РИССЕТ раствор 1 мг/мл

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 1 мг/мл

Раствор, 1 мг/мл

Упаковка

Флакон 30 мл №1x1
Флакон 100 мл №1x1

Флакон 30 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

РИСПОЛЕПТ 1 мг/мл

ООО Джонсон и Джонсон Украина(UA)

Раствор

Rp

ЭРИДОН 1 мг/мл

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Раствор

от 357.06 грн

Rp

РИСПЕТРИЛ 1 мг/мл

Фармасайнс Инк.(CA)

Раствор

от 467.63 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РИСПЕРИДОН

Форма товара

Раствор для перорального применения

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/13379/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит рисперидона 1 мг
  • Торговое наименование: РИССЕТ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Препарат не требует специальных условий хранения. Не замораживать.
  • Фармакологическая группа: Антипсихотические средства.

Упаковка

Флакон 30 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РИССЕТ раствор 1 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РИССЕТ®

(RISSET®)

Cклад:

действующее вещество: рисперидон;

1 мл раствора мг міститьрисперидону1;

вспомогательные вещества: кислота Бензойная (E 210), кислота винная, вода очищенная.

Лекарственная форма. Розчиноральний.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость без видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТХN05AX08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рисперидон – это селективниймоноамінергічний антагонист. Он обнаруживает высокое сродство досеротониновых 5 - HT2-тадофаминовых D2-рецепторов. Также Рисперидон связывается за1-адренорецепторами и в меньшей степени – с H1-гистаминовыми таа2‑адренорецепторами. При этом не имеет родства дохолинергических рецепторов. Хочарисперидонє мощным D2-антагонистом, который снимает симптомы шизофрении, он реже вызывает угнетение моторной активности и каталепсию, чем класичніантипсихотики. Сбалансированный центральныйсеротониновый тадофаминовый антагонизм обеспечивает меньшую склонность к экстрапирамидныхпобичних эффектов и широкую терапевтическую активность в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

При метаболизме перидона образуется 9-гидроксирисперидон, фармакологическая активность которого подобна исходному соединению.

Всасывание

После перорального приема происходит полное всасывание рисперидона, пиковые концентрации в плазме крови достигаются за 1-2 часа, у пациентов пожилого возраста – в пределах 2-3 часов. На всасывание препарата не влияет употребление пищи, поэтому рекомендуется применять независимо от употребления пищи. Равновесная концентрациярисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9‑гидроксирисперидона достигается за 4-5 суток.

Распределение

В организме происходит быстрый розподілрисперидону. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови перидон связывается с альбумином таа1-кислым гликопротеином. Связываниярысперидонуз белками плазмы крови составляет 90%, а 9‑гидроксирисперидона – 77 %.

Биотрансформация и вывод

Метаболізмрисперидону происходит при участии CYP2D6 и с образованием 9‑гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого подобна дорисперидону. Вместе эти два соединения образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP2D6 имеет генетический полиморфизм. ЕкстенсивніметаболізаториCYP2D6 быстро перетворюютьрисперидон на 9‑гидроксирисперидон, а слабкіметаболізатори CYP2D6 осуществляют этот процесс медленнее. Хотя екстенсивніметаболізаторизабезпечують ниже концентраціїрисперидону и более высокие уровни 9-гидроксирисперидона, чем слабкіметаболізатори, общая фармакокінетикарисперидону и 9-гидроксирисперидона (то есть активноїантипсихотичноїфракції) после однократного и многократного приема подобная для экстенсивных и слабкихметаболізаторів CYP2D6.

Другим путем метаболизма перидона является N-деалкилирование. Рисперидона клинических концентрациях не вызывает значительного торможения метаболизма препаратов, превращения которых в организме происходит с участием изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после приема с мочой выводится 70 % дозы, еще 14 % – с калом. В моче вместисперидона и 9‑гидроксирисперидона соответствует 35-45% от принятой дозы.

Остальное-это неактивные метаболиты. После перорального приема пациентами с психозом періоднапіввиведеннярисперидонустановить 3 часа. Периодпиввыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа, а у пациентов пожилого возраста – 34 часа.

Линейность

В терапевтическом диапазоне доз плазменные концентраціїрисперидонупропорційні величине дозы.

Пожилой возраст, почечная или печеночная недостаточность

Фармакокинетические исследования разовой дозы с пероральнымрисперидоном показали в среднем на 43% выше концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови, на 38% длиннее периоднапиввыведения и снижен на 30% клиренс активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста.

У взрослых пациентов с умеренной почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции составлял примерно 48% от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. У взрослых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической функции составлял примерно 31% от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. Періоднапіввиведення активных метаболитов составлял 16, 7 часов у взрослых пациентов, 24, 9 часов – у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (примерно в 1, 5раза длиннее, чем у взрослых пациентов) и 28, 8 часов – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (примерно в 1, 7раза дольше, чем у взрослых пациентов). Концентраціїрисперидону в плазме крови были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракціярисперидону в плазме крови была увеличена на 37, 1 %.

Клиренс после перорального применения и періоднапіввиведеннярисперидону и его активных метаболитов у взрослых пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно не отличались от этих параметров у здоровых добровольцев.

Дети

Фармакокинетикарисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей так же, как и у взрослых.

Пол, раса и курение

Популяцийныйфармакокинетический анализ не выявил выразительного влияния пола, расы или табакокурения на фармакокинетикурисперидона и его активной антипсихотической функции.

Клинические характеристики.

Показания.

– Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;

- кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;

– лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в комбинации знормотимікамияк начальное лечение или якмонотерапія на период длительностью до 12 недель);

- симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);

- симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности до раздраженности (включая агрессию, причинение себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активной субстанции или к другим компонентам препарата.

Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия тапаркінсонічні нарушения осанки).

Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции – по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Лекарственные средства, способные удлинять интервалQT

Как и с другими антипсихотическими средствами, рекомендуется осторожность при назначении препаратуРиссет®вместе с препаратами, которые увеличивают интервал QT, в частности зантиаритмическими препаратами (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (в частности амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (в частности, мапротилин), определенными антигистаминами, другими антипсихотическими средствами, определенными противомалярийными средствами (в частности хинин тамефлохин) и препаратами, которые нарушают электролитный баланс (вызывают гипокалиемию, гипомагниемию), вызывают брадикардию, а также с препаратами, которые тормозят метаболизм препаратуриссет® в печени. Приведенный перечень ориентировочный и не является исчерпывающим.

Лекарственныезасобицентральноїдії и алкоголь

Из-за повышенного риска чрезмерного седативного эффекта перидон применяют с осторожностью при одновременном применении с веществами, влияющими на ЦНС, такими как алкоголь, опиаты, антигистамины табензодиазепины.

Леводопа таагоністидопаміну

Риссет® может иметь антагонистическое действие на терапевтический эффект. Если такая комбинация все же необходима, особенно натермінальнійстадіїхворобиПаркінсона, назначают минимальную эффективную дозу каждого препарата.

Лекарственныесредства згіпотензивноюдією

Постмаркетинговый надзор выявил клинически значимую артериальную гипотензию при одновременном применении препаратуРиссет®с гипотензивными препаратами.

Палиперидон

Параллельный прием сперидонуперорально зпалиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитомрисперидона, и комбинация этих двух препаратов может привести к чрезмерному суммарному действию активной антипсихотической фракции.

Фармакокинетические взаимодействия

Употребление пищи не влияет на абсорбціюрисперидону.

Рисперидон переважнометаболізується с помощью CYP2D6 и в меньшей степени – с помощью CYP3A4. Рисперидон и его активный метаболит, 9-гидроксирисперидон, есть субстратамиР-гликопротеина(P-gp). Вещества, изменяющие активность Cyp2d6или выступают мощными ингибиторами или индукторами CYP3A4 и / или активности P-gp, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Сильные ингибиторыCYP2D6

При сопутствующем применении рисперидона с сильными ингибиторами CYP2D6 возможно увеличение концентрации рисперидонув плазме, однако концентрация активной антипсихотической функции повышается не так существенно. При применении высоких доз сильного фибитора CYP2D6 может наблюдаться увеличение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетин, см. Далее). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, например хинидин, также способны аналогичным образом влиять на плазменные концентрации препаратуРиссет®. В начале или при прекращении одновременного применения пароксетина, хинидина или другого сильного фибитораcyp2d6, особенно в высоких дозах, врач должен пересмотреть дозурисперидона.

ИнгибиторыCYP3A4 и/илиP-gp

При сопутствующем применении рисперидона с сильными ингибиторами CYP3A4 и / или P-gp возможно значительное повышение концентрации в плазме крови активной антипсихотической фракциирисперидона. В начале или при прекращении одновременного примененияитраконазола или других сильных ингибиторов CYP3A4 и / или P-gp врач должен пересмотреть дозурисперидона.

ИндукторыCYP3A4 и/илиP-gp

При сопутствующем применении рисперидона с сильными индукторами CYP3A4 и / или P-gp возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракциирисперидона в плазме. В начале или при прекращении применения карбамазепина или других сильных индукторов CYP3A4 и/абоР-гликопротеина врач должен пересмотреть дозурисперидона. Эффект индукторов CYP3A4 проявляется в зависимости от времени, при этом максимальный эффект достигается минимум через 2 недели после начала применения. Аналогичным образом, после прекращения лечения индукция CYP3A4 может сохраняться в течение минимум 2 недель.

Лекарственные средства, которые в значительной степени связываются с белками плазмы

При применении сперидона вместе с препаратами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, не происходит клинически значимого замещения одного лекарственного средства на другой в связях с белками плазмы.

В случае сопутствующего применения нескольких лекарственных средств необходимо ознакомиться с инструкциями для медицинского применения таких средств относительно путей метаболизма и возможной потребности в корректировке доз.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты быть применены к детям.

Комбинационное применение психостимуляторов (в частности, метилфенидата) изрисперидоном среди детей и подростков не меняло фармакокинетику и эффективностьрисперидона.

Примеры

Примеры препаратов, которые потенциально могут вступать во взаимодействие с рисперидоном или для которых продемонстрировано отсутствие взаимодействия с рисперидоном, приведены далее.

Влияние других лекарственных средств на фармакокінетикурисперидону

Антибактериальные средства

- Эритромицин является умеренным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp и не изменяет фармакокинетикурисперидонута его активной антипсихотической фракции.

- Рифампицин является сильным индуктором CYP3A4 и индуктором P-gp и снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме.

Антихолинэстеразные средства

- Донепезил игалантамин, которые оба являются субстратами CYP2D6 и CYP3A4, не проявляют клинически значимого эффекта на фармакокинетикурисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические средства

- Карбамазепин является сильным индуктором CYP3A4 и индуктором P-gp и снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме. Подобный эффект может отмечаться при применении, например, фенитоина и фенобарбитала, которые также выступают индукторами CYP3A4 и P-gp.

