УРОКИНАЗА МЕДАК порошок 10 тис. МО

Медак Гезельшафт фюр клинише Шпециальпрепарате мбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 10 тис. МО
Порошок, 500 тис. МО

Порошок, 10 тис. МО

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

УРОКИНАЗА

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3850/01/02

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит урокиназы 10000 МЕ (0, 13 мг)
  • Торговое наименование: УРОКИНАЗА МЕДАК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Приготовленный раствор нужно использовать немедленно.
  • Фармакологическая группа: Антитромботические средства. Ферменты.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: УРОКИНАЗА МЕДАК порошок 10 тис. МО инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

УРОКИНАЗА МЕДАК

(UROKINASE MEDAC)

Состав:

действующее вещество: урокиназа;

1 флакон содержит урокиназы 10000 МЕ (0, 13 мг)или 500000 МЕ (6, 41 мг).

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, додекагидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; альбумин человека.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций и инфузий.

Основные физико-химические свойства: белаялиофилизированная масса.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Ферменты. Код АТХВ01А D04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Урокиназа – это фермент, активным центром которого является аминокислота серин (синоним-сериновая протеаза).

Урокиназа имеет специфическое сродство с плазминогеном и превращает плазминоген непосредственно в плазмин путем гидролиза связи аргинин-валин. Тромбы, содержащие фибрин, могут растворяться благодаря тромболитическому эффекту плазмина.

Индуцированная урокиназой фибринолитическая активность плазмы приводит к дозозависимого снижения уровня плазминогена и фибриногена и повышает уровень продуктов гидролиза фибрина и фибриногена, которые оказывают прямое антикоагуляційну действие и потенцируют действие гепарина. Эти эффекты урокиназы продолжаются В течение 12-24 часов после завершения введения препарата.

Индуцированное урокиназой превращение плазминогена в плазмин может быть конкурентно подавлено Эпсилон-аминокапроновой, транексамовой и парааминобензойной кислотами. Однако эти ингибиторы фибринолиза не потенцируют антикоагуляционный эффект продуктов гидролиза фибрина и фибриногена в кровообращении.

Протеины плазмы, ингибирующие урокиназу, могут подавлять активность урокиназы в разной степени, что зависит от индивидуальных особенностей (например, при уремии).

Фармакокинетика. Урокиназу нужно вводить внутривенно или внутриартериально.

Эксперименты на лабораторных животных показали, что урокиназа разлагается ферментами. Печень играет существенную роль в биотрансформации урокиназы. Неактивные продукты распада элиминируются с желчью и прежде всего почками.

Период полувыведения урокиназы составляет от 9 до 16 мин у человека. Клинический эффективный период полувыведения зависит от длительности действия активированного плазмина и, таким образом, длится дольше.

Клинические характеристики.

Показания.

Тромбоз периферических артерий.

Острый и подострый тромбоз глубоких вен.

Острая, диагностически подтвержденная легочная эмболия, в частности если она сопровождается нестабильным гемодинамическим статусом.

Тромбоз артериовенозного шунта.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к урокиназы или к любому из компонентов препарата.

Все формы угнетения свертывающей системы крови, особенно при повышенной склонности к геморрагиям (спонтанный фибринолиз и геморрагический диатез). Лечение пероральными антикоагулянтами.

Острые цереброваскулярные явления (например инсульт, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения), особенно внутричерепное кровоизлияние.

Внутричерепные опухоли, аневризмы или артериовенозное нарушение развития мозговых артерий.

Интрамуральная аневризма расслаивающейся аорты.

Проявления кровотечения.

Повышенная склонность к кровотечениям вследствие желудочно-кишечных заболеваний (злокачественные опухоли, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, острый неспецифический язвенный колит), нарушений мочеполовой системы (злокачественные опухоли, мочекаменная болезнь), нарушений легочной системы (кавернозный туберкулез или бронхоэктазы), тяжелых печеночных нарушений (цирроз печени, езофагеальний варикоз), тяжелых почечных нарушений.

В течение 3 месяцев после тяжелого кровотечения (желудочно-кишечного или внутричерепного), после тяжелой травмы или осложненных хирургических вмешательств (коронарное шунтирование, внутричерепные или интраспинальные операции или травмы).

Первые 4 недели после родов.

Аборт.

Угроза выкидыша.

Подозрение на предлежание плаценты.

Пункция сосуда, которую нельзя зажать.

В течение 10 дней после биопсии органа, поясничной пункции, наружного массажа сердца в течение длительного периода или сразу после внутримышечной инъекции.

Тяжелая артериальная гипертензия, не поддающаяся лечению (систолическое давление свыше 200 ммрт. ст. , диастолическое – более 100 мм рт. ст.; гипертензивная ретинопатия III-IV степени).

Геморрагическая ретинопатия или другие заболевания глаз с повышенной склонностью к кровотечениям.

Острый панкреатит, перикардит, септический эндокардит.

Сепсис.

Тяжелая тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Риск кровотечения возрастает после одновременного введения:

- препаратов, подавляющих свертываемость крови, таких как гепарин, кумарин и их производные;

- препаратов, которые влияют на количество или функцию тромбоцитов, таких как ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, производные клофібринової кислоты, клопидогрель, индометацин, дипиридамол, фенилбутазон, тиклопидин, тетрациклин, вальпроевая кислота, тіоурацил, сульфаниламиды, цитостатические препараты, декстраны и нестероидные противовоспалительные средства.

Подавляют фибринолитическое действие урокиназы антифибринолитические препараты, такие как апротинин, парааминобензойная кислота, Эпсилон-аминокапроновая кислота и транексамовая кислота.

Особенности применения.

Урокиназу медак следует применять с исключительной осторожностью:

- у разисептического тромбофлебита или инфицированного артериовенозного свища с окклюзией тромбом;

– при цереброваскулярных заболеваниях, кроме описанных в разделе «Противопоказания», или при цереброваскулярных нарушениях в анамнезе;

– при артериальной гипертензии;

- при наличии тромба в левой части сердца (например стеноз митрального клапана, сопровождающийся фибрилляцией предсердий);

- при любых обстоятельствах, в которых трудно получить доступ к возможному источнику кровотечения;

– в случае уменьшения количества тромбоцитов и/или изменений лабораторных параметров, указывающих на нарушенный гемостаз (например пролонгированное протромбиновое время, аРТТ, Quickтощо).

Следует избегать внутримышечных инъекций и применения жестких катетеров при лечении урокиназой.

После массажа сердца, который проводят в процессе сердечно-легочной реанимации, существует повышенный риск осложнений, сопровождающихся кровотечением.

Если возникает кровотечение, следует придерживаться процедур, описанных в разделе «Передозировка».

При введении лекарственных средств, которые производят из человеческих белков, нельзя полностью исключить риск передачи инфекционных болезней, включая болезни неизвестной этиологии. Однако указанный риск является очень низким благодаря процессу инактивации (нагрев в растворе при температуре + 60°С в течение 10 часов).

Наблюдение за пациентами после введения повышенных доз Урокиназы медак предусматривает в случае необходимости определения уровня фибриногена и протромбинового времени, как и при любой другой форме фибринолитической терапии.

В отличие от этого, указанные лабораторные показатели обычно не изменяются после введения доз ниже 40000 МЕ/ч; в таком случае фибринолитическая активность проявляется уменьшением времени лизиса еуглобуліну и увеличением количества продуктов деградации фибрина.

Существует повышенный риск внутричерепного кровотечения у пациентов пожилого возраста. Таким образом, соотношение риск-польза для данной группы пациентов следует анализировать с особой осторожностью.

Может потребоваться уменьшение дозы для пациентов с нарушенной функцией почек/печени. В таком случае уровень фибриногена должен быть не ниже 100 мг/дл.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скоростьь реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Урокиназа медак имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Урокиназу следует вводить внутривенно или внутриартериально. Применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной тромболитической терапии с гепарином. Дозы определять в зависимости от нозологической формы заболевания, вида тромбоза.

Тромбоз периферических артерий

Системный лизис

Начальная доза урокиназы для взрослых составляет 250000-600000 МЕ внутривенно в течение 10-20 мин. Поддерживающая доза - 80000-150000 МЕ урокиназы в час.

