МОКСОФТ 400 таблетки 400 мг

АЛЕМБИК Фармасьютикелс Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 400 мг

Таблетки, 400 мг

Упаковка

Блистер №5x3

Блистер №5x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АВЕЛОКС 400 мг

Байер Шеринг Фарма АГ(DE)

Таблетки

Rp

ФЛОКСЕЙФ 400 400 мг

МСН Лабораторис Пвт. Лтд.(IN)

Таблетки

Rp

МОКСИВАР 400 мг

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Rp

МОКСИМАК 400 мг

Маклеодс Фарма(IN)

Таблетки

Rp

МОКСИН 400 мг

СКАН БИОТЕК ЛТД(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОКСИФЛОКСАЦИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15096/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 06.04.2021
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит моксифлоксацина гидрохлорида эквивалентно моксифлоксацину 400 мг
  • Торговое наименование: МОКСОФТ 400
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Упаковка

Блистер №5x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МОКСОФТ 400 таблетки 400 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МОКСОФТ 400

(MOXOFT 400)

Состав:

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, міститьмоксифлоксацинугідрохлориду еквівалентномоксифлоксацину400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, лактоза безводная, натріюкроскармелоза, кремніюдіоксид коллоидный безводный, магніюстеарат, опадрі коричневый 03В86981 (гипромеллоза, титанудіоксид (Е 171), макрогол, железа оксид красный (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулоподобной формы, грязно-розового цвета, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическаягруппа. Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства групихінолонів.

Код АТХ J01M A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин-8-метоксифторхинолоновое средство с широким спектром бактерицидного действия. Invitroмоксифлоксацин эффективен в отношении багатьохгрампозитивних таграмнегативнихмікроорганізмів.

Установлено, что оксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к лактамнихтамакролидных препаратов.

Бактерицидная діямоксифлоксацину спричиненаінгібуваннямобох типов ІІтопоізомерази (ДНК-гіразататопоізомераза IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.

Считают, что остаток С8-метокси делает вклад в улучшение активности и низкую селекцию резистентных мутантівгрампозитивних бактерійпорівняно с остатком С8-Н. Наличие великогодициклоаміновогозалишку в положении С-7 предотвращает активному оттоку, связанном с генамипогА абормгА, которые выявлены в деякихгрампозитивних бактерий.

Моксифлоксацин имеет зависимую от концентрации бактерицидную активность. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), как правило, соответствуют минимальным поглощающим концентрациям (МИК).

Воздействие на кишечную флору у людей

В двух исследованиях с участием добровольцев после перорального застосуваннямоксифлоксацинувідзначалися следующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количествоE. coli, Bacillusspp. , Enterococcus иKlebsiellaspp. , а также анаэробовBacteroidesvulgatus, Bifidobacteriumspp. , Eubacterium иPeptostreptococcus. Наблюдалось повышение количестваBacteroidesfragilis. Количество указанных выше микроорганизмов возвращалось в пределы нормы в течение двух недель.

Резистентность

Механизмы устойчивости, за счет которых активируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность оксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (распространенные вPseudomonasaeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность домоксифлоксацину.

Формирование резистентности домоксифлоксацинуinvitroнаблюдали как постепенный процесс, который заключается в мутациях обоих типов ІІтопоізомерази, ДНК-гіразитатопоізомерази IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока угрампозитивнихмікроорганізмів.

Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако, поскольку оксифлоксацинингибуе обидвитопоизомеразы II и IV с похожей активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть резистентными к другим хинолонам, но чувствительными домоксифлоксацина.

Контрольные точки

Клинические Мик и контрольные точки дисковой диффузии длямоксифлоксацина(01. 01. 2012) по данным eucast (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности )

Микроорганизм

Чувствительный

Резистентный

Staphylococcusspp.

