РИСПЕТРИЛ таблетки 1 мг

Фармасайнс Инк.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 1 мг/мл
Таблетки, 1 мг
Таблетки, 2 мг
Таблетки, 4 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Флакон №60x1

Флакон №60x1

от 327.39 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

РИСПОЛЕПТ КВИКЛЕТ 2 мг

Джонсон и Джонсон(UA)

Таблетки

Rp

ЭРИДОН 2 мг

Дексель(IL)

Таблетки

Rp

НЕЙРИСПИН-ЗДОРОВЬЕ 1 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

Rp

РИСПАКСОЛ 2 мг

Гриндекс(LV)

Таблетки

от 263.80 грн

Rp

РИСПЕРОН 2 мг

Балканфарма-Дупница(BG)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РИСПЕРИДОН

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3656/01/02

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит рисперидона 1 мг
  • Торговое наименование: РИСПЕТРИЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Антипсихотические средства. Рисперидон.

Упаковка

Флакон №60x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РИСПЕТРИЛ таблетки 1 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РИСПЕТРИЛ

(RISPETRIL)

Состав:

действующее вещество: рисперидон (risperidone);

1 таблетка міститьрисперидону 1 мг; 2 мг; 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;

состав оболочек:

1 мг - титана диоксид (Е 171), полидекстроза (е 1200), гипромеллоза (Е 464), триэтилцитрат (е 1505), макрогол.

2 мг: – спирт поливиниловый, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, краситель желтый закат FCF (Е 110).

4 мг – спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк; красители: хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 1 мг: белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой с отпечатком "R 1" с обеих сторон таблетки;

таблетки 2 мг: розово-оранжевые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с обеих сторон отпечаток " R " и " 2 " с распределительной чертой между ними;

таблетки 4 мг: светло-зеленые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны отпечаток «R» и «4» с разделительной риской между ними, второй – гладкий;

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Рисперидон.

Код АТХ N05A X08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рисперидон-это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность в отношении серотонинергических 5-НТ2 и дофаминергических D2-рецепторов. Рисперидон связывается также сα1- адренергическими рецепторами и с меньшей аффинностью-с Н1-гистаминергическими иα2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности в отношении холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, связывающим с его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Риспетрил в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости, и раствор для перорального применения биоэквивалентными к таблеткам, покрытых оболочкой.

Риспетрил метаболизируется до 9-гідроксириперидону, который имеет подобную рисперидона фармакологическое действие (см. «Биотрансформация и выведение»).

Всасывание.

После перорального приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах от одного до двух часов. Абсолютная биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70 % (CV = 25 %). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток.

Распределение.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77%.

Биотрансформация и выведение.

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя в быстрых метаболізаторів концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона ниже, чем в медленных метаболізаторів, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после однократной и многократных доз у быстрых и медленных метаболізаторів цитохрома CYP2D6 подобная.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследованиеin vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % – с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов.

Линейность.

Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени.

Исследование однократного приема препарата выявило в среднем на 43 % выше уровень концентрации активной антипсихотической фракции в плазме, на 38 % более долгий период полувыведения и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 30 % у пациентов пожилого возраста. Высокая концентрация активной антипсихотической фракции в плазме и снижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 % наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35 %.

Дети.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Клинические характеристики.

Показания.

– Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;

- временное лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в комбинации с нормотимиками как начальное лечение или как монотерапия на период продолжительностью до 12 недель). Для пациентов, у которых не наблюдается ответа на лечение, следует рассмотреть другие варианты лечения, включая прекращение применения лекарственного средства Риспетрил.

Лечение можно продолжать до 12 недель, если рисперидон не применяют в комбинации с нормотимиками. Такое удлиненное лечение применяют с целью закрепления ответа пациента. В комбинации с нормотимиками лечение лекарственным средством можно прекратить быстрее, поскольку терапевтическое действие нормотимиков в комбинации с рисперидоном проявляется в первые несколько недель лечения.

Исследований по предотвращению рецидивов не проводилось.

В связи с особенностями течения болезни и лекарственных средств, применяемых для лечения, включая метрил, следует обращать внимание на возникновение симптомов депрессии после появления начального ответа на лечение.

