ПРЕСТАРИУМ 4 МГ таблетки 4 мг

Лаб. Сервье Индастри

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 4 мг

Таблетки, 4 мг

Упаковка

№30x1

№30x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ПРЕСТАРИУМ 2,5 мг 2,5 мг

Ле Лаборатуар Сервье(FR)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ПРЕСТАРИУМ 5 МГ 5 мг

Ле Лаборатуар Сервье(FR)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ПРЕСТАРИУМ 8 МГ 8 мг

Лаб. Сервье Индастри(FR)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ПРЕСТАРИУМ 10 МГ 10 мг

Ле Лаборатуар Сервье(FR)

Таблетки

Rp

ПРЕНЕСА ОРО ТАБ 4 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

ПЕРИНДОПРИЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1901/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 08.07.2020
  • Состав: 1 таблетка содержит: 4 мг периндоприла тертбутиламина, что соответствует 3, 338 мг периндоприла
  • Торговое наименование: ПРЕСТАРИУМ® 4 МГ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре до 30 °C.
  • Фармакологическая группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентные. Периндоприл.

Упаковка

№30x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения препаратов

Престариум® 4 мг (PRESTARIUM® 4 mg)

Престариум® 8 мг (PRESTARIUM® 8 mg)

Состав:

Престариум® 4 мг

действующее вещество: периндоприла тертбутиламин;

1 таблетка содержит 4 мг периндоприла тертбутиламина, что соответствует 3, 338 мг периндоприла;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, комплекс хлорфілінів алюминиево-медный (E 141 ii) лак красочный.

Престариум® 8 мг

действующее вещество: периндоприла тертбутиламин;

1 таблетка содержит 8 мг периндоприла тертбутиламина, что соответствует 6, 676 мг периндоприла;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, комплекс хлорфілінів алюминиево-медный (E 141 ii) лак красочный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС C09A A04.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия.

- Сердечная недостаточность.

– Предотвращение возникновения повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.

- Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документировано подтвержденной стабильной ишемической болезнью сердца. Длительное лечение уменьшает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к периндоприла к любой составляющей препарата или любого другого ингибитора АПФ;

ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе после применения любых ингибиторов АПФ;

- идиопатический или наследственный ангионевротический отек;

- беременность (особенно второй и третий триместры).

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен взрослым для перорального применения.

Дозу препарата следует принимать один раз в сутки перед едой, желательно утром.

Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом Показания для применения, профиля пациента и показателей ад.

Таблетки по 8 мг (Престариум® 8 мг) не подлежат разделению.

Таблетки по 4 мг (Престариум® 4 мг) подлежат разделению.

Артериальная гипертензия

Престариум® может назначаться в монотерапии или в комбинации с препаратами других классов антигипертензивных средств.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки утром.

), ввиду возможности возникновения внезапного снижения артериального давления (гипотензия первой дозы) рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг (1/2 таблетки препарата ПРЕСТАРІУМ® 4 мг), под наблюдением врача, если нужно – в условиях стационара.

Доза может быть повышена до 8 мг через один месяц лечения.

В начале применения препарата возможно возникновение симптоматической гипотензии, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Таким пациентам начинать лечение периндоприлом следует с осторожностью, поскольку у них может быть дефицит воды и/или соли. При возможности следует прекратить применение диуретика за 2-3 дня до начала терапии периндоприлом.

Пациентам с артериальной гипертензией, которым нельзя прекращать применение диуретиков, лечение препаратом Престариум следует начинать с дозы 2 мг. У таких пациентов следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейшее повышение дозировки должно осуществляться в зависимости от показателей артериального давления. При необходимости терапия диуретиком может быть восстановлена.

Пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2 мг, которая может быть повышена до 4 мг через 1 месяц лечения, а затем, при необходимости, до 8 мг.

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью лечение рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением с дозы 2 мг. Через 2 недели, в условиях хорошей переносимости, дозу повышают до 4 мг в сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью и другим пациентам из группы высокого риска (пациенты с нарушением функции почек и тенденцией к нарушениям уровня электролитов, пациенты, которые получают одновременную терапию диуретиками и/или вазодилятаторы) лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с высоким риском возникновения симптоматической гипотензии, а именно пациентов с дефицитом электролитов с гипонатриемией или без нее, пациентов с гиповолемией или тех, кто получал интенсивную терапию диуретиками, следует провести коррекцию вышеупомянутых состояний, по возможности, до назначения ПРЕСТАРІУМу. Артериальное давление, функцию почек и уровень калия следует тщательно контролировать до начала и во время лечения препаратом Престаріум.