≤ 0, 5мг/л

3 24мм

> 1мг/л

< 21мм

S. pneumoniae

≤ 0, 5мг/л

3 22мм

> 0, 5мг/л

< 22мм

Streptococcusгруппы A, B, C, G

≤ 0, 5мг/л

3 18мм

> 1мг/л

< 15мм

H. influenzae

≤ 0, 5мг/л

3 25мм

> 0, 5мг/л

< 25мм

M. catarrhalis

≤ 0, 5мг/л

3 23мм

> 0, 5мг/л

< 23мм

Enterobacteriaceae

≤ 0, 5мг/л

3 20мм

> 1мг/л

< 17мм

Контрольные точки, не связанные с видом*

≤ 0, 5мг/л

> 1мг/л

* Контрольные точки, не связанные с видом, были определены главным образом на основании данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распространения МИК специфических видов. Эти данные используют только в отношении видов, которым не предоставляли контрольные точки по отдельным видам, и не используют в отношении видов, в которых интерпретационные критерии подлежат определению.

Микробиологическая чувствительность

Частота приобретенной резистентности может меняться в зависимости от географического расположения региона и в течение времени, определенного для определенных видов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к локальной информации о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

В случае необходимости следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под сомнением.

Чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Gardnerellavaginalis

Staphylococcus aureus* (чувствительный дометициліну)

Streptococcusagalactiae (групаВ)

Streptococcusmillerigroup*(S. anginosus, S. constellatusиS. intermedius)

Streptococcuspneumoniae*

Streptococcuspyogenes* (группа A)

Streptococcusviridansгруппа(S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)

Аеробніграмнегативні микроорганизмы

Acinetobacterbaumannii

Haemophilusinfluenzae*

Haemophilusparainfluenzae*

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаэробные микроорганизмы

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Другие организмы

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiellaburnetii

Mycoplasmagenitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Виды с возможной приобретенной резистентностью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Staphylococcus aureus (метициллинорезистентный)+

Аеробніграмнегативні микроорганизмы

Enterobactercloacae*

Escherichiacoli*#

Klebsiellapneumoniae*#

Klebsiellaoxytoca

Neisseriagonorrhoeae*+

Proteusmirabilis*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroidesfragilis*

Peptostreptococcusspp. *

Резистентные виды

Аеробніграмнегативні микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

* Продемонстрирована удовлетворительная активность по воздействию на чувствительные штаммы во время клинических

исследований в рамках утвержденных клинических показаний.

#Штаммы, которые виробляютьбета-лактамазирозширеного спектра(ESBL), обычно резистентными дофторхінолонів.

+ Показатель резистентности > 50% в одной или более стран.

Доклинические данные по безопасности

Влияние на кроветворную систему (незначительное снижение количества эритроцитов и тромбоцитов) наблюдался у животных. Как и при применении других хинолонов, гепатотоксичность (повышение уровня ферментов печени и вакуольная деградация) отмечалась у животных. В них фиксировали случаи цинейротоксичности (поражение центральной нервной системы — судороги). Указанные эффекты наблюдались только после приема высоких дозмоксифлоксацину или после длительного применения препарата.

Моксифлоксацин, как и іншіхінолони, показавгенотоксичністьпід время тестовinvitroс бактериями или клетками млекопитающих. Поскольку указанный эффект объясняется взаимодействием с бактериальной гиразой, а в случае более высокой концентрации – взаимодействием с протопоизомеразой II в клетках млекопитающих, можно предположить наличие гороговой концентрации длягенотоксичности. Во время тестовinvivo не было выявлено признаков токсичности, несмотря на применение высоких дозмоксифлоксацина. Таким образом, препарат показал достаточный потенциал безопасности при применении терапевтической дозы для человека. Моксифлоксацин не показал канцерогенного эффекта во время исследования, которое проводили на животных.

Многохинолонов ефотореактивнымии могут провоцировать реакции фототоксичности, осуществлять фотомутагенный тафотоканцерогенный эффект. При этом есть данные по відсутностіфототоксичнихтафотогенотоксичних свойств умоксифлоксацину при его тестировании в рамках комплексной программы во время исследованийinvitro иinvivo. В таких же условиях хинолондемонстрировали указанные эффекты.

