НАЛОКСОН-ЗН раствор 0,4 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 0,4 мг/мл

Раствор, 0,4 мг/мл

Упаковка

Ампулы 1 мл №10x1

Ампулы 1 мл №10x1

от 158.90 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

B.4

info

Действующее вещество

НАЛОКСОН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1398/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчете на 100 % вещество 0, 4 мг
  • Торговое наименование: НАЛОКСОН-ЗН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Антидоты.

Упаковка

Ампулы 1 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: НАЛОКСОН-ЗН раствор 0,4 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НАЛОКСОН-ЗН

(NALOXONE-ZN)

Состав:

действующее вещество: naloxone;

1 мл раствора содержит налоксона гидрохлорида дигідратуу пересчете на 100 % вещество 0, 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидоты. Код АТХ V03A B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и, благодаря значительному сродству с этими рецепторами, вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени действует на другие опиатные рецепторы.

Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Лекарственное средство устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также при расстройствах функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не имеет анальгезирующей активности, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0, 5-2 минуты, продолжительность действия составляет 20-40 минут. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2-3 минуты, Продолжительность действия составляет 2, 5-3 часа. Средний период полураспада составляет 1-1, 5 часа; у новорожденных он продолжительнее и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Клинические характеристики.

Показания.

Передозировка опиоидов. Для устранения угнетения дыхательного центра, вызванного опиоидами; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженицы опиоидных анальгетиков; как диагностическое средство для больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Налоксон-ЗН устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона гидрохлорида может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановку сердца). Препарат уменьшает эффекты трамадола и бупренорфина, но действие его кратковременное. Считается, что этот эффект является результатом арочной кривой «доза – ответ» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.

При одновременном применении Налоксон-ЗН может уменьшить антигипертензивное действие клонидина.

При применении стандартных доз препарат не отменяет эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиінтоксикаціями в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения налоксона гидрохлорида, возможно, будет наблюдаться менее быстрый результат устранения некоторых эффектов мультиінтоксикації.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0, 9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особенности применения.

Налоксон не эффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными наркотиками.

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона-ЗН, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, которые позволяют осуществлять искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью необходимо вводить препарат очень осторожно, поскольку возможно появление абстиненции. Были описаны гипертония, нарушение ритма сердца, отек легких и остановка сердца. Это также относится к новорожденным, чьи матери имели опиоидную зависимость.

Налоксона гидрохлорид может вызвать гипотонию, гипертонию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Эти неблагоприятные эффекты наблюдались после операции чаще всего у пациентов, которые имели сердечно-сосудистые заболевания или которые применяли лекарства, вызывающие аналогичные сердечно-сосудистые побочные эффекты. Хотя никаких прямых причинно-следственных связей не было обнаружено, следует проявлять осторожность при застосуванніНалоксону-ЗНпацієнтам с заболеваниями сердца или пациентам, которые принимают кардиотоксические вещества, которые вызывают желудочковую тахикардию, фибрилляцию и остановку сердца (например, кокаин, метамфетамин, циклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, β-блокаторы, дигоксин).

В экспериментах на животных обнаружено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

В период беременности препарат назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Налоксона гидрохлорид может вызвать симптомы абстиненции у новорожденных малышей.

Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить или избегать кормления грудью в течение 24 часов после применения лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения Налоксона-ЗН запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Налоксон-ЗН применять внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначать в случаях, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению лекарственного средства, поскольку оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позже, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).

Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 минут до 4 часов.

Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, а повторные введения препарата можно назначать только в случае необходимости.

Полное или частичное устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиатами.

Взрослые

Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержании адекватной аналгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0, 1-0, 2 мг (примерно 1, 5-3 мкг на 1 кг массы тела обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 0, 1 мг с интервалом 2 минуты до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может быть необходимым через 1-2 часа – в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или медленное действие), относительно которой налоксон является антагонистом, ее примененного количества, продолжительности и способа введения.

Альтернативно Налоксон-ЗН можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определять в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости принять меры для поддержания дыхания.

Дети

Начальная доза налоксона составляет 0, 01-0, 02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 2-3 минут до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1-2 часа в зависимости от реакции пациента, дозы и продолжительности действия опиатов, применяемых.

Острая передозировка опиатов

Взрослые

Начальная доза составляет 0, 4-2 мг внутривенно. Если не наступает восстановление дыхания, введение следует повторить через 2-3 минуты. Налоксон-ЗН можно также вводить внутримышечно (начальная доза – 0, 4-2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Дети

Рекомендуемая начальная доза – 0, 1 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желаемого эффекта не достигнуто, дополнительно в виде инъекции вводить 0, 1мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0, 01 мг на 1 кг массы тела, разделенной на несколько введений.

Восстановление дыхания у новорожденных, матерей, получавших опиоиды

Обычная доза – 0, 01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 минуты. При невозможности внутривенного введения Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0, 01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам, которые получали кардиологические препараты, Налоксон-ЗН следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты Налоксона-ЗН, как тахикардия и фибрилляция желудочков у больных после операции.

Разведение раствора

Для внутривенной инфузии Налоксон-ЗН разводить 0, 9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) следует разводить в 500 мл одного из указанных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг/мл.

Перед применением, а также после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность. Применять только прозрачный, бесцветный, без видимых частиц раствор.

Дети.

Применять в педиатрической практике по показаниям и в дозах, указанных в инструкции.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Лечение: симптоматическое.

Для предупреждения передозировки необходимо четко придерживаться рекомендованных доз препарата.

Побочные реакции.

При быстром введении налоксона-ЗН могут возникать различные побочные реакции.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия, артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, асистолия.

Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги, головокружение, головная боль, напряженность, гипервентиляция.

Психические расстройства: изменения поведения, включая насильственное поведение, нервозность, беспокойство, возбуждение, раздражительность.

Аллергические реакции: ринит, одышка, кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Другие: усиление потливости, послеоперационная боль, изменения в месте введения, включая раздражения стенки сосудов (при внутривенном применении), местное раздражение и воспаление (при внутримышечном применении).

Применение Налоксона-ЗН в дозах, превышающих рекомендованные, может повлечь возвращение боли в послеоперационный период и возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, отек легких, одышку.

Синдром «отмены» у пациентов с опіоїдною зависимостью: неопределенный боль, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, гипертензия, зевота, слабость; у новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Применение Налоксона-ЗН в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, как правило, не вызывает побочных эффектов.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты, метабисульфиты, длинную цепь или анионы высокомолекулярного веса, растворы со щелочным рН. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат предназначен только для отдельного применения.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл. , город Харьков, улица Куликовская, дом 41.