- Топирамат умеренным образом снижает биодоступность рисперидона, однако не влияет набиодоступность активной антипсихотической фракции. Следовательно, маловероятно, что это взаимодействие имеет клиническое значение.

Противогрибковые средства

–Итраконазол является сильным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp, в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию в плазме активноїантипсихотичноїфракціїрисперидону, примененного в дозе 2-8 мг/сутки, примерно на 70 %.

- Кетоконазол является сильным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp, в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме.

Антипсихотики

- Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазмикрове, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Противовирусные средства

- Ингибиторипротеазы: нет данных официальных исследований по этому поводу, однако поскольку он является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавирта ингибиторипротеазы, усилениритонавиром, могут увеличивать концентрацию активной антипсихотической фракциирисперидона.

Бета-адреноблокаторы

- Некоторые-адреноблокаторы могут повышать концентрацию сперидона в плазмикрове без влияния на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов

- Верапамил является умеренным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp, который увеличивает концентрацию в плазме крови сперсперидона и активной антипсихотической функции.

Средства для лечения желудочно-кишечного тракта

- Антагонисты H2-гистаминовых рецепторов: циметидиниранитидин являются слабыми ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, увеличиваютьбиодоступностьрисперидонуз незначительным увеличениембиодоступности активной антипсихотической фракции.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты

- Флуоксетин является сильным ингибитором CYP2D6, который увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и незначительной степени-концентрацию активной антипсихотической функции.

- Пароксетин является сильным ингибитором CYP2D6, что увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, однако в дозах до 20 мг/сут приводит к незначительному увеличению концентрации активной антипсихотической фракции в плазме. Однако высшие дозипароксетина могут вызывать повышение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.

- Трициклические антидепрессанты могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилинное влияет на фармакокинетикурисперидона или активной антипсихотической фракции.

- Сертралин является слабым ингибитором CYP2D6, афлувоксамин-слабым ингибитором CYP3A4, которые при применении в дозах до 100 мг/сут не связываются с клинически значимыми изменениями концентрации активной антипсихотической фракциирисперидона. Однако дозисертралінуабофлувоксаміну выше 100 мг/сутки могут приводить к увеличению концентрации активноїантипсихотичноїфракціїрисперидону.

Одновременное применение психостимуляторов(в частности, метилфенидата) изрисперидоном может привести к появлению экстрапирамидных симптомов при изменении дозировки одного или обоих лекарственных средств (см. раздел «особенности применения»).

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокінетикурисперидону и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается, хотя соответствующих исследований не проводилось.

Влияние перидона на фармакокинетику других лекарственных средств

Противоэпилептические средства

–Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокінетикувальпроату аботопірамату.

Антипсихотики

- Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: рисперидон в форме таблеток или инъекций не влияет на совокупную фармакокинетикуарипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола.

Гликозиды наперстянки

–Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокінетикудигоксину.

Литий

- Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику лития.

При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатий, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Чаще сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств тагиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Одновременное применение рисперидона зфуросемидом

См. раздел "особенности применения", в котором изложена информация о повышении уровня смертности среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые одновременно получают фуросемид.

Особенности применения.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Повышенный уровень смертности. Метаанализ 17 испытаний атипичных антипсихотических средств в контролируемых условиях (также ирисперидона) выявил повышенный, по сравнению с плацебо, уровень смертности среди пациентов пожилого возраста с деменцией при их лечении атипичными антипсихотиками. Випробуваннярисперидону в этой группе пациентов по схеме «плацебо-контроль» выявили частоту случаев смертности в групірисперидону 4, 0 % по сравнению с 3, 1 % в группе плацебо. Средний возраст умерших пациентов был 86 лет (диапазон – 67-100 лет). Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших асперидон, не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (в возрасте 65 лет и старше): сердечно-сосудистые тацереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет. Данные двух основательных неэкспериментальных исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечатся традиционными антипсихотическими препаратами, также подвергаются несколько более высокому риску летальных исходов по сравнению с пациентами, которые не лечатся. Данных для точной оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна. Границы, к которым можно ассоциировать повышенный уровень смертности с применением антипсихотических препаратов, в отличие от характеристик пациентов, нечеткие.

Одновременное применение зфуросемідом. В випробуванняхрисперидону по схеме «плацебо-контроль» среди пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном застосуванніфуросемідузрисперидоном (7, 3 %; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97), по сравнению с пациентами, которые лечились тількирисперидоном (3, 1 %; средний возраст 84 года, диапазон 70-96) абофуросемідом (4, 1 %; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90). Рост уровня смертности среди пациентов при применении комбінаціїфуросемід плюсрисперидонспостерігалося в двух из четырех испытаний. Одновременный прием сперидона вместе с другими мочегонными (главным образом низкодозовитиазиднидиуретики) не был связан с подобными изменениями.

Патофизиологические механизмы подобных изменений не выявлены, также отсутствовали закономерности причин этих летальных исходов. Поэтому лечение необходимо назначать только после тщательного изучения потенциальных рисков и терапевтических преимуществ таких комбинаций или сопутствующего приема с другими сильными диуретиками. Среди пациентов, принимавших вместе изрисперидономиншидиуретики, риск летального исхода не увеличивался. Независимо от лечения общим фактором риска летального исхода является дегидратация, что требует тщательной ее профилактики среди пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции

По результатам исследований наблюдался примерно в 3 раза повышенный рискцереброваскулярных нежелательных реакций у пациентов с деменцией, которые принимали некоторые атипичные антипсихотики. Сводные данные 6 исследований с застосуваннямрисперидонупереважно пациентам пожилого возраста (возраст > 65 лет) с деменцией показали, щоцереброваскулярні нежелательные реакции (серьезные и тяжелые, комбинированные) наблюдались у 3, 3 % пациентов, которые лікувалисярисперидоном, и в 1, 2 % пациентов, принимавших плацебо. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключать при лечении іншимиантипсихотичнимипрепаратами или при лечении других популяций пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Рискцереброваскулярных нежелательных реакций значительно выше у пациентов с деменцией смешанного абоваскулярного типа, чем у больных деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией другого типа (не Альцгеймера) не рекомендуется применять Рисперидон.