В высоких концентраціяхмоксифлоксацин действует как ингибитор быстрого компонентакардіального калиевого тока замедленного выпрямления и, следовательно, может привести к удлинению интервала QT. Токсикологические исследования, которые проводили на животных и во время которых препарат применяли перорально в дозах ≥ 90 мг/кг, что обеспечивало концентрацию ≥ 16 мг/л, обнаружили удлинение интервала QTбез аритмий. Оборотнунелетальнушлуночковуаритмію наблюдали только после внутривенного введения высокой кумулятивной дозы, которая более чем в 50 раз превышала дозу, передбаченудля человека (> 300 мг/кг), что обеспечивало концентрацию в плазме крови ≥ 200 мг/л (что более чем в 40 раз превышало терапевтический уровень).

Известно, что синолоны вызывают поражение хрящей крупных диартродиальных суставов у молодых животных. Самая низкая пероральная дозамоксифлоксацину, которая призводиладоартротоксичного эффекта у молодых животных, в четыре раза превышающей максимальную рекомендованную терапевтическую дозу 400 мг (предусмотренную для 50 кг массы тела), рассчитанную по соотношению доза / масса тела (мг/кг), с концентрацией в плазме крови в два или три раза выше концентрацию, предусмотренную в случае применения максимальной терапевтической дозы.

Тесты на токсичность, которые проводились на животных (повторное введение в течение периода до шести месяцев), не выявили признаков риска для органов зрения. Во время исследований на животных применение только высоких дозперорально(≥ 60 мг/кг) приводило к концентрации в плазме крови ≥ 20 мг/л, что вызывало изменения електроретинограми и в отдельных случаях приводило к атрофии сетчатки.

При изучении влияния оксифлоксацина на репродуктивную функцию животных доказано, что оксифлоксацин проникает сквозь плаценту. Опыты, которые проводились на животных (при застосуваннімоксифлоксацинуперорально и внутривенно), (при застосуваннімоксифлоксацинуперорально), не виявилитератогенної діїмоксифлоксацинуі его влияния на фертильность. При внутривенном застосуваннімоксифлоксацину у животных в дозе 20 мг/кг відзначаласьмальформація скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у животных при применении оксифлоксацина в терапевтической дозе. У животных отмечалось уменьшение массы плода, учащение случаев выкидышей, небольшое увеличение длительности периода беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при застосуваннімоксифлоксацину, дозировка которого в 63 раза превышало рекомендованное.

Фармакокинетика.

Всасывание табіодоступність

При пероральном приеме оксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная доступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50-800 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг в сутки в течение 10 суток фармакокинетика является линейной. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема пероральной дозы 400 мг пиковая концентрация в крови достигается в течение 0, 5-4 часов и составляет 3, 1 мг/л. Максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляют 3, 2 и 0, 6 мг/л соответственно.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется векстраваскулярномупросторі, после применения дозы 400 мг AUC составляет 35мкг/л. Объем распределения в равновесном состоянии равен 2 л/кг. Как установлено в экспериментахinvitro иexvivo, связывание с белками крови составляет примерно 40-42 % и не зависит от концентрации препарата.

После перорального приема однократной дозимоксифлоксацина 400 мг наблюдали такую пиковую концентрацию (среднее геометрическое):

Ткань

Концентрация

Местный уровень–уровень в плазме крови

Плазма

3, 1мг/л

-

Слюна

3, 6мг/л

0, 75 – 1, 3

Содержимое волдыря

1, 61мг/л

1, 71

Слизистая оболочка бронхов

5, 4мг/кг

1, 7 – 2, 1

Альвеолярные макрофаги

56, 7мг/кг

18, 6 – 70, 0

Жидкость епітеліальноївистілки

20, 7мг/л

5 – 7

Гайморова полость

7, 5мг/кг

2, 0

Этмоидальные пазухи

8, 2мг/кг

2, 1

Назальные полипы

9, 1мг/кг

2, 6

Интерстициальная жидкость

1, 02мг/л

0, 8 – 1, 42, 3

Женские половые органы*

10, 24мг/кг

1, 724

* Внутривенное применение однократной дозы 400 мг.

1 10 часов после введения.

2 Свободная концентрация.

3 от 3 до 36 часов после введения дозы.

4 в конце.

Метаболизм

Моксифлоксацин підлягаєбіотрансформаціїІІ фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями/желчью как в неизмененном состоянии, так и в виде неактивнихсульфосполук(М1) іглюкуронідів (М2). М1 и М2 есть только метаболитами, релевантными для человека, оба они ємікробіологічнонеактивними. Во время исследованийinvitroи клинических исследований фазы И не наблюдалось метаболічноїфармакокінетичної взаимодействия с другими препаратами, задействованными убіотрансформації фазы И при участии ферментов системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

Выведение из организма

Періоднапіввиведення препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53мл / мин и свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата из почек. После приема дозы 400 мг выведение с мочой (около 19%–лекарственное средство в неизмененном виде, около 2, 5 %–М1 и около 14 %–М2) и калом (около 25 %– лекарственное средство в неизмененном виде, около 36 %–М1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96 %. Сопутствующее введение ранитидина тапробенецидуне изменяет почечный клиренс препарата.

Фармакокинетика урізнихгруппацієнтів.

Пациенты пожилого возраста и пациентиз низкой массой тела

У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдали более высокую концентрацию препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность.

Не выявлено существенных изменений фармакокінетикимоксифлоксацину у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина 20мл/мин/1, 73 м2). Поскольку функция почек снижается, концентрация метаболита м2 (глюкоронида) увеличивается до показателя 2, 5 (у пациентов с клиренсом креатинина< 30мл/мин/1, 73 м2).

Нарушение функции печени.

По данным исследований фармакокинетики, которые проводили с участием пациентов с печеночной недостаточностью (класс А–С по классификации Чайлда–пью), невозможно определить, есть ли разница по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием М1 в плазме крови, тогда как действие исходного лекарственного вещества была сопоставимой с действием у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического застосуваннямоксифлоксацинудля лечения пациентов с нарушением функции печени нет.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, является нецелесообразным или когда указанное лечение было неэффективным.

  • Острый бактериальный синдром (диагностирован с высокой степенью вероятности).
  • Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).
  • Негоспитальная пневмония, за исключениемнегоспитальной пневмонии с тяжелым течением.
  • Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированы с тубоовариальным абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата “Моксофт 400” не рекомендуется для применения якмонотерапія при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени тяжести из-за растущей резистентністьмоксифлоксацину кNeisseriagonorrhoeae(за исключением оксифлоксацинорезистентных штаммовN. gonorrhoeae), но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например, фосфоринами).

Таблетированную форму препарата “Моксофт400” можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапіяпарентеральною формоюмоксифлоксацинубула эффективной при таких показаниях:

- негоспитальная пневмония;

-осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Таблетированная форма препарата “Моксофт400” не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого перебігунегоспітальнихпневмоній.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

- Известная гиперчувствительность домоксифлоксацина, к другим хинолонам или любой из вспомогательных веществ препарата.

- Возраст до 18 лет.

- Беременность или период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Заболевания сухожилий, связанные с лечением хинолонами, в анамнезе.

В ходе проведенных исследований после застосуваннямоксифлоксацинуспостерігалися изменения в электрофизиологии сердца в видеудлинение интервала QT. Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказан пациентам с:

- врожденным или диагностированным приобретеннымудлинением интервала QT;

- нарушениями электролитного баланса, в частности принескоригованійгіпокаліємії;

- клинейно значимойбрадикардией;

- клинейно значимойсердечной недостаточностью сопониженной фракцией выбросалевогожелудочка;

- симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Препаратне следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с ограниченными клиническими данными применение препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда-пью) и пациентам сповышеннымуровнемтрансаминаз(в 5 раз вышеверхней границы нормы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нельзя исключить аддитивный ефектмоксифлоксацинута других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанное взаимодействие может увеличить риск развития желудочковых аритмий, включая «пируэтну»желудочковую тахикардию (torsadedepointes). По этой причине застосуваннямоксифлоксацинув комбинации с любым из нижеуказанных лекарственных средств противопоказано (см. также раздел «Противопоказания»):

- антиаритмические препараты класса ИА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмические препараты класса III (например, диодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- антипсихотические препараты (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);

- трициклические антидепрессанты;

- некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, Пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);

- некоторые антигистамины (терфенадин, Астемизол, мизоластин);

- другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают препараты, которые могут снижать уровень калия (наприкладпетльові татіазиднідіуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, которые содержат біваленті или трехвалентные катионы (таких якантациди, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукралфатта средства, содержащие железо или цинк), тамоксифлоксациномнеобхідний интервал около 6 часов.

При одновременном применении активированного угля імоксифлоксацинуперорально дозе

400 мг системнабіодоступність препарата снижается более чем на 80 % вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение этих двух препаратов не рекомендовано (за исключением случаев передозировки, см. также раздел «передозировка»).

После многократного застосуваннямоксифлоксацину у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение Смахдигоксину примерно на 30 % абоменьшеу равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация–время»). Следовательно, потребности в мерах предосторожности при сопутствующем приеме оксина нет.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение оксифлоксацинупероральнотаглибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида на пиковом уровне примерно на 21 %. Комбінаціяглібенкламіду змоксифлоксациномтеоретично может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако изменения в фармакокинетике, которые наблюдались, не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантной взаимодействия міжмоксифлоксацином таглібенкламідомне обнаружено.

У пациентов, которые получали пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе зфторхінолонами, макролидами, тетрациклинами, котримоксазоломта деякимицефалоспоринами, отмечались многочисленные случаи підвищенняантикоагулянтної активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания( и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, что вызывает отклонение показателями международного нормализованного отношения (МНО) инфицирования или лечения. Как вынужденная мера возможен чаще мониторинг МНО. В случае необходимости следует провести надлежащую корректировку дозы перорального коагулянта.

Для следующих веществ была доказана отсутствие клинически значимого взаимодействия змоксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин припарентеральномувведенні, пробенецид. Исследованиеinvitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышеупомянутое. Следовательно, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 емалоимоверным.

Абсорбціямоксифлоксацину не зависит от употребления пищи (включая молочные продукты). Учитывая это, Моксифлоксацин может применяться независимо от приема пищи.

Особенности применения.

Сообщалось прогіперчутливість и аллергические реакции нафторхінолони, включаючимоксифлоксацин, после первого применения. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, даже после первого применения. В этих случаях следует прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию (например противошоковую).

При застосуваннімоксифлоксацину у некоторых пациентов возможно увеличение интервала QT на электрокардиограмме. Анализ результатов ЭКГ показал, что удлинение інтервалуQTc при застосуваннімоксифлоксацинустановило 6мс ± 26мс; 1, 4 % по сравнению с исходным уровнем.

Поскольку у женщин отмечается более длинный интервал Qtпоравненно с мужчинами, они могут оказаться более чувствительными к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Пациенты пожилого возраста также могут быть более восприимчивыми к ассоциированным с препаратом эффектам на интервал QT.

Пациентам виды противопоказания следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровней калия (см. разделы «противопоказания», «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с обережністюпризначатимоксифлоксацинпацієнтам зпроаритмогеннимистанами (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как гостраміокардіальна ишемия или удлинение интервала QT, поскольку цепідвищує риск розвиткушлуночкових аритмий, включая «піруетну»желудочковую тахикардию (torsadedepointes) и остановки сердца (см. раздел «Противопоказания»). Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата. Поэтому не слідперевищувати рекомендованную дозу.

Необходимо взвесить целесообразность лікуваннямоксифлоксацином, особенно в случаях инфекций низкой степени тяжести, учитывая изложенное в этом разделе.

Если во время лечения возникают симптомы аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

При применении оксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, что потенциально приводит кпеченочной недостаточности (в т. ч. слетальным исходом) (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендоватьобратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение, если развиваются такие симптомифульмінантного гепатита, каксвязана с желтухойастения, быстро развивающаяся, темная моча, склонностьк кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случае возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести анализы функции печени/обследование.

Сообщалось обуллезные реакции кожипри застосуваннімоксифлоксацину, такие как синдромСтівенсаДжонсонаилитоксический епідермальнийнекроліз (см. раздел «Побочные реакции»). Если возникают реакции со стороны кожи и / или слизистой оболочки, пациентам следует рекомендовать немедленнообратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение.

