РЕНИТЕК таблетки 10 мг

Мерк Шарп и Доум Идеа ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №14x2

Блистер №14x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЭНАЛАПРИЛ 10 мг

Химфармзавод Красная звезда(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ 5 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЭНАМ 2,5 мг

Д-р Редди’с Лаб.(IN)

Таблетки

Rp

ЭНАЛАПРИЛ КРКА 2,5 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

Rp

ЭНАЛАПРИЛ 10 мг

ЧАО Лекхим-Харьков(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

ЭНАЛАПРИЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0525/01/02

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит: Эналаприла малеата 10. 0 мг
  • Торговое наименование: РЕНІТЕК®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, монокомпонентные.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РЕНИТЕК таблетки 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

Ренитек®

(RENITEC® )

Состав:

действующее вещество: enalapril;

1 таблетка содержит Эналаприла малеата5 мг; 10 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества (5 мг): натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат;

вспомогательные вещества (10 мг): натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат;

вспомогательные вещества (20 мг): натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Код ATC C09AA02.

Клинические характеристики.

Показания.

  • Эссенциальная гипертензия любой стадии.
  • Реноваскулярная гипертензия.
  • Сердечная недостаточность любой стадии.

У пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью Ренитек® применяют с целью:

  • улучшение выживания;
  • замедление прогрессирования сердечной недостаточности;
  • снижение частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.

У пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка Ренитек® способствует:

  • замедлению развития клинически выраженной сердечной недостаточности;
  • уменьшению количества госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:

  • уменьшение частоты развития инфаркта миокарда;
  • уменьшение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любой составляющей препарата, а также пациентам с зафиксированным в анамнезе ангионевротическим отеком, связанным с применением ингибиторов АПФ, пациентам с наследственным или идиопатическим ангионевротическим отеком.

Способ применения и дозы.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание таблеток Ренітек® , препарат можно принимать до, после и во время еды.

Так как таблетка не делится, в случае назначения препарата в дозе менее 5 мг применяют препараты эналаприла с возможностью такого дозирования.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза препарата для взрослых составляет 10 – 20 мг один раз в день, в зависимости от степени гипертензии. При гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. При других степенях гипертензии начальная доза составляет

20 мг один раз в день. Поддерживающая доза-одна таблетка 20 мг один раз в день. Дозировку нужно подбирать индивидуально для каждого пациента, но она не должна превышать 40 мг в день.

Реноваскулярная гипертензия

У взрослых пациентов этой группы терапию следует начинать с низкой начальной дозы, например с 5 мг или меньше. Так как таблетка не делится, в случае назначения препарата в дозе менее 5 мг применяют препараты эналаприла с возможностью такого дозирования. Затем дозу добирают в соответствии с потребностями пациента. Можно ожидать, что у большинства пациентов препарат окажется эффективным при ежедневном приеме одной таблетки 20 мг. Следует быть осторожным при лечении Ренитеком® пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики.

Сопутствующее лечение гипертензии диуретиками

После первого приема Ренитеку® может возникнуть артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, получающих лечение диуретиками. В этом случае препарат рекомендуют назначать с осторожностью, поскольку у таких пациентов может наблюдаться дефицит жидкости или натрия. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения Ренитеком® . Если это невозможно, начальную дозу Ренитека® следует снизить (до 5 мг или меньше), чтобы определить первичное влияние препарата на артериальное давление. Далее дозу следует подбирать в соответствии с потребностями пациента.

Дозировка при почечной недостаточности

В целом должен быть увеличен интервал между приемами Эналаприла и/или уменьшена дозировка препарата.

Состояние почек

Клиренс креатинина (мл / мин)

Начальная доза

(мг / день)

Незначительные нарушения функции

< 80 > 30 млхв

5 10 мг

Умеренные нарушения функции

£ 30 > 10 млхв

2, 5 – 5 мг

Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе*

£ 10 млхв

2, 5 мг в дни диализа**

*См. раздел " особенности применения – Пациенты на гемодиализе” .

**Эналаприл удаляется путем гемодиализа. Коррекцию дозировки в дни, когда гемодиализ не проводится, необходимо осуществлять в зависимости от уровня артериального давления.

