ТРАМАДОЛ КАЛЦЕКС раствор 50 мг/мл

АТ Калцекс

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 50 мг/мл

Раствор, 50 мг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №10x1
Ампулы 2 мл №100x1

Ампулы 2 мл №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ТРАМАДОЛ-М 50 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

Rp

ТРАМАДОЛ - ЗН 50 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТРАМАДОЛ

Производитель:

АТ Калцекс, Латвия

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16468/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 29.11.2022
  • Состав: 2 мл раствора (1 ампула) содержит трамадола гидрохлорида 100 мг
  • Торговое наименование: ТРАМАДОЛ КАЛЦЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Не требует специальных условий хранения. Не охлаждать и не замораживать.
  • Фармакологическая группа: Аналгетики. Опиоиды.

Упаковка

Ампулы 2 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТРАМАДОЛ КАЛЦЕКС раствор 50 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАМАДОЛ КАЛЦЕКС

(TRAMADOLKALCEKS)

Состав:

действующее вещество: tramadol;

2 мл раствора (1 ампула) содержит трамадола гидрохлорида 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Код АТХ N02A X02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трамадол является опиоидным обезболивающим средством центрального действия. Это неселективный чистый агонист МЮ -, дельта-и каппа-рецепторов с большей аффинностью к МЮ-рецепторам. Другие механизмы обеспечения обезболивающего действия ‒ ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и увеличение высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, у трамадола в обезболивающих дозах, даже в широком диапазоне, нет угнетающего действия на дыхание. Также меньшее влияние оказывается на моторику желудочно-кишечного тракта. Действие на сердечно-сосудистую систему скорее незначительное. Сообщалось, что эффективность трамадола составляет от 1/10 до 1/6 от эффективности морфина.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения у людей трамадол быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) крови через 45 минут; биодоступность составляет почти 100 %.

Трамадол обладает высокой относительностью к тканям (Vd, β = 203±40 л). Связь с протеинами плазмы-примерно 20%.

Трамадол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке обнаруживается очень незначительное количество трамадола и его О-дезметілпохідних (соответственно 0, 1 % и 0, 02 % от применяемой дозы).

Ингибирование изоэнзимов CYP3A4 и/или CYP2D6, вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может влиять на концентрацию в плазме крови трамадола или его активного метаболита. В настоящее время о клинически значимом взаимодействии не сообщалось.

Трамадол и его метаболиты почти полностью выводятся почками. Кумулятивное выведение с мочой составляет 90 % от общей радиоактивности введенной дозы. Полупериод элиминации t1 / 2, β, независимо от способа введения, составляет примерно 6 часов. Упацієнтіввікомвід75 лет он может увеличиться примерно в 1, 4 раза. У пациентов с циррозом печени полупериод элиминации составил 13, 3±4, 9 часа в трамадола и 18, 5±9, 4 часа в О-дезамінотрамадолу, в исключительных случаях ‒ соответственно 22, 3 часа и 36 часов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 5 мл/мин) эти показатели были соответственно 11±3, 2 часа и 16, 9±3 часа, в исключительных случаях ‒ соответственно 19, 5 часа и 43, 2 часа.

В организме человека трамадол метаболизируется в основном путем N-и о-деметилирования, а также путем конъюгации продуктов о-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным является только О-дезметилтрамадол. Среди других метаболитов в количественном отношении существуют значительные индивидуальные различия. В настоящее время в моче определяют 11 метаболитов.

В диапазоне терапевтических доз трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Связь концентрации в плазме крови обезболивающим эффектом зависит от дозы, однако в отдельных случаях ‒ с большим отклонением. Концентрация в плазме 100-300 нг/мл обычно эффективна.

Клинические характеристики.

Показания.

Для уменьшения умеренной и сильной боли.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлорида или других компонентов препарата.

Острое отравление алкоголем, снотворными препаратами, обезболивающими средствами, опиоидными или другими психотропными препаратами.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или период их применения последние 14 дней.

Эпилепсия, не контролируемая лечением.

Во время терапии прекращение употребления наркотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Трамадол Калцекс нельзя применять вместе с ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоида петидина, наблюдалось опасное для жизни взаимодействие, затрагивающее центральную нервную систему (ЦНС), дыхательную и сердечную функции и функцию кровообращения. Аналогичное взаимодействие с ингибиторами МАО нельзя исключать и в случае применения трамадола.

При одновременном или предварительном применении циметидина (ингибитор ферментов)в связи с полученными фармакокинетическими результатами клинически значимое взаимодействие не ожидается.

При одновременном или предварительном применении карбамазепина (индуктор ферментов), может уменьшиться обезболивающий эффект и сократиться время его действия.

Одновременное применение Трамадола Калцекс и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, в том числе алкоголя, может усилить влияние на ЦНС.