Врачу следует оценить риск и терапевтические преимущества применения рисперидона пациентам пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. С особой осторожностью следует назначать Рисперидон пациентам с деменцией, у которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Пациентов и их окружение необходимо предупредить о необходимости срочного сообщения симптомов и признаков потенциальных мерцереброваскулярных нежелательных реакций, в частности о внезапной слабости или онемении лица, рук или ног, нарушении речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая прекращение прийомурисперидону.

При стойкой агрессии у пациентов с деменцией АльцгеймераРиссет® предназначен только для кратковременного применения для дополнения нефармакологических мер при их неэффективности или ограниченности при существовании угрозы причинения вреда себе или другим.

Необходима регулярная переоценка состояния пациентов и обоснование потребности в дальнейшем лечении.

Ортостатическая гипотензия

Может наблюдаться ортостатическая гипотензия (особенно начала лечения), обусловленная адреноблокирующей диюрисперидона. Клинически значимая гипотензия наблюдалась впостмаркетинговый период при одновременном применении рисперидонутаантигипертензивных средств. Риссет® следует с осторожностью применять пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости, дегидратация, гиповолемия или сереброваскулярнизаболевания). В этих случаях дозу следует титровать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы при возникновении артериальной гипотензии.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

При применении антипсихотических средств, в том числе рисперидона, сообщалось о случаях развития лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Протягомпостмаркетингового периода о случаях агранулоцитоза сообщали очень редко (< 1/10000 пациентов).

Пациенты, которые имели в анамнезе существенное снижение количества лейкоцитов или лейкопения/нейтропениюв результате действия препаратов, должны находиться под наблюдением в течение нескольких первых месяцев терапии, а при первых признаках клинически значимого снижения количества лейкоцитов при отсутствии других причин следует рассмотреть вопрос об отмене перидона.

Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов с клинически значимой нейтропенией для выявления лихорадки или симптомов инфекции и немедленно обеспечить необходимое лечение в случае появления таких симптомов или признаков. У пациентов с тяжелоюнейтропенией (абсолютное числонейтрофилов< 1×109 / л) необходимо отменить терапию и сперидономта контролировать количество лейкоцитов до возвращения к нормальным значениям.

Пізнядискінезія/экстрапирамидные симптомы

При применении препаратов со свойствами антагоністівдофаміновихрецепторів отмечалось возникновения пізньоїдискінезії, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития позднеидискинезии. При возникновении признаков или симптомов позднеидискинезии рассматривают возможность прекращения приема всех антипсихотических средств.

Осторожность оправдана у пациентов, получающих одновременно психостимуляторы (например, метилфенидат) ирисперидон, поскольку при изменении дозировки одного или обоих лекарственных средств могут появиться экстрапирамидные симптомы (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Рекомендуется постепенная отмена терапии стимуляторами.

Злокачественный нейролептический синдром

При лечении антипсихотическими средствами сообщали о случаях злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, нарушением сознания и повышением уровнякреатинфосфокиназы. Среди других признаков могут наблюдатьмиоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае прекращают прием всех антипсихотических препаратов, включая перидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении антипсихотических средств, в том числе препаратуРиссет®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачу следует оценить соотношение риска с ожидаемыми терапевтическими преимуществами. Прием препарата может вызвать обострение болезни Паркинсона. Пациенты, больные на любое из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск развития нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность доантипсихотичних препаратов; таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидным симптомам проявления такой повышенной чувствительности могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время лечения препаратомРиссет® зафиксированы случаи гипергликемии, сахарного діабетута обострение сахарного диабета. В некоторых случаях сообщали о предварительном увеличении массы тела, что может способствовать развитию упомянутых явлений. Очень редко сообщали о связи с цитоацидозом и редко – о связи с диабетической комой. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг согласно применимым стандартам для антипсихотических лекарственных средств. Пациенты, получающие лечение любыми атипичными антипсихотическими препаратами, в том числе сперидоном, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а больные сахарным диабетом должны проходить регулярное обследование по поводу возможного ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При застосуваннірисперидону сообщали о существенном увеличении массы тела. Следует проводить мониторинг массы тела.

Гиперпролактинемия

Гиперпролактинемия – это побочная реакция, что часто наблюдается при лікуваннірисперидоном. У пациентов с признаками хронических побочных реакций (гинекомастия, менструальные нарушения, отсутствие овуляции, нарушение фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция, галакторея) рекомендуется провести оценку уровня пролактина в плазме крови.

Исследования культур тканей позволяют предположить, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя клінічніта эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с прийомомантипсихотичних средств, рекомендуется осторожность при лечении пациентов с соответствующим анамнезом. Риссет®следует применять с осторожностью пациентам ізгіперпролактинемієюабо пациентам, у которых не исключена наявністьпролактинзалежнихпухлин.

Удлинениеинтервала QT

О случаях удлинения интервала QT сообщалось очень редко в тот период. Как и в случае любых іншихантипсихотичних средств, необходима осторожность при назначении препаратуРиссет®пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QTу семейном анамнезе, брадикардией и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку такое лечение может увеличить ризикаритмогеннихефектів. Также необходимо быть осторожными при назначении комбинаций лекарственных средств, которые способны удлинять интервал QT.