- кратковременное лечение (до 12 недель) выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа при существовании угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на нефармакологические методы лечения (см. разделы "способ применения и дозы" и " особенности применения»);

- симптоматическое лечение вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведенияу детей, подростков и взрослых понятным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);

–симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задачу себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия). Лечение следует начинать и проводить под наблюдением опытного врача. Применение лекарственных средств должно быть частью интегрированного подхода к лечению, включая социальные и психотерапевтические методы лечения.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому вспомогательному веществу в составе лекарственного средства.

Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки).

Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции, по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Средства центрального действия и алкоголь.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска.

Леводопа и агонисты допамина.

Риспетрилможет обнаруживать антагонистические эффекты к леводопе и другим антагонистам допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, нужно назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов.

Лекарственные средства с гипотензивным эффектом.

В постмаркетинговый период наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.

Лекарственные средства, продлевающие интервал QT.

Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами(хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, пропафеноном, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклічними антидепрессантами (мапролітином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гіпомагнезіємію), брадикардию, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень ориентировочным и не полным.

Психостимуляторы.

Применение рисперидона в комбинации с психостимуляторами (например метилфенидатом) может вызвать появление экстрапирамидных симптомов после корректировки дозы одного или обоих препаратов (см. раздел «особенности применения»).

Палиперидон.

Одновременное применение перорального Риспетрила с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Фармакокинетические взаимодействия.

Пища не влияет на абсорбціюРиспетрилу.

Рисперидон главным образом метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени – СУР3А4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-гп). Вещества, которые модифицируют активность CYP2D6, или мощные ингибиторы или индукторы активности СУР3А4 и/или P-гп могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Мощные ингибиторы CYP2D6.

При одновременном применении Риспетрилу с мощным ингибитором CYP2D6 может повышаться концентрация рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрация активной антипсихотической фракции. Высшие дозы мощного ингибитора CYP2D6 (например пароксетина, см. ниже)могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме крови подобным образом. В начале одновременного применения, а также в случае отмены применения пароксетина, хинидина или другого сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен пересмотреть дозу Риспетрилу.

Ингибиторы СУР3А4 и P-гп.

Одновременное применение Риспетрилу с мощными ингибиторами СУР3А4 и/или Р-гп может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале одновременного применения, а также в случае отмены итраконазола или других мощных ингибиторов СУР3А4 и/или Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу Риспетрилу.

Индукторы СУР3А4 и P-гп.

Одновременное применение Риспетрилу с мощными индукторами СУР3А4 и/или Р-гп может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале терапии, а также в случае отмены карбамазепина или других сильных индукторов СУР3А4/Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу Риспетрилу. Эффект применения индукторов СУР3А4 зависит от времени, максимальное воздействие может быть достигнуто по меньшей мере через 2 недели после начала лечения. Соответственно, после прекращения применения индукция СУР3А4 может длиться не менее 2 недель.

Лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками.

При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции не наблюдалось. При одновременном применении с таким лекарственным средством следует ознакомиться с его инструкцией для медицинского применения относительно путей метаболизма и необходимости корректировки дозы.

Дети.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты быть применены к детям.

Одновременное применение психостимуляторов (например метилфенидата) с Риспетрилом у детей не влияло на фармакокинетику и эффективность Риспетрила.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона.

Антибактериальные лекарственные средства

  • Эритромицин, умеренный ингибитор СУР3А4 и ингибитор Р-гп, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
  • Рифампицин, мощный индуктор СУР3А4 и индуктор Р-гп, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Ингибиторы холинэстеразы

  • Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и СУР3А4, не демонстрируют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические лекарственные средства

  • Карбамазепин, мощный индуктор СУР3А4 и индуктор Р-гп, продемонстрировал влияние на снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичный эффект может наблюдаться при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами печеночных ферментов СУР3А4 и Р-гликопротеина.
  • Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона и не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции. Маловероятно, что это взаимодействие может вызвать клинически значимый эффект.

Противогрибковые лекарственные средства

  • Итраконазол, мощный ингибитор СУР3А4 и ингибитор Р-гп в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови примерно на 70 % при одновременном применении с рисперидоном в дозах от 2 до 8 мг в сутки.
  • Кетоконазол, мощный ингибитор СУР3А4 и ингибитор Р-гп в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови.

Антипсихотические лекарственные средства

  • Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции.

