Как защитное средство от токсических эффектов при терапии метотрексатом препарат необходимо вводить парентерально пациентам с синдромами мальабсорбции или другими расстройствами пищеварительного тракта (рвота, диарея, частичная кишечная непроходимость и т. п), когда абсорбция в тонком кишечнике не может быть гарантирована. Дозы выше 50 мг следует вводить парентерально. Внутримышечно или в/В путем инъекций и инфузий. Дозы и схемы лечения препаратом зависят от доз и схем терапии средними и высокими дозами метотрексата, поэтому за соответствующей информацией целесообразно обращаться к протоколу лечения метотрексатом. При лечении средними и высокими дозами метотрексата защита препаратом является необходимым, когда дозы метотрексата превышают 500 мг/м² поверхности тела, и желательным, когда дозы метотрексата составляют 100-500 мг/м² поверхности тела. Дозы и продолжительность курса терапии следует определять с учетом доз и схем лечения метотрексатом, а также наличия токсических эффектов. Первая доза препарата составляет 15 мг (6-12 мг / м² поверхности тела), ее вводят через 12-24 ч. (самое позднее-через 24 ч. ) от начала вливания метотрексата. Такие же дозы вводят каждые 6 ч. в течение 72 ч. После нескольких парентеральных введений можно перейти к перор. приема препарата в форме таб. Через 48 ч. от начала введения метотрексата проводят измерение остаточной концентрации метотрексата в крови. Если она составляет > 0, 5 мкмоль/л, препарат вводят еще в течение 48 ч. каждые 6 ч. в таких дозах: при концентрации метотрексата ≥0, 5 мкмоль/л — 15 мг/м² поверхности тела; ≥1 мкмоль / л-100 мг/м² поверхности тела ≥2 мкмоль/л — 200 мг/м² поверхности тела. Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты: до 1 мг ежедневно. Колоректальный рак: в / в медленно 200 мг / м² поверхности тела непосредственно перед введением 5-фторурацила в дозе 370 мг / м² поверхности тела ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом 4 нед. , корректируя дозу 5-фторурацила в зависимости от переносимости препарата.