Эпилептические припадки

Риссет® следует применять с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе или с другими нарушениями, которые могут знижуватисудомний порог.

Приапизм

Вследствие-адренергических блокирующих эффектов лечение препаратомРиссет® может сопровождаться возникновениямприапизма.

Регуляция температуры тела

Зантипсихотичними средствами связывают нарушение способности организма регулировать внутреннюю температуру тела. Рекомендуется соответствующая осторожность при назначении препаратуРиссет®пациентам, образ жизни которых связан с воздействиями, которые могут увеличивать внутреннюю температуру тела, например интенсивные физические нагрузки, воздействие высоких температур, сопутствующее лечение средствами зантихолінергічноюактивністю, состояния дегидратации.

Противорвотный эффект

Сообщалось пропротиблювотнийефектрисперидону. За этим эффектом, если он наблюдается у человека, могут скрываться признаки передозировки некоторыми лекарственными средствами или такие заболевания, как кишечная непроходимость, синдром Рея и опухоль мозга.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью, в отличие от лиц с нормальной функцией почек, снижается способность к выведению из организма активной антипсихотической фракции. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме. Пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. раздел " способ применения и дозы»).

Венознатромбоемболія

При лечении антипсихотическими средствами зафиксированы случаи венознойтромбоэмболии. Поскольку пациенты, которые нуждаются в лечении антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска венознойтромбоэмболии, перед назначением препаратуРиссет®(и во время лечения им) необходимо выявить все факторы риска венознойтромбоэмболии и принять возможные профилактические меры.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Во время операции по поводу катаракты у пациентов, получалиа1-адреноблокаторы, в том числе сперидон, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (Исар). Исар повышает риск развития осложнений со стороны глаз во время и после операции. Перед операцией хирург-офтальмолог должен знать о том, что пациент применяет или применял ранее 1‑адреноблокаторы. Потенциальная польза от прекращения терапииа1-адреноблокаторами до проведения операции по поводу катаракты не установлена и должна быть определена, учитывая риск отмены лечения антипсихотическими лекарственными средствами.

Дети

Перед назначением препаратуРиссет® дітямслід тщательно взвесить соотношение риск-польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания " симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе-оппозиционных расстройств и / или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только у детей в возрасте от 5 лет и старше. Поэтому не следует назначатырыссет® детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения препаратуРиссет® детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Детям с нарушениями поведения назначатырыссет®следует только после тщательного изучения возможных физических и социальных причин агрессивного поведения (например, бильабо несоответствующие требования окружения).

Из-за возможного влияния на способность к обучению в этой популяции необходим тщательный мониторинг седативного эффекта препарата. Время приема препарата ориссет®необходимо выбрать таким образом, чтобы оптимизировать влияние седативного эффекта на способность концентрации внимания детей и подростков.

Лікуваннярисперидоном связывали с умеренным увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Рекомендуется проводить взвешивание до начала лечения и регулярно контролировать массу тела в дальнейшем.

Выявленные в длительных открытых продолженных исследованиях изменения не выходили за пределы ожидаемых возрастных норм. Влияние длительного лечения препаратомРиссет®на половое развитие и рост достаточным образом не исследовано.

Через потенциальное воздействие тривалоїгіперпролактинеміїна физическое и половое развитие детей и подростков необходимы регулярные клинические оценки эндокринологического состояния, включающие данные о рост, массу тела, оценку полового развития, мониторинг течения менструальных циклов и других потенційнихпролактинових эффектов.

Результаты небольшого послерегистрационного обсервационного исследования продемонстрировали, что пациенты в возрасте от 8 до 16 лет, которые применяли сперидон, были в среднем на 3, 0-4, 8 см выше по сравнению с пациентами, которые применяли другие атипичные антипсихотические препараты. Данные этого исследования недостаточны для того, чтобы определить, влияет ли применениярысперидона каким-либо образом на окончательный рост во взрослом возрасте или были ли получены результаты, обусловленные непосредственным влияниемрысперидона на рост костей или влиянием основного заболевания, или улучшением контроля над основным заболеванием, что привело к повышению линейного роста.

Во время лечения сперидоном необходимы регулярные обследования для выявления экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость. Сообщалось о частой сонливости у детей с аутизмом. Большинство случаев были от легкой до умеренной степени тяжести. Сонливость наблюдалась преимущественно в начале лечения, с наибольшей частотой – в течение первых двух недель лечения, проходила самостоятельно, средняя продолжительность составила 16 дней. Для пациентов с сонливостью может быть целесообразным изменение режима дозирования.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет опыта применения препарата беременным женщинам. В исследованиях на животных не было виявленотератогенної діїрисперидону, однако наблюдались другие виды репродуктивной токсичности, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина. Потенциальный риск для человека неизвестен. Рисперидон нельзя применять во время беременности, кроме случаев, когда это является крайне необходимым.

У новорожденных, матери которых принимали антидипсихотические средства (в том числе Рисперидон) в течение III триместра беременности, после рождения существует риск развития нежелательных явлений, в том числе обратныхэкстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата, которые могут быть разными по тяжести и продолжительности. Зафиксировано возбудимость, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, нарушение дыхания или питания. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, у некоторых – был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Если необходимо прекратить лечение препаратом в период беременности, не следует делать это внезапно.