Предотвращение возникновения повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг (½ таблетки ПРЕСТАРІУМ® 4 мг). После двух недель лечения дозу увеличивают до 4 мг. Если после двух недель лечения в дозе 4 мг пациент нуждается в дополнительном контроле артериального давления, можно назначить дополнительно 1 таблетку индапамида. Лечение можно начать в любое время в срок от 2 недель до нескольких лет после первичного инсульта.

Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документированной стабильной ишемической болезнью сердца.

Применение препарата Престариум® начинают с дозы 4 мг, затем через две недели, при условии хорошей переносимости и с учетом функции почек, дозу повышают до 8 мг.

Пациентам пожилого возраста сначала назначают препарат в дозе 2 мг на одну неделю, затем дозу повышают до 4 мг. Через одну неделю применения препарата в дозе 4 мг дозу повышают до 8 мг. Дозу можно повышать только при условии хорошей переносимости предыдущей более низкой дозы.

Пациенты с нарушением функции почек.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью зависит от клиренса креатинина (см. таблицу)

Клиренс креатинина (ClCR)

(мл / мин)

Рекомендуемая дозировка

ClCR ≥ 60

4 мг в день

30 < ClCR < 60

2 мг в день

15 < ClCR < 30

2 мг через сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе *

ClCR < 15

2 мг в день проведения диализа

* Диализный клиренс периндоприлат – 70 мл / мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе принимают дозу после проведения гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени - не требуют корректировки дозы препарата.

Побочные реакции.

Во время применения периндоприла могут наблюдаться нижеуказанные побочные реакции:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, случаи агранулоцитоза или панцитопении. У пациентов с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы встречаются единичные случаи гемолитической анемии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, астения, головокружение, парестезия; нечасто нарушения настроения, сна.

Со стороны системы зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы); очень редко – вследствие внезапного сниженияартериального давления у пациентов высокого риска могут возникнуть аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт (см. раздел « Особенности применения» ). Сообщалось также о случаях возникновения васкулитов.

Со стороны системы дыхания: часто – сухой кашель, одышка; не часто – бронхоспазм; очень редко – эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, рвота, боль в животе, дисгевзия, диарея, запор; нечасто – ощущение сухости во рту; очень редко – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко-гепатит (цитолитический или холестатический) (см. раздел « особенности применения»).

Со стороны системы мочевыведения: нечасто – почечная недостаточность; очень редко-острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции и реакции со стороны кожи: кожные высыпания, эритема; нечасто-ангионевротический отек, крапивница; очень редко-мультиформная эритема.

Другие проявления – астения, судороги мышц, нечасто – импотенция, потливость.

Лабораторные показатели: возможно повышение мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови, возникновение обратимой гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией. Редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме.

Передозировка.

Информация о передозировке (прием больших доз) периндоприла является ограниченной. Симптомами передозировки любых ингибиторов АПФ являются артериальная гипотензия, циркуляторный шок, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, головокружение, тревога, кашель.

В случае передозировки рекомендуется внутривенное введение 0, 9 % раствора хлорида натрия. В случае возникновения гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение с низким изголовьем. Если возможно, назначить ангиотензин II и/или внутривенное введение катехоламинов. Периндоприл можно вывести из организма с помощью гемодиализа. В случае возникновения брадикардии, резистентной к терапии, рассматривают вопрос об имплантации водителя ритма. Необходимо контролировать жизненно важные функции, уровень электролитов в сыворотке крови и уровень креатинина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата во время первого триместра беременности не рекомендовано. При планировании или установленной беременности лечение препаратом следует прекратить. Применение препарата во II и III триместры беременности противопоказано.

Не рекомендовано применение периндоприла во время периода кормления грудью, в связи с отсутствиемданных о проникновении периндоприла в грудное молоко.

Дети.

Периндоприл не рекомендуется назначать детям и подросткам (до 18 лет) из-за отсутствия исследований в таких группах пациентов.

Особенности применения.

Перед началом и во время применения препарата необходимо проводить мониторинг артериального давления, функции почек и калия в плазме крови.

Гипотензия первой дозы.

