САЛОФАЛЬК гранулы 1,5 г

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Гранулы, 1,5 г
Гранулы, 3 г
Гранулы, 1 г
Гранулы, 500 мг
Суппозитории, 250 мг
Суппозитории, 500 мг
Суспензия, 4 г/60 г
Таблетки, 250 мг
Таблетки, 500 мг

Гранулы, 1,5 г

Упаковка

Пакет №35x1

Пакет №35x1

от 2072 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕСАЛАЗИН

Форма товара

Гранулы пролонгированного действия

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3745/01/04

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 пакет (2, 79 г гранул) содержит месалазину 1, 5 г
  • Торговое наименование: САЛОФАЛЬК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.

Упаковка

Пакет №35x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

САЛОФАЛЬК

(SALOFALK®)

Состав:

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота);

1 пакет (2, 79 г гранул) содержит месалазину 1, 5 г или 1 пакет (5, 58 г гранул) содержит месалазину 3 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилатная дисперсия, магния стеарат, эмульсия симетикона.

Покрытие и: метакриловая кислота – сополимер метилметакрилата (1: 1), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), магния стеарат.

Покрытие II: гипромеллоза, тальк.

Конечное покрытие: натрия карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), аспартам (Е 951), кислота лимонная безводная, сладкий ванильный ароматизатор, тальк, повидон.

Лекарственная форма. Гранулы гастрорезистентные, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: закругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из композитной алюминиевой фольги.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследованийin vitroсвидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) связывает свободные радикалы.

Фармакодинамический эффект

Месалазин при пероральном приеме действует преимущественным образом локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишок. Поэтому важно, чтобы месалазин был доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофальку являются резистентными к желудочному соку и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию еудражитомL(покрытия И); пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазину

Поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и самым низким – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивного N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетилировочного фенотипа больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий толстого кишечника. Связывание месалазина и N-Ац-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78 %.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50 %, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазину) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК.

Особенности гранул Салофальку

Распределение

Благодаря размеру гранул (около 1 мм)они быстро попадают из желудка в двенадцатиперстную кишку.

Комбинированное фармако-сцинтиграфическое / фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекальной области в пределах 3 часов, а восходящей ободочной кишки – примерно через 4 часа. Общее время транзита через толстый кишечник составляет примерно 20 часов.

Около 80% введенной пероральной дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.

Поглощение

Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, длящейся около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет примерно 15-25 %.

Прием пищи задерживает поглощение на 1-2 часа, однако не изменяет его скорости и степени.

Вывод

При применении месалазина в суточной дозе 3 × 500 мг общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ац-5-АСК при установившихся условиях составляла примерно 25 %. Фракция неметаболизированного месалазина составляла около 1% пероральной дозы. Время полувыведения составляло 4, 4 часа в этом исследовании.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии язвенного колита).

Противопоказания.

Салофальк в виде гранул нельзя применять пациентам с:

- повышенной чувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;

- тяжелым нарушением функции печени или почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Взаимодействия могут возникать в течение лечения гранулами Салофалька при одновременном применении таких лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий предполагается на основе теоретических соображений):

  • Антикоагулянты кумаринового возможно снижение антикоагулянтного

типа (включая варфарин): эффекта.

  • Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных желудочно-

исх явлений.

  • Сульфонилмочевина: возможно усиление сахароснижающих

эффектов в крови.

  • Метотрексат: возможно увеличение токсического действия

метотрексата.

  • Пробенецид/сульфинпиразон: возможно ослабление урикозурического

эффекта.

  • Спиронолактон / фуросемид: возможно уменьшение диуретического

эффекта.

  • Рифампицин: возможно ослабление туберкулостатич-

ного эффекта.

  • Лактулоза или подобные возможно снижение высвобождения

препараты, снижающие месалазин из гранул из-за снижения

рН испражнений: рН, вызванного бактериальным

метаболизмом

Больным, которые одновременно принимают Азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, следует иметь в виду возможное усиление миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Особенности применения.

На усмотрение врача нужно во время и после лечения делать анализы крови (форменные элементы; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Анализы рекомендуется делать примерно через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели. Если результаты исследований в норме, профилактические проверки можно проводить каждые три месяца. При появлении дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени.