Кормление грудью

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко. Итак, женщинам, принимающим кассет®, следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Как и другие антагонистидопаминовые D2-рецепторы, Рисперидон вызывает увеличение уровня пролактина. Гіперпролактинеміяможе подавлять виробленнягонадотропін‑рилизинг‑гормона в гипоталамусе и приводить к снижению секреціїгіпофізарногогонадотропіну. Это может подавлять репродуктивную функцию путем порушеннягонадальногостероїдогенезу как у женщин, так и у мужчин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Риссет®может иметь незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами через потенциальное действие на нервную систему и зрение. В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

Способ применения и дозы.

Обычная доза

Риссет®можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером).

Шизофрения

Взрослые в возрасте до 65 лет)

Риссет®можно назначать 1 или 2 раза в сутки.

Начинать прием следует с 2 мг препаратуРиссет®в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в день. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

Дозы, превышающие 10 мг / сут, не обнаружили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг/сут не изучалась, дозы, превышающие этот уровень, применять нельзя.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза– по 0, 5 мг2рази на сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг2разы в сутки путем повышения на 0, 5 мг2разы в сутки. В случае необходимости дополнительной регистрации можно одновременно применять бензодиазепин.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза – 0, 25 мг2рази на сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0, 25 мг2разы в сутки не чаще чем в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0, 5 мг2рази на сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дози1раз сутки. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препаратуРиссет® необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их на протяжении всей терапии.

Отмена лечения препаратомРиссет®должна произойти не позднее чем через 3 месяца от начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах (взрослые и дети старше 10 лет)

Взрослые

Рекомендуемая начальная дозапрепаратаРиссет®– 2 мг 1 раз в сутки, вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз-от 2 до 6мг / сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препаратуРиссет® необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их на протяжении всей терапии. Нет данных об эффективности препаратуРиссет® при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. ЯкщоРиссет®применяют в комбинации знормотиміками, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни побочные реакции лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе препаратуриссет®.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза - по 0, 5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0, 5 мг 2 раза в сутки. Поскольку опыт применения пациентам пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.

Дети старше 10 лет

Рекомендуемая начальная доза – 0, 5 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Дозу можно индивидуально увеличивать, добавляя от 0, 5 до 1 мг/сутки чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендуемой дозы 2, 5 мг/сутки. Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0, 5 до 6 мг/сут, дозы выше 6 мг/сут не изучались.

Пациентам с сонливостью может быть рекомендовано разделение суточной дозы на два приема.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препаратуриссет®необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их на протяжении всей терапии.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0, 5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов-1 мг 1раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0, 5 мг 1 раз в день, в то время как другим может потребоваться 1, 5 мг 1 раз в день.

Пациенты (дети в возрасте от 5 лет и взрослые) с массой тела < 50 кг

Рекомендуемая начальная доза-0, 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0, 25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов -0, 5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0, 25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут нуждаться в 0, 75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препаратуРиссет®необходимо периодически просматривать и корректировать на протяжении всей терапии.

Аутизм (дети старше 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг 1 раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0, 25 мг. Следует поддерживать дозу 0, 5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы 0, 25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендуемая начальная доза-0, 5 мг 1 раз в сутки. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0, 5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мгта на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0, 5 мгз интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Таблица 1

Дозы препаратуРиссет®для детей с аутизмом (суточная доза в мг / сут)

Масса тела

Начальная доза

(1-3 дня)

Рекомендуемая поддерживающая доза

(дни 4-14+)

Увеличение дозы (при необходимости)

Диапазон доз

< 50 кг

0, 25 мг

0, 5 мг

+0, 25 мг с интервалом ≥ 2 недели

< 20 кг: 0, 5-1, 25 мг

≥ 20 кг: 0, 5-2, 5 мг*

≥50 кг

0, 5 мг

1, 0 мг

+0, 5 мг с интервалом ≥ 2 недели

1, 0-2, 5 мг*

* Пациенты с массой тела более 45 кг могут нуждаться в больших дозах; максимальная доза, которая применялась во время клинических исследований, составляла 3, 5 мг/сут.

Таблица 2

Соответствие доз препаратуРиссет®в мг и мл

Рекомендуемая доза в мг

Рекомендуемая доза в мл

0, 25

0, 25

0, 5

0, 5

0, 75

0, 75

1, 0

1, 0

Риссет®можно применять 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу препаратуРиссет® перед сном или в два приема. Во время клинических исследований примерно две трети детей с аутизмом жаловались на слабость, что особенно отмечалось в течение начальной фазы лечения.

Как только будет достигнут адекватный клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного уменьшения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

Информации, полученной в течение контролируемых клинических исследований, недостаточно для определения рекомендуемой продолжительности лечения препаратомРиссет®пациентов с аутизмом. Поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например, экстрапирамидных расстройств, пізньоїдискінезії или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу препаратуРиссет®или прекратить лечение.

Способ приема

Риссет® предназначен для перорального применения. Пища не влияет на всмоктуваннярисперидону.

Заканчивая лечение, рекомендуется постепенно уменьшать дозы. Описывались единичные случаи острых симптомов отмены после внезапного прекращения приема высоких дозантипсихотичних медикаментов, в том числе тошнота, рвота, повышенное потоотделение и бессонница. Также возможно восстановление психотических симптомов и сообщалось о случаях появления неконтролируемых движений (например, акатизия, дистония тадискинезия).

Пациенты с заболеваниями печени и почек

У пациентов с нарушениями функции почек активная антипсихотическая фракция выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции в плазме крови увеличивается.

Независимо от Показания, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрование дозы должно быть медленным.

