ЛОМУСТИН МЕДАК капсулы 40 мг

Медак Гезельшафт фюр клинише Шпециальпрепарате мбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 40 мг

Капсулы, 40 мг

Упаковка

Контейнер №20x1

Контейнер №20x1

от 12332 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛОМУСТИН

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6988/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 капсула содержит ломустину 40 мг
  • Торговое наименование: ЛОМУСТИН МЕДАК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антинеопластические средства. Алкилирующие соединения. Производные нитрозомочевины.

Упаковка

Контейнер №20x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛОМУСТИН МЕДАК капсулы 40 мг инструкция

Инструкциядля медицинского применения лекарственного средства

ЛОМУСТИН МЕДАК

(LOMUSTINEMEDAC)

Состав:

действующее вещество: ломустин;

1 капсула содержит ломустину 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 3, корпус и крышка голубого цвета. Содержимое капсулы-белый или слегка желтоватый порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкилирующие соединения. Производные нитрозомочевины. Код АТХ L01АD02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ломустин-алкилирующий препарат из группы нитрозомочевины. Ломустин и/или его метаболиты нарушают функцию ДНК, РНК и подавляют синтез ДНК.

Ломустин действует как алкилирующий агент, как ингибитор нескольких этапов синтеза нуклеиновых кислот и как ингибитор репарации одноцепочечных разрывов ДНК.

Фармакокинетика.

Препарат хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в плазме крови (0, 5-2 нг/мл) достигается через 3 часа после перорального применения в дозе 30-100 мг/м2.

Хлоретильна группа выводится из плазмы крови однофазово с периодом полувыведения 72 часов. Выведение циклогексильной группы из плазмы крови имеет 2 фазы: период полувыведения α – 4 часа и период полувыведения β-50 часов.

После перорального введения ломустина, который был замечен радиоизотопной меткой, наблюдается его прохождение сквозь гематоэнцефалический барьер. В спинно-мозговой жидкости радиоактивность составляла от 15% до 30% радиоактивности, измеренной в плазме крови.

Ломустин Медак быстро метаболизируется, метаболиты выводятся преимущественно почками. Ломустин не обнаруживается в моче в активной форме.

Клинические характеристики.

Показания.

Паллиативная терапия, как дополнение к другим методам лечения, или же в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами при таких состояниях:

- опухоли мозга (первичные и метастатические);

- опухоли легких (особенно мелкоклеточная карцинома);

- болезнь Ходжкина (резистентная к традиционной химиотерапии);

- злокачественная меланома (с метастазами).

Также как средство второй линии для лечения неходжкинской лимфомы.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к препаратам нитрозомочевины;

- нечувствительность опухоли к препаратам нитрозомочевины;

тяжелая форма депрессии костного мозга;

- тяжелая почечная недостаточность;

- целиакия или аллергия на пшеницу;

- одновременное применение вакцины против желтой лихорадки или других живых вакцин пациентам с ослабленным иммунитетом.

Особые меры безопасности. Необходимо соблюдать осторожность при работе с противопухолевыми препаратами. Следует принимать необходимые меры, чтобы избежать падения. Для этого следует пользоваться подходящими защитными средствами, например, перчатками, атакожмитирукиводоюз мыломпосляработы с такими препаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия лекарственных средств не проводили.

Препараты, вызывающие патологические изменения крови, могут усиливать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие ломустина.

При взаимодействии с теофиллином или циметидином возрастает токсическое действие на костный мозг. Фенобарбитал уменьшает противоопухолевый эффект ломустину. Цитостатики и лучевая терапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином. Комбинированное применение ломустина с амфотерицином в повышает риск нефротоксического действия, Снижение артериального давления и бронхоспазм.

За то, что при лечении ломустином возможно угнетение защитных функций организма, ослабляется эффективность противовирусных вакцинаций.

Существует повышенный риск системноговакцинального заболевания при применении вакцины противжелтой лихорадки, что может привести к летальному исходу. Живые вакцинипротипоказанипациентам с ослабленным иммунитетом.

Совместное застосуванняпротиепілептичних засобівіхіміотерапевтичних препаратов, включаючиЛомустин, окрімфармакокінетичнихвзаємодій міжпрепаратами, можепризводити к осложнениям заболевания.

Если пациент принимает любые другие лекарственные средства или планирует делать прививки, следует обязательно проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата.

Особенности применения.

Ломустин Медак назначают врачи-онкологи, имеющие опыт применения противоопухолевых препаратов.

Наиболее распространенным и самым тяжелым токсическим дієюломустинує позднее угнетение деятельности костного мозга, а именно – существенное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов крови, в результате чего у больных со сниженным иммунитетом возникают кровотечения и генерализованные инфекции.

Поэтому перед применением первой дозы препарата и далее часто (желательно еженедельно в течение по крайней мере 6 недель после начала лечения) необходимо осуществлять анализ форменных элементов крови.