Сердечная недостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза Ренитека® для взрослых пациентов с сердечной недостаточностью составляет 2, 5 мг, при этом применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем для того, чтобы установить первичный эффект препарата на артериальное давление. Ренітек® может применяться для лечения симптоматической сердечной недостаточности обычно вместе с диуретиками и, при необходимости, препаратами наперстянки. В случае отсутствия эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшей в результате лечения Ренитеком® дозу следует постепенно повышать до целевой дозы – 20 мг, которую назначают либо однократно или разделяют на два приема, в зависимости от того, что лучше переносит пациент. Отбор дозы можно осуществлять в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Подобный терапевтический режим эффективно уменьшает показатели смертности пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью.

Как до, так и после начала лечения Ренитеком® больным с сердечной недостаточностью следует осуществлять тщательный контроль артериального давления и функций почек (см. раздел “ Особенности применения” ). Развитие артериальной гипотензии после начальной дозы Ренитека® не означает, что гипотензия будет сохраняться при длительном лечении, и не свидетельствует о необходимости прекращения приема препарата. При лечении Ренитеком® следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови “ Взаимодействие с другими лекарственными средствами” ).

Дети с гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет

Ренітек® применяется детям в возрасте от 6 лет. Дозировка зависит от массы тела ребенка.

Для пациентов с массой тела менее 50 кг начальная доза составляет 2, 5 мг эналаприла в сутки для пациентов с массой тела в большей или равной 50 кг начальная доза составляет 5 мг в сутки. Максимальная исследуемая доза для детей – 0, 58 мг/кг (до 40 мг) 1 раз в сутки (см. раздел "Дети” ).

Побочные реакции.

Ренитеку® в большинстве случаев побочные эффекты были незначительными, имели временный характер и не требовали отмены терапии.

При применении Ренитеку® наблюдались:

Головокружение и головная боль, повышенная утомляемость и астения; другие побочные эффекты (артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок, тошнота, понос, м язові судороги, сыпь и кашель); реже сообщалось о нарушениях функций почек, почечной недостаточности и олигурии.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

Редко при применении Ренитека® наблюдали ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Очень редко были сообщения о ангионевротический отек кишечника при одновременном применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл.

Как при проведении контролируемых клинических исследований, так и при широком практическом применении препарата изредка встречались такие побочные эффекты.

Сердечно-сосудистая система

Инфаркт миокарда или инсульт могут быть вторичными при значительной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе риска (см. “ Особенности применения” ); боли в груди, учащенное сердцебиение, нарушение ритма, стенокардия, феномен Рейно.

Эндокринные расстройства

Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Желудочно-кишечные расстройства

Кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запор, анорексия, стоматит.

Метаболические нарушения

Сообщалось о случаях гипогликемии у пациентов, больных диабетом, принимающих пероральные сахароснижающие средства или инсулин.

Нервная система и расстройства психики

Депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, головокружение, расстройства сна.

Система дыхания

Легочные инфильтраты, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, хрипота, сухой кашель.

Кожные покровы

Потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, покраснение кожи лица, крапивница’ янка, облысение.

Другие проявления

Импотенция, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах, воспаление языка, нечеткость зрения.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из следующих проявлений: лихорадка, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. В качестве побочных реакций могут также возникать сыпи, фотосенсибилизация и другие реакции со стороны кожи.

Дети

Профиль нежелательных явлений у детей не отличается от такового у взрослых.

Изменения лабораторных показателей

Клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко связаны с применением Ренитека® . Наблюдались случаи повышения содержания мочевины в крови, креатинина в сыворотке, повышение уровня ферментов печени и/или билирубина в сыворотке. Эти изменения обычно обратимы и нормализуются после прекращения приема Ренитека® . Иногда встречаются гиперкалиемия и гипонатриемия. Сообщалось о снижении уровня гемоглобина и гематокрита. Со времени применения препарата в широкой клинической практике сообщалось о частных случаях нейтропении, тромбоцитопении, угнетении функции костного мозга и агранулоцитоза, когда нельзя было исключить связь с применением Ренітеку® .

Передозировка.