Трамадол может вызывать судороги и усилить влияние селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина норадреналина (ІОЗСН), трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других препаратов, снижающих судорожный порог (например, бупропиона, міртазапіну, тетрагідроканнабінолу), вызывая судороги. Одновременное терапевтическое применение трамадола и серотонинергических средств, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрин (ІОЗСН), ингибиторов МАО (см. «Противопоказания»), трициклических антидепрессантов и міртазапіну может вызвать токсичность серотонина. Признаками серотонинового синдрома могут быть спонтанные клонические судороги, индуцируемый или глазной миоклонус с нарушением или потливостью, тремор и гиперрефлексия, гипертония и температура тела > 38 °С и индуцируемый или глазной миоклонус. При прекращении применения серотонинергических препаратов обычно происходит быстрое улучшение. Лечение зависит от вида и степени тяжести симптомов.

При одновременном применении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) следует соблюдать осторожность, поскольку сообщалось о повышенном МНО (международное нормализованное отношение) с выраженным кровотечением и екхімозом у некоторых пациентов.

Другие активные вещества, которые подавляют CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут удерживать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, метаболизм активногоО-деметильованого метаболита. Клиническое значение этого взаимодействия не изучено.

Применение в немногих исследованиях противорвотных средств селективных антагонистов 5нтз серотониновых рецепторов (ондансетрона)до или после операции увеличивает потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационными болями.

Особенности применения.

При наличии опиатной зависимости, травмы головы, шока, нарушений сознания непонятного происхождения, нарушений дыхательного центра и дыхательной функции или повышенного давления Трамадол Калцекс можно применять только при соблюдении особой осторожности.

Лечение пациентов с угнетением дыхания или при одновременном применении депрессантов ЦНС (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), или при значительном превышении рекомендуемой максимальной суточной дозы следует проводить с осторожностью, поскольку в таких ситуациях нельзя исключать возможность угнетения дыхания.

Отмечались судороги при применении трамадола в рекомендованных дозах. Риск может повыситься, если доза трамадола превышает рекомендуемую дневную дозу (400 мг). Трамадол может увеличить риск возникновения судорожных припадков при одновременном применении препаратов, снижающих судорожный порог (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с эпилепсией или склонностью к судорожным припадкам трамадол можно применять только в случае крайней необходимости.

Трамадол обладает низким потенциалом возникновения зависимости. В случае длительного применения может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. Поэтому, пациентам со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или склонностью к зависимости от них лечение трамадолом надлежит проводить только на короткое время и под строгим медицинским наблюдением.

Этот препарат не предназначен в качестве средства заместительной терапии при опиатной зависимости. Хотя трамадол является опиатным агонистом, он не может уменьшить симптомы отмены морфия.

Во время применения Трамадола Калцекс не следует употреблять алкоголь.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 ампуле.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Трамадол преодолевает плацентарный барьер. Достаточных доказательств безопасности трамадола в период беременности у человека нет, поэтому трамадолне можно применять беременным.

Применение трамадола до или во время родов не влияет на сократимость матки. У новорожденных это может вызвать изменения частоты дыхания, которые обычно клинически незначимые. Длительное применение в период беременности может вызвать симптомы отмены препарата у новорожденного.

Кормление грудью. Около 0, 1 % от применяемой матерью дозы проникает в материнское молоко. В период кормления грудью применение трамадола не рекомендуется. После применения разовой дозы трамадола обычно нет необходимости прерывать грудное кормление ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при применении в соответствии с указаниями трамадол может вызвать сонливость и головокружение, таким образом, может ослабить способность реагирования и управления транспортными средствами и обслуживания механизмов. Особенно это относится к воздействию в комбинации с алкоголем и другими психотропными веществами.

Способ применения и дозы.

Применять внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Дозу подбирать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Всегда следует применять наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Общая суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг (соответствует 8 мл раствора для инъекций Трамадола Калцекс). В исключительных случаях, при клинической необходимости, врач может назначить более высокую дневную дозу.

Если врач не назначил иначе, Трамадол Калцекс следует применять следующим образом:

Взрослыми детям в возрасте от 12 лет: в зависимости от интенсивности обезболивать 50-100 мг трамадола (соответствует 1-2 мл раствора для инъекций Трамадол Калцекс)через каждые 4-6 часов. Не рекомендуется превышать максимальную дневную дозу‒400 мг (4 ампулы).

Детям в возрасте от 1 до 12 лет: разовая доза трамадола составляет 1-2 мг/кг массы тела. Обычно следует применять наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Дневная доза не должна превышать наименьшую из этих доз - 8 мг / кг массы тела или 400 мг активного вещества.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс не рекомендуется детям в возрасте до 1 года.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам в возрасте до 75 лет, у которых клинически не установлена печеночная или почечная недостаточность, корректировка доз обычно не требуется. У пациентов в возрасте от 75 лет возможно замедленное выведение препарата, поэтому, при необходимости, интервалы между дозами следует увеличивать индивидуально.

Почечная недостаточность / диализ и нарушения деятельности печени

У пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью выведение трамадола заторможено. Рекомендуется тщательно взвесить необходимость увеличения интервала между дозами для таких пациентов.

Способ применения

Внутривенно (раствор для инъекций следует вводить медленно (1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту)), внутримышечно или подкожно. Трамадол Калцекс можно также разбавлять раствором для инфузий (например, 0, 9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы) и вводить в виде инфузии.