Известно, что они могут спровоцировать развитие судорожных припадков. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам срасстройствамиЦНС или с другими факторами риска, которые могут вызвать судорожные припадки или снизить порог возникновения последних. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение оксифлоксацина и принять соответствующие меры.

У пациентов, принимавших синолоны, включающими оксифлоксацин, наблюдались случаисенсорнойилисенсорно-двигательной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезий, дизестезий или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которыеполучают лечениемоксифлоксацином, следует сообщить о целікаря, прежде чем продолжать лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Реакции со стороны психики могут развиваться даже после первого применения хинолонов, включая оксифлоксацин. В редких случаях депрессия абопсихотичні реакции приводили к виникненнясуїцидальних мыслей и розвиткусамоагресії, такой как попытки самоубийства (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения у пациента таких реакций необходимо прекратить применение оксифлоксацина и принять соответствующие меры. Рекомендовано с осторожностью призначатимоксифлоксацин пациентам, страдающим психозами, и пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе оксифлоксацина, сообщалось о возникновенииантибіотикасоційованої диареи(ААД) иантибіотикасоційованого колита (ААК), включаяпсевдомембранозный колити диарею, ассоциированную сClostridiumdifficile, которые по степени тяжести варьировали от умеренной диареи доколитаслетальным следствием. Поэтому важно учесть этот диагноз у пациентов, у которых во время или после применения оксифлоксацина наблюдается тяжелаядиарея. При подозренииилиподтвержденииАад или ААК лечениеантибактериальными средствами, включающим оксифлоксацин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтические меры. К тому же, необходимо принять надлежащие санитарно-эпидемические меры с целью уменьшения риска передачи заболевания. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны пациентам, у которых наблюдается серьезная диарея.

Моксифлоксацинслід применять с осторожностью пациентам смиастенией Гравис в связи с возможностью обострения симптомов.

Воспаление и разрыв сухожилий (особоахиллового сухожилия), иногда билатеральные, могут наблюдаться в случае лечения с применением хинолонов, включающим оксифлоксацин, даже в течение первых 48 часов от начала лечения. Сообщалось также, что такие случаи наблюдались через несколько месяцев после прекращения лечения. Во времятерапіїхінолонами, в том числе оксифлоксацином, существует повышенный риск развитиявоспаление и разрыв сухожилий, в частности у пациентов пожилого возраста и больных, получающихсопутствующую терапию кортикостероидами.

При первых симптомах боли или воспаления пациентам следует прекратить лечение оксифлоксацином, обеспечить покой пораженной конечности и немедленно обратиться к врачу для получения соответствующего лечения (например наложение шины).

Следует с осторожностью применять оксифлоксацинпациентам пожилого возраста с расстройствами функций почек, если они не могутобеспечить прием достаточного количестважидкости, потому что обезвоживание повышает риск возникновения почечной недостаточности.

Если наблюдается нарушение зрения или другое влияние на органы зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

При применении хинолонов у пациентов отмечаются реакции чувствительности. Однако исследования показали, что оксифлоксацин отличается более низким риском возникновения чувствительности. Несмотря на это, следует порекомендовать пациентам избегать как ультрафиолетового облучения, так и длительной и / или интенсивнойдействиясолнечного света во время лікуваннямоксифлоксацином.

Пациентыссемейным или личным анамнезомнедостаточной активностиглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы во время леченияхинолонами имеют склонность к гемолитическим реакциям. Поэтому таким пациентам следует с осторожностью застосуватимоксифлоксацин.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазиЛаппа абомальабсорбцієюглюкози и галактозы не следует принимать этот препарат.

Пациентам с осложненным воспалительным заболеванием органов малого таза (например, ассоциированным с трубно-яєчниковим абсцессом или абсцессом малого таза), для которых считается необходимым проведение внутривенной терапии, лечение препаратом “Моксофт 400” в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 400 мг не рекомендуется.