Существуют ограниченные данные относительно передозировки препарата у человека. Основными признаками передозировки, согласно существующим данным, является выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 часов после приема препарата и совпадает с блокадой системы ренин-ангиотензин, и ступор. Уровне еналаприлату в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, которые достигаются при приеме терапевтических доз, по сообщениям, регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.

Для лечения передозировки рекомендуются внутривенные инфузии изотонического раствора. При необходимости делают инфузию ангиотензина II. Если препарат был принят недавно, рекомендуется промывание желудка. Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения путем гемодиализа (см. " Особенности применения" , Пациенты, находящиеся на гемодиализе).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендовано применение Ренитека ® во время беременности. При обнаружении беременности прием Ренитека® нужно немедленно прекратить, кроме случаев, когда его назначение считается жизненно необходимым для матери.

В опубликованных данных ретроспективного эпидемиологического исследования младенцы, матери которых принимали ингибитор АПФ в течение первого триместра беременности, имели высокий риск тяжелых врожденных пороков развития по сравнению с теми, чьи матери не принимали ингибиторы АПФ в течение первого триместра беременности. Количество случаев врожденных аномалий является небольшим и результаты этого исследования до сих пор не были повторены.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении женщинами во время второго и третьего триместров беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождались негативным влиянием на плод и новорожденного, включая гипотензией, почечной недостаточностью, гиперкалиемией и/или гипоплазией черепа. Возможно развитие олигоамниона, вероятно, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводит к контрактуры конечностей, деформации черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При назначении Ренитека® необходимо информировать пациентку относительно потенциального вреда для плода.

В тех случаях, когда назначение препарата во время беременности считают необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства. При обнаружении олигоамниона прием Ренитека® нужно прекратить, за исключением случаев, когда его назначение считают жизненно необходимым для матери. Однако, как врачи, так и пациенты должны знать о том, что олигоамнион может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений.

За новорожденными, матери которых принимали Ренитек® нужно тщательно наблюдать с целью выявления у них артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который имеет способность проникать сквозь плаценту, можно частично вывести из организма новорожденного путем перитонеального диализа; теоретически его можно вывести путем обменного переливания крови.

Применение в период кормления грудью

Эналаприл выделяется в грудное молоко матери в следовых количествах. При назначении Ренитека® матерям, которые кормят грудью, следует соблюдать осторожность.

Дети.

Применяют детям старше 6 лет.

Через отсутствие данных Ренітек® не рекомендуют для лечения детей с уровнем клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1, 73 м2.

Особенности применения.

Клинически выраженная артериальная гипотензия

Клинически выраженную артериальную гипотензию редко наблюдают у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Ренитек® , артериальная гипотензия развивается чаще при гиповолемии, возникающей, например, вследствие терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с поносом или рвотой (см. “ Взаимодействие с другими лекарственными средствами” и “ Побочное действие” ). Клинически выраженную артериальную гипотензию наблюдали и у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Артериальная гипотензия развивалась чаще у пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяли высшие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам лечение Ренитеком® следует начинать под наблюдением врача. При изменении дозы Ренитека® и / или диуретика надзор должен быть особенно тщательным. Аналогичным образом следует вести наблюдение за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение ад может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

При развитии артериальной гипотензии больного следует положить и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме Ренитека® не является противопоказанием для лечения препаратом, которое можно продолжаться после восстановления объема жидкости и нормализации артериального давления.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или пониженным давлением Ренитек® может дополнительно снизить уровень артериального давления. Такую реакцию на прием препарата можно ожидать и ее не следует расценивать как основание для прекращения лечения. В тех случаях, когда гипотензия становится резистентной к лечению, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и / или Ренитеком® .

Аортальный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного отверстия левого желудочка.

Нарушение функции почек

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщали о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы и/или частоты приема препарата (см. раздел “ Способ применения и дозы” ). У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно имели обратимый характер, и показатели обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Подобный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов, у которых не было выявлено заболевания почек до начала лечения, Ренитек® совместно с диуретиками вызывающий обычно незначительное и преходящее повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях необходимо уменьшить дозу и/или отменить диуретик и/или Ренітек® .

