СЕЛЕНАЗА раствор 50 мкг/мл

Биосины Арцнаймиттель ГмбХ

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СЕЛЕНАЗА®

(SELENASE®)

Состав:

действующее вещество: натрия селенита пентагидрат;

1 мл раствора содержит натрия селенита пентагидрата эквивалентно Селена 50 мкг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства. Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Минеральные добавки. Код АТХ А12С

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Селен является кофактором в различных энзимах человеческого организма, и поэтому он относится к основным микроэлементам. На сегодня идентифицировано более чем 25 белков и белковых субъединиц, которые содержат селен, большинство клинических и биохимических эффектов селена можно объяснить их активностью. Однако не все эффекты Селена относятся исключительно к действию различных энзимов.

У людей была идентифицирована глутатионпероксидаза, содержащая селен, и протеин Селена г. глутатионпероксидаза является частью антиоксидантного защитного механизма клетки у млекопитающих. Как составляющая глутатионпероксидазы селен может замедлять перокисление липидов, а следовательно, и поражение стенки клетки, к которому оно приводит. Глутатионпероксидаза влияет на метаболизм лейкотриенов, тромбоксанов и простациклинов. У животных йодотиронин-5’ - дейодиназа типа и характеризуется как селеновый энзим, превращающий тироксин (Т4)в трийодтиронин (Т3), активный тиреоидный гормон.

Дефицит селена проявляется снижением уровней селена в крови или сыворотке крови, а также угнетением активности глутатионпероксидазы в крови, плазме или тромбоцитах. Патофизиологическая значимость селенозависимых реакций выявлена в ходе исследований дефицита селена у людей и животных: дефицит селена активирует и ингибирует реакцию иммунобиологических механизмов, в частности реакцию неспецифических клеток и жидкостей организма. Дефицит селена оказывает негативное влияние на активность различных печеночных энзимов. Дефицит селена потенцирует вредное действие, которое оказывают на печень химические факторы, и токсичность тяжелых металлов, таких как ртуть и кадмий.

Болезнь Кешана, эндемическая кардиопатия и болезнь Кашина–Бека, эндемическая остеоартропатия, что ассоциируется с очень тяжелой деформацией суставов, развиваются вследствие дефицита селена у людей. Клинические проявления дефицита селена также наблюдаются вследствие длительного парентерального питания и несбалансированных диет.

Фармакокинетика.

Превращение селенита натрия в белки происходит в несколько этапов. В крови большая часть полученного Селена используется эритроцитами и превращается под влиянием энзимов на селеноводород. Селеноводород действует как центральный пул Селена как для вывода, так и для специфической интеграции селена в селенопротеины. Восстановленный селен связывается с белками плазмы, мигрирующими в печень и другие органы. Вторичный транспорт плазмы из печени к целевым тканям, продуцирующим глутатионпероксидазу путем синтеза, происходит через Р-селенопротеин, содержащий селеноцистеин. Дальнейший метаболический путь синтеза селенопротеина на сегодня изучался только на прокариотах. В ходе метаболического процесса селеноцистеин специфически встраивается в пептидные цепочки глутатионпероксидазы.

Все излишки селеноводорода метаболизируются через метилселенол и диметилселенид к ионам триметилселенониума, основного продукта распада.

После перорального применения селен преимущественно абсорбируется из тонкого кишечника. Абсорбция селенита натрия в кишечнике не регулируется механизмами гомеостаза. В зависимости от концентрации селенита натрия и присутствия родственных примесей она обычно составляет 44 – 89 %, а иногда превышает 90 %. Аминокислота цистеин повышает абсорбцию натрия селенита.

Общее количество селена, присутствующего в организме человека, составляет 4 – 20 мг. Из организма человека селен выводится с фекалиями, с мочой, а также с выдыхаемым воздухом, зависимо от примененного количества. Селен выводится преимущественно почками в форме ионов триметилселеноніуму. Вывод зависит от статуса Селена.

После внутривенного или перорального применения процесс выведения селена происходит в три фазы. После перорального применения 10 мкг в форме [75SE] натрия селенита 14 - 20% абсорбированного Селена выводится почками в течение первых двух недель, тогда как через легкие и кожу вещество почти не выводится. Задержка селена в организме снижается по три фазы с периодом полураспада 0, 7 – 1, 2 дня в фазе 1, 7 – 11 дней в фазе 2 и 96 – 144 дня в фазе 3. Концентрация селена снижается в печени, сердце и плазме быстрее, чем в суставах, мышцах или костях. Из внутривенной дозы [75se] натрия селенита 12% выводится в течение первых 24 часов. Следующие 40% выводятся с периодом биологического полураспада 20 дней. Период полураспада в третьей фазе составляет 115 дней.

