Инструкция

для медицинского применения лилекарственного средства

ЛИДОКСАН ЛИМОН

(LIDOKSAN LEMON)

Состав:

действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг.

вспомогательные вещества: аспартам (E 951), калия ацесульфам, лимонный ароматизатор 501050 АР0551, магния стеарат, сорбит (E 420).

Лекарственнаяформа. Леденцы.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета с небольшими вкраплениями с лимонным вкусом.

Фармакотерапевтическаягрупа. Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХR02A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лидокаина гидрохлорид является периферийным местным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгетический эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик, лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он непосредственно влияет на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что, в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температура), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение осязания, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведению нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы важно, если лидокаин используется в качестве местного анестетика. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, который оказывает антибактериальное воздействие как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (например, Micrococcus sp. , Staphylococcus sp. , Streptococcus sp. , Bacillus sp. , Clostridium sp. , Corynebacterium sp. ). Он также оказывает противомикозное действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет мощный позитивный заряд — таким образом, он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержат фосфаты.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он адсорбируется на отрицательно заряженной поверхности зубов, на расположенных во рту пластинах или мембране ротовой полости. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не поддается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую оболочку рта и глотки. Однако большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного применения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что вызывает длительное бактерицидное влияние на кожу. Во время фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после промывания, а далее постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4 % хлоргексидина.

Распределение

После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы является недостаточным.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не накапливается. Метаболизируется только незначительная часть. 10 % адсорбированной действующего вещества выводится с мочой, а 90 % — с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть разлагается. Абсорбция со слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения меньше чем 17 % от дозы может выводиться в неизмененном виде из пищеварительного тракта и меньше чем 1, 5 % — из других тканей.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через две-пять минут и длится от 30 до 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется в грудное молоко человека.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое влияние на центральную нервную систему. Он выводится главным образом почками в форме метаболитов, 10 % — в виде неизмененной субстанции. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1, 5-2 часа у взрослых пациентов и 3 часа у новорожденных. Биологический период полувыведения метаболитов лидокаина составляет 2-10 часов.

Биологический период полувыведения пролонгирован при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Клинические характеристики.

Показания.

Запальнітаінфекційнізахворюванняпорожниниротатаглотки, якісупроводжуютьсяболемприковтаннітаподразненням.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидина или лидокаина) или к любой из вспомогательных веществ препарата или к местным анестетикам амидного типа.

- Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействиесдругимилекарственнымисредствамиидругиевидывзаимодействий.

Лідокаїнєінгібіторомферменту СУР1А2таменшоюмірою—ізоферментів2D6та3A4, алевзаємодіїізсубстратамицихферментівпризастосуванніпрепаратуурекомендованихдозахєклінічнонезначущими.

Пациентамнеслидприматилидоксанлимонодночаснозингибиторамихолинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином)абозиншимиликарскимизасобамидлялечениятяжелоймиастении.

НафонілікуванняЛідоксаномЛимономпацієнтамнеслідзастосовуватиіншімісцевіантисептикидляодночасноїдезінфекціїгорла. Ценестосуєтьсяіншихлікарськихзасобів, щомістятьхлоргексидин/лидокаин, черезвмістоднаковогодіючогоінгредієнта. Приодночасномузастосуванніспреютальодяниківпацієнтамнеслідперевищуватидобовудозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидиннесуміснийзаніоноактивнимиречовинами (например, натріюлаурилсульфатом)тадеякимиіншимиречовинами(например, альгінатами, трагакантом), якічастомістятьсяузубнихпастах. Таким образом, интервалмижчищеннямзубивиприемомледяникивлидоксанлимонповиненстановитинеменше30минут.

Особенностизакасание.

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, хлоргексидин/лидокаин используют как дополнительное лекарственное средство после консультации с врачом.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, которые одновременно принимают аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса и), из-за возможного увеличения риска усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксанлимонслид применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3-4 дней. Его рекомендуется использовать только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

После применения пациенту не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит сорбит (E 420). Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Также Лидоксан Лимон содержит аспартам (E 951), являющийся источником фенилаланина. Это может представлять опасность для людей с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта), что меньше, чем 100 мг на леденец.

Применениевпериодбеременностииликормлениегрудью.

Сведений о негативном влиянии препарата в период беременности или кормления грудью не поступало. Однако специальные исследования у этой категории пациентов не проводились. Перед применением препарата врач должен оценить соотношение польза/риск для пациентки.

Способностьвпливатьнаскоростьреакцииприуправленииавтотранспортомилидругимимеханизмами.

Никаких исследований относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза от 6 до 10 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать в ротовой полости каждые 2, 5-4 часа.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза для ребенка в возрасте от 6 лет составляет половину дозы взрослого человека, тобтовід 3 до 5 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Лидоксан Лимон следует медленно рассасывать во рту каждые 5-8 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 5 мгхлоргексидину (0, 08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0, 02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 льодянику.

Максимальная суточная дозахлоргексидину составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина составляет 10 мг, что соответствует 10 леденцы.

Способ применения.

ЛідоксанЛимон, леденцы, необходимо рассасывать до полного растворения. Препарат назначают для местного применения в ротовой полости и горле.

Не желательно применение препарата во время или сразу же после употребления пищи.

Продолжительность лечения

ЛідоксанЛимонне можно принимать в течение более 3-4 дней. Если в течение этого периода времени состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Пацієнтиз сахарным диабетом

Лидоксан Лимон не содержит сахара (сахарозы), поэтому его можно принимать пациентам с сахарным диабетом.

Дети. Не назначают детям в возрасте до6 лет.

Передозировка.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального применения составляет только 35 %. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применение чрезмерных доз (более 20 леденцов в день) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над ковтальним рефлексом) — в таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает вследствие влияния на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировка вызывает повреждение центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

- со стороны центральной нервной системы:

головная боль, галлюцинации, вертиго, вялость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушения речи и слуха, періоральне онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический припадок, изменение уровня сознания;

- со стороны сердечно-сосудистой системы:

циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны отдельные случаи передозировки хлоргексидином с появлением следующих симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей сыворотки аминотрансферазы (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например: алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержки дыхания такровообігу, а также для избежания обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.

Побочныереакции.

Небажаніявищанаведенізакласамисистеморганівічастотоювиникнення:

дужечасті (≥1/10);

частые (≥1/100до< 1/10);

нечастые (≥1/1000до< 1/100);

одиночные (≥1/10000до< 1/1000);

редкие (< 1/10000);

неизвестно (невозможно).

Ссторонысистемыкровиилимфатическойсистемы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Сстороныиммуннойсистемы

Частые: кожные реакции чувствительности.

Одиночные: тяжкіреакціїгіперчутливості, включаючианафілактичнийшок.

Редкие: уртикария.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности и свободноготипа (контактная аллергия, фоточувствительность)или миоинширеакциишкиричизубов.

Сстороныпсихики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Ссторонынервнойсистемы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания(включая спутанность сознания), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Сстороныоргановзрения

Неизвестно: нарушение закона, включая законность.

Сстороныоргановслухаилабиринта

Неизвестно: колокол (тинитус).

Сстороныдыхательнойсистемы, органовгруднойклеткиисредостение

Неизвестно: диспноэ, респираторныйдистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Сстороныпищеварительноготракта

Частые: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: трудности, изъязвления, изъязвления.

Сстороныкожииподкожнойклетчатки

Одиночные: контактнийдерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отечность.

Сстороныскелетно-мышечнойисвязующейткани

Неизвестно: подергиванием.

Нарушениеобщегохарактера

Неизвестно: астения,транзиторное движение.

Притриваломутабезперервномузастосуванніхлоргексидину можевиникатитимчасовекоричневезабарвленнязубів. Однакцезабарвленняможнаусунути. Небулоповідомленьпрозмінукольорузубівпідчасзастосуваннялікарськогозасобудлялікуваннязахворюваньглотки.

Срокпридатності. 2года.

Условиязберігання. Зберігатипритемпературіневище25°С. Зберігативнедоступномудлядітеймісці.

Упаковка. Блистер, содержащий 12 человек; по2блистеривкартоннийкоробци.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д. д. / Lek Pharmaceuticals d. d.

Местоположение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/ Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Производитель.

(производство по полному циклу)

Лабораторіа Кваліфар НВ (Кваліфар НВ)/ Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Местоположениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.

Рііксвег 9, Борнем, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.