Противовирусные лекарственные средства

  • Ингибиторы протеазы: данные исследований отсутствуют; поскольку ритонавир является мощным ингибитором СУР3А4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-блокаторы

  • Некоторые бета-блокаторы могут повысить концентрацию рисперидона, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Блокаторы кальциевых каналов

  • Верапамил, умеренный ингибитор СУР3А4 и ингибитор Р-гп, повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Лекарственные средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта

  • Антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин, слабые ингибиторы CYP2D6 и СУР3А4, повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на биодоступность активной антипсихотической фракции.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты

  • Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции.
  • Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но (в дозе до 20 мг в сутки) меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции.
  • Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
  • Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6 и флувоксамин, слабый ингибитор СУР3А4, в дозах до 100 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина, превышающих 100 мг в сутки, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств.

Противоэпилептические лекарственные средства

  • Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

Антипсихотические лекарственные средства

  • Арипипразол, субстрат CYP2D6 и СУР3А4: пероральные или инъекционные лекарственные формы рисперидона не влияют на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.

Гликозиды наперстянки

  • Рисперидон не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику дигоксина.

Литий

  • Рисперидон не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику лития.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом.

См. раздел «Особенности применения» по повышению летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуросемидом.

Особенности применения.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Повышенный уровень смертности.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с таковым у пациентов из группы плацебо в метаанализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон. В плацебоконтрольованому исследовании с применением рисперидона больным этой категории частота летальных исходов составила 4, 0 % по сравнению с 3, 1% в группе плацебо. Средний возраст умерших пациентов был 86 лет (диапазон – 67-100 лет). Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших рисперидон, не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и сахарный диабет.

Одновременное применение с фуросемидом.

В ходе плацебоконтрольованого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7, 3 %; средний возраст 89 лет, диапазон – 7597 лет) по сравнению с таковым у пациентов, которые лечились только рисперидоном (3, 1%; средний возраст – 84 лет, диапазон 70-96 лет) или только фуросемидом (4, 1%; средний возраст 80 лет, диапазон – 6790 лет). Повышение уровня смертности среди пациентов, которые лечились одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдалось в ходе двух клинических исследований с четырех. У пациентов, которые одновременно применяли рисперидон с другими диуретиками, повышенного уровня смертности зафиксировано не было.

Патофизиологических механизмов для объяснения этого факта не установлено. Причина смерти также не была единственной. Однако следует соблюдать особую осторожность, назначая препарат в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации или комбинации с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные побочные эффекты.

В ходе плацебоконтролируемых клинических исследований у пациентов с деменцией, которых лечили рисперидоном, наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст – 85 лет, диапазон 73-97 лет).

Комбинированные данные шести плацебоконтролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией (старше 65 лет) продемонстрировали возникновение цереброваскулярных расстройств (в том числе тяжелых) в 3, 3 % (33/989) пациентов, лечившихся рисперидоном, по сравнению с 1, 2 % (8/693) пациентов, которые применяли плацебо. Соотношение между групамиРиспетрилу и плацебо (соотношение шансов; 95 % ДИ) составил 2, 96 (1, 33; 7, 45), в подгруппе пациентов с сосудистой деменцией– 5, 26 (1, 18; 48, 11).

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с другими типами деменции, кроме деменции Альцгеймера, не следует назначать лечение рисперидоном.

Следует тщательно взвесить все риски и преимущества призначенняРиспетрилупацієнтам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. С особой осторожностью следует призначатиРиспетрил пациентам с деменцией, у которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапіїРиспетрилом.

Дети.

Перед назначением Риспетрилу детям, следует тщательно взвесить соотношение «риск–польза». Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания " симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе-оппозиционных расстройств и или других расстройств социального поведения» и «аутические расстройства» исследовались только у детей в возрасте от 5 лет и старше. Поэтому не следует назначать рисперидон детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения рисперидона детям в возрасте до 15 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Применение рисперидона ассоциировано с незначительными увеличениями массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Перед началом лечения рекомендуется начальное измерение массы тела и регулярный мониторинг массы тела в течение лечения. Изменения роста в долгосрочных открытых расширенных исследованиях были в пределах ожидаемых норм в соответствии с возрастом. Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не изучен достаточным образом.

Через потенциальное влияние длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание у детей, следует взвесить необходимость регулярного клинического контроля эндокринологического статуса пациента, включая измерение роста, массы тела, контроль полового созревания, менструального цикла и других явлений, зависящих от пролактина.