Риссет® нужно применять с осторожностью данной категории пациентов.

Переход с других антипсихотических препаратов

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратомРиссет®рекомендуется постепенно прекратить предыдущую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапіїантипсихотичнимипрепаратами в форме «депо», лечение препаратомРиссет®рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии.

Способ применения

Рис. 1

Флакон имеет крышечку с защитой от детей. Чтобы открыть, нажмите пластиковую крышечку вниз до упора и поверните против часовой стрелки.

Рис. 2

Вставьте дозирующее устройство во флакон через отверстие в адаптере (который поддерживает дозатор в течение заполнения).

Придерживая Нижний ободокдозирующего устройства, вытяните поршень до необходимой отметки в миллилитрах или миллиграммах.

Рис. 3

Придерживая нижний ободок, извлеките устройство из флакона.

Влийтевместдозирующего устройства в любой момент, кроме чая, нажимаючинапоршень.

Закройте флаконтасполоснітьдозатор водой.

Рис. 4

Картонная коробка содержит также адаптер для дозирующего устройства, который может использоваться для его хранения. На стороне адаптера, который является вогнутым, находится липкая поверхность, которая может быть присоединена к бутылке. Снимите защитную фольгу с липкой поверхности.

Рис. 5

Прижмите липкую поверхность адаптера (большим отверстием кверху) к нижней части бутылки. Теперь можно вставить вымытое дозирующее устройство в его адаптер.

Дети.

Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутичных расстройств детям в возрасте от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах детям в возрасте от 10 лет.

Передозировка.

Симптомы

В целом сообщалось о признаках и симптомах, которые были вызваны усиленным проявлением уже известных фармакологических эффектов препаратуРиссет®. Среди них сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамиднисимптомы. При передозировке сообщалось об удлинении интервала QT и конвульсии. О трепетания-мерцания желудочков сообщалось для комбинированного передозуваннярисперидону зпароксетином.

В случае острой передозировки необходимо проверить возможность приема нескольких препаратов.

Лечение

Для обеспечения достаточной оксигенации и вентиляции следует освободить и поддерживать проходимость дыхательных путей. Если препарат принят не более чем час назад, следует провести промывание желудка (если пострадавший потерял сознание, післяінтубації) и применить активированный уголь со слабительным средством. Сразу начинают постоянный кардиографический мониторинг, включающий непрерывную регистрацию ЕКГдля выявления возможных аритмий.

Риссет® не имеет специфического антидота, поэтому следует применять соответствующие поддерживающие меры. В случае острой передозировки необходимо проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов. Артериальную гипотензию или сосудистый коллапс лечат соответствующими мерами, в частности внутривенными жидкостями и / или симпатомиметическими препаратами. В случае острых экстрапирамидных симптомов больному назначают антиголинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до момента, когда пациент полностью выздоровеет.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщалось (частота ≥ 10%) о таких нежелательных реакциях, как паркинсонизм, седативный эффект/сонливость, головная боль и бессонница.

Дозозависимые побочные реакции включают паркинсонизм таакатизію.

Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось во время клинических испытаний и упостмаркетинговом примере. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии. Часто: пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп. Нечасто: инфекции дыхательных путей, цистит, глазные инфекции, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусные инфекции, акародерматит. Редко: инфекция.

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение уровня гематокрита, увеличение количества эозинофилов. Редко: агранулоцитозс.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: гиперчувствительность. Редко: анафілактичнареакціяс.

Со стороны эндокринной системы. Часто: гиперпролактинемия. Редко: нарушение секреции антидиуретического гормона, присутствие глюкозы в моче.

Со стороны метаболизма. Часто: увеличение массы тела, увеличение аппетита, снижение аппетита. Нечасто: сахарныйдиабетb, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в крови. Редко воднаинтоксикацияс, гипогликемия, гиперинсулинемияс, увеличение уровня триглицеридов в крови. Очень редко: диабетический.

Со стороны психики. Очень часто: бессонница. Часто: расстройства сна, ажитация, депрессия, тревога. Нечасто: мания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ужасные сновидения. Редко: притупленный аффект, аноргазмия.

Со стороны нервной системы. Очень часто: седативный эффект, сонливость, паркинсонизм, головная боль. Часто: акатизіяd, дистоніяd, головокружение, дискінезіяd, тремор. Нечасто: пізнядискінезія, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, угнетенное состояние сознания, судомиd, синкопе, психомоторная гиперактивность, расстройства равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия. Редко: злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярное расстройство, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы.

Со стороны органов зрения. Часто: нечеткость зрения, конъюнктивит. Нечасто: фотофобия, сухость глаз, усиленное слезоотделение, гиперемия глаз. Редко: глаукома, расстройства движений глаз, ротаторный нистагм, корка по краю века, синдром атонической радужки (интраоперационный)с.

Со стороны органов слуха. Нечасто: вертиго, шум или звон в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердца. Часто: тахикардия. Нечасто: фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, расстройства проводимости, удлинение интервала на электрокардиограмме, брадикардия, отклонения на электрокардиограмме, пальпитация. Редко: синусовая аритмия. Неизвестно: синдромпостуральноїортостатичноїтахікардії.

Со стороны сосудистой системы. Часто: артериальная гипертензия. Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы. Редко: легочная эмболия, тромбоз вен.