Вывод после перорального и внутривенного применения физиологической дозы [74SE] натрия селенита сравнивалось непосредственно: после применения 82 мкг селена в форме натрия селенита 18% внутривенной дозы и 12% пероральной дозы выводилось почками в течение первых 24 часов вместе с метаболизированным физиологическим селеном. После этой фазы процесс выведения препарата после перорального или внутривенного применения примерно одинаковый. У здоровых добровольцев вывод перорально и парентерально введенного селенита натрия был сравниваемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Недостаточность селена, которую нельзя компенсировать за счет источников селена в продуктах питания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к натрию селенита пентагидрата или одного из вспомогательных веществ.

Селеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Раствор для перорального применения Селеназа®нельзя принимать вместе с восстановительными веществами (например с витамином с), поскольку в таком случае может образоваться осадок элементарного селена(см. раздел «Несовместимость»).

Элементарный селен не растворяется в водной среде и поэтому биологически недоступен. Препарат Селеназа®, раствор оральный, и аскорбиновую кислоту можно применять перорально с интервалом в 4 часа.

Особенности применения.

1 флакон с 10 мл раствора содержит 1, 55 ммоль (35, 7 мг) натрия. Это необходимо учесть для пациентов, находящихся на диете с ограничением натрия (низконатриевая или низкосолевая диета).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Нет данных по применению препарата Селеназа® беременным женщинам. Ограниченные опубликованные данные об исследованиях на животных свидетельствуют об определенной токсичности в отношении репродуктивной функции при применении доз, токсичных для материнского организма.

При применении препарата при подтвержденной нехватке селена в организме негативного влияния селенита натрия на течение беременности или на плод не ожидается.

Период кормления грудью.

Селен проникает в грудное молоко. Не ожидается, что дозы, которые корректируют дефицит селена у женщин, кормящих грудью, могут негативно влиять на ребенка, которого кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 100-200 мкг селена (соответствует 1-2 ампулам объемом 2 мл). В случае необходимости дозу можно повысить до 500 мкг селена (соответствует 5 ампулам объемом 2 мл препаратуСеленаза® раствора орального, или 1 флакона объемом 10 мл препарата Селеназа®раствора орального).

Способ применения.

Отсоединить монодозову ампулу (2 мл) от остальных ампул в ленте и открыть ампулу с раствором для перорального применения, откручивая ее верхнюю часть. Выдавить все содержимое ампулы в рот.

При использовании флакона объемом 10 мл:

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3

Рисунок 1.

Флакон открывать непосредственно перед приемом. Чтобы открыть флакон, колпачок вращать по часовой стрелке и одновременно прижимать к флакону. Это приведет к срыванию пленки специальным резцом внутри колпачка.

Рисунок 2.

После этого колпачок вращать против часовой стрелки.

Рисунок 3.

Содержимое флакона полностью выдавить в рот.

Прежде чем глотнуть, раствор необходимо подержать в ротовой полости примерно 30-60 секунд.

Чтобы отследить успешность лечения, следует определять уровни селена в крови или сыворотке крови.

Курс лечения препаратом Селеназа®, оральным раствором, в поддерживающей дозе (100 мкг селена в сутки эквивалентно 1 ампуле) может быть длительным или даже постоянным.

Дозировка для детей.

Опыта применения препарата детям нет.

Дозировка для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Нет научных данных о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

Признаками острой передозировки является запах чеснока при дыхании, утомляемость, тошнота, диарея и боль в животе. Длительное применение в дозах, превышающих рекомендуемые, может повлиять на рост ногтей и волос, а также может привести к периферической полинейропатии.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез или применение высоких доз витамина С. В случае сильной передозировки (в 1000-10000 раз больше за обычную дозу) следует сделать попытку вывести селен путем диализа. Применение димеркапрола не рекомендуется, поскольку это потенцирует токсический эффект Селена.

Побочные реакции.

На сегодня неизвестно о побочных реакциях при условии применения Селеназы®, раствора орального, согласно инструкции для медицинского применения.

Возможны реакции повышенной чувствительности.

Срок годности.

Ампулы -3 года.

Флаконы -2, 5 года.

После открытия ампулы или флакона раствор необходимо сразу использовать. Следует утилизировать неиспользованные остатки препарата.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Несовместимы.

При приготовлении перорального раствора с препаратом Селеназа®, оральным раствором, как добавки, следует удостовериться, что значение рН не снижается ниже 7, 0 и что раствор не смешивается с восстановительными веществами (например, витамином С), поскольку в таком случае может образоваться осадок элементарного селена.

Упаковка.

По 2 мл раствора в ампуле из полимерного материала; по 20 ампул в картонной коробке.

По 10 мл раствора во флаконе из полимерного материала; по 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

биосин Арцнаймиттель ГмбХ, Германия / biosynArzneimittelGmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шорндорфер штрассе 32, 70734 Фелбах, Германия /SchorndorferStr. 32, 70734Fellbach, Germany.