При применении ингибиторов АПФ после приема первой дозы возможно возникновение внезапного снижения артериального давления (гипотензия первой дозы). Симптомы гипотензии редко возникают у пациентов с артериальной гипертензией без осложнений и чаще наблюдаются у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия в связи с применением диуретиков, безсольовою диетой, через рвоту, диарею, у пациентов с тяжелой ренінзалежною гипертензией и у пациентов с симптомами сердечной недостаточности с сопутствующей почечной недостаточностью (или без нее). Возникновение гипотензии более вероятно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, которые принимают большие дозы петлевых диуретиков, имеют гипонатриемию или нарушение функции почек функционального характера. У пациентов с риском развития гипотензии инициация лечения и дальнейшее повышение дозировки должно осуществляться под тщательным наблюдением врача. Такие же предостережения для пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к возникновению инфаркта миокарда или инсульта. При возникновении гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и, при необходимости, ввести внутривенно 0, 9 % раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата, который обычно может применяться без каких-либо препятствий после восстановления объема крови.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением Престариум может вызвать дополнительное снижение артериального давления. Этот эффект предсказуем и обычно не требует отмены препарата.

Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия. Все ингибиторы АПФ назначаются с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана или обструкцией выхода из левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия).

Стабильная ишемическая болезнь сердца.

Если приступ стенокардии (любой тяжести) случится в течение первого месяца применения периндоприла, необходимо тщательно взвесить соотношение риск/польза перед тем как продолжить лечение периндоприлом.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) доза периндоприла подбирается в соответствии с клиренсом креатинина (см. раздел « Способ применения и дозы» ). Мониторинг калия и креатинина является обязательным для таких пациентов.

У пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия, возникающая в начале применения ингибиторов АПФ, может привести к нарушению функции почек, в некоторых случаях – с возникновением острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, особенно при наличии почечной недостаточности, при применении ингибиторов АПФ наблюдалось повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Эти показатели обычно возвращаются к норме после отмены препарата. При наличии сопутствующей реноваскулярной гипертензии, есть повышенный риск возникновения выраженной гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение должно начинаться под тщательным наблюдением с маленьких доз и с осторожной титрацией.

У некоторых пациентов с гипертензией, у которых до начала лечения не было выявлено заболеваний почек, возникало незначительное и временное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном назначении ПРЕСТАРІУМу® с диуретиком. Это более характерно для пациентов с уже существующей почечной недостаточностью. Может возникнуть потребность в снижении дозировки и / или отмене диуретика и / или Престариума® .

Периндоприл не назначается пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакриловых мембран из-за возможности возникновения анафилактоидной реакции.

Нет данных по применению периндоприла у пациентов после недавно перенесенной операции по трансплантации почки.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек. Сообщалось о редкие случаи возникновения ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели или гортани у пациентов во время применения ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла. Это может произойти в любое время во время лечения. В таких случаях необходимо срочно прекратить прием Престариума, и установить необходимый надзор за состоянием пациента до полного исчезновения симптомов. В тех случаях, когда отек распространяется только в области лица и губ, состояние пациента обычно улучшается без лечения. Назначение антигистаминных препаратов может уменьшить симптомы.

Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани может привести к летальному исходу. В случаях, когда отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо срочное проведение неотложной терапии, которая может включать введение адреналина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск возникновения ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ.

Сообщалось о редких случаях возникновения интестинальной ангиоэдемы у пациентов во время лечения ингибиторами АПФ. У этих пациентов отмечался абдоминальная боль (с тошнотой и рвотой или без них); в некоторых случаях не наблюдалось предыдущей ангіоедеми лица и уровень С-1 эстеразы был в норме. Диагноз интестинальной ангиоэдемы был установлен при компьютерной томографии, или при ультразвуковом исследовании, или во время хирургического вмешательства. После отмены ингибитора АПФ симптомы ангиоэдемы исчезали. При дифференциальном диагнозе абдоминальной боли, возникающей у пациентов при приеме ингибиторов АПФ, должна учитываться возможность наличия интестинальной ангиоэдемы.

Анафилактоидные реакции при аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛНП). Редко у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеинами низкой плотности (ЛНП) с сульфатом декстрана могут возникнуть опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развития анафилактоидных реакций можно избежать, если перед проведением каждого плазмафереза временно прекращать лечение ингибиторами АПФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизирующей терапии. У пациентов, которые принимают ингибиторы АПФ во время десенсибілізуючого лечения препаратами, содержащими пчелиный яд, могут возникать анафилактоидные реакции. Этих реакций можно избежать при временном прекращении применения ингибитора АПФ, но они могут возникнуть вновь при неосторожном проведении провокационных проб.

Нарушение функции печени. Редко прием ингибиторов АПФ ассоциировался с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и развивается в скоротечный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм возникновения этого синдрома неизвестен. Пациенты, у которых на фоне приема ингибитора АПФ развилась желтуха или отмечается значительное повышение уровня печеночных ферментов, должны прекратить прием ингибитора АПФ и получить соответствующее медицинское обследование и лечение.