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

При применении ингибиторов АПФ, включая Ренитеком® были описаны единичные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, который возникал в разные периоды лечения. В этих случаях следует немедленно прекратить лечение Ренитеком® и установить постоянное наблюдение за пациентом, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов. Лишь после этого наблюдение можно прекратить. Если отек ограничивается областью лица и губ, обычно специальное лечение не требуется.

Ангионевротический отек гортани может привести к фатальным последствиям. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует быстро начать соответствующую терапию, которая может включать подкожное введение раствора адреналина 1: 1000 (0, 3-0, 5 мл) и/или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У представителей негроидной расы, которые применяли ингибиторы АПФ, чаще возникал ангионевротический отек по сравнению с пациентами других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не эт’ связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ (см. также раздел “ Противопоказания” ).

Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых

Изредка у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции, которые могли быть угрожающими для жизни пациентов. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN 69® ) и применяли одновременно ингибитор АПФ, в некоторых случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких пациентов рекомендуется применение диализных мембран другого типа или гипотензивного средства другой группы.

Кашель

Сообщалось о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата. Кашель вследствие лечения ингибитором АПФ необходимо учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Проведение хирургических операций / анестезия

Во время крупных хирургических операций или при анестезии с применением препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию, Эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично до компенсаторного освобождения ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, которую можно объяснить этими механизмами взаимодействия, она корректируется с помощью увеличения объема жидкости.

Калий сыворотки

См. “ Взаимодействие с другими лекарственными средствами” .

Лактоза

Так как препарат содержит содержащую лактозу, он противопоказан к применению больным с непереносимостью лактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных реакций, как головокружение, обмороки, артериальная гипотензия, м язові судороги, спутанность сознания, сонливость, нечеткость зрения, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивная терапия

При применении Ренитека® совместно с другими гипотензивными препаратами может наблюдаться аддитивный эффект.

Калий сыворотки

При клинических исследованиях уровень калия сыворотки крови оставался в пределах нормы. У пациентов с артериальной гипертензией, принимавших Ренитек® как монотерапию продолжительностью до 48 недель, среднее повышение калия в сыворотке крови составляло

0, 2 мэкв/л. Если пациенты применяли комбинированную терапию Ренитеком® и тиазидовым диуретиком, то потеря калия, обусловленная действием диуретика, обычно уменьшалась благодаря эффекту Эналаприла.

Если Ренітек® применяется в комбинации с диуретиком, который вызывает потерю калия, гипокалиемия, вызванная диуретиком, уменьшается.

К факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амілориду), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий.

Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или солей, содержащих калий, особенно при лечении пациентов с нарушением функции почек, может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке.

Если использование приведенных выше средств считается оправданным, их следует применять с осторожностью, регулярно определяя уровень калия в сыворотке крови.

Притидіабетичні препараты

Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот феномен наиболее вероятно может случаться в течение первых недель совместного приема и у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов, больных диабетом, принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин, следует тщательно контролировать уровень гликемии с целью выявления гипогликемии, особенно в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ.

Литий сыворотки

Как и при применении других лекарств, выводящих натрий, при приеме Ренитека® у может уменьшаться клиренс лития. Поэтому следует регулярно определять уровень лития, если применяются литиевые соли.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

(ЦОГ-2 ингибиторы) могут снижать эффект диуретиков и других атигіпертензивних

препаратов. Поэтому гипотензивный эффект ингибиторов АПФ может быть ослаблен нпвп, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты пожилого возраста или пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови, включая принимающих диуретики), которые применяют нестероидные противовоспалительные препараты, одновременное применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Конечно эти явления обратимы.

Препараты золота

Единичные нітритоїдні реакции (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и гипотензию наблюдались у пациентов, которые лечились инъекционными препаратами золота (натрия ауротималат) и совместно ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Ренітек® (Эналаприл, MSD)– соль малеиновой кислоты и эналаприла, производной двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, после чего гидролизуется до еналаприлату, что является высокоспецифичным, длительного действия ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который не относится к сульфгидрильных соединений.