Режим дозирования ломустина медак устанавливается исключительно врачом и зависит от таких показателей крови как уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов.

Применяя Ломустин медак, необходимо периодически проверять функциональное состояние печени, почек и легких.

Пациентов следует предупредить о том, что не следует превышать дозиломустина, рекомендованные врачом, ищоломустин следует применять в виде разовой дозы 1 раз в 6 недель и не повторять прием препарата по крайней мере в течение 6 недель.

Мієлотоксичність ломустинуносить кумулятивный характер ітому коригуваннядозислід здійснюватинаосновімінімальних уровней форменных элементов крови после приема предыдущей дозы(дивсхемукоригуваннядоз).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ломустина пациентам с пониженным уровнем тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов в периферической крови.

Допустим легочная токсичность, вызванная действием ломустину, является дозозависимым. Кроме исследования функции легких перед началом лечения необходимо проводить дополнительные исследования в процессе лечения. К группе повышенного риска относятся больные с начальными показателями прогнозируемой форсированной жизненной емкости легких (FVC) или диффузионной способности легких по СО (DLCO) ниже 70 %.

Поскольку мы не можем влиять на функцию печени, рекомендуется осуществлять контроль печеночных проб.

Также следует проводить исследование функции почек.

Сообщалось, что длительное применение нитрозомочевины, возможно, связано с развитием вторичных злокачественных опухолей.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ломустин медак противопоказан беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью.

Беременность
Безопасность применения препарата в период беременности неустановлена. Поэтому при применении препарата в период беременности или если беременность наступила во время приема ломустина, больную следует предупредить относительно потенциального риска для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать предотвращать беременность во время приема ломустина.

Лактация
Вероятно, что ломустин, благодаря своей легковоспламеняющейся природе, будет пить грудное молоко. Поскольку существует потенциальный риск для лечения, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращения терапии ломустином, учитывая преимущества грудного вскармливаниядлядитинии пользьтерапиидляматери.

Фертильность
Ломустинможечинитимутагенну действие. Поэтому мужчинам, которые придерживались правиломустин, не рекомендуетсяставатибатькамипод часлечения и в течение 6 месяцевпослянего. Рекомендуется также проконсультироваться по поводу сохраненияспермидо начала лечения, поскольку терапия ломустином может вызвать необратимое бесплодие.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по долблению ломустина на предприятии по транспортировке автотранспорта с механизмами не проводили.

Учитывая, что у больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Применять перорально.

Рекомендованная разовая доза для пациентов с нормально функционирующим мозгом, которые принимают Ломустин медак в качестве единственного химиотерапевтического средства, составляет 120-130 мг/м2кожні 6 или 8 недель (можно разделить дозу на 3 дня, 40 мг/м2/сутки).

Требуется уменьшение дозировки в случае, если:

· Ломустин медак применяется вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга;

· уровень лейкоцитов в крови ниже 3×109/л или тромбоцитов ниже 75×109/л.

При приеме препарата Ломустин медак угнетение функции костного мозга является более длительным, чем после воздействия азотистого иприта, а восстановление содержания белых кровяных тел и тромбоцитов может происходить в течение 6 недель и более.

Повторно Ломустин медак нельзя назначать, пока содержание форменных элементов в циркулирующей крови не восстановится до приемлемых значений (тромбоцитов 100109/л, лейкоциты 4109/л). Содержание форменных элементов в крови следует проверять еженедельно. Дозакончение6-недельного срока следующую дозу не назначать.

Следующие дозы следует подбирать в зависимости от ответа системы кроветворения пациента на предыдущую дозу. В качестве ориентира при подборе доз можно использовать такую схему:

Минимум после предыдущей дозы

Необходимая доза

(%от предыдущей)

Лейкоциты

Тромбоциты

> 4109 / л

3-3, 9109 / л

2-2, 9109 / л

< 2109 / л

> 100109 / л

75-99, 9109 / л

25-74, 9109 / л

< 25109 / л

100%

100%

70%

50%

Лечение Ломустиномедакпроводить до тех пор, пока винмаетерапевтический эффект. В разівідсутності эффекта после 1 или 2 курсов лечения ефективністьподальшогозастосування препарата маловероятна. Препарат не следует назначать чаще, чем 1 раз в 6 недель.

Дети.

Лечение Ломустиноммедак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) должно проводиться только в специализированных центрах и в исключительных ситуациях. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела (120-130 мг/м2кожні 6-8 недель) и корректируется по тем же критериям.

Передозировка.

Сообщалось о случайной передозировке ломустином, в том числе с летальным исходом. При передозировке следует ожидать таких побочных эффектов-миелотоксичность, токсическое влияние на систему кроветворения, абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, анорексия, заторможенность, головокружение, нарушение функции печени, кашель, затрудненное дыхание, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и неврологические расстройства.

В случаях передозировки рекомендуется применять промывание желудка.

Специального антидота при передозировке ломустина нет. Следует применять симптоматическую или поддерживающую терапию. По клиническим показателям нужно проводить компенсирование потери форменных элементов крови.

Побочные реакции.

Орган и системы

Частота

MedDRA термин

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные кисты (в т. ч. полипы)

Неизвестно

Острый лейкоз, миелодиспластический синдром

Со стороны системы крови

Очень часто

Лейкопения

Неизвестно

Отказ костного мозга, тромбоцитопения, анемия

Со стороны нервной системы

Неизвестно

Нарушений координации, дезориентация, вялость, дизартрия

Со стороны дыхательной системы

Неизвестно

Легочный фиброз, инфильтрация легких

Со стороны ЖКТ

Неизвестно

Тошнота, рвота, стоматит

Со стороны гепатобилиарной системы

Неизвестно

Увеличение трансминазы, увеличение билирубина в крови

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно

Алопеция

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно

Почечная недостаточность, азотемия, атрофия почек поражение почек

Лабораторные исследования

Неизвестно

Увеличение щелочной фосфатазы в крови

Токсическое воздействие на систему кроветворения. Основная и самая тяжелая токсичность ломустина связана с поздним угнетением костного мозга. Обычно она развивается через 4-6 недель после применения препарата зависит от дозы и сохраняется на уровне 80000-100000/мм3. Примерно через 5-6 недель развивается лейкопения (4000-5000/мм3), длящаяся 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения тяжелее лейкопении, однако ограничение дозы препарата обуславливается обоими видами токсичности.

Гематологическая токсичность может иметь кумулятивный характер и приводить к постоянному снижению содержания лейкоцитов и тромбоцитов по мере приема препарата. Примерно у 65% больных, которые получали 130 мг/м2препарату, количество лейкоцитов в крови составляла менее 5109/л, а у 36% больных – меньше 3109/л. Обычно тромбоцитопения была более тяжелой, чем лейкопения. Однако оба виды токсичности обусловливают ограничение дозы препарата.

Случаи острой лейкемии и дисплазии костного мозга были зарегистрированы у пациентов после длительной терапии нитрозом.

Зарегистрированы также случаи анемии, но они отмечались реже и менее тяжелыми, чемтромбоцитопенияили лейкопения.

Может наблюдаться кумулятивная миелосупрессия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Через 4-6 часов после применения препарата иногда наблюдаются тошнота и рвота, что обычай длятся менее 24-48 часов, после чего в течение двух или трех дней сохраняется анорексия. Эти проявления можно уменьшить в том случае, когда дозу, рассчитанную на 6 недель, распределить на 3 части, которые пациенту следует принимать в первые 3 дня каждого 6-недельного цикла. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут снижаться благодаря назначению противорвотных препаратов (метоклопрамид или хлорпромазин) перед введением ломустина медак, а также применению его натощак. Сообщалось также о случаях стоматита.

Токсическое воздействие на печень. Сообщалось о оборотную токсическое действие на печень, что проявлялась в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина среди небольшого процента больных, которые получали ломустин. В некоторых случаях может наблюдаться холестатическая желтуха. В редких случаях у пациентов возникают стоматит и диарея.

Со стороны нервной системы. При комбинированной терапии с применением других противоопухолевых препаратов и облучения редко может наблюдаться легкая степень таких неврологических симптомов как апатия, нарушение координации, потеря ориентации, заторможенность, дизартрия, спутанность сознания и заикания.

Токсическое воздействиена легкие. Редко сообщалось об интерстициальной пневмонии, фиброзе легкого, легочной инфильтрации.

Токсическое воздействиена почки. У пациентов, которые получили высокие повторные дозы препарата в условиях длительного лечения Ломустином медак и другими близкими по действию препаратами нітрозосечовини, нарушалась функция почек, что выражалось в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется не превышать максимальную общую кумулятивную дозу ломустину (1000 мг/м2).

Сообщалось также о повреждении почек у больных, получавших меньшие общие дозы препарата.

Другие токсические эффекты. Редко наблюдается алопеция. При применении Ломустину в комплексе с лучевой терапией в единичных случаях были зафиксированы атрофия зрительного нерва, нарушение зрения, слепота.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение репродуктивной функции. Лечение препаратами нитрозосочевины связано с риском канцерогенного действия.

Ломустин может вызывать необратимое бесплодие у мужчин.

Отчет об ожидаемых побочных реакциях после регистрации препарата очень важен. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Просим медицинских работников сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через государственные системы отчетности.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальном контейнере при температуре не выше 25°Су защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 капсул в пластиковом контейнере, помещенном в картонную коробку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Медак Гезельшафт фюрер Шпециальпрепарате мбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Театерштрассе, 6, 22880 Ведель, Германия.