ВАЗАПРОСТАН порошок 20 мкг

ЮСБ Фарма ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 20 мкг
Порошок, 60 мкг

Порошок, 20 мкг

Упаковка

Ампулы №10x1

Ампулы №10x1

от 4502 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЛПРОСТАДИЛ

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4517/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 28.03.2021
  • Состав: 1 ампула содержит 20 мкг алпростадила
  • Торговое наименование: ВАЗАПРОСТАН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Кардиологические препараты. Простагландины.

Упаковка

Ампулы №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ВАЗАПРОСТАН порошок 20 мкг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗАПРОСТАН®

(VASAPROSTAN®)

Состав:

действующее вещество: аlprostadil;

1 ампула содержит 20 мкг алпростадила;

вспомогательные вещества: альфадекс, лактоза безводная.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

содержимое ампулы: белый лиофилизат, сосредоточенный на дне ампулы;

ампула: бесцветная, 5 мл «OPC» (one-point-cut) ампула из стекла типа и с голубой точкой над линией распила горловине и одним красным кодовым кольцом.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Простагландины.

Код АТХС01ЕА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Алпростадил, активное вещество препарата Вазапростан®, является вазодилататором. Он усиливает кровоток путем дилатации артериол и предкапиллярных сфинктеров. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. После внутривенного применения здоровым добровольцам или пациентам наблюдается повышение эластичности эритроцитов и угнетение их агрегацииexvivo. У человека и животных алпростадил эффективно подавляет активацию тромбоцитовin vitro. Этот эффект распространяется также на параметры изменения формы тромбоцитов, агрегации, секреции веществ, содержащихся в гранулах, и высвобождение тромбоксана, вещества, что способствует агрегации. В экспериментах на животных препарат приводит к уменьшению образования тромбовinvivo.

Терапевтическое применение препарата у людей стимулирует фибринолиз и повышение определенных показателей эндогенного фибринолиза (плазминогена, плазмина, активности активатора тканевого плазминогена).

Фармакокинетика.

Комплекс, состоящий из алпростадила (ПГЕ1) и альфадексу (альфа-циклодекстрина), при приготовлении раствора для инфузий диссоциирует на отдельные компоненты. Следовательно, фармакокинетика двух веществ не зависит от присутствия комплекса в лиофилизате.

После внутривенного применения алпростадила в дозе 60 мкг/2 часа максимальная концентрация в плазме крови здоровых добровольцев на 6 пг/мл превышала максимальную концентрацию в фазе плацебо (2, 4 пг/мл). Период полувыведения во время альфа-фазы составляет примерно 0, 2 минуты (расчетное значение), а во время бета-фазы – примерно 8 минут. Таким образом, равновесная концентрация достигается вскоре после начала инфузии. Данные ежедотмах отсутствуют в связи с развитием плато.

Алпростадил метаболизируется главным образом в легких – 80-90 % во время первого прохождения через легкие. В течение этого процесса формируются первичные метаболиты – 15-кето-ПГЕ1, ПГЕ0 (13, 14-дигидро-ПГЕ1) и 15-кето-ПГЕ0, которые, в свою очередь, подвергаются дальнейшему распаду, в частности путем бета-окисления и омега-окисления. Метаболиты выводятся с мочой (88 %) и калом (12 %). Полный вывод осуществляется за 72 часа. Из первичных метаболитов только 15-кето-ПГЕ0 может быть выявленнымin vitro с использованием гомогенатов легких. После применения алпростадила 60 мкг/2 ч здоровым добровольцямПГЕ0максимальна концентрация в плазме крови здоровых добровольцев на 11, 8 пкг/мл превышала максимальную концентрацию в фазе плацебо (1, 7 пг/мл), при этом период полувыведения составляет примерно 2 минуты во время альфа-фазы и приблизно33 минуты во время бета-фазы. Tmax достигается после 119 минут. Соответствующие значения для 15-кето-ПГЕ0 такие: Cmax 151 пг/мл (плацебо 8 мкг/мл), t½α примерно 2 минуты, t½ß20 мин и Tmax 106 минут.

Алпростадил на 93% связывается с макромолекулярными компонентами плазмы крови. В экспериментах на животных было установлено, что период полувыведения альфадексу составляет примерно 7 минут; он выводится с мочой в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадии удорослихпациентов (по классификации Фонтейна), не подлежащих реваскуляризации или у которых реваскуляризация не имела успеха.