Механизм действия

Ангиотензинпревращающий фермент-пептидиловая дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина и в прессорную субстанцию ангиотензин II. После абсорбции Эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который подавляет АПФ. Угнетение АПФ приводит к снижению уровня в плазме ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

Эналаприл увеличивает содержание оксида азота, простагландина е. Препарат имеет натрийуретический и урикозурический эффекты, вызывает незначительную задержку ионов калия. Препарат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, снижает уровень циркулирующих катехоламинов и влияет на их содержание в мозговой ткани.

Механизм, через который Эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, Эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Применение Ренитека® пациентам с гипертензией приводит к снижению артериального давления в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма.

Симптомная постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения ад может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена Ренітек® не ассоциировалась с быстрым повышением артериального давления.

Эффективное угнетение активности АПФ обычно достигается через 2 – 4 часа после перорального приема разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через один час, а пиковое снижение ад достигается через 4 – 6 часов после приема препарата. Длительность сохранения эффекта зависит от дозы. Впрочем, в рекомендуемых дозах антигипертензивный и гемодинамический эффект сохранялся по крайней мере в течение 24 часов.

Антигипертензивная терапия Ренитеком® ведет к существенному регрессу гипертрофии левого желудочка с сохранением систолической функции левого желудочка.

У пациентов, больных сахарным диабетом или без него с поражением почек и протеинурией после применения эналаприла наблюдали уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой IgG и общего протеина мочи.

У больных с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительными изменениями сердечного ритма или без таких изменений. После применения Ренитека® обычно увеличивается почечный кровоток; скорость гломерулярной фильтрации обычно не меняется.

Эналаприл уменьшил частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью.

В результате проведенных исследований доказано кардиопротективное действие Ренитека® .

Клиническая фармакология у детей

Результаты проведенных клинических исследований применения препарата детям в возрасте от 6 до 16 лет с гипертензией показали, что фармакокинетика эналаприла при пероральном применении была подобна таковой у взрослых. Пациентам с массой тела менее 50 кг эналаприл назначали в дозе 0, 625, 2, 5 или 20 мг в сутки, а пациентам с массой тела 50 кг или более – 1, 25, 5 или 40 мг в сутки. Прием Эналаприла один раз в сутки снижал нижнее значение артериального давления в зависимости от дозировки. Зависимость гипотензивного эффекта эналаприла от дозы прослеживалась во всех подгруппах (возраст, стадия развития Таннера, пол, раса).

Фармакокинетика

После перорального приема эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла малеата при приеме внутрь составляет примерно 60 %. Прием пищи не влияет на всасывание Эналаприла.

После всасывания Эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора АПФ.

Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема дозы Эналаприла перорально.

Продолжительность всасывания и гидролиза Эналаприла аналогична для различных рекомендуемых терапевтических доз.

Выведение Эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Главными метаболитами, которые определяют в моче, является эналаприлат, что составляет примерно 40% дозы и неизмененный Эналаприл. Данных о других метаболитах Эналаприла нет.

Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, что, вероятно, обусловлено высвобождением, эналаприлата, который связан с АПФ. У лиц с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата достигается на 4-й день с начала приема Эналаприла. Период полувыведения (Т½ ) эналаприла при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетка 5 мг – таблетка белого цвета, треугольной формы с закругленными краями с одной стороны надпись “ MSD 712” , с другой – насечка;

таблетка 10 мг – таблетка ржаво-красного цвета, треугольной формы с закругленными краями с одной стороны надпись “ MSD 713” , с другой – насечка;

таблетка 20 мг – таблетка персикового цвета, треугольной формы с закругленными краями с одной стороны надпись “ MSD 714” , с другой – насечка.

Срок годности.

2, 5 года.

Не применять препарат после окончания срока годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 о С, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Ренітек® в таблетках по 5 мг, 10 мг или 20 мг по 7 таблеток в блистере. По 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Ренітек® в таблетках по 10 мг или 20 мг по 100 таблеток во флаконах из темного стекла, в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания / Merck Sharp & Dohme Limited, United Kingdom

Мерк Шарп и Доум Б. В., Нидерланды / Merck Sharp & Dohme B. V. , The Netherlands.

Месторасположение.

Шоттон Лейн, Крамлінгтон, Нортумберленд NE23 3JU, Великобритания /Shotton Lane, Cramlington, Northumberland NE23 3JU, United Kingdom

Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды/

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands.