ПЕНТОКСИФИЛЛИН-Н раствор 20 мг/мл

Нико

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗИТРЕН

(VAZITREN)

Состав:

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл раствора мг міститьпентоксифіліну20;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Периферичнівазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразии накопления цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифилинг тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабкуміотропну сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает позитивнийіонотропнийефект. Вследствие застосуванняпентоксифілінупокращуєтьсямікроциркуляція и снабжение тканей кислородом, больше всего – в конечностях, центральной нервной системе, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Головнийфармакологічно активный метаболит 1-(5-гідроксигексил)-3, 7-диметилксантин (метаболит I)определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с цимпентоксифилинта его метаболит следует рассматривать как активное целое. Періоднапіввиведенняпентоксифіліну составляет 1, 6 часа.

Пентоксифиллинметаболизуеться полностью, более 90% выводится почками в видинеконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушениями функции печени отмечено удлинение періодунапіввиведенняпентоксифіліну.

Клинические характеристики.

Показания.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторнаэнцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушениеммикроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии(болезнарейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого гогенеза, которые сопровождаются снижением слуха.

Противопоказания.

Пентоксифиллин противопоказан пациентам:

‒ с повышенной чувствительностью допентоксифіліну, к іншихметилксантинівабо к любой из вспомогательных веществ препаратуВазитрен;

- с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения);

‒ зобширнимкрововиливом в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения).

Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить:

- в острый период инфаркта миокарда;

‒ с язвой желудка и/или кишечными язвами;

- с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным антидиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Известно о случаях повышения антикоагулянтнойактивности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифилиномта антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозировка пентоксифиллина, рекомендуется проводить контрольантикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.

Сопутствующее застосуванняпентоксифілінуі теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофілінуу крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение зципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов[АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) зпентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение зциметидиномможет повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита и в плазме крови.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической / анафилактоидной реакции следует немедленно прекратить инфузию пентоксифиллина и обратиться за помощью к врачу.

В случае застосуванняпентоксифілінупацієнтам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких дозпентоксифилину возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или на другие заболевания соединительной тканинипентоксифілінможна назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифилиномиснуе риск развития пластической анемии, нужен регулярный общий анализ крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для пациентов:

- с тяжелой сердечной аритмией;

- с артериальной гипотензией;

‒ с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма (у этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия);

- с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);

- с тяжелой печеночной недостаточностью;

- с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертываемости крови (относительно кровотечений см. раздел " противопоказания»);

- которые недавно перенесли оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, связи с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

- для которых снижение артериального давления представляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь в мозг);

- которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антидиабетическими средствами (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- которые одновременно получают лечение пентоксифилиномтаципрофлоксацином (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Из-за отсутствия достаточного опыта применения не следует назначать Пентоксифиллин во время беременности.

Период кормления грудью. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение пентоксифиллином, кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формамипарентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжкостіциркуляторних нарушений, массы тела іпереносимості лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор прозрачный.

Рекомендуются следующие схемы лечения взрослых:

1. Внутрішньовеннаінфузія100-600 мгпентоксифіліну в 100-500 мл розчинуРінгера лактата, 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мгпентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведенняінфузіїпентоксифіліну в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0, 6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг– 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1, 5 л в сутки.

3.в отдельных случаях препарат применяют путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента – лежа.

Тривалистьпарентерального курса лечения определяется врачом, проводящим лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя пероральную формупентоксифіліну.

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и

вращательными движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Симптомы. Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как лихорадка, возбуждение, чувство жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение. С целью лечения острой передозировки и предупреждение возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и введение терапевтических мер.

Побочные реакции.

Лабораторные показатели: повышение рівнятрансаміназ.

Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопеніязтромбоцитопенічною пурпурой таапластичнаанемія (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения/нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства, чувство давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, покраснение кожи икропивянка, токсичныйэпидермальныйнекролиз (синдромлайелла), синдромстивенсаджонсона, высыпания.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазмта анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.

Психические расстройства: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки.

Общие нарушения: гипогликемия, повышенная потливость, повышение температуры тела.

Срок годности.

2, 5 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать в одной емкости с другими растворами, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 5 мл в ампулах полиэтиленовых № 5.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

ДЕМО СА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИ.

ООО "НИКО".

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.

21-й км национальной дороги-Ламия, Крионериаттика, 14568, Греция.

Тел. : +30 210 8161802

E-mail:

info@demo. gr

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенковская, 4а.

Тел. : +38 (095) 282-66-10

E-mail:

office@nikopharm. com. ua