Нейтропения/ Агранулоцитоз/ Тромбоцитопения/ Анемия. Среди пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, были зарегистрированы случаи нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других факторов риска нейтропения возникает редко. Периндоприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозами, во время терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно если есть нарушение функции почек. У некоторых из таких пациентов отмечалось развитие серьезных инфекционных заболеваний, в нескольких случаях резистентных к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови, а также пациенты должны знать, что необходимо сообщать о любом проявлении инфекционного заболевания.

Расовый фактор. Ингибиторы АПФ чаще вызывают возникновение ангионевротического отека у пациентов афро-американской расы, чем у другой. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективно снижает артериальное давление у пациентов афро-американской расы с гипертензией, чем у пациентов другой расы, что, возможно, объясняется низким уровнем ренина в крови этих пациентов.

Кашель. Сообщалось о возникновении кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Этот кашель является непродуктивным, длительным и прекращается после отмены препарата.

Хирургическое вмешательство / анестезия. При хирургическом вмешательстве или при проведении анестезии веществом, которое вызывает гипотензию, Престариум® может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного высвобождения ренина. Препарат следует отменить за одни сутки до хирургического вмешательства.

Гиперкалиемия. У некоторых пациентов на фоне приема ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла, отмечалось увеличение концентрации калия в сыворотке крови. К факторам риска возникновения гіперкалемії относятся почечная недостаточность или снижение функции почек, возраст (более 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием; или других препаратов, вызывающих повышение концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может вызвать серьезную, иногда фатальную аритмию.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом:

Пациенты с сахарным диабетом, которые применяют пероральные антидиабетические средства или получают инсулин, должны проходить тщательный контроль гликемии в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ.

Вспомогательные вещества. В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано его назначать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При управлении автомобилем или при работе с различными механизмами надо принимать во внимание возможность развития симптомов, которые могут возникнуть вследствие резкого снижения артериального давления (головокружения или слабости).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Диуретики. У пациентов с нарушениями водно-электролитного обмена, которые принимают диуретики, при добавлении ингибитора АПФ возможно возникновение резкого снижения артериального давления. Для уменьшения риска возникновения гипотензии таким пациентам рекомендовано прекратить лечение диуретиками и восстановить водно-электролитный баланс до начала лечения периндоприлом.

Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), добавки калия, или соединений, содержащих соли калия, может вызвать гиперкалиемию. Вышеупомянутые препараты не рекомендованы для одновременного применения с периндоприлом. В случае назначения вышеупомянутых веществ их применяют с осторожностью. Необходимо проводить мониторинг калия плазмы.

Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту ≥ 3 г / сут, ЦОГ? 2 ингибиторы, неселективные противовоспалительные препараты) уменьшают антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, оказывают синергический эффект на повышение уровня калия плазмы и могут вызвать нарушение функции почек. Этот эффект является обратимым. В единичных случаях почечная недостаточность может возникнуть у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе (пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением водно-электролитного баланса).

Литий. При применении ингибитора АПФ с препаратами литиявозможно обратимое повышение концентрации лития в плазме и соответственно повышение риска его побочного и токсического действия. Применение тиазидных диуретиков может увеличить риск возникновения и увеличить вероятность токсичности лития при применении с ингибитором АПФ. Не рекомендовано применять периндоприл с препаратами лития. При необходимости такого назначения необходимо контролировать уровень лития в плазме.

Антигипертензивные средства и вазодилататоры. Одновременное применение антигипертензивных средств, нитроглицерина и других нитратов или других вазодилататоров может усилить антигипертензивное действие периндоприла.

Противодиабетические средства. Одновременное применение ингибитора АПФ и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови (инсулин, пероральные сахароснижающие средства), может вызвать дальнейшее снижение уровня глюкозы крови и возникновение риска развития гипогликемии, особенно в первые недели лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Трициклические антидепрессанты / антипсихотропные средства / анестетики. Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов или антипсихотропних средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметики: возможно ослабление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

Золото. При одновременном применении ингибитора АПФ, включая периндоприл, и др’ єкційних препаратов золота (натрия ауротіомалат) редко могут возникнуть реакции, подобные тем, что возникают при применении нитратов (покраснение лица, приливы, тошнота, рвота и артериальная гипотензия).

Фармакологические свойства.