Одновременное введение гепарина необходимо для того, чтобы обеспечить адекватную защиту от рецидивирующего тромбоза.

Начало и продолжительность терапии гепарином зависит от активного частичного протромбинового времени, которое должно превышать норму в 1, 5-2, 5 раза.

Внутривенное введение гепарина в дозе 500-1000 МЕ в час обычно является достаточным.

Продолжительность лечения урокиназой зависит от клинических показателей и результатов диагностических процедур. В среднем такое лечение нужно проводить 4-5 дней.

Местный лизис

Сначала проводят инфильтрацию тромба раствором урокиназы. Доза не должна превышать 100000-120000 МЕ в час для пациентов с массой тела70 кг. Лечение должно продолжаться до достижения положительного клинического эффекта, но не дольше 48 часов.

Тромбоз глубоких вен

Начальная доза для взрослых составляет 250000-600000 МЕ урокиназы внутривенно в течение 10-20 мин. Поддерживающая доза составляет 40000-100000 МЕ в час.

Одновременное введение гепарина необходимо для того, чтобы противодействовать возникновению рецидивирующего тромбоза.

Начало и продолжительность терапии гепарином зависит от показателей активного частичного протромбинового времени, которое должно превышать норму в 1, 5-2, 5 раза.

Внутривенное введение гепарина в дозе 500-1000 МЕ в час обычно является достаточным.

Продолжительность лечения урокиназой зависит от объективно подтвержденного положительного клинического эффекта и обычно составляет 7-14 дней.

Тромбоэмболия легочной артерии

Начальная доза для взрослых составляет 2000 МЕ или 4400 МЕ урокиназы/кг массы тела пациента и вводится внутривенно капельно в течение 10-20 мин. Поддерживающая доза составляет 2000 МЕ урокиназы/кг массы тела в час с одновременным введением гепарина или 4400 МЕ урокиназы/кг массы тела в час без применения гепарина. Начало и продолжительность инфузии гепарина зависят от активного протромбинового времени.

Дальнейшее введение гепарина обычно необходимо для того, чтобы обеспечить надлежащую защиту против рецидивирующего тромбоза. Начало и продолжительность инфузии гепарина зависят от активного протромбинового времени, которое должно в 1, 5-2, 5 раза превышать норму. Обычно достаточным является введение дозы 500-1000 МЕ нефракционированного гепарина/ч внутривенно.

Тромбоз артериовенозных шунтов

Раствор урокиназы с концентрацией 5000-25000 МЕ/мл вводить в обе трубки, установленные в шунт. В случае необходимости эту процедуру следует повторять каждые 30 мин. Продолжительность лечения не должна превышать 2 часов.

Фибринолитическое лечение критической ишемии нижних конечностей при синдроме диабетической стопы

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 мин 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет не более 21 дня.

Дозу определять ежедневно в соответствии с показателем фибриногена:

> 2, 5 г/л: 1000000 МЕ урокиназы;

< 1, 6-2, 5 г/л: 250000-500000 МЕ урокиназы;

< 1, 6 г/л: урокиназу не применять.

Нарушена функция почек / печени

Может потребоваться снижение дозы, в таких случаях уровень фибриногена должен быть не ниже 100 мг/дл.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения урокиназы пациентам старше 65 лет ограничен. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск внутричерепного кровотечения. Урокиназу медак в дозе 500000 МЕ данной группе пациентов следует применять с особой осторожностью.

Приготовление раствора

Содержимое 1 флакона урокиназы медак 10000 МЕ растворить в 2 мл воды для инъекций; 500000 МЕ – в 10 мл воды для инъекций.

Для капельного введения содержимое 1 флакона Урокиназы медак можно растворить в воде для инъекций, а затем развести 5 % или 10 % раствором глюкозы или 0, 9% раствором натрия хлорида до получения конечного объема 50 мл.

Дети.

Опыт применения урокиназы детям ограничен.

Передозировка.

Симптомы: кровотечение, почечное кровотечение.