Внутривенное введение рекомендуется для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий IV стадии.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к алпростадилу или к другим компонентам препарата;

–пациентам с такими нарушениями функции сердца:

- декомпенсированная сердечная недостаточность и IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);

- неадекватное лечение сердечной недостаточности;

–аритмии различной этиологии, включая аритмию, что вызывает гемодинамические нарушения;

–неадекватное лечение сердечной аритмии;

–недостаточность и/или стеноз аортального и/или митрального клапанов;

–неадекватно контролируемые коронарные заболевания сердца;

- ишемическая болезнь сердца;

- недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев);

– подозрение на острый/хронический отек легких, по результатам клинического или рентгенологического исследования, отек легких в анамнезе или инфильтрация легких;

– тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, венооклюзивні заболевания легких;

–пациентам с задокументированными заболеваниями печени, включая пациентов с признаками острой печеночной недостаточности (повышенный уровень трансаминаз или гамма-ГТ) или с задокументированной недостаточностью печени тяжелой степени (включая в анамнезе);

- тяжеланирковая дисфункция (олигоанурия) (СКФ ≤ 29 мл / мин / 1, 73 м2);

– пациентам с повреждением многих органов (политравма);

- пациентам с геморрагическим диатезом;

–пациентам с активным или потенциальным источником кровотечения, таким как острый эрозивный гастрит, активная язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

–пациентам с внутримозговым кровоизлиянием;

- инсульт в анамнезе в течение последних 6 месяцев;

- артериальная гипотензия тяжелой степени;

–общие Противопоказания против инфузионной терапии (например застойная сердечная недостаточность, отек легких или мозкута гипергидратация);

- период беременности или кормления грудью;

- детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При лечении препаратом может усиливаться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров, а также антиангинальных препаратов. При одновременном применении этих препаратов вместе с алпростадилом необходим тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг артериального давления.

Симпатомиметики, адреналин, норадреналин снижают вазодилататорное действие препарата.

Одновременное применение препарата и антитромботических средств (антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, тромболитических средств) может увеличить склонность к кровотечениям. Учитывая слабое ингибирующее действие алпростадила на агрегацию тромбоцитов invitro следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов.

Одновременное применение с цефамандолом, цефаперазоном, цефатетаном снижает эффект препарата Вазапростан®.

Особенности применения.

За пациентами, получающими Вазапростан®, следует пристальнонадзирать в течение введения каждой дозы.

Особенно пациентам, склонным к сердечной недостаточности по своему возрасту и пациентам с ишемической болезнью сердца следует находиться под наблюдением в стационаре во время и в течение одного дня после прекращения лечения препаратом. С осторожностью назначать препарат при легкой или умеренной артериальной гипотензии.

Для предотвращения возникновения симптомов гипергидратации инфузионные объемы не должны превышать 50-100 мл в сутки (введение с помощью устройства для инфузий). Также следует придерживаться рекомендаций по продолжительности инфузии (см. раздел «способ применения и дозы»). Следует проводить частый мониторинг параметров сердечно-сосудистой системы пациента (артериального давления и частоты сердечных сокращений), баланса жидкости и в случае необходимости – контроль массы тела, центрального венозного давления и эхокардиографию. Пациента можно выписать из стационара только в случае установления стабильных показателей со стороны сердечно-сосудистой системы.

Такой же тщательный надзор (контроль баланса жидкости и показателей почечной функции) требуется пациентам с периферическими отеками или легкой (ШКФ ≤ 89 мл/мин/1, 73 м2) и умеренной (ШКФ ≤ 59 мл/мин/1, 73 м2) почечной дисфункцией.

Препарат с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение проводить в последиализный период), больным сахарным диабетом I типа, особенно при выраженном поражении сосудов.

Препарат Вазапростан®должны вводить только врачи, которые имеют опыт лечения облитерирующих заболеваний периферических артерий, знакомы с современными методами постоянного контроля показателей сердечно-сосудистой системы и имеют для этого соответствующее оборудование. Не следует применять внутривенное струйное (болюсное) введение для применения алпростадила.

В случае одновременного применения с гипотензивными препаратами, вазодилататорами и антиангинальными препаратами следует проводить тщательный мониторинг показателей сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

С осторожностью следует применять алпростадил пациентам с заболеваниями пищеварительной системы в анамнезе, включая эрозивный гастрит, гастроинтестинальные кровотечения и язву желудка и/или двенадцатиперстной кишки, или с внутримозговым кровоизлиянием в анамнезе или другими заболеваниями, сопровождающимися кровотечением (см. раздел «Противопоказания»).

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут повысить риск кровотечения, такими как антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует пристально наблюдать относительно возникновения признаков и симптомов кровотечения у таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат женщинам репродуктивного возраста и в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные контрацептивные средства для предотвращения беременности во время применения препарата.

Данные доклинических исследований фертильности не свидетельствуют о влиянии препарата на фертильность при применении клинических доз лекарственного средства.

Способность впливатина скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Алпростадил может вызвать снижение систолического артериального давления, поэтому препарат может умеренно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы, прекращении приема препарата, употреблении алкоголя. Следует сообщить пациентам о необходимости соблюдения осторожности под часкерування транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат Вазапростан®вводится только внутривенно или внутриартериально при условии, что врач имеет опыт работы в ангиологии, знакомый с современными методами постоянного контроля показателей сердечно-сосудистой системы и имеет для этого соответствующее оборудование. Не следует вводить препарат внутривенно струйно (болюсно).

Внутривенная терапия иии стадии.

Внутривенное введение рекомендуется для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий IV стадии.

На основании имеющейся информации, если не назначено иное, внутривенную терапию проводить по нижеследующей схеме.

Содержимое 2 ампул (40 мкг алпростадила) препарата растворить в 50-250 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводить внутривенно в течение 2 часов. Эту дозу применять дважды в сутки. Альтернативно: 1 раз в сутки, внутривенная инфузия в течение 3 часов 3 ампул (60 мкг алпростадила), содержание которых следует растворить в 50-250 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при значениях креатинина > 1, 5 мг/дл) внутривенное применение препарата следует начинать с 1 ампулы 2 раза в сутки (2 × 20 мкг алпростадила), каждая инфузия длится 2 часа. В зависимости от общей клинической картины дозу можно увеличить до вышеприведенной нормальной дозы в течение 2-3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам из группы риска нарушения функции сердца объем инфузии следует ограничить до 50-100 мл в сутки и обязательно вводить с помощью устройства для инфузий (см. раздел «Особенности применения»).

Внутриартериальнаятерапия и IV стадии.

На основании имеющейся информации внутриартериальную терапию проводить по нижеприведенной схеме.

Содержимое 1 ампулы (20 мкг алпростадила) растворить в 50 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида.

Объем полученного раствора, что соответствует содержанию половины ампулы препарата (25 мл раствора містять10мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение

60-120 минут с помощью устройства для инфузий. При удовлетворительной переносимости дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила), особенно при наличии некрозов. Обычно применяется 1 инфузия в сутки.

Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, то в зависимости от переносимости препарата и тяжести заболевания рекомендуется доза 0, 1-0, 6 нг/кг массы тела/мин (соответствует содержанию ¼ –1½ ампулы препарата) инфузия с применением устройства для инфузий длится 12 часов.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста, склонные к сердечной недостаточности и пациенты с ишемической болезнью сердца

Пациентам пожилого возраста, склонным к сердечной недостаточности и пациентам с ишемической болезнью сердца следует находиться под постоянным медицинским наблюдением(см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с периферическими отеками

Пациентам с периферическими отеками следует находиться под постоянным медицинским наблюдением(см. раздел «особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой (ШКФ ≤ 89 мл/мин/1, 73 м2) и умеренной (ШКФ ≤ 59 мл/мин/1, 73 м2) почечной недостатністюслід находиться под постоянным пристальным медицинским наблюдением (например контроль баланса жидкости и лабораторный контроль почечной функции)(см. раздел «Особенности применения»).

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные контрацептивные средства во время применения препарата (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Продолжительность введения

После трехнедельного курса лечения надо рассмотреть вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. В случае отсутствия у пациента терапевтического эффекта лечение следует прекратить. Курс лечения не должен превышать 4 недель.

Метод ввода

Раствор необходимо готовить непосредственно перед инфузией. Раствор, приготовленный более 12 часов назад, вводить нельзя.