Периндоприл-ингибитор фермента, который превращает ангиотензин и в ангиотензин II (АПФ – ангиотензин-превращающий фермент). Ангиотензинпревращающий фермент, или киназа, это экзопептидаза, которая превращает ангиотензин и в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататора брадикинина к неактивному гептапептиду. Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой систем (и таким образом к активации системы простагландина). Этот механизм обусловливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и частично отвечает за их определенные побочные действия (например, кашель).

Периндоприл действует благодаря его активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не активны. Периндоприл эффективно снижает ад при всех степенях артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой; снижение систолического и диастолического артериального давления наблюдается как в положении лежа, так и в положении стоя.

Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Вследствие этого увеличивается периферический кровоток без влияния на частоту сердечных сокращений. Как правило, увеличивается почечный кровоток, в то время как скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется по меньшей мере в течение суток: эффективность периндоприла через 24 часа составляет 87-100 % от максимального эффекта.

Артериальное давление снижается быстро. У пациентов, которые ответили на лечение, нормализация ад происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.

При прекращении применения периндоприла эффект отмены не возникает.

Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Клинические исследования доказали, что периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами. Он улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение толщины стенки к просвету сосуда для малых артерий.

Дополнительная терапия с тиазидным диуретиком имеет синергический эффект. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск возникновения гипокалиемии, вызванной терапией диуретиком.

При экспериментальной застойной сердечной недостаточности, вызванной перевязкой коронарной артерии, Престариум® корректирует гипертрофию миокарда и чрезмерное количество субэндокардиального коллагена, восстанавливает соотношение миозина и изоэнзима и снижает частоту возникновения реперфузионной аритмии.

Периндоприл уменьшает работу сердца путем уменьшения пред - и постнагрузки.

Исследования с участием пациентов с сердечной недостаточностью продемонстрировали:

- уменьшение давления наполнения в правом и левом желудочках,

- снижение системного периферического сопротивления,

– увеличение сердечного индекса и улучшение сердечного выброса

– повышение регионального кровотока в миокарде.

В сравнительных исследованиях с плацебо и другими ингибиторами АПФ применение начальной дозы – 2 мг периндоприла у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней тяжести не приводило к любого достоверного снижения артериального давления в сравнении с плацебо.

Фармакокинетика. После перорального приема периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме крови – 1 час. Периндоприл является пролекарством. 27 % от общего количества принятого периндоприла определяется в крови в виде активного метаболита – периндоприлату. Кроме активного метаболита – периндоприлату, препарат образует 5 метаболитов, которые являются неактивными. Максимальная концентрация периндоприлат в плазме достигается через 3-4 часа после приема.

Употребление пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, поэтому периндоприл следует применять перед едой. Отмечается линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме.

Объем распределения составляет примерно 0, 2 л/кг для несвязанного периндоприлаты. Зв’ увязки периндоприлату с протеинами плазмы (главным образом с АПФ) составляет 20 %, этот показатель является дозозависимым.

Периндоприлат выводится с мочой, период полураспада его несвязанной фракции составляет 17 часов. Стадия равновесной концентрации в плазме наступает через 4 суток от начала лечения.

Вывод периндоприлату замедляется у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Рекомендуется подбирать дозы для пациентов с почечной недостаточностью, учитывая степень недостаточности и клиренс креатинина. Диализный клиренс периндоприлат – 70 мл / мин. Кинетика периндоприла изменяется у больных циррозом печени. Печеночный клиренс периндоприла уменьшается вдвое. Однако количество периндоприлату, что образуется, не уменьшается. Следовательно, таким больным не нужно корректировать дозу.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства.

Престариум® 4 мг: светло-зеленые продолговатые таблетки без оболочки с тиснением на одной стороне и насечкой с обеих сторон;

Престариум® 8 мг: зеленые, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки, с тиснением с одной стороны и - с другой.

Срок годности. 2 года.

Не употреблять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в местах, недоступных для детей. Хранить при температуре не выше 30 ° C .

Упаковка. По 30 таблеток в блистере, помещенном в картонную коробку.

Условия отпуска. По рецепту.

Производитель №1. Лаборатории Сервье Индастри, Франция. Les Laboratoires Servier Іndustrie, France.

Месторасположение. 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Производитель №2. Сервье (Ирландия) Индастрис Лтд, Ирландия. Servier (Ireland) Industries Ltd, Ireland.

Месторасположение. Gorey Road, Arklow Co Wicklow, Ireland.

Заявитель. Лаборатории Сервье, Франция. Les Laboratoires Servier.

Адрес. 22 rue Garnier. 92200 Neuilly-sur-Seine France.

Дата последнего просмотра.