Результаты малого постмаркетингового исследования методом наблюдения продемонстрировали, что пациенты в возрасте 816 лет, получавших рисперидон, были в среднем на 3, 04, 8 см выше, чем те, кто получал другие антипсихотические препараты. Данных этого исследования недостаточно для определения того, влияет ли рисперидон на окончательный рост во взрослом возрасте или результаты измерений прямо зависят от влияния рисперидона на рост костей, само заболевание имеет влияние на рост костей, является ли это результатом лучшего контроля заболевания и как результат – фиксация большего роста.

В течение лечения рисперидоном следует регулярно контролировать наличие экстрапирамидных симптомов и других нарушений движения.

Относительно рекомендаций относительно дозировки для детей см. раздел " способ применения и дозы».

Сонливость.

Во время плацебоконтролируемых исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев были от легкой до умеренной степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения, и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составила 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.

Ортостатическая гипотензия.

Через α1-литическую активность рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В постмаркетинговый период клинически значимая гипотензия наблюдалась во время одновременного применения рисперидона и антигипертензивных средств. Риспетрил следует с осторожностью применять пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует титровать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы при возникновении гипотензии.

Удлинение интервала.

Во время клинических исследований удлинение интервала QT не было ассоциировано с рисперидоном. В постмаркетинговый период очень редко сообщалось о случаях удлинения интервала QT. Следует с осторожностью применять Риспетрил, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Также следует быть осторожными при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Следует быть осторожными при одновременном применении психостимуляторов (например метилфенидата) и рисперидона, поскольку при корректировке дозы любого или обоих лекарственных средств могут возникать экстрапирамидные симптомы. Рекомендована постепенная отмена лечения психостимуляторами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность или пользу при назначении антипсихотических средств, в том числе Риспетрилу, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные на любое из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в придачу к экстрапирамидных симптомов).

Злокачественный нейролептический синдром.

При применении классических нейролептических лекарственных средств отмечаются случаи возникновения нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Риспетрил.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым назначено Риспетрил, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно – интенсивные физические тренировки, воздействие высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Сообщалось о гипергликемию, сахарный диабет или обострение существующего диабета во время лечения препаратом Риспетрил. Оценка связи между применением атипичных антипсихотиков и отклонениями уровня глюкозы затруднена из-за повышенного риска возникновения сахарного диабета у больных шизофренией и повышение частоты заболеваемости сахарным диабетом у населения вообще. Таким образом, связь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными реакциями, связанными с гипергликемией, до конца не понятна. Хотя эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск побочных реакций, связанных с гипергликемией у пациентов, которые лечатся атипичными нейролептиками. Каждого пациента, который применяет атипичные антипсихотические препараты следует проверять на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Во время применения антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Агранулозитоз наблюдался очень редко (< 1/10 000 пациентов). За пациентами со значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с медикамент-индуцированной лейкопенией/нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона как только появятся признаки значимого уменьшения количества лейкоцитов и нет других причин для возникновения этого явления. За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (< 1 × 109/л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов до восстановления.

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения рисперидоном и провести соответствующие превентивные мероприятия.

Увеличение массы тела.

При применении препарата Риспетрил сообщалось о случаях значительного повышения массы тела. Рекомендован контроль массы тела.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма во время лечения Риспетрилом вследствие его альфа-адренергического блокирующего действия. О случаях приапизма сообщалось в постмаркетинговый период.

Противорвотный эффект.

В доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотный эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Нарушение функции печени и почек.

Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Гиперпролактинемия.

Гиперпролактинемия является частым побочным явлением при лечении рисперидоном. Пациентам с имеющимися побочными явлениями, которые могут зависеть от уровня пролактина в плазме (например гинекомастией, менструальными расстройствами, ановуляцией, нарушениями способности к зачатию, снижением либидо, эректильной дисфункцией и галактореей), рекомендован контроль уровня пролактина.

Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя до сих пор четкой связи относительно применения антипсихотических средств клиническими и эпидемиологическими исследованиями не показано, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Риспетрил нужно с осторожностью применять у пациентов с существующей гиперпролактинемией и пролактинозалежними опухолями, например пролактиномою гипофиза, или вероятными пролактинозалежними опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.

Судороги.

Следует с осторожностью применять Риспетрил пациентам, которые имеют приступы судорог или другие состояния в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.