Со стороны дыхательной системы. Часто: одышка, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа. Нечасто: аспирационная пневмония, легочный застой, ухудшение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, расстройство дыхания. Редко: синдром ночного апноэ, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: абдоминальная боль, абдоминальный дискомфорт, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль. Нечасто: недержание кала, каловый конкремент, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм. Редко: панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, отек языка, хейлит. Очень редко: непроходимость кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня Амма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов. Редко: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: высыпания, эритема. Нечасто: крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждения кожи. Редко: медикаментозные высыпания, перхоть. Очень редко ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы. Часто: мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль, боль в спине, артралгия. Нечасто: повышение уровнякреатинфосфокиназикровые, нарушение осанки, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее. Редко: рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы. Часто: недержание мочи. Нечасто: поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия.

Беременность, послеродовой период танеонатальные состояния. Очень редко экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены препарата уноворожденихс.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто: эректильная дисфункция, нарушения, аменорея, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, Сексуальная дисфункция, боль в молочных железах, ощущение дискомфорта в молочных железах, влагалищные выделения. Редко: пріапізмс, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.

Общие расстройства. Часто: отечность, лихорадка, боль в грудной клетке, астения, повышенная утомляемость, боль. Нечасто: отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в грудной клетке, недомогание, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт. Редко гипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнение.

Повреждения таотруєння. Часто: падение. Нечасто: більпісляхірургічнихвтручань.

a в определенных случаях гиперпролактинемия может приводить к догинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, галакторее, ановуляции, расстройству гипертильности, эректильной дисфункции, снижению либидо.

bпид часплацебоконтролированных исследований зафиксирован сахарный диабет у 0, 18% пациентов, получавших Рисперидон, по сравнению с 0, 11% в группе, где применяли плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0, 43% у пациентов, принимавших асперидон.

сНевідмічалися уклінічнихдослідженнях, однакспостерігалисяпід часпостмаркетинговогозастосуваннярисперидону.

d возможны такиэкстрапирамидные нарушения: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, скованность в мышцах и суставах, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность вроде «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркінсонічна походка, порушенняглабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезията синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз таміоклонус), дистония. Дистония может проявляться собственно дистонией, гипертонией, кривошеей, непроизвольными сокращениями мышц, миогенной контрактурой, блефароспазмом, движениями глазных яблок, параличом языка, тиком (в области лица), ларингоспазмом, миотонией, опистотонусом, ротоглоточным спазмом, плевротонусом, спазмом языка и тризмом.

Включен больший перечень симптомов, которые не обязательно имеют экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомнический разлад. Судороги включают: большой эпилептический приступ. Менструальные расстройствавключают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.

Побочные реакции, которые наблюдались на фоне применения препаратов с вмістомпаліперидону

Палиперидон является активным метаболитомрисперидона, поэтому профили безопасности этих препаратов (как пероральных форм, так и инъекционных) совпадают. Кроме указанных выше нежелательных явлений при применении препаратівіз вмістомпаліперидону отмечались указанные ниже побочные реакции, которые могут проявляться также и на фоне застосуваннярисперидону.

Сердечные расстройства: синдромпостуральноїортостатичної тахикардии.

Класс-специфические эффекты. Как и при применении других антипсихотических препаратов, упостмаркетинговом примере сообщали об очень редких случаях удлинения интервала QT на фоне применения сперидона. Также сообщали о других побочных реакциях со стороны сердца, при применении антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал QT, такие как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.

Венознатромбоемболія. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о развитии венознойтромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбоза глубоких вен.

Увеличение массы тела

Сравнение количества пациентов, которые применяли Рисперидон, и пациентов, которые применяли плацебо и имели увеличение массы тела на ≥ 7 % уплацебоконтролированных исследованиях продолжительностью от 6 до 8 недель, показали статистически значимую разницу в частоте случаев увеличения массы тела в группе пациентов, принимавших Рисперидон(18 %) по сравнению с таковой у пациентов, которые применяли плацебо (9 %). В процессе 3-тижневихплацебоконтрольованих исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥ 7 % была сопоставима с таковой в группе пациентов, которые приймалирисперидон (2, 5 %), и в группе пациентов, которые принимали плацебо (2, 4 %), и была несколько выше в группе активного контроля (3, 5 %).

В популяции детей с нарушениями поведения в течение длительных исследований масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5-12 лет – от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет увеличение массы тела для девушек остается от 3 до 5 кг в год, тогда как ребята набирают в среднем 5 кг в год.

Дополнительная информация по особым категориям пациентов

Ниже приведены нежелательные медикаментозные реакции, о которых среди пациентов пожилого возраста с деменцией и у детей сообщали с более высокой частотой, чем среди взрослых.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией сообщалось о випадкитранзиторноїішемічної атаки и инсульта, которые наблюдались в течение клинических исследований с частотой 1, 4 % и 1, 5 % соответственно. Кроме этого, о таких побочных реакциях сообщалось с частотой ≥ 5 % у пациентов пожилого возраста с деменцией и по меньшей мере с вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, сонливость и кашель.

Дети. В целом ожидаемые побочные реакции у детей схожи с таковыми у взрослых относительно частоты возникновения, типа и степени тяжести. Побочные реакции, наблюдавшиеся у детей (в возрасте от 5 до 17 лет с частотой ≥ 5 % и по меньшей мере вдвое более высокой частотой, чем у взрослых пациентов: сонливость/седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Влияние длительного лечения сперидоном на половое созревание и рост недостаточно изучены.

Срок годности. 5 лет. После первого открытия - 6 месяцев.

Условия хранения.

Препарат не требует специальных условий хранения. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 или 100 мл раствора во флаконе; по 1 флакону вместе с адаптером и дозирующим устройством в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. МерклеГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143Блаубойрен, Германия.