МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА таблетки 4 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 4 мг
Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 4 мг

Упаковка

Блистер №7x4

Блистер №7x4

от 456.94 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИНГУЛЯР 4 мг

Мерк Шарп и Доум Идеа ГмбХ(CH)

Таблетки

Rp

АСТАТОР 10 10 мг

Торрент Фарма(IN)

Таблетки

Rp

КЛАСТ 10 мг

Нобел(TR)

Таблетки

Rp

ЛУКАСТ 10 мг

Фарма Интернейшинал Компани(JO)

Таблетки

от 434.06 грн

Rp

М-КАСТ 4 мг

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОНТЕЛУКАСТ

Форма товара

Таблетки для жевания

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12439/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка жевательная содержит монтелукасту 4 мг в виде монтелукаста натрия
  • Торговое наименование: МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить притемпературине выше 25°с воригинальнийупаковцидля защиты от света, унедоступном длядитеймиске.
  • Фармакологическая группа: Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Упаковка

Блистер №7x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА таблетки 4 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

Монтелукаст-Тева

(Montelukast-Teva)

Состав:

действующее вещество: монтелукаст натрия;

1 таблетка жевательная міститьмонтелукасту 4 мг или 5 мг в виглядімонтелукастунатрію;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натріюлаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е 172), ароматизатор вишневый РНЅ-143671, аспартам(Е 951), натріюкрохмальгліколят (тип А), магніюстеарат.

Лекарственная форма. Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 4 мг: таблетка розового с вкраплениями цвета в форме треугольника с округлыми краями, сжатием " 93 "с одной стороны и "7424" - с другой, без видимых трещин или сколов;

таблетки по5 мг: таблетка розового с вкраплениями цветоруквадратной формы, сжатием "93 «с одной стороны и» 7425" – с другой, без видимых трещин или сколов.

Фармакотерапевтическаягруппа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагоністилейкотрієновихрецепторів.

Код АТXR03DC03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощнымиейкозаноидамизапаления, выделяемые различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важипроастматические медиаторы связываются с гистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, секрецию слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которое с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям, монтелукаст в дозе 5 мг подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального применения, этот эффект был аддитивным добронходилатации, вызванной агонистами. Лікуваннямонтелукастом подавляло как раннюю, так и позднюю фазибронхообструкції, вызванной антигенной стимуляцией.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax). Середнябіодоступність при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял набіодоступність и наСмах при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от времени приема пищи.

Для таблеток жевательных, по 5 мг показникСмах у взрослых достигался через 2 часа после приема натощак. Середнябіодоступність при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% при приеме с обычной пищей.

После приема натощак таблеток жевательных, 4 мг, у детей в возрасте от 2 до 5 лет показатель ухудшается через 2 часа после приема препарата. Среднее значенняСмах на 66% выше, а середнєСміпнижче, чем у взрослых, после приема таблеток по 10 мг.

Распределение

Более 99% монтелукасту связывается с белками плазмы крови. Объем распределения в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно Меченого растения прохождение черезгематоэнцефалический барьер было минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации помеченного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активнометаболізується. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболізмімонтелукасту. Кроме того, цитохроми CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболізмімонтелукасту, хочаітраконазол (ингибитор CYP 3А4) не змінювавфармакокінетичні показникимонтелукастуу здоровых добровольцев, которые получали 10 мгмонтелукастуна сутки. Согласно результатам исследований invitro с использованиеммикросом печени человека, терапевтические плазменные концентрациимонтелукаста не подавляют цитохромы Р450 3а4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтической диимонтелукасту является минимальным.

Вывод

Кліренсмонтелукастуізплазмикрові уздоровихдорослихдобровольцівусередньому становить45 мл/мин. После перорального прийомумонтелукасту, міченогоізотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0, 2% – с мочой. Усукупностізбіодоступністюмонтелукасту при пероральномузастосуванніцей фактвказує, щомонтелукаст ійогометаболітимайжеповністювиводяться зжовчю.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводили. Поскольку Монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетикимонтелукастуу пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлда‒пью) нет.

При приеме больших дозмонтелукасту (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Клинические характеристики.

Показания.

Жевательные таблеткиМонтелукаст-Тева4 мг рекомендованы для детей в возрасте от 2 до 5 лет;

жевательные таблеткиМонтелукаст-Тева5 мг рекомендованы для детей в возрасте от 6 до 14 лет:

* как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с аллергической астмой от легкой до умеренной степени, что недостаточно контролируется ингаляционными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощьюβ-агонистов краткосрочного действия, применяемых в случае необходимости;

* как альтернативный способ лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов у пациентов с дерматистирующей астмой легкой степени, у которых не было недавно серьезных приступов астмы, требующих перорального приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых выявлена непереносимость ингаляционных кортикостероидных препаратов;

* профилактически перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.

Противопоказания.

Гиперчувствительность домонтелукастуили добудь компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Монтелукаст-Теваможна назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия с лекарственными средствами рекомендованная дозамонтелукасту не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин таварфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) длямонтелукасту снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукастметаболизуетсясур 3а4, 2c8 и 2c9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукастназначать одновременно с индукторами СУР 3а4, 2c8 и 2c9, например, фенобарбиталом ирифампицином.

В исследованияхinvitroбыло показано, что montelucast является мощным ингибитором cur 2c8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих гелукаст ирозиглитазон (препарат, который метаболизируется с помощью cur 2c8), показали, что montelucast не является ингибитором cur 2c8invivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например, лаклитаксела, розиглитазона тарепаглинида).

Во время исследованийinvitro было установлено, что Монтелукаст является субстратом CYP 2c8 и в меньшей степени 2c9 и 3a4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с застосуванняммонтелукасту ігемфіброзилу(ингибитора CYP 2C8 и 2С9)гемфиброзил повышал системную експозиціюмонтелукасту в 4, 4 раза. При одновременном применении згемфіброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозимонтелукастуне нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследованийinvitroне ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, зтриметопримом). Одновременное застосуваннямонтелукасту зітраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной експозиціїмонтелукасту.

Особенности применения.

Пациентов необходимо предупредить, что для перорального применения следует применять для снятия острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные-агонистикороткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять терапиюмонтелукастом на ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Нет данных, которые доказывали бы, что прием пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном застосуваннімонтелукасту.

В единичных случаях у пациентов, получающих антиастматические средства, в том числе Монтелукаст, может наблюдаться системнаеозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдромЧарга‒Стросса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится с помощью системных кортикостероидов. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой терапии кортикостероидными препаратами. Вероятность того, что антагоністилейкотрієновихрецепторів могут быть связаны с появлением синдромуЧарга‒Стросса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны внимательно относиться к возникновению в пацієнтівеозинофілії, васкулітного высыпания, ухудшение легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/абонейропатії. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, которые приймаютьМонтелукаст-Тева(см. раздел «Побочные реакции»). Поскольку на эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с применением лекарственного средства. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их наблюдателями. Пациентам и / или наблюдателям следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений. При назначении лекарственного средства необходимо провести тщательную оценку рисков и преимуществ продолжения лечения в таком случае возникновения таких явлений.

Лікуваннямонтелукастомне позволяет пациентам заспіринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Монтелукаст-Тевамиститьаспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, больным нафенілкетонурію, необходимо учитывать, что каждая жевательная таблеткаМонтелукаст-Тева4 мг или 5 мг содержит 0, 5 мгаспартаму.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Исследование на животных не показало нежелательных эффектов воздействия на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между застосуванняммонтелукасту и виникненняммальформацій(таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всесвітньогопостмаркетингового опыта применения.

Лекарственное средство можно принимать в период беременности, только если это считается крайне необходимым.

Кормление грудью

Опыты на животных показали, что у животных развивается грудное молоко.

Неизвестно, проникаемонтелукасту грудное молоко у человека, поэтому его можно принимать в период кормления грудью, только если это считается крайне необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается влияние монтелукаста на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливости или головокружении.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять детям под наблюдением взрослых.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Рекомендуемая доза составляет 1 жевательную таблетку по 4мг в сутки, вечером. Монтелукаст-Тевапринимать за 1 час до или через 2 часа после еды. Для пациентов этой группы индивидуальный подбор дозы не нужен.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет.

Рекомендуемая доза составляет 1 жевательную таблетку по 5мг в сутки, вечером. Монтелукаст-Теваприймати за 1 час до или через 2 часа после еды. Для пациентов этой группы индивидуальный подбор дозы не нужен.

Пациентам в возрасте от 15 лет рекомендуется применять желтелукаст-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект лекарственного средства монтелукаст-Тевана показатели контроля астмы происходит в течение 1 суток. Пациентам рекомендуется продолжать применять гелукаст-Тева, даже если проявления их астмы под контролем, так же которые во время ее обострения.

Особые группы пациентов

Регулирование дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью или легкой или средней степенью нарушения функции печени. Нет данных в отношении пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка препарата для мальчиков и девочек одинаковая.

Альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов у пациентов с резистуючоюастмой легкой степени

Монтелукаст-Теване рекомендуется якмонотерапия пациентам с резистуючоюастмой умеренной степени. Застосуваннямонтелукасту в качестве альтернативинизькодозовим ингаляционным кортикостероидам детям 2-5 лет зперсистуючоюастмою легкой степени рекомендуется только тем пациентам, у которых не было недавно серьезных приступов астмы, требующих перорального приема кортикостероидов, и у которых выявлена непереносимость інгаляційнихкортикостероїдних препаратов. Персистирующая астма легкой степениэто астма с симптомами чаще 1 раза в неделю, но реже чем 1 раз в сутки, ночные приступы чаще 2 приступов в месяц, но реже чем 1 раз в неделю при нормальной функции легких между приступами.