Интраоперационный синдром атонической радужки (Исар).

Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки у пациентов, которые лечились антагоністамиа1-адренергических рецепторов, в т. ч. рисперидоном.

Исар может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирургу-офтальмологу о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами 1-блокировочной действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Вспомогательные вещества.

Таблетки Риспетрилу содержат лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препаратРиспетрил, таблетки, покрытые оболочкой.

Пациентам с гиперчувствительностью к азокрасителей (Е 110), ацетилсалициловой кислоты и других ингибиторов синтеза простагландинов Риспетрил таблетки, покрытые оболочкой, следует применять с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Хотя во время исследований на животных не было обнаружено тератогенного влияния, наблюдалось опосредованное влияние на уровень пролактина.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения обратимых экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитацию, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, у некоторых – был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Риспетрил не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение Риспетрилом во время беременности, не следует делать это внезапно.

Кормление грудью.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека в небольших количествах. В отдельных случаях 4, 3 % дозы, которую применяла иметь, в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялся в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Риспетрилможет иметь небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем из-за потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

Способ применения и дозы.

Обычная доза

Риспетрил можно применять один или два раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Риспетрил.

Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических препаратов очень редко наблюдались острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница. Также возможен рецидив психотических симптомов, сообщалось о появлении непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).

Для достижения дозы 0, 252, 5 мг рекомендуется применять Риспетрил, раствор оральный.

Шизофрения и другие психические расстройства

Взрослые в возрасте до 65 лет).

Риспетрил можно назначать один или два раза в сутки.

Начинать прием следует с 2 мг Риспетрила в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 46 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

Дозы, превышающие 10 мг в сутки, не обнаружили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы, превышающие этот уровень, применять нельзя.

В случае необходимости дополнительной седации можно применять бензодиазепин.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет).

Рекомендуемая начальная доза - по 0, 5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 12 мг два раза в сутки путем повышения на 0, 5 мг два раза в сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Взрослые и дети старше 15 лет.

Рекомендуемая начальная дозаРиспетрил -2 мг один раз в сутки, вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз-от 2 до 6 мг в сутки.

При других видах симптоматического лечения, при длительном применении Риспетрила необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их на протяжении всей терапии. Нет данных об эффективности Риспетрила при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если Риспетрил применяют в комбинации с нормотимиками, терапию можно прекратить раньше, поскольку Начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакций лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе Риспетрила.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).

Рекомендуемая начальная доза - по 0, 5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки, повышая на 0, 5 мг два раза в сутки. Поскольку опыт применения пациентам пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов сдеменцией альцгеймеровского типа

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг два раза в день. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы на 0, 25 мг два раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0, 5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы один раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Риспетрила необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их на протяжении всей терапии.

Отмена лечения Риспетрилом должна произойти не позднее чем через три месяца от начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения.

Пациенты с массой тела > 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг один раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0, 5 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов-1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0, 5 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться 1, 5 мг один раз в день.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг один раз в день. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0, 25 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов -0, 5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0, 25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут нуждаться в 0, 75 мг один раз в день.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение Риспетрила необходимо периодически пересматривать и корректировать на протяжении всей терапии.

Нет опыта применения Риспетрилу для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.

Аутизм (дети в возрасте от 5 лет).

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0, 25 мг. Следует поддерживать дозу 0, 5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0, 25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Пациенты с массой тела ≥50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0, 5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0, 5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Дозы Риспетрилу для детей с аутизмом (суточная доза в мг/день)

Масса тела

Начальная доза

(дни 13)

Рекомендуемая поддерживающая доза

(4 дня14+)

Увеличение дозы

(при необходимости)

Диапазон доз

< 50 кг

0, 25 мг

0, 5 мг

+0, 25 мг с интервалом ≥ 2 недели

< 20 кг: 0, 51, 25 мг

≥ 20 кг: 0, 52, 5 мг*

≥50 кг

0, 5 мг

1, 0 мг

+0, 5 мг с интервалом

≥ 2 недели

1, 02, 5 мг*

* Пациенты с массой тела более 45 кг могут нуждаться в больших дозах; максимальная доза, которая применялась во время клинических исследований, составляла 3, 5 мг/день.

Риспетрил можно применять один или два раза в сутки.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу Риспетрилу перед сном. Примерно две трети детей с аутизмом жаловались на слабость, что особенно отмечалось в течение начальной фазы лечения.