Гранулы Салофалька не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. Во время лечения рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность в отношении почек.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением в течение курса лечения гранулами Салофалька.

Больным, которые имеют неблагоприятные реакции на препараты, содержащие сульфасалазин, необходимо находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением гранул Салофальку. В случае возникновения острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Каждое саше препарата с гранулами Салофальк 500 мг/1000 мг/1500 мг/3000 мг содержит 1 мг/2 мг/3 мг/6 мг аспартама. Аспартам является источником фенилаланина. Это может быть вредным для больных фенилкетонурией (ФКУ).

Гранулы препарата Салофальк содержат сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахарозы/изомальтазы не следует применять этот препарат.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном саше, то есть препарат практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о применении кишечнорастворимых гранул Салофальку с пролонгированным высвобождением беременным женщинам недостаточно, однако данные о применении препарата ограниченном количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. В единственном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Гранулы Салофалька необходимо принимать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин проникают в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея у младенцев. Следовательно, гранулы Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В целом какого-либо влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдается. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита

Принимают один раз в сутки 1 пакетик Салофальку 3 г, 1-2 пакетика Салофальку 1, 5 г, (что эквивалентно 1, 5-3, 0 г месалазину ежесуточно), лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической потребности.

Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии)

По 1 пакетику Салофальку 1, 5 г 1 раз в сутки, что эквивалентно 1, 5 г месалазину на сутки.

Для пациентов, относящихся к группе повышенного риска рецидива, режим дозирования можно изменить на 3, 0 г месалазину в виде однократной ежедневной дозы, желательно утром.

Дети до 6 лет

Гранулы Салофалька нельзя применять детям в возрасте до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата этой возрастной группе.

Дети старше 6 лет

В зависимости от тяжести заболевания во время обостренияследует давать 30-50 мг месалазина/кг массы тела 1 раз в сутки, преимущественно утром, или распределить дозу на 3 приема. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (поддерживающее лечение) следует давать 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сут.

Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела свыше 40 кг – обычную дозу для взрослых.

Гранулы Салофальку нельзя разжевывать. Содержимое пакетика "Грану-Стикс" следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости, не разжевывая.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострения язвенного колита стихают в течение 8-12 недель; для большинства пациентов дозировку можно уменьшить до поддерживающей дозы.

Дети. Гранулы Салофалька нельзя применять детям в возрасте до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата этой возрастной группе. Существуют ограниченные данные по применению детям 6-18 лет.

Передозировка.

На сегодня о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось.

В случае необходимости следует применить внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции.

Классификация системы органов

Частота соответственно доконвенції MedDRA

Частые

(≥ 1/100, но < 1/10)

Нечастые

(≥ 1/1000, но < 1/100)

Редкие

(3 1/10 000, но< 1/1000)

Очень редкие

(< 1/10 000)

Частота неизвестна

(нельзя оценить на основе доступных данных)

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Изменения в количественном составе крови (апластическая анемия, агранулоци-тоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая сыпь, медикамен-тозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

Умопомрачение

Периферическая нейропатия

Нарушения со стороны сердца

Миокардит, перикардит

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Аллергические и фибротические легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, легочную инфильтрацию, пневмонит)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, острый панкреатит

Гепатобилиарные нарушения

Холестатич-ный гепатит

Гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Повышенная чувствительность кожи к солнечным и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность)

Алопеция

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Артралгия

Миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность

Нефролитиаз

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Олигоспермия (обратимая)

Общие нарушения

Астения, усталость

Результаты исследований

Изменения функ-них печін-ных проб (повышение трансаминаз и маркеров холестаза), изменения панкреа-тических фер-ментов (повышение уровня липазы и амилазы), повышенное количество эозинофилов

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Срок годности. 4 рокидля гранул Салофальк 1, 5 г и 3 года для гранул Салофальк 3 г. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5, 58 г гранул в пакете «Хорошую-Стикс»; по 50 пакетов в коробке из картона для гранул Салофальк по 3 гр.

По 2, 79 г гранул в пакете «Хорошую-Стикс; по 35 пакетов в коробке из картона для гранул Салофальк по 1, 5 г.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Др. Фальк Фарма ГмбХ / Д Falk Pharma GmbH.

Местоположениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany.