НУРОФЕН ЭКСПРЕСС УЛЬТРАКАП капсулы 200 мг

Реккитт Бенкизер Хелскэр Интернешнл Лимитед

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НУРОФЕН® ЭКСПРЕСС УЛЬТРАКАП

(Nurofen®EXPRESSULTRACAP)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен; 1 капсула міститьібупрофену200 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 600, калия гидроксид, желатин, сорбит (Е 420), понсо 4R

(E 124), ОпакодWB белый-78-18011, вода очищена.

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: красные овальные прозрачные мягкие желатиновые капсулы с логограммой «Nurofen", отпечатанной белой краской.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в поглощении синтезупростагландинов-медиаторов боли, воспаления и температурной реакции.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что бупрофен можеконкурентно подавлять эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые дослідженняфармакодинамікипоказують, что при применении разовых дозібупрофенупо 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на утвореннятромбоксануабо агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность в отношении экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное долговременное применениеибупрофена может уменьшитикардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении бупрофенутакий клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

После приема внутриибупрофен быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 1-2 часа после приема. Ібупрофенметаболізується в печени, выводится почками (90 %) в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также ізжовчю. Періоднапіввиведення у здоровых людей – почти 1, 8 часа, у пациентов с заболеваниями печени и почек – 1, 8‒ 3, 5 часа. Ибупрофен активно (99 %)связыветсязбилкамиплазмы крови, медленнопроникаеусиновиальнипорожнины, дейогоконцентрацияможезалышатисявысокой, в то время какконцентрацияуплазме кровизменяется.

В двохфармакокінетичних исследованиях время до достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) дляібупрофену в таблетках составлял 60 и 90 минут, по сравнению с 35 и 40 минут соответственно для препаратуНурофєн® ЕкспресУльтракап, капсулы мягкие. Средний показатель достигается вдвое быстрее для препаратурофен® Экспрессультракап, по сравнению с лекарственной формой с нормальным высвобождением (Нурофен, таблетки). Ибупрофен обнаруживается в плазме крови в течение более чем 8 часов после применения препаратунурофен ® Экспрессультракап.

Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическое лечение головной, зубной и периодической менструальной боли. Лихорадка и боль в мышцах при простуде.

Противопоказания.

§ Повышенная чувствительность доібупрофенуабо к любому из компонентов препарата.

§ Пациентам, имеющим в анамнезе

бронхоспазм, астму, ринит, ангионевротический отек или высыпания на коже, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

§ Следует избегать применения профен ® Экспрессультракап одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

§ Пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию после применения НПВС.

* Язвенная болезнь / кровотечение в настоящее время или в анамнезе (два и более четких эпизодов обострения язвенной болезни или кровотечения).

* Пациентами с тяжелой почечной, печеночной или сердечной( классiv по классификации nyha)недостаточностью.

§ Детям с массой тела менее 20 кг.

§ Пациентам исцереброваскулярными или другими активными формами кровотечения.

§ Пациентам с непонятной этиологией нарушения кроветворения.

§ Пациентам с нарушением дегидратации, вызванной рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости.

§ Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Ибупрофен (как и другие НПВС) следует применять с осторожностью при одновременном лечении с такими препаратами:

- другие НПВС, включая салицилаты: увеличивается риск возникновения

желудочно-кишечных язв и кровотечений;

- дигоксин: повышается уровень в плазме крови обоих препаратов;

- кортикостероиды: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения абоульцерації;

- антитромботические средства: увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

- антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина;

- антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

- ацетилсалициловая кислота или другие НПВС таглюкокортикостероїди: может повышаться риск возникновения побочного действия этих лекарственных средств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении бупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность по экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы, что регулярное длительное применение бупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении бупрофенутаки клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

- антигипертензивные и диуретические средства: НПВС могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов; у пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов бета-адренорецепторов или антагонистов рецепторівангіотензину-II и средств, пригнічуютьциклооксигеназу, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Поэтому комбинацию препаратов надо применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста;

- литий таметотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития таметотрексата в плазме крови;

- пробенецид тасульфінпіразон: могут задерживать виведенняібупрофену;

- калийсберегающиедиуретики: может привести к догиперкалиемии (рекомендуется проверка уровня калия в плазме крови);

- циклоспорин татакролімус: увеличивается риск возникновения нефротоксичности;

- зидовудин: существуют доказательства повышения риска появления гемартрозута гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые применяют сопутствующее лікуваннязидовудином таібупрофеном;

- сульфонилмочевина: необходимо контролировать уровень глюкозы в крови;

- антибиотики групихінолінів: может возникнуть риск возникновения судорог.

- Ингибитор цитохрома CYP2C9: могут увеличивать действие бупрофена, такие как аназолабофлуконазол.

Особенности применения.

Побочные эффекты можно уменьшить путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов.

