СОЛПАДЕИН таблетки

ГлаксоСмитКляйн Консьюмер Хелскер (ЮК) Трейдинг Лимитед

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Солпадеин

(SOLPADEINE)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, кофеин, кодеин фосфат гемигидрат;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамола, 30 мг кофеина и 8 мг кодеина фосфата гемигидрата;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, калия сорбат, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки капсулоподобной формы, размером 8, 4 × 15, 8 мм, с тиснением «S» с одной стороны, гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действия вследствие селективного угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Благодаря этому парацетамол подходит для пациентов, для которых периферийное ингибирования простагландинов является нежелательным, например, если в анамнезе имеются желудочно-кишечные кровотечения, или для пациентов старшего возраста. Кофеин увеличивает эффективность обезболивающего действия парацетамола. Кодеин является опиоидным анальгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 оказывает обезболивающее, противокашлевое и противопоносным действием.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и поступает в ткани организма. Связывание с белками является минимальным. Метаболизируется в печени и выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 2, 3 часа.

Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и распространяется по организму. Почти полностью метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 4, 9 часа.

Максимальная концентрация кодеина в плазме крови после перорального приема достигается примерно через 1 час и составляет 100-300 нг/мл при приеме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы составляет около 3-4 часов. Метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6 до морфина и норкодеина и других метаболитов. Люди, гетерозиготные по аллели CYP2D6 * 2а классифицируются как люди со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, у которых скорость метаболизма кодеина к морфину является повышенной, что может вызвать симптомы отравления опиоидами. Примерно 86% пероральной дозы кодеина и его метаболитов выделяется с мочой в течение 24 часов.

Комбинация действующих веществ в препарате не влияет на биодоступность парацетамола.

Клинические характеристики.

Показания.

Головная боль; мигрень; боль в спине; невралгия; боль в мышцах; мышечно-скелетная боль; ишиас; зубная боль; боль после удаления зуба и стоматологических процедур; боль, связанная с синуситами; боль в горле, периодическая боль во время менструации; боль, ассоциированный с лихорадкой.

Противопоказания.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, острый гепатит, бронхиальная астма, угнетение дыхания, травма головы, повышенное внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, тяжелая артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома, эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тромбоз, тромбофлебит, острый панкреатит, гипертрофия пузырной железы, сахарный диабет, одновременное применение вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к опиоидных анальгетиков и добудь-либо из компонентов препарата.

Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития отравления опиоидами даже при применении препарата в дозах, которые обычно рекомендуются. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях может развиться недостаточность кровообращения и дыхательной деятельности, что может угрожать жизни и в редких случаях приводить к летальному исходу.

Пожилой возраст.

Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вызвана содержанием парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Парацетамол повышает уровень ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не дает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. Пробенецид влияет на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с потенциальным снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печени. При одновременном приеме парацетамола и зидовудина повышается риск нейтропении. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Вызвана содержанием кодеина. Кодеин может подавлять влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин усиливает эффекты средств, угнетающих центральную нервную систему(включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы). Опиоидные анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может быть причиной возникновения серотонинового синдрома.

Вызвана содержанием кофеина. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Особенности применения.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Не превышать установленной дозы. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат содержит парацетамол. Не следует применять одновременно другие препараты, содержащие парацетамол или кодеин. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может приводить к передозировке. Парацетамол может быть гепатотоксичным в дозах, превышающих 6-8 г в сутки. Повреждение печени может развиться и при значительно меньших дозах при одновременном воздействии алкоголя, индукторов ферментов печени или других гепатотоксических лекарственных средств. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может приводить к необходимости пересаживания печени или к летальному исходу.

Если симптомы остаются или ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени/печеночную недостаточность у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, в частности у пациентов, которые были истощены, у больных анорексией и больных с низким индексом массы тела или у пациентов, которые злоупотребляли алкоголем.

Не следует принимать препарат более 3 суток, если другое не рекомендовано врачом.

Препарат может влиять на результаты определения содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У пациентов с заболеваниями, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, такими как сепсис, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку есть риск возникновения острого панкреатита.

Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. В случае дефицита или полного отсутствия в организме этого фермента, адекватного анальгетического эффекта не будет. Однако если пациент является «быстрым» или «сверхбыстрым метаболізатором» кодеина, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах (см. раздел «Противопоказания»).

Длительный или чрезмерный прием кодеина может приводить к возникновению зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам при состояниях, которые могут быть ухудшены применением опиоидов, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания.

Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин (например кофе, чая), поскольку это может вызвать усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Следует проинформировать врача о приеме препаратов, содержащих кодеин, а также таких препаратов, как метоклопрамид или домперидон, лекарственных средств, которые применяются против тошноты и рвоты.