Ампула не нуждается в дальнейшем надпиливании: место распила находится под голубой точкой.

Содержимое ампулы-сухой белый порошок, образующий твердый слой толщиной 3 мм. На этом слое могут быть небольшие трещины и крошки. При повреждении ампулы обычно сухое вещество становится влажным и клейким и очень теряет в объеме. В таком случае препарат применять нельзя.

Сухое вещество растворяется сразу после добавления 0, 9 % раствора натрия хлорида. После растворения раствор сначала может стать немного мутным, что объясняется образованием воздушных пузырьков. За короткое время пузырьки исчезают, и раствор становится прозрачным.

Химическая и физическая стабильность препарата во время применения сохраняется в течение 24 часов при температуре от 21 °С до 24 °С. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если препарат не использовали немедленно, за продолжительность и условия хранения несет ответственность пользователь. Обычно препарат нельзя хранить более 24 часов при температуре от 2 °С до 8 °С, за исключением случаев, когда разведение проведено в контролируемых и утвержденных асептических условиях.

Дети.

Не применять детям.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка препарата может привести к снижению артериального давления и тахикардии вследствие эффекта вазодилатации. Другие возможные симптомы: вазовагусне синкопе с бледностью, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, ишемия миокарда, сердечная недостаточность. Возможны местные реакции: боль, отек и покраснение конечности, в которую проводится инфузия, проявления гиперчувствительности.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае передозировки следует уменьшить или прекратить введение инфузии. При снижении артериального давления первым делом нужно положить пациента на спину, приподняв нижние конечности. Если симптомы не исчезают, следует проверить/контролировать параметры сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости можно применять лекарственные средства, стабилизирующие циркуляцию крови (например симпатомиметики). В случае тяжелых симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (например ишемия миокарда, сердечная недостаточность) инфузию следует немедленно прекратить.

Побочные реакции.

Побочные явления классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто(≥1/1000, < 1/100), редко(≥1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестная частота (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, анемия.

Сстороны нервной системы: часто – головная боль, парестезия конечности, на которой проводилась манипуляция; нечасто – спутанность сознания; редко – церебральные судороги; неизвестная частота – инсульт.

Сстороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия; редко – аритмии, сердечная недостаточность со случаями острого отека легких, что может привести к общей сердечной недостаточности; частота неизвестна – инфаркт миокарда, геморрагии.

Сстороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко-отек легких; неизвестная частота– диспноэ.

Сстороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – желудочно-кишечные заболевания, включая диарею, тошноту, рвоту и ускорение кишечной перистальтики (диарея, тошнота, рвота), что является свойством алпростадила; неизвестная частота – гастроинтестинальные геморрагии.

Сстороны гепатобилиарной системы: редко-повышение уровня печеночных ферментов.

Исследование: нечасто-повышение функциональных показателей печени (трансаминаз), повышение температуры, изменения показателя СРБ (С-реактивного белка), после завершения лечения происходит быстрая нормализация.

Со стороныкожи и подкожной клетчатки: часто – покраснение, отек, приливы.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: очень часто – боль, эритема или отек конечности, в которую вводили внутрішньоартеріальну инфузию; часто подобные симптомы при внутривенном введении, дополнительно – покраснение вен в месте введения инфузии; после внутриартериального введения– потепление ощущение, ощущение припухлости, отек в месте введения, парестезия; нечасто – повышенная потливость, озноб, лихорадка; после внутривенного введения– потепление ощущение, ощущение припухлости, отек в месте введения, парестезия; частота неизвестна – флебита месте введения, тромбоз в месте введения катетера, местные кровотечения.

Со стороны иммунной системы: нечасто-аллергические реакции (кожные реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже, ощущение отека, дискомфорта в суставах, фебрильную реакцию, потливость, озноб); очень редко – анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто – суставные симптомы, включая боль; очень редко – обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей после применения препарата более 4 недель.

Неизвестная частота – ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость.

Отчетность по побочным реакциям

Отчетность о подозреваемых побочных реакцийпосле утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºСу недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Влияние высоких температур, влажности и света может вызвать отщепление ОН-группы в 11-й позиции и привести к образованию простагландина А1.

Упаковка.

Порошок в ампулах объемом 5 мл. По 10 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейне, Германия.