ТРАВОПРОСТ капли 40 мкг/мл

СКАН БИОТЕК ЛТД

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АГЛУПРОСТ

(AGLUPROST)

Состав:

действующее вещество: травопрост;

1 мл раствора содержит 0, 04 мг травопроста;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, динатрия эдетат, масло касторовое поліетоксильована, гидрированное, трометамин, кислота борная, маннит (E421), кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ Ѕ01Е Е04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Травопрост, аналог F2aпростагландину, является его полным селективным агонистом, который имеет высокую степень родства с FP-рецепторами простагландина. Он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральным путем. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 2 часа после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12 часов. Значительное снижение внутриглазного давления при применении однократной дозы может сохраняться в течение более чем 24 часов.

Данные относительно применения травопросту в комбинации с тимололом 0, 5% и ограниченные данные относительно применения в комбинации с бримонідином 0, 2 % доводят дополнительное действие травопросту при его применении с этими антиглаукомними препаратами.

Клинические данные относительно его сопутствующего применения с другими офтальмологическими гипотензивными лекарственными средствами отсутствуют.

Травопрост значительно увеличивал приток крови к глазного нерва у кроликов после 7 дней местного применения в глаз (1, 4 мкг 1 раз в сутки).

Доклинические данные по безопасности

В ходе исследований офтальмологической токсичности на обезьянах введение травопроста в дозе 0, 45 мкг 2 раза в сутки вызывало увеличение глазной щели. Местное применение травопросту в правый глаз обезьян в концентрациях до 0, 012 % 2 раза в сутки в течение 1 года не привело к возникновению системной токсичности.

Исследования токсического воздействия на репродуктивную функцию были проведены на крысах, мышах и кролях при системном применении. Результаты касаются активности агониста FP-рецепторов в матке, связанной с ранней смертностью эмбриона, потерей плода после имплантации, токсичностью для плода. У беременных крыс системное применение травопроста в дозах, в 200 раз превышавших терапевтическую дозу, в период органогенеза повлекло увеличение числа пороков развития. Низкие уровни радиоактивности измерялись в амниотической жидкости и тканях плода беременных самок крыс, которым вводили3Н-травопрост. В ходе исследований репродуктивной функции и развития плода выявлено увеличение риска потери плода с высоким процентом случаев у самок крыс и мышей (180 пг/мл и 30 пг/мл в плазме крови соответственно) при дозах, в 1, 2-6 раз превышали терапевтическую (до 25 пг/мл).

Фармакокинетика.

Травопрост относится к эфирных пролекарств. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активной свободной кислоты. Исследования на кролях показали, что пиковые концентрации 20 нг/мл свободной кислоты во внутриглазной жидкости достигаются через 1-2 часа после местного введения травопроста. Концентрации лекарственного средства во внутриглазной жидкости снижаются с периодом полувыведения примерно до 1,5 часа.

После закапывания травопроста в глаз здоровым добровольцам выявлено низкое системное влияние активной свободной кислоты. Через 10-30 минут после введения дозы наблюдалась пиковая концентрация свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг/мл или меньше. Таким образом, уровни вещества в плазме крови быстро снижаются в течение 1 часа после введения до уровня ниже предела количественного определения 10 пг/мл. Из-за низкой концентрации в плазме крови и быстрого выведения после местного применения период полувыведения свободной активной кислоты у человека не определялся.

Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного простагландина F2a, которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильной группы иb-окислительным расщеплением верхней боковой цепи.

Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выводятся почками. Действие травопросту исследовалась у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). Корректировать дозу таким пациентам нет необходимости.

Клинические характеристики.

Показания.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Каких-либо исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось.

Исследование специфического взаимодействияinvitroпроводились с применением травопроста и препаратов, содержащих тиомерсал. Никаких доказательств преципитации не наблюдалось.

Особенности применения.

Травопрост может постепенно изменять цвет глаз за счет увеличения числа меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах. Перед началом лечения пациентов нужно проинформировать о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может вызвать необратимую гетерохромию. Последствия долговременного воздействия на меланоциты на сегодня неизвестны. Изменение цвета радужки происходит медленно и может быть незаметным в течение месяцев или даже лет. Изменение цвета глаза, прежде всего, была отмечена у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки, то есть голубовато-карим, серо-карим, желто-карим и зелено-карим; однако это явление наблюдалось также и у пациентов с карими глазами. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего увеличения коричневого пигмента в радужной оболочке не наблюдалось.

В ходе контролируемых клинических исследований сообщалось о потемнение кожи век и/или періорбітальної участка в связи с применением травопросту в 0, 4 % пациентов.

Травопрост может постепенно менять структуру ресниц глаза (глаз), которое применяется при проведении клинических исследований такие изменения наблюдались примерно у половины пациентов и включали увеличение длины, толщины, пигментации и/или количества ресниц. Механизм изменения структуры ресниц и отдаленные последствия этого действия на сегодня неизвестны.