Перед применением препарата необходимо сообщить врачу в случае приема снотворных, седативных лекарственных средств, нейролептиков или алкоголя.

Препарат содержит кармоизин (Е 122), что может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности. Это, в частности, касается и применения препарата женщиной во время родов из-за возможного возникновения дыхательной недостаточности у ребенка.

Безопасность применения препарата беременными относительно его влияния на развитие плода не изучена и его применения следует избегать из-за возможного увеличения риска спонтанного прерывания беременности за счет употребления кофеина.

Не применять препарат во время кормления грудью. У женщин со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, которые кормят грудью, могут возникать повышенные уровни морфина в крови и в грудном молоке. Токсическое воздействие морфина может привести к повышенной сонливости, артериальной гипотензии, затруднению дыхания и питания у детей. В тяжелых случаях может развиться дыхательная недостаточность, в том числе с летальным исходом.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение, возбуждение), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и от выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослые (пациенты старше 18 лет): по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов в случае необходимости, но не чаще чем через 4 часа. Принимать не более 8 таблеток в сутки. Не принимать более 3 дней без консультации с врачом. Следует принимать минимальное количество препарата, что позволяет достичь необходимого эффекта.

Дети.

Не применяют препарат детям (в возрасте до 18 лет), поскольку непредсказуемый метаболизм кодеина у детей увеличивает риск опиоидной токсичности.

Передозировка.

При длительном применении высоких доз препарата возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможны нарушения со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае передозировки возможны повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамола может приводить к печеночной недостаточности, что может потребовать пересадки печени или привести к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 8-15 г парацетамола в зависимости от массы тела пациента, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться: апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Концентрацию парацетамола в плазме крови нужно измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Уместность употребления активированного угля для снижения уровня всасывания парацетамола в желудочно-кишечном тракте является спорной. Специфический антидот N-ацетилцистеин следует применять в течение 8-15 часов после передозировки парацетамола, однако положительный эффект наблюдался даже при более позднем применении. При необходимости пациенту следует вводить N-ацетилцистеин внутривенно согласно установленным рекомендациям по дозировке. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки кодеином. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксия, реже – отек легких. Возможно угнетение дыхания, возникновение миоза, судорог, коллапса и задержки мочевыделения. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Терапия при передозировке кодеиномвключает общие симптоматические и поддерживающие действия, в том числе обеспечение доступа свежего воздуха и контроль за жизненно важными функциями организма, показано промывание желудка и очищение кишечника. В случае применения более 350 мг кодеина взрослым или более 5 мг/кг массы тела детям прием активированного угля целесообразен в течение первого часа. При условии появления комы или угнетения дыхания применяют специфический антидот-налоксон-и наблюдают за больным не менее 4 часов после применения или не менее 8 часов до полного высвобождения препарата. Тяжелое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведения искусственной вентиляции легких.

При передозировке кодеина возможны последствия, которые могут быть частью токсического воздействия чрезмерных доз парацетамола на печень. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют.

Передозировка кофеином. Передозировка кофеином может повлечь эпигастральная боль, рвота, диурез, учащенное дыхание, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревога, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, судороги, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, бессвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.

Терапия при передозировке кофеином: необходимо промыть желудок, провести оксигенотерапию. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако в качестве поддерживающей меры назначают антагонисты бета-адренорецепторов для противодействия возникновению кардиотоксических эффектов, при судорогах – принимать диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма пациента.

За время постмаркетинговых исследований наблюдались следующие редкие побочные реакции (частота возникновения– < 1/10000) или побочные реакции с неизвестной частотой:

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, цианоз, одышка, гипогликемическая кома, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения. Прекратить прием препарата и сразу сообщить врачу в случае возникновения непонятных синяков или кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции гиперчувствительности на коже, включая сыпь на коже, ангіоедему, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: эритематозная сыпь, крапивница, зуд, кровоизлияния, потливость, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени (в том числе повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха).

Нарушения со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, головокружение, тремор, парестезии, беспокойство, тревожность, усилениеголовной боли при условии длительного применения препарата, сонливость, бессонница, раздраженность, учащенное сердцебиение.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, ощущение страха, спутанность сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, седативный состояние, в случае длительного применения в высоких дозах возможно развитие зависимости.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и боль в животе, изжога, запор, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в сердце, брадикардия, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, почечная колика.

Другие: общая слабость, миоз, гипогликемия.

В результате одновременного приема препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенные дозы кофеина, возникающие в результате этого, могут усилить возможные побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 12 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Глаксосмитклайн Дангарван Лимитед / Ирландия/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия/Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.