Воспалительное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактериейNeisseriagonorrhoeae, резистентной к фторхинолонам. Поэтому в таких случаях эмпирическое застосуваннямоксифлоксацину необходимо назначать одновременно с другим соответствующим антибиотиком (наприкладцефалоспорином), если невозможно полностью исключить наличиеNeisseriagonorrhoeae, резистентной домоксифлоксацину.

Если после 3 дней лечения не происходит улучшения клинического состояния, терапию следует пересмотреть.

Моксифлоксацин вызывает поражение хрящей у молодых животных, поэтому применение препарата детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) противопоказано.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, спричиненихметицилінрезистентним золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной МРЗС, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Клиническая эффективность внутривенного застосуваннямоксифлоксацинув случае лечение тяжелого инфицирования, связанного с ожогами, фасцитом и инфицированием диабетической стопы, которое сопровождается остеомиелитом, не установлена.

Лечение с применением моксифлоксацина может повлечь за собой отрицательный результаткультурального анализа по выявлениюMycobacteriumspp. в связи с угнетением микробиологического роста.

Исследования на животных не обнаружили в них ухудшения фертильности (см. раздел «фармакологические свойства»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Безопасность застосуваннямоксифлоксацину в период беременности не установлена. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для человека не установлен.

Поскольку во время дослідженьфторхінолони вызывали повреждения суставов незрелых животных, а также наблюдалось поражение суставов у детей, получавших лечение деякимифторхінолонами, моксифлоксацинпротипоказано назначать беременным женщинам (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью

Моксифлоксацин, как и другихинолоны, вызывает поражение хряща суставов молодых животных. Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что небольшое количество оксифлоксацина может попадать в грудное молоко. Нет данных по применению препарата в период лактации женщинам.

Поэтому в период кормления грудью применение оксифлоксацина противопоказано (см. раздел "противопоказания").

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния оксифлоксацина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводили. Однакфторхінолони, включаючимоксифлоксацин, могут ухудшать способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами из-за возникновения реакций со стороны центральной нервной системы (головокружение, острая временная потеря зрения, острая кратковременная потеря сознания). Рекомендовано воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг)моксифлоксацинуна сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, с достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени употребления пищи.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапіїтаблетованою формоюмоксифлоксацину зависит от типа инфекции и составляет:

- при обострении хронического бронхита – 5-10 дней;

- принегоспітальній пневмонии –10дней;

- при остром бактеріальномусинуситі – 7 дней;

- при воспалительных заболеваниях органов малого таза и средней степени тяжести – 14 дней.

Ступенчатая (внутривенная пероральная) терапия

Во время исследований ступенчатой терапии большинство пациентов переходила с внутривенного на пероральный путь введения оксифлоксацинупротягом 4 дней (негоспитальная пневмония) или 6дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения составляет 7-14 дней длянегоспітальнихпневмоній и 7-21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения для каждого Показания не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста / пациенты с низкой массой тела

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста / пациентов с низкой массой тела не нужна.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна (см. также раздел «особенности применения»).

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести(в том числе при кліренсікреатиніну< 30мл/мин/1, 73 м2), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не нужна.

Дети.

Моксифлоксацин противопоказан детям (в возрасте до 18 лет). Эффективность и безопасность применения оксифлоксацина детям не установлены (см. также раздел «противопоказания»).

Передозировка.

В случае случайной передозировки не рекомендовано никаких специфических мероприятий. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию таэкг-мониторинга связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозоюмоксифлоксацину400 мгперорально сокращает системную доступность лекарственного средства более чем на 80 %. В случае передозировки в результате перорального приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективной профилактикой увеличения системной діїмоксифлоксацину.

Побочные реакции.

Побочные реакции, приведенные в колонке «Частые», наблюдались с частотой менее 3 %, за исключением тошноты и диареи.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом:

частые (≥ 1/100, < 1/10);

нечастые (≥ 1/1000, < 1/100);

одиночные (≥1/10000, < 1/1000);

редкие (< 1/10000).