Если удовлетворительный контроль бронхиальной астмы не достигнут после лечения (обычно в течение одного месяца), надо рассмотреть необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основанной на ступенчатой системе лечения бронхиальной астмы. Также следует периодически оценивать состояние пациентов на предмет контроля бронхиальной астмы. Если у детей возникают трудности с приемом жевательной таблетки, лекарственное средство следует принимать в виде гранул.

Профилактическое предотвращение астмы, вызванной физической нагрузкой, у детей 25 лет

У детей 2-5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть доминантным показателем, требующим лечения. Состояние пациентов необходимо оценивать после 2-4 недель лечения препаратомМонтелукаст-Тева. Если удовлетворительного клинического ответа на терапию не достигнуто, следует рассмотреть возможность дополнительной или иной терапии.

Монтелукаст-Теваи другие препараты для леченияастмы

Когда лечение смонтелукастомиспользуется как вспомогательная терапия к ингаляционным кортикостероидам, Монтелукаст-Теване можно резко заменять на ингаляционные кортикостероиды.

Дети.

Нерекомендуется применять препарат детям в возрасте до 2 лет. Детям лекарственное средство следует давать под наблюдением взрослых.

Передозировка.

Специальной информации по лечению передозировок нет.

В исследованиях хронической астмимонтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях – до 900 мг/сут в течение примерно одной недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

Припостмаркетинговом применении и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке препаратоммонтелукасту. Эти данные включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг, ребенок в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве случаев передозировка о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, чувство жажды, головная боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится ли Монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные реакции.

Оцінкумонтелукасту проводили под часклінічних исследований у пациентов зперсистуючоюастмою:

* жевательные таблетки 5 мг примерно у 1750дитей в возрасте от 6 до 14 лет;

* жевательные таблетки 4 мг у 851 ребенка в возрасте от 2 до 5 лет.

Оценкумонтелукаступроводили во время клинических исследований у пациентов с интермиттирующей астмой следующим образом:

* гранулы 4 мг и жевательные таблетки у 1038 детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет.

В ходе клинических исследований о нижеуказанных побочных реакциях сообщалось часто (от ≥1/100 до < 1/10) у пациентов, получавших лечение мелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Таблица 1

Классы систем органов

Дети от 6 до 14 лет

(одно 8-недельное исследование; n=201, два 56-недельных исследования; n=615)

Дети от 2 до 5 лет

(одно 12-недельное исследование; n=461, одно 48-недельное исследование; n=278)

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Абдоминальная боль

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Чувство жажды

Во время клинических исследований при длительном лечении ограниченного количества взрослых пациентов (в течение 2 лет) и дітей6–14 лет (в течение 12 месяцев) профиль безопасности не менялся.

В целом 502 ребенка в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение мелукастом в течение как минимум 3 месяцев, 338 – в течение 6 месяцев или дольше, 534 – в течение 12 месяцев или дольше. При длительном лечении профиль безопасности у этих пациентов не менялся.

Упостмаркетинговийперіод было сообщено о следующих побочных реакциях. Частота побочных реакций распределялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии

Очень часто: инфекция верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: склонность к кровотечениям.

Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия.

Очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.

Психические расстройства

Нечасто: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, психомоторная гиперактивность, раздражительность, тревога, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия.

Редко: тремор.

Очень редко: галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), дисфемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, вялость, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Редко: нарушение внимания, ухудшение памяти, тики.

Нарушения со стороны сердца

Редко: пальпитация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: эпистаксис.

Очень редко: синдромЧарга-Стросса (см. раздел«особенности применения»), легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, рвота.

Нечасто: сухость во рту, диспепсия.

Нарушения по бокугепатобилиарной системе

Часто: повышенный уровень сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ).

Очень редко: гепатит (включаючихолестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное повреждение печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь.

Нечасто: гематома, синяки, крапивница, зуд.

Редко ангионевротический отек.

Очень редко: узелковая эритема, мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: энурез у детей.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Часто: пирексия.

Нечасто: астения/утомляемость, недомогание, отек.

а-об этой побочной реакции сообщалось с частотой "очень часто" у пациентов, получалимонтелукаст и у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

b-процю побочную реакцию сообщалось с частотой "часто" у пациентов, получалимонтелукаст и у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить притемпературине выше 25°с воригинальнийупаковцидля защиты от света, унедоступном длядитеймиске.

Упаковка. По 7таблетокублістері, по4блістеривкартонній коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ТОВТеваОперейшнзПоланд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Могильська80, 31-546 Краков, Польша.