КЛОФЕЛИН – ЗН таблетки 150 мкг

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу

Инструкция

для медицинского применения / употреблению / лекарственного средства

КЛОФЕЛИН-ЗН

(CLOPHELIN-ZN)

Состав:

действующее вещество: clonidine;

1 таблетка / таблетку / содержит / удерживает / клонидина / гидрохлорида 0, 15 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; |крахмал кукурузный; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки / таблетки/.

Основные физико-химические|физико-химические|свойства: таблетки|таблетки|белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой цилиндрической формы с плоскими поверхностями и фасками.

Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Клофелин-ЗН-антигипертензивное средство, которое действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.

После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует a2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, за счет чего тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается снижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не имеет прямого действия на синтез катехоламинов, а подавляет высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи вследствие стимуляции центральниха2-адренорецепторов.

Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.

Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка.

Клонидин проявляет седативный и умеренный анальгезирующий эффект. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается|сопровождается|задержкой жидкости в организме.

Фармакокинетика|.

После приема внутрь гипотензивный эффект начинает|начинает, начинает|проявляться через 30-60 минут. Максимальный эффект развивается через 2-4 часа и сохраняется примерно 5-12 часов. Продолжительность действия у некоторых пациентов – 24-36 часов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1, 5-2, 5 часа. Биодоступность при длительном применении|употреблении|– примерно 65 %. Связывание с белками крови-20-40%. Метаболизируется в печени (примерно 50% дозы, которая всасывается). Период полувыведения при нормальной функции почек|почек| – 12-16 часов, при нарушении функции почек|почек|– увеличивается до 41 часа. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками|почками|(40-60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме). Редко возможно применение для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии). Абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к клонидина| или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства; артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нарушения АВ-проводимости (атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени)|степени|, выраженная|выражена, выражено|брадикардия, синдром слабости синусового узла, тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавний инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелые нарушения периферического кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно), депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических|антидепрессантов, выраженные нарушения функции почек, прием алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При совместном|совместном|применении|применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные средства, лекарственные средства, содержащие алкоголь), возможно усиление седативного эффекта, взаимное усиление деприміруючого влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидина|ослабляют|ослабил, ослабляют|кортикостероиды, трициклические|антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина|), симпатомиметические, |нестероидные противовоспалительные средства и антагонисты ионов кальция; повышают – анестетики, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. b-адреноблокаторы и сердечные|сердечные|гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят|приводят, приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении|употреблении|с|с|атенололом|, пропранололом|развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное|действие и сухость во рту|в рту|. Гормональные контрацептивы при применении внутрь могут усиливать|усугублять|седативное|эффект препарата. Клонидин может снижать ефективністьлеводопи| іпірибедилу| в|в, у|пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении|употреблении с инсулином. Не назначать вместе с α-адреноблокаторами, поскольку эффект α1-адреноблокаторов при совместном применении с клонидином может быть непредсказуемым. Неселективные α-адреноблокаторы (в т. ч. Фентоламин, толазолин), а также препараты со свойствами блокаторов α2-адренорецепторов (например, миртазапин) могут вызвать дозозависимое антагонистическое снижение α2-опосредованного гипотензивного эффекта клонидина. При применении лекарственных средств со свойствами блокаторов α-адренорецепторов (хлорпромазин, галоперидол) − возможно провоцирование или усиление ортостатических реакций, снижение гипотензивного эффекта, возрастает риск рикошетной артериальной гипертензии при резкой отмене клонидина.

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Особенности применения|употребления|.

В ходе лечения Клофелином-ЗН запрещается употреблять|использовать|алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышение артериального давления|тиснение|, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом|с учетом|сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют|отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения|предупреждать, предотвращения|синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении|употреблении|клонидина и блокатора|β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор|β-адренорецепторов следует отменить|отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатической гиперреактивности, а потом постепенно отменять|Клофелин-ЗН, особенно, если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначать клонидин больным сахарным диабетом, поскольку|потому что|он|может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении клонидином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении |положении|при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Клонидин, действующее вещество Клофелина-ЗН, и его метаболиты интенсивно выводятся с мочой. Дозирование должно быть назначено индивидуально в соответствии с индивидуальной антигипертензивного ответа, которая может существенно отличаться у пациентов с почечной недостаточностью, поэтому таким пациентам необходим тщательный мониторинг. Поскольку во время рутинного гемодиализа удаляется лишь минимальное количество клонидина, после диализа не нужно давать дополнительную дозу клонидина.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с легкой и умеренной брадиаритмией, такой как низкий синусовый ритм, и полинейропатией или запорами.