Классы систем органов (MedDRA)

Частые

Нечастые

Одиночные

Редкие

Инфекционные осложнения

Суперинфекция, возникшая вследствие бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагінальнийкандидози

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

тромбоцитемия,

эозинофилия,

подовженняпротромбінового времени / увеличение МНО (международного нормализованного отношения)

Повышение уровня протромбина / уменьшение МНО,

агранулоцитоз

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции

Анафилаксия, включая редкие случаи шока (угрожающее жизни) (см. раздел «Особенности применения»),

аллергический отек/

ангионевротический отек, включая отек гортани (что потенциально угрожает жизни)

Со стороны метаболизма и питания

Гиперлипидемия

Гипергликемия, гиперурикемия

Со стороны психики

Встревоженность,

повышение психомоторной активности/

возбуждение

Лабильность настроения,

депрессия (в редких случаях зсамоагресією, такой яксуїцидальні идеи/ мысли или попытки самоубийства)

галлюцинации

Деперсонализация,

психотические реакции (ізсамоагресією, такой яксуїцидальні идеи/ мысли или попытки самоубийства)

Сбоку нервной системы

Головная боль, головокружение

Парестезии / дизестезии, нарушения вкуса (включая агевзию в редких случаях), спутанность сознания и потеря ориентации,

расстройства сна (преимущественно бессонница),

тремор,

вертиго,

сонливость

Гипестезия, нарушение обоняния

(включая потерю обоняния), патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки вследствие головокружения абовертиго), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе приступыgrandmal)

нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия таполинейропатия

Гиперестезия

Со стороны органов зрения

Нарушение зрения, включая диплопию и нечеткость зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС)

Транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС)

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Звон в ушах, нарушение слуха, включая глухоту (обычно обратимую)

Сбоку сердца

Удлинение Qt - - интервала у больных изгипокалиемией

ПодовженняQT-интервала усиленное сердцебиение,

тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия

Шлуночковітахіаритмії, обморок (то есть острая и кратковременная потеря сознания)

Неспецифические аритмии, «пируэтная»желудочковая тахикардия(torsadedepointes)

остановка сердца

Со стороны сосудистой системы

Вазодилатация

Артериальная гипертензия, Артериальная гипотензия

Сбоку дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Одышка (включая астматическое состояние)

Со стороны пищеварительного тракта

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Снижение аппетита и уменьшение употребления пищи, запор, диспепсия,

флатуленция, гастрит, повышение уровня амилазы

Дисфагия, стоматит, ассоциированный с применением антибиотика колит (включаючипсевдомембранознийколіт, в редких случаях с угрожающими для жизни осложнениями)

Гепатобилиарные нарушения

Повышение рівнятрансаміназ

Нарушение функции печени (включая повышение уровня ЛДГ (лактатдегидро-геназы)), повышение уровня билирубина, повышение ГГТП (гамма-глутамил-транспептидазы),

повышение в крови уровня щелочной фосфатазы

Желтуха, гепатит (переважнохолестатичний)

Фульминантный гепатит, что может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»)

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Зуд,

высыпания, крапивница,

сухость кожи

Буллезные кожные реакции, такие каксиндромстивенса–Джонсона или токсический эпидермальный экролиз (потенциально угрожающие жизни)

Со стороны опорно-двигательной системы

Артралгия,

миалгия

Тендинит, подергивание мышц, судороги мышц, Мышечная слабость

Разрыв сухожилий, артриты, ригидность мышц,

обострение симптомовmyastheniagravis

Со стороны почек и мочевыделительного тракта

Дегидратация

Нарушение функции почек (включая увеличение азота мочевины такреаты-Нина плазмы крови),

почечная недостаточность

Общие расстройства

Общая слабость (в основном астения или усталость),

ощущение боли (включая боли в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность в проекции малого таза), гипергидроз

Отек

В редких случаях после лечения іншимифторхінолонамибуло зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы наблюдаться при застосуваннімоксифлоксацину: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакціїфотосенсибілізації.


Срокгодности.

4 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка. По 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 или по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. МСНЛабораторісПвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 42, промышленная зона, Боларам, районМедак-502 325, АндхраПрадеш, Индия.

Заявитель. Алембикфармасьютикелслимитед, Индия.