Исследования на обезьянах показали, что травопрост вызывает незначительное расширение глазной щели. Однако этот эффект не наблюдался при проведении клинических исследований и рассматривается как видоспецифический.

Нет опыта применения травопроста при воспалительных заболеваниях глаза, при неоваскулярной глаукоме, закрытоугольной глаукоме, узкоугольной или врожденной глаукоме, и есть лишь ограниченный опыт применения при заболеваниях глаз, вызванных нарушениями функций щитовидной железы, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, при пигментной или псевдоэксфолиативной глаукоме.

Рекомендуется с осторожностью назначать Травопрост больным с афакией, псевдофакией и с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами или для лечения пациентов с известными факторами риска развития цистоидного макулярного отека.

Следует избегать контакта Аглупроста с кожей, поскольку исследования на кролях показали трансдермальную абсорбцию травопроста.

Травопрост содержит оліюрициновуполіетоксильовану гидрогенизированное, которое может привести к возникновению кожных реакций.

Следует с осторожностью назначать Аглупрост пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита.

Простагландины и их аналоги являются биологически активным материалом, который может абсорбироваться через кожу. Поэтому беременные или женщины, намеревающиеся забеременеть, должны соблюдать соответствующие меры предосторожности, чтобы предотвратить непосредственное воздействие содержимого флакона. При случайном попадании значительного количества содержимого флакона на кожу необходимо немедленно тщательно очистить пораженный участок.

Контактные линзы необходимо снимать перед закапыванием Аглупроста и одевать снова не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Травопрост оказывает вредное фармакологическое действие на беременных и/или плод/новорожденного ребенка. Без необходимости Аглупрост не следует применять в период беременности.

Женщины репродуктивного возраста / контрацепция

Аглупрост не следует применять женщинам репродуктивного возраста, если они не пользуются контрацептивными средствами (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли травопрост из глазных капель в грудное молоко женщины. Исследования на животных показали, что травопрост и его метаболиты способны проникать в грудное молоко самки, поэтому применять Аглупрост в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие расстройства органов зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает сразу после закапывания пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, перед тем как управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для офтальмологического применения.

Применение для лечения взрослых, включая пациентов пожилого возраста

По 1 капле Аглупроста в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.

После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие века. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что может уменьшить вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если применяется более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Если доза пропущена, лечение необходимо продолжить со следующей запланированной дозы. Суточная доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомного средства на Аглупрост, применение другого препарата следует прекратить и на следующий день начать применение Аглупросту.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение травопросту было изучено у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). Нет необходимости в корректировке дозы таким пациентам.

Пациента следует предупредить, что необходимо разорвать верхнюю защитную упаковку флакона-капельницы непосредственно перед первым применением. Чтобы предупредить контаминацию кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожным и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.

Эффективность и безопасность применения травопроста пациентам в возрасте до 18 лет не были установлены, поэтому его назначение пациентам данной группы не рекомендуется до получения соответствующих данных.

Передозировка.

Не было сообщений о случаях передозировки. Местная передозировка вряд ли приведет к возникновению токсического эффекта или будет связана с ним. При местной передозировке препаратом Аглупрост следует промыть глаз (глаза) теплой водой. В случае случайного проглатывания препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

При исследовании травопросту как монотерапии (1 раз в сутки) или в качестве вспомогательного средства в комбинации с тимололом 0, 5 % не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных эффектах, связанных с применением данного лекарственного средства. Побочным эффектом, связанным с применением травопроста как монотерапии, о котором чаще всего поступали сообщения, была гиперемия (22 %), включая гиперемию глаза, конъюнктивы или склеры. У 83, 6% пациентов, у которых была гиперемия, она была слабо выражена. Почти все пациенты (98 %), у которых возникла гиперемия, не прекратили лечение после возникновения этого побочного эффекта. Со временем (при продолжении применения препарата от 6 до 12 месяцев) гиперемия уменьшалась. Постмаркетинговые сообщения о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных эффектах, связанных с применением травопроста 1 раз в сутки, не поступали. Сообщалось также о гиперпигментацию радужной оболочки (29, 5 %), связанную с применением травопросту (см. раздел «Особенности применения»). Об гиперемию глаза, которую оценили как связанную с применением травопросту, сообщалось с частотой 10 %, из которых в 2 % случаев пациенты с гиперемией были вынуждены прекратить применение препарата.

Следующие побочные эффекты были оценены как связанные с применением травопросту (с бензалкония хлоридом как консервантом) в качестве монотерапии и классифицированы в соответствии с такими условиями: очень частые (≥1/10), частые (> 1/100, < 1/10), нечастые (> 1/1000, ≤1/100), редкие (> 1/10000, ≤1/1000) и редкие (≤1/10000). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.