Следует с осторожностью применять препарат больным с:

• системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани;
• врожденным нарушением метаболизма

  порфирин

  в (например, гостраінтермітуючапорфірія);
• артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками во время применения НПВС;
• нарушением функции почек и / или печени;
• непосредственно после операций.

Это лекарственное средство содержит сорбитол. Не рекомендуется применять больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Возможны аллергические реакции, связанные с наличием в составе лекарственного средства понсо 4R.

Лица пожилого возраста имеют повышенный риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальные последствия.

Желудочно-кишечные кровотечения, ульцерация или перфорация, которые могут иметь летальные последствия, отмечались при применении всех НПВС и независимо от длительности лечения как с, так и без серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.

Повышение дозы НПВС, пожилой возраст и язвенная болезнь в анамнезе является риском возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения в этих случаях рекомендуется применять минимально эффективные дозы.

Следует учитывать проведение комбинированной терапиипротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно пациентам, которые требуют длительного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут привести к повышению риска возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что застосуванняібупрофену, особенно в высокой дозе (2400 мг в сутки), может быть связано с повышенным риском артеріальнихтромботичнихускладнень (например инфаркта миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая дозаібупрофену(например ≤ 1200 мг в сутки) связано с повышенным риском артеріальнихтромботичнихускладнень.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ-ІІІ по классификации nyha), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/абоцереброваскулярнымизаболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозиібупрофену (2400 мг в сутки).

Пациенты, у которых наблюдались желудочно-кишечные расстройства, в целом лица пожилого возраста, должны прекратить лечение и проконсультироваться с врачом при появлении любых нежелательных симптомов (особенно кровотечения из пищеварительного тракта).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

НПВС следует применять с осторожностью для пациентов, которые имели в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

Серьезные кожные реакции, некоторые из них-летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдромстивенса-Джонсона и токсический эпидермальный уролиз, очень редко могут возникать в связи с применением НПВС. Пациенты имеют самый высокий риск возникновения этих реакций в начале курса лечения, причем первые проявления реакции возникают в большинстве случаев в течение 1-го месяца лечения. Приемнурофена следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других симптомов повышенной чувствительности.

У пациентов, которые имеют или имели бронхиальную астму или аллергические заболевания, может виникатибронхоспазм.

При длительном применении обезболивающих средств в больших дозах может возникнуть головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных обезболивающих действующих веществ, может приводить к хроническому поражению почек с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия).

Имеются некоторые доказательства того, что лекарственные средства, которые замедляют циклооксигеназно / простагландиновийсинтез, могут вызвать нарушение фертильности женщин из-за влияния на овуляцию. Это может быть сделано путем прекращения применения этих препаратов.

Ибупрофен может временно подавлять функцию крови / тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется особый надзор за пациентами с нарушением свертываемости крови.

В случае длительного применения препарата необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функцию почек, а также количество клеток крови.

В случае проявлений ветряной оспы необходимо избегать лечения препаратом.

Из-за одновременного употребления алкоголя побочные эффекты, особенно те, которые оказывают влияние на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему, могут усиливаться после применения НПВС.

НПВС могут маскировать симптомы инфекций и лихорадки.

Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Ингибиторы синтеза простагландина могут негативно влиять на беременных и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска прерывания беременности, а также развития пороков сердца после применения ингибиторов синтезупростагландинуна ранних сроках беременности. Считается, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

На протяжении І-ІІ триместров беременности бупрофен применять только тогда, когда, по мнению врача, польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Если бупрофен применять женщинам при попытках оплодотворения или в течение I и II триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Ибупрофен противопоказан в течение III триместра беременности.

Период кормления грудью. Ибупрофен и его метаболиты могут проникать в низких концентрациях в грудное молоко. До сих пор неизвестно о вредном воздействии на младенцев, поэтому, как правило, при кратковременном лечении боли и лихорадки в рекомендованных дозах прекращать кормление грудью не нужно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При кратковременном застосуванніНурофєн®ЕкспресУльтракап не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и работу с другими механизмами, но при длительном применении могут возникать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как повышенная утомляемость и головокружение.

Способ применения и дозы. Препарат рекомендован взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг: рекомендуемая начальная доза составляет 1‒ 2 капсулы, затем, при необходимости, по 1-2 капсулы (200‒ 400 мгібупрофену) каждые 4‒ 6 часов. Не применять более 6 капсул (1200 мг) в течение 24 часов.

Дети с массой тела ≤ 39 кг. Применение препарата возможно детям с массой тела не менее 20 кг. Максимальная суточная дозаібупрофену составляет 20‒ 30 мг на килограмм массы тела, разделенная на 3‒ 4 приема с интервалом приема 6‒ 8 часов. Не превышать максимально допустимую суточную дозу.

