Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НАЗОНЕКС®СИНУС

(NASONEX® SINUS)

Состав:

действующее вещество: 1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат (микронизированный) в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного);

вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная (целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза); глицерин; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат дигидрат; полисорбат-80; бензалкония хлорида раствор, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета непрозрачная суспензия.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХR01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазона фуроат-синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез / высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазону дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон по угнетению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором производства Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, относительно угнетения продуцирования IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея Назонекс®Синусяк в ранний, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения водного назального спреюНазонекс®Синусбув достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35, 9 часа. Кроме этого, Назонекс®Синус проявил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами Назонекс®Синус продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшение размеров полипов, восстановление обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет Назонекс®Синус по 200 мкг дважды в деньпродемонстрироваввысокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг трижды в сутки значительно не отличалась от плацебо относительно ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе препарата Назонекс®Синус была низкой и сравнима с группой амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода нижней границы количественного определения, составляет 0, 25 пг/мл).

Суспензия мометазона фуроат

в очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а то небольшое количество, что может проковтнутися и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени – с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления.
Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет.
Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ожидается, что совместимая терапия с ингибиторамисур3а, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместного применения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов, в таком случае пациентов нужно контролировать относительно возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов. .

В клиническом исследовании препарат Назонекс®синус применяется одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизмененными для обоих препаратов.

Особенности применения.

Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Из-за того, что кортикостероиды имеют эффект угнетение заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

ПрепаратНазонекс®Синусслід применять с осторожностью или не применять вовсе больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр по выявлению возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения препаратомНазонекс®Синусное возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, что сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

Нет доказательств относительно угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении препаратомНазонекс®Синус. Однако есть возможность того, что длительное применение назальных кортикостероидов (включаючиНазонекс®Синус)может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидов пациентов и в определенных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Назонекс®Синус после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку в них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения препарата Назонекс®Синусприлікуванні односторонних полипов, полипов связанных с кистозным фиброзом, или полипов, повести перекрывают носовую полость, не изучалась.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко возникают, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть исследованы подробнее.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными на некоторые инфекционные заболевания (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

Безопасность и эффективность применения препаратназонекс®Синуспри лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовались.

При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение препаратомНазонекс®Синуса некоторых больных наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратомНазонекс®Синус.

Смена терапии может также выявить аллергические заболевания, развившиеся ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидов может вызвать системные эффекты, такие как угнетение роста у детей. Долгосрочные эффекты интраназальных / ингаляционных стероидов у детей не полностью поняты. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, которые получали Назонекс®Синуспротягом года в дозе 100 мкг в сутки, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хоріоретінопатія, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Острый риносинусит: следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после начального улучшения.

Безопасность и эффективность применения препарата Назонекс®Синусприлечении симптомов риносинуситуу детей в возрасте до 12 лет не изучалась.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды имеют тератогенный эффект у животных. Клинических исследований среди беременных или женщин, кормящих грудью, не проводили.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или женщинам, которые кормят грудью, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения идозы.

Перед началом использования нового флакона препарата следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовать в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «выпрыскивание» путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.

Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия повредят дозатор.

Рэгулярная очистка насадки является очень важным.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у части пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения не можно получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей в возрасте 2-11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечениеострых эпизодов нет. Взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям старше 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Дети.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым препаратНазонекс®синус применяется в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность препаратуНазонекс®Синуспри лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет, симптомов риносинусита – у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей в возрасте до 2 лет.

Передозировка.

Маловероятно, что передозировка потребует другой терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

Связанные с лечением препаратом Назонекс®Синус побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в Таблице 1.

Таблица 1: связанные с лечением препаратом Назонекс®Синус побочные реакции у пациентов с аллергическим ринитом очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000)
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто:	Носовое кровотечение, фарингит, ощущение жжения в носу, ощущение раздражения в носу, язвы в носу
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто:	Головная боль

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравнима с частотой возникновения при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо, например, носовые кровотечения (6 %), головная боль (3 %), ощущения раздражения в носу (2 %) и чихания (2 %),

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений сравнивалась с таковой при применении плацебо и подобно количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Связанные с лечением препаратом Назонекс®Синус побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у более чем 1 % пациентов, приведены в Таблице 2.

Таблица 2: связанные с лечением препаратом Назонекс®Синус побочные реакции у пациентов с назальными полипами очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000)
200 мкг 1 раз в сутки	200 мкг 2 раза в сутки
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Верхние дыхательные пути
Инфекции	часто	нечасто
Носовые кровотечения	часто	очень часто
Со стороны ЖКТ
Раздражение горла	-	часто
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Головная боль	часто	часто

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушении обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситомобщее количество нежелательных явлений сравнивалась с таковой при применении плацебо и сходна с количеством, которое наблюдалось у пациентов с другими показаниями. Связанные с лечением побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у более чем 2 % пациентов, приведены в Таблице 3.

Таблица 3: Связанные с лечением препаратом Назонекс®Синус побочные реакции у пациентов с острым риносинуситами очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000)
200 мкг 1 раз в сутки	200 мкг 2 раза в сутки
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Верхние дыхательные пути
Носовые кровотечения	часто	часто
Нарушения со стороны ЖКТ
Боль в животе	часто	часто
Диарея	часто	часто
Тошнота	часто	часто
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Головная боль	часто	часто

Наиболее частая побочная реакция, носовое кровотечение, возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2, 6 %) и группе препарата Назонекс®Синус (2, 9 % и 3, 7 % соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы / повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

Сообщалось о нечеткости зрения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25оС в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка.

По 10 г (60 доз) суспензиив полиэтиленовом флаконе с дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Шеринг-Плау Лабо Н. В., Бельгия.

МСД Интернешнл ГмбХ (филиал Сингапур), Сингапур.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Индустриепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия.

70 Туас Вест Драйв, 638414, Сингапур.