Пациентов с известной депрессией в анамнезе следует тщательно контролировать во время длительного лечения клонидином, поскольку периодически поступают сообщения о дальнейших депрессивные эпизоды во время перорального лечения у таких пациентов.

Как и с другими антигипертензивными лекарственными средствами, лечение клонидином следует особенно тщательно контролировать у пациентов с сердечной недостаточностью.

Недостаточно данных о безопасности применения клонидина у детей и подростков, поэтому его нельзя рекомендовать для использования в этой популяции.

Сообщалось о серьезных побочных явлениях, включая внезапную смерть, при одновременном применении с метилфенидатом. Безопасность использования метилфенидата в сочетании с клонидином систематически не оценивалась.

Снижение артериального давления, индуцированное клонидином, может быть дополнительно усилено за счет одновременного применения с другими гипотензивными средствами. Это может быть использован с терапевтической целью в случае применения других антигипертензивных средств, таких как диуретики, вазодилататоры, блокаторы бета-рецепторов, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ, но эффект ɑ-блокаторов непредсказуемый.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных препаратов.

При артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, не ожидается терапевтического эффекта клонидина.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности. В случае необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В ходе терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым и детям в возрасте от 15 лет внутрь, независимо от приема пищи. Препарат эффективен в малых дозах. Дозу следует подбирать / подбирать / строго / строго / индивидуально. Отмену препарата всегда проводить постепенно в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0, 075 мг (препараты клонидина другой дозировки)2-3 раза в сутки. В случае необходимости дозу следует постепенно увеличить до средней суточной дозы – 0, 9 мг (6 таблеток). Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0, 15 мг (1таблетка|таблетки|) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 0, 3 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза -1, 5 мг (10таблеток).

Пациентам пожилого возраста, особенно при наличии проявлений|проявлений|цереброваскулярной болезни, в начале лечения назначать препараты клонидина в другой лекарственной форме с возможностью дозирования 0, 0375 мг 3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначать по 0, 15-0, 3 мг (1-2 таблетки|таблетку|)сублингвально| (при отсутствии выраженной|оказанной, высказанной|сухость во рту|в рту|).

Абстинентный|синдром. Назначать в условиях стационара по 0, 15-0, 3 мг (1-2 таблетки|таблетку|) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 суток. При развитии побочных эффектов разовые дозы постепенно уменьшать в течение 2-3 суток, после чего, в случае необходимости, препарат отменить|отменяют|.

Дети.

Лекарственное средство противопоказано для применения в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы. Сонливость, миоз (выраженное|сказанное, высказанное|сужение зрачков), брадикардия, неукротимая рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления|тиснение|(особенно в|в, у|подростков), расширение комплекса QRS, гипотермия, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации|.

Лечение. Симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной|выраженной, выраженной / депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, в случае необходимости повторяют). При симптоматической брадикардии применять атропина сульфат. В качестве специфического антидота может быть использован толазолин | / 1 мг толазолина при внутривенном введении|поступлении / или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0, 6 мг клонидина.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, астения, временные состояния спутанности сознания, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, головная боль, парестезии, тремор, расстройства сна, в т. ч. бессонница.

Со сторонысердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, застойная сердечная недостаточность, изменения ЭКГ (блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень АВ-блокады, аритмии), пальпитация, синкопе. О случаях синусовой брадикардии и АВ-блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без них, синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей|конечностей|).

Со стороныпищеварительной системы: сухость во рту|в рту|, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, анорексия, абдоминальная боль, псевдообструкція толстого кишечника, боль в слюнных железах, в т. ч. околоушной железы, паротит, умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.

Со стороныкожи и подкожной клетчатки: бледность/гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные / кожный / высыпания, зуд / Зуд, зуд|; |при сублингвальном|применении|употреблении|(при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение|затруднение|дыхания.

Со стороны органов дыхания: сухость слизистой оболочки носа, нарушение дыхания.

Со стороны органов зрения: расстройства аккомодации, нечеткость зрения, уменьшение слезоотделения, сухость глаз, чувство жжения в глазах.

Другие: тромбоцитопения, транзиторное повышение уровня глюкозы, креатинфосфокиназы в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, что проявляется отеками нижних конечностей, увеличением веса, заложенность|носа, никтурия, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция, снижение либидо, гинекомастия у мужчин, лихорадка, ощущение недомогания, слабо положительная проба Кумбса, повышение чувствительности к алкоголю. | При внезапной отмене – синдром отмены (резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тошнота).

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС/.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска|отпуска|.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл. , город Харьков, улица Куликовская, дом 41.