Детям с массой тела 20 – 29 кг: рекомендуемая начальная доза-1 капсула (эквивалентно 200 мгибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 3 капсулы (эквивалентно 600 мгібупрофену).

Детям с массой тела от 30 до 39 кг: рекомендуемая начальная доза – 1 капсула (эквивалентно 200 мгибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 4 капсулы (эквивалентно 800 мгібупрофену).

Капсулы, как правило, принимать во время употребления пищи, неразжовывая, запивая водой.

Особенно в этом случае непотребуют специальные подстройки.

Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, а при применении для облегчения боли больше 4-х дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Дети. Противопоказано применение препарата детям с массой тела менее 20 кг.

Передозировка. В случае острой передозировки симптомы зависят от принятого количества лекарственного средства, а также времени, которое прошло от момента его приема. Первыми симптомами, которые обычно наблюдаются, являются: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль вепігастрії или, реже, диарея, сонливость, нистагм, неточность зрения, шум в ушах, желудочно-кишечные кровотечения. В случае передозировки может наступить кома, артериальная гипотензия, гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, нарушения со стороны дыхательной системы цианоз, нарушение функции почек, повреждение печени. Иногда-возбуждение и дезориентация, судороги. После длительного приема спорадически могут наблюдаться гемолитическая анемия, гранулоцитопеніятатромбоцитопенія.

Если после острой передозировки прошло не более 1 часа, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь.

В случаях передозуванняібупрофену нет антидота и специфического лечения. Симптоматическое лечение основано на мониторинге основных функций с измерением артериального давления, выполнением ЭКГ, а также интерпретации симптомов, указывающих на возможное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, появления метаболического ацидоза и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Побочные реакции. Ниже приведен перечень побочных реакций, отмечавшихся у лиц, которые применяли при краткосрочном лечении легкой и средней боли и лихорадки, а также те, которые наблюдались в случае длительной терапии высокими дозами пациентов с ревматизмом.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что застосуванняібупрофену, особенно в высокой дозе по 2400 мг в сутки, может быть связан с несколько повышенным риском артеріальнихтромботичнихускладнень (например инфаркта миокарда или инсульта).

Частота побочных эффектов рассчитывается, как указано ниже:

Очень часто: ≥1/10.

Часто: ≥1/100, < 1/10.

Нечасто: ≥1/1000, < 1/100.

Редко: ≥1/10000, < 1/1000.

Очень редко: < 1/10000, включая отдельные сообщения.

3агальні расстройства. Нечасто: повышенная чувствительность в виде крапивницы тасвербежа, повышение потоотделения. Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, снижение артериального давления, анафилактоидные реакции (анафилаксия, отечквинке вплоть до шока). Обострение астмы табронхоспазм абодиспное, аллергический ринит, эозинофилия.

Со стороны органов чувств. Редко: нарушение слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).

Нечасто: нарушение зрения (токсическое впечатление зрительного нерва, нечеткое зрение или двоение в глазах, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: боль в животе, мелена, рвота с кровью, диспепсия и тошнота. Редко диарея, метеоризм, запор и рвота. Очень редко: изжога, язвенный стоматит, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (что может вызвать анемию), которые могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста. Обострение язвенного колита и болезнь Крона, эзофагит, формирование кишечных диафрагмоподобных стриктур. Раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, язвы слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Неврологические расстройства. Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, нервозность и раздражительность или усталость, психомоторное возбуждение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации; редко – асептический менингит (чаще у больных заутоімунними заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко: уменьшение экскреции мочевины и отеки. Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, гломерулонефрит, олигурия, полиурия, цистит, гематурия. Папилонекроз, особенно при длительном применении. Повышение уровня мочевины в сыворотке крови.

С бокугепатобіліарноїсистеми. Очень редко: нарушение функции печени, особенно при длительном применении. Гепатит, панкреатит, дуоденит, эзофагит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы. Очень редко: расстройства системы кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются: высокая температура, боль в горле, язвы в ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, носовое кровотечение кровоподтеки.

Со стороны кожи и подкожной клетки. Очень редко: тяжелые формы кожных реакций, такие как полиморфная эритема, синдромстивенса-Джонсона и токсический эпидермальный уролиз (синдромлайелла), алопеция.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: у пациентов заутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, системные заболевания соединительной ткани) во время лечения были отмечены единичные случаи появления симптомов асептического менингита(ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая температура или дезориентация), отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия. Аллергические реакции в виде высыпаний на коже, зуда, приступа бронхиальной астмы, снижения артериального давления.

Инфекции и паразитарные заболевания. Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией.

Лабораторные исследования. Редко: снижение уровня гемоглобина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 4 или 10 капсул в блистере в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. РеккіттБенкізерХелскер ІнтернешнлЛімітед.

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности. Сайт Ноттингема, ТейнРоуд, Ноттингем, NG90 2db, Великобритания