Как только достигнута адекватная клиническая ответ, следует рассмотреть возможность постепенного уменьшения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

Недостаточно информации для определения рекомендуемой продолжительности лечения рисперидоном пациентов с аутизмом. Поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу Рисперидона или прекратить лечение.

Нет опыта применения Риспетрила для симптоматического лечения аутизма у детей в возрасте до 5 лет.

Для достижения дозы 0, 25-1 мг рекомендуется применять Риспетрил, раствор оральный.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

У пациентов с нарушениями функции почек активная антипсихотическое фракция выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается.

Независимо от Показания, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрование дозы должно быть медленным.

Риспетрил нужно применять с осторожностью данной категории пациентов.

Переход с терапии другими антипсихотическими средствами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Риспетрил рекомендуется постепенно прекратить предыдущую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечение препаратом Риспетрил рекомендуется начать с применения вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Дети.

Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутических расстройств у детей в возрасте от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах– у детей от 15 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, – это известные побочные реакции препарата, которые проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось об удлинении интервала QT и судорогах. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой препаратом рисперидон в комбинации с пароксетином.

В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов.

Лечение.

Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным средством не позже чем через час после приема препарата. Показано сердечно-сосудистое мониторирование, включающее непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Риспетрилне имеет специфического антидота. Таким образом, следует выполнять соответствующие поддерживающие мероприятия. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается (частота ≥ 10 %), являются паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми побочными реакциями.

Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось во время клинических испытаний и в постмаркетинговый период. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии

Часто

пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп

Нечасто

инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит

Редко

инфекция

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто

нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов

Редко

агранулоцитозс

Со стороны иммунной системы

Нечасто

гиперчувствительность

Редко

анафилактическая реакцияс

Со стороны эндокринной системы

Часто

гиперпролактинемия

Редко

нарушение секреции антидиуретического гормона, присутствие глюкозы в моче

Со стороны метаболизма и пищеварения

Часто

увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита

Нечасто

сахарный диабетик, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина

Редко

водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемияс, повышение уровня триглицеридов в крови

Очень редко

диабетический кетоацидоз

Со стороны психики

Очень часто

бессонница

Часто

расстройства сна, ажитация, депрессия, тревога

Нечасто

мания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные ужасы

Редко

кататония, сомнамбулизм, расстройства питания, связанные со сном, притупленный аффект, аноргазмия

Со стороны нервной системы

Очень часто

седация / сонливость, паркинсонизм, головная боль

Часто

акатизіяd, дистоніяd, головокружение, дискінезіяd, тремор

Нечасто

поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, угнетенное уровень сознания, судомиd, синкопе, психомоторная гиперактивность, расстройства равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия

Редко

злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы

Со стороны органов зрения

Часто

размытость зрения, конъюнктивит

Нечасто

светобоязнь, сухость глаз, увеличение слезоотделения, покраснение глаз

Редко

глаукома, нарушение движения глазных яблок, ротаторный нистагм, образование корки на краю века, интраоперационный синдром атонической радужки

Со стороны органов слуха

Нечасто

вертиго, тинит, боль в ушах

Со стороны сердечной деятельности

Часто

тахикардия

Нечасто

фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, брадикардия, отклонения на электрокардиограмме, сердцебиение

Редко

синусовая аритмия

Неизвестно

синдром постуральной ортостатической тахикардии

Со стороны сосудистой системы

Часто

артериальная гипертензия

Нечасто

гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы

Редко

легочная эмболия, тромбоз вен

Со стороны дыхательной системы

Часто

диспноэ, фаринголарингеальная боль, кашель, эпистаксис, заложенность носа

Нечасто

аспирационная пневмония, легочный застой, ухудшение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, расстройства дыхания

Редко

синдром ночного апноэ, гипервентиляция

Со стороны пищеварительной системы

Часто

боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

Нечасто

недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота

Редко

панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, отек языка, хейлит

Очень редко

непроходимость кишечника

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто

повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма–глутамил-трансферазы, повышение уровня печеночных ферментов

Редко

желтуха

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто

высыпания, эритема

Нечасто

крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждения кожи

Редко

медикаментозные высыпания, перхоть

Очень редко

ангионевротический отек

Со стороны костно-мышечной системы

Часто

мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль, боль в спине, артралгия

