ТРАНСТОП раствор 100 мг/мл

Ауробиндо Фарма Лтд

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 100 мг/мл

Раствор, 100 мг/мл

Упаковка

Ампулы 5 мл №6x1

Ампулы 5 мл №6x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ГЕМОТРАН 50 мг/мл

Фармак(UA)

Раствор

Rp

САНГЕРА 100 мг/мл

Юрия-Фарм(UA)

Раствор

от 372.66 грн

Rp

ГЕМОАКТИВ 100 мг/мл

М.БИОТЕК ЛТД(GB)

Раствор

Rp

АЗЕПТИЛ 100 мг/мл

Медокеми ЛТД(CY)

Раствор

от 477.44 грн

Rp

МАКСИТРАН 100 мг/мл

ООО НПФ "МИКРОХИМ"(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14651/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг
  • Торговое наименование: ТРАНСТОП
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

Упаковка

Ампулы 5 мл №6x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТРАНСТОП раствор 100 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

ТРАНСТОП

(TRANSTOP)

Состав:

действующее вещество: tranexamicacid;

1 мл раствора для инъекций содержитьтранексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.
Код АТХВ02АА02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Діякомплексу транексамовой кислоты-плазмина на активністьфібринунижча, ніждіятількиодного плазмина. Данные исследованийin vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция
У детей в возрасте от 1 года. Имеется обзор литературы, в котором определено 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовую кислоту. Большинство из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная с точки зрения возраста, типа хирургического вмешательства, дозировки. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о наличии снижения потери крови и снижения требований к применению препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения /ШК/ (СРВ, кардиопульмональное искусственное кровообращение), при операциях, где есть высокий риск кровотечения, особенно в «цианотических» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которые подвергаются повторной операции. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

- первое введение (нагрузочная доза) - болюсная инфузия 10 мг / кг, вводится в период после начального наркоза и до разреза кожи;

- непрерывное введение путем инфузии 10 мг/кг / час или инъекционного введения в адаптер насоса искусственного кровообращения, в дозе, которая скорректирована для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг/кг, или в адаптер насоса искусственного кровообращения, и заключительной инъекции в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. С участюдитей не было проведено никаких специфических исследованийсотношеннядоза-эффект или фармакокинетических исследований.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Пиковая концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после краткосрочной внутривенной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться за мультиекспоненціальним законом.

Распространение. Для терапевтических уровней в плазме крови показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Первоначальный объем распределения примерно составляет от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови – в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таким усироватци крови. Показатели концентрации транексамовой кислоты в ряде других тканей и жидкостей являются частичными к показателям, наблюдаемым в крови (это касается грудного молока – сотая доля, спинномозговой жидкости – одна десятая, водянистой влаги глаза – одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически неупливаенамиграцию(подвижность) сперматозоидов.

Выделения. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененного соединения. Уринарная экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным маршрутом элиминации. Почечный клиренспрактически эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 до 116 мл/мин). Около 90 % транексамовой кислотививодитьсяпротягом первых 24 часов после внутривенного введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения для транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группыпациентов. Плазмоваконцентраціязбільшується у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Специфические показания включают:

- кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:
- меноррагия и метроррагия;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;

- отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства;

- гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;

- торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например, сердечно-сосудистая хирургия;

- контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острым тяжелым кровотечением из-за введения коагулопатических средств (антикоагулянтов), за исключением препаратов, которые преобладающе осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В настоящее время не были выполнены исследования взаимодействия лекарственных средств. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен проходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях может присутствовать теоретический риск увеличения тромбоформовочного потенциала, например, при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата можебутиантагонизирована при применении тромболитиков.

Особенности применения.

Следует строго придерживаться указанных показаний и способа применения:

- Внутривенные инъекции необходимо делать очень медленно.
- Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.

Судороги: у пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовой кислотой. При операциях аортокоронарного шунтирования (АКШ), большинство из указанных случаев были зарегистрированы после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судом была такой же, как у пациентов без назначения данного лекарственного средства.

Нарушение зрения: следует уделять внимание возможным офтальмологическим осложнениям, включая нарушения зрения, ухудшение зрения, нарушение цветового зрения. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветоощущения, глазного дна, поля зрения). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможности долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия: в случае гематурии с вовлечением верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболическиеосложнения: перед использованием транексамовой кислоты должны быть рассмотрены факторы риска тромбоэмболических осложнений. У пациентов с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний или у больных, у которых по данным семейного анамнеза имеющийся риск повышенной заболеваемости по типу тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамову кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные Показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, который имеет опыт в гемостазеології, и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим оральные контрацептивы.