Расчет объема инъекции:

Рассчитать полную дозу необходимого трамадола гидрохлорида (мг): масса тела (кг) х доза (мг/кг). Рассчитать объем введенного разведенного раствора (мл): полную дозу (мг) разделить на соответствующую концентрацию разбавленного раствора (мг/мл, см. таблицу ниже).

Разведение раствора для инъекций Трамадол Калцекс:

Концентрация разбавленного раствора (трамадола гидрохлорид мг / мл)

Трамадол Калцекс, 50 мг/мл раствор для инъекций (2 мл ампула) + добавлен растворитель)

25, 0 мг / мл

2 мл + 2 мл

16, 7 мг / мл

2 мл + 4 мл

12, 5 мг / мл

2 мл + 6 мл

10, 0 мг / мл

2 мл + 8 мл

8, 3 мг / мл

2 мл + 10 мл

7, 1 мг / мл

2 мл + 12 мл

6, 3 мг / мл

2 мл + 14 мл

5, 6 мг / мл

2 мл + 16 мл

5, 0 мг / мл

2 мл + 18 мл

Согласно расчетам, развести содержимое ампулы Трамадол Калцекс, добавляя соответствующий растворитель, размешать и ввести полученный объем разведенного раствора.

Продолжительность применения

Трамадол ни при каких обстоятельствах нельзя применять дольше, чем это необходимо. Если, принимая во внимание характер и тяжесть заболевания, необходимо длительное обезболивающее лечение трамадолом, то необходимо тщательно и регулярно контролировать состояние пациента (при необходимости прекращая лечения) для определения необходимости и режима дозирования дальнейшего лечения.

Как открыть ампулу:

1) повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой нажать на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).

Дети.

Не применять детям до 1 года.

Передозировка.

В случае передозировки трамадола ожидаются в основном такие же симптомы, как и в случае передозировки других обезболивающих препаратов центрального действия (опиоидов). В основном этими симптомами являются миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания, которое может вызвать остановку дыхания.

Лечение

Следует проводить общие мероприятия по неотложной помощи. В зависимости от симптомов необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), дыхание и кровообращение. В случае угнетения дыхания вводить антидот налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, поэтому вводить внутривенно диазепам.

В результате гемодиализа или гемофильтрации трамадол выводится из плазмы крови только в небольшом количестве. В связи с этим в случае острого отравления препаратом Трамадол Калцекс применение только гемодиализа или гемофильтрации для детоксикации неприемлемо.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщалось о следующих побочных действиях: тошнота и головокружение. Они появляются у более 10% пациентов.

Далее упомянутые побочные действия приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения (MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны психики: редко ‒ галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, бред, беспокойство и ночные кошмары.

После применения трамадола могут появиться психические побочные действия, степень тяжести и вид которых отличается индивидуально (в зависимости от личностных особенностей пациента и длительности лечения). Они включают изменения настроения (в основном эйфорическое настроение, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение активности, иногда увеличение) и изменения когнитивных и сенсорных способностей (например, расстройства процесса принятия решения, восприятие).

Может возникнуть зависимость. Может возникнуть синдром отмены препарата, подобный тому, как при прекращении применения опиатов. Его симптомами являются нарушения, тревожность, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко наблюдаются при прекращении применения трамадола: приступы паники, сильно выраженная тревожность, галлюцинации, шум в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС (например, спутанность сознания, кошмары, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Со стороны нервной системы: очень часто ‒ головокружение; часто ‒ головная боль, сонливость; редко ‒ парестезия, тремор, эпилептические судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обмороки, нарушения речи. Судорожные припадки обычно наблюдаются после применения больших доз трамадола или после одновременного применения препаратов, снижающих судорожный порог; с неизвестной частотой ‒ нарушение речи.

Со стороны органов зрения: редко ‒ миоз, мидриаз, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: нечасто -- брадикардия, тахикардия, трепетание сердца.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ‒ влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия, постулярная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Такие побочные действия в основном можно наблюдать при внутривенном введении или у пациентов, которые подвергаются физическому стрессу. Редко-брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, заболевания грудной клетки и средостения: редко ‒ угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендованных доз и одновременном применении вещества, которое угнетало центральную нервную систему, может возникнуть угнетение дыхания.

Сообщалось об обострении астмы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны желудочно-кишечного трактв: очень часто ‒ тошнота; часто ‒ запор, сухость во рту, рвота; нечасто ‒ рвотные позывы, чувство дискомфорта в желудочно-кишечном тракте (ощущение тяжести в желудке, вздутия), диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко-в некоторых отдельных случаях повышался уровень ферментов печени, что совпадало во времени с терапевтическим применением трамадола.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто-гипергидроз; нечасто-кожные реакции (например, зуд, высыпания, крапивница).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко-Мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко ‒ нарушение мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто ‒ усталость; редко ‒ аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия, изменения аппетита; с неизвестной частотой ‒ гипогликемия.

Срок годности.

4года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс нельзя смешивать (применять в смеси) с раствором для инъекций или инфузий, содержащую диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, мидазолам, флунитразепам и гліцерилнітрат.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами с линией или точкой разлома.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 2 или 20 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Производитель, отвечающий за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.