Нечасто

повышение уровня креатинфосфокиназы, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов, Мышечная слабость, боль в шее

Редко

рабдомиолиз

Со стороны мочевыделительной системы

Часто

недержание мочи

Нечасто

полакиурия, задержка мочи, дизурия

Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния

Очень редко

экстрапирамидные симптомы и/илисиндром отмены препарата у новорожденных

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто

эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, влагалищные выделения

Редко

пріапізмс, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез

Общие расстройства

Часто

отек, лихорадка, боль в грудной клетке, астения, усталость, боль

Нечасто

отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт

Редко

гипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнение

Повреждение и отравление

Часто

падение

Нечасто

боль после хирургических вмешательств

аГіперпролактинемія в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, ановуляции, галактореи, нарушении способности к зачатию, снижение либидо, эректильной дисфункции.

во время плацебоконтролированных исследований сообщалось о сахарном диабете у 0, 18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0, 11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0, 43% у пациентов, принимавших рисперидон.

сНе отмечалось в клинических исследованиях Риспетрилу, однако было обнаружено в течение постмаркетингового наблюдения.

dЕкстрапірамідні расстройства включают: паркинсонизм(гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркінсонічна походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизию(акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезию(дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), дистонию.

Дистониявключает дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включен больший перечень симптомов, не обязательно имеющих экстрапирамидное происхождение. Бессонницавключает нарушение засыпания, інтрасомнічний расстройство. Судорогивключают большой эпилептический приступ. Менструальные расстройствавключают нерегулярные менструации, олигоменорею. Отеквключает генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.

Побочные реакции палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) сходны. В дополнение к указанным выше побочным реакциям, при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении Риспетрила.

Побочные реакции, присущие антипсихотическим лекарственным средствам

Удлинение интервала QT

Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговый период сообщалось об удлинении интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочных реакциях со стороны сердца, удлиняющих интервал QT, такие как вентрикулярная аритмия, фибрилляция желудочков, вентрикулярная тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.

Венозная тромбоэмболия

На фоне применения антипсихотических средств были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Увеличение массы тела

Сравнение количества пациентов, которые применяли Риспетрил, и пациентов, которые применяли плацебо и имели увеличение массы тела на 7 % в плацебоконтролируемых исследованиях длительностью от 6 до 8 недель, показали статистически значимую разницу в частоте случаев увеличение массы тела в группе пациентов, которые принимали Риспетрил (18 %), по сравнению с таковой у пациентов, которые применяли плацебо (9 %). В ходе 3-недельных плацебоконтролируемых исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥7 % была сопоставимой с таковой в группе, принимавшей Риспетрил (2, 5 %), и в группе, принимавшей плацебо (2, 4 %), и была несколько выше в группе активного контроля (3, 5 %).

В популяции детей с нарушениями поведения в течение длительных исследований масса тела пациентов увеличивалось в среднем на7, 3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5-12 лет– от 3 до5 кг в год. Начиная с 12 лет увеличение массы тела для девушек остается от 3 до5 кг в год, тогда как парни набирают в среднем 5 кг в год.

Дополнительная информация по особым категориям пациентов

Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщалось с большей, чем в категории взрослых пациентов, частотой, описанные ниже.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства – побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований с частотой 1, 4 % и 1, 5 % соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме этого, о таких побочных реакциях сообщалось с частотой ≥ 5 % у пациентов пожилого возраста с деменцией и по меньшей мере с вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети.

В целом ожидаемые побочные реакции у детей схожи с таковыми у взрослых относительно частоты возникновения, типа и степени тяжести.

Побочные реакции, наблюдавшиеся у детей (в возрасте от 5 до17 лет) с частотой ≥ 5 % и по меньшей мере вдвое более высокой частотой, чем у взрослых пациентов: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, абдоминальная боль, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез. Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост изучены недостаточно (см. раздел «Особенности применения»).

Содержание вспомогательных веществ.

Содержит оранжево-желтый S (E 110). Может вызвать аллергические реакции.

Срок годностиости. 5 лет

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Упаковка.

Таблетки по 1, 2, 4 мг по 60 таблеток во флаконах.

Таблетки по 2 мг по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Фармасайнс Инк. / Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек, Н4Р 2Т4, Канада/

6111 RoyalmountAvenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4 Canada.