Диссеминированная внутри-сосудистая коагуляция (УИК): пациентам с синдромом УИК (DIC) нельзя применять транексамовую кислоту. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, ее следует назначать исключительно пациентам при наличии преимущественной активации фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Установлено, что характерный гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования еуглобулінового сгустка; наблюдается удлиненное протромбиновое время; имеющиеся снижения уровня в плазме крови фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фібринолізину и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р комплекса; то есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме крови продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточной. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеется соответствующая гематологическая лабораторная база и накоплен клинический опыт.


Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения необходимо использовать средства эффективной контрацепции.

Нет недостаточного количества клинических данных по применению транексамовой кислоты у беременных женщин.

В течение и триместра беременности в качестве меры пресечения назначение транексамовой кислоты не рекомендуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные по использованию транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время II и III триместра беременности, при которых невозможно идентифицировать вредное влияние на плод. Транексамовую кислоту можно применять в период беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтически польза оправдывает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в материнское молоко. Таким образом, грудное кормление не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Транстопслідвводитивнутрішньовенно (капельно, струйно).

Взрослые.

При генерализованном фибринолизе транексамовую кислоту вводить внутривенно, медленно в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с 500 мг

(1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно, медленно (примерно 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

Дозировка для пациентовис нарушением функции почек. Уразинирковой недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют незначительную или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовой кислотипотрибнозменшитивид в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1

Сывороточный креатинин

Доза (внутривенно)

Введение

Мкмоль / л

мг/10мл

120–249

1, 35–2, 82

10 мг / кг

Каждые 12 часов

250–500

2, 82–5, 65

10 мг / кг

Каждые 24 часа

> 500

> 5, 65

5 мг / кг

Каждые 24 часа


Дозировка для пациентовис нарушением функции печении. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы практически не нужна.

Применение детям.

Детям в возрасте от1 лет рекомендуетсязастосуваннязгиднозпоточнымизатверденимитерапевтическими показаниями, как описано в разделе «показания к применению», дозировка – около 20 мг/кг/сут. Однако при применении дитямсогласно указанимирекомендацияминаявные ограниченные данизэффективности, безопасности, особенностейдозування.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безпекизастосуваннятранексамової кислоты детям, якіперенесли операции на сердце, не были исследованы в полном объеме. Применение пациентам пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Способ применения

Введение имеет строго ограниченный режим-медленное внутривенное введение (инъекция/инфузия).

Транексамовукислотунеслідвводити внутримышечно.

Способ применения

Внутривенная инъекция: транексамовую кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.

Внутривенная инфузия: транексамовую кислоту нужно смешать непосредственно с такими растворами для инъекций / инфузий:

натрия хлорид 0, 9% , раствор для инъекций; раствор для инъекций Рингера;

декстроза, раствор для инъекций, 5 %; декстрин-40 в растворе декстрозы для инъекций (5 %) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0, 9 % для инъекций; аминокислотный раствор.

Дети.

Максимальная разовая дозадля детей в возрасте от 1 годуна должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка.

Случаи передозировки не наблюдались.

Признаки и симптомы могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при более высокой частоте введения и характерны при увеличении дозы.

Для лечения передозировки следует предоставлять симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции, систематизированные в соответствии с классификатором meddra (основные классы систем органов). В пределах каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой частотной группировке двусторонние реакции представлены порядкузменшенняпроявов. Частоты были определены следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1 000 до < 1/100), неизвестно (нельзя).

Таблица 2

Класс MedDRA

(системы и органы)

Частота

Нежелательные эффекты

Заболевания кожи и подкожной ткани

Нечасто

Аллергические дерматиты

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Диарея, рвота, тошнота

С стороны нервной системы

Неизвестно

Судороги, в частности у разинеправильного применения

Со стороны органов зрения

Неизвестно

Нарушения зрения, включая нарушение цветного зрения

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Неизвестно

Недомогание, спичиненное гипотонией, С или без потери сознания (как правило, после слишком быстрой внутривенной инъекции, в виде исключения – после перорального приема).

Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно

Реакции гиперчувствительности, включая реакции анафилактического типа.

Срок годности. 2года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30ºС.

Несовместимость.

Транексамовую кислоту для инъекций нельзя добавлять в кровь для переливания или к инъекционным растворам, содержащим лекарственные средства группы пенициллинов.

Упаковка. По 5 млрозчину для инъекций в ампуле, по 6 ампулукартонній коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ауробиндо Фарма Лимитед-юнит IV / AurobindoPharmaLimited-Unitiv.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Плот № 4, 34 до 48, ЭПИП, ТСИИК, Ида, Пашамиларам, Патанчеру Мандал, Сангаредди Дистрикт, штат Телангана, 502307, Индия/Plotnos. 4, 34to 48, EPIP, TSIIC, IDA, Pashamylaram, PatancheruMandal, SangareddyDistrict, TelanganaState, 502307, India.