В случае развития кровотечения, которое контролируется путем компрессии, лечение можно продолжить при тщательном мониторинге.

В случае осложнений в виде кровотечения, которое нельзя контролировать, применяя упомянутые выше меры, и которое требует лечения, следует прекратить терапию урокиназой и в случае необходимости ввести апротинин или другое антифибринолитическое лекарственное средство. Начальная доза апротинина составляет 500000-1000000 КИО (калликреин-инактивирующая единица) в час внутривенно, а затем 50000-100000 КИО/ч до достижения гемостаза. Следует помнить, что существует возможность развития анафилаксии.

В случае тяжелого и угрожающего жизни кровотечения вследствие тяжелого гиперфибринолиза лечение урокиназой следует прекратить немедленно. Антифибринолитическое лечение нужно дополнить замещением фибриногена с помощью концентрата и соответствующих продуктов крови. Данное лечение следует проводить только после консультации со специалистом по гемотрансфузии.

Побочные реакции.

Часто наблюдаются микрогематурия и кровотечение из поврежденных сосудов, гематом и кровотечение после пункции, инвазивных методик, внутримышечных инъекций, травм или свежих ран.

В единичных случаях (примерно 1 %) наблюдаются угрожающие жизни кровотечения (например интрацеребральные, ретроперитонеальные, желудочно-кишечные, внутрипеченочные).

Часто наблюдаются временные повышения уровня трансаминаз и снижение уровня гематокрита без каких-либо кровотечения, что проявляется клинически.

Вследствие отрыва тромбов могут возникать эмболии.

Иногда были случаи временного повышения температуры тела, приливы.

Наблюдались единичные случаи аллергических реакций, которые проявлялись эритемой, кожной экзантемой, диспноэ, артериальной гипотензией.

Наблюдались единичные сообщения о случаях летальной анафилактической реакции.

Реакции, связанные с инфузией лекарственного средства: повышение температуры тела, озноб. Для симптоматического лечения не следует применять ацетилсалициловую кислоту.

Другие реакции, связанные с инфузией: диспноэ, цианоз, гипоксемия, ацидоз, боль в спине, тошнота и /или рвота. Эти реакции обычно развиваются в течение одного часа после начала инфузии урокиназы.

Во время применения препарата нежелательные эффекты классифицировались по частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редкие (> 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000).

Кровь и лимфатическая система: очень часто-снижение гематокрита без клинического проявления кровотечения.

Нервная система: часто-внутричерепное кровотечение; нечасто-угрожающее жизни внутричерепное кровотечение.

Органы зрения: редкие – кровоизлияние в склисте тело.

Сосуды: часто – эмболия.

Пищеварительный тракт: часто-желудочно-кишечное кровотечение, вневременное кровотечение; нечасто – угрожающее жизни желудочно-кишечное или вневременное кровотечение.

Печень: очень часто-временное повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто-угрожающее жизни внутрипеченочное кровотечение.

Почки и мочевыводящие пути: очень часто – микрогематурия; часто – почечная кровотечение, кровотечения мочевыводящих путей; нечасто – угрожающие жизни кровотечения из мочеполовых путей.

Аллергические реакции: очень часто-лихорадка, крапивница, диспноэ, артериальная гипотензия.

Другие: очень часто – кровотечения из участков пункций, ран, появление или увеличение в размере гематом или ушибов, носовые кровотечения, кровоточивость десен; часто – лихорадка; нечасто – угрожающие жизни кровотечения в паренхиматозные органы или мышцы.

Сообщения о побочных реакциях от сотрудников здравоохранения должны поступать согласно действующему законодательству в сфере обращения лекарственных средств на территории Украины.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Приготовленный раствор нужно использовать немедленно.

Раствор, приготовленный в асептических условиях, можно хранить не более 8 часов.

Несовместимость.

Нет информации о несовместимости препарата.

Упаковка. По 1 стеклянному флакону, что содержит 10000 МЕ (0, 13 мг) или 500000 МЕ (6, 41 мг) урокиназы, в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Медак Гезельшафт фюрер Шпециальпрепарате мбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Театерштрассе, 6, 22880 Ведель, Германия.