ИЗО-МИК концентрат 1 мг/мл

Микрохим

Rp

Форма выпуска и дозировка

Концентрат, 1 мг/мл
Спрей, 1,25 мг/дозу

Концентрат, 1 мг/мл

Упаковка

Ампулы 10 мл №10x1

Ампулы 10 мл №10x1

от 368.98 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ИЗО-МИК 1 мг/мл

Фармак(UA)

Концентрат

Классификация

Классификация эквивалентности

B.4

info

Действующее вещество

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ

Форма товара

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3186/02/02

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл концентрата содержит изосорбида динитрата 1 мг
  • Торговое наименование: ИЗО-МИК®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические средства. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Упаковка

Ампулы 10 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ИЗО-МИК концентрат 1 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ИЗО-МИК®

(Iso-MIK)

Состав:

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 мл концентрата содержит изосорбида динитрата 1 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические средства. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D A08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изосорбида динитрат – антиангинальное средство, вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии. За счет этого уменьшается объем венозного возврата к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребности сердца в кислороде. Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично осложнена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект включает несколько механизмов, в частности улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению дилатации желудочка) и снижение потребления кислорода миокардом. Благодаря уменьшению потребности в кислороде и увеличению его снабжения зона нарушения миокарда уменьшается. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Воздействие на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей. Есть сообщения об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки.

Механизм действия

Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО), что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и последующего увеличения концентрации циклического гуанозилмонофосфата (цГМФ); последний считается медиатором расслабления. Зависимая от цГМФ протеинкиназа, таким образом, стимулируется, и в результате происходит изменение фосфорилирования различных протеинов в клетках гладкой мышцы. Это в конечном итоге приводит к дефосфорилированию легкой цепи миозина и снижению сократимости.

Фармакокинетика.

Период полувыведения изосорбида динитрата после внутривенной инфузии составляет 10 минут. Изосорбида динитрат метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодом полувыведения 1, 5-2 часа и 4-6 часов соответственно. Оба метаболита фармакологически активны. Биодоступность раствора изосорбида динитрата составляет 100 %, как и у всех препаратов, применяемых внутривенно.

Клинические характеристики.

Показания.

- Симптоматическое лечение нестабильной стенокардии дополнительно к стандартной терапии, длительная терапия вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);

- острая левожелудочковая сердечная недостаточность различной этиологии(слабость сердечной мышцы с нарушением функции левого желудочка);

- острый инфаркт миокарда.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к изосорбиду динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата;

- острая циркуляционная недостаточность (шок, коллапс);

- кардиогенный шок (кроме случаев, когда конечное диастолическое давление левого желудочка благодаря соответствующим мерам удерживается на достаточном уровне);

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- констриктивный перикардит;

- тампонада сердца;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст. );

- тяжелая гиповолемия;

- тяжелая анемия;

- препарат не следует применять во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, Варденафил, тадалафил). См. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»;

- во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы-риоцигуат (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- геморрагический инсульт;

- травма головы;

- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления(однако, к этому времени дополнительное повышение внутричерепного давления наблюдалось только післявнутрішньовенного введение высоких дозгліцерилу тринітрату);

- аортальный и/или митральный стеноз;

- закрытоугольная глаукома;

- гипотермия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, например вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), с нейролептиками или трициклическими антидепрессантами и этанолом гипотензивное действие препарата может усиливаться. Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), наркотические анальгетики – потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с силденафилом, варденафілом, тадалафилом) (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Это может привести к угрожающим жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, Варденафил, тадалафил).

ЗастосуванняІЗО-МИК®с ріоцигуатом, растворимым стимулятором гуанілатциклази, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может вызвать артериальную гипотензию.

Пациентам, которым недавно применяли терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усилению его действия при одновременном приеме с препаратом.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в т. ч. нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат и другие).

Эффекты норадреналина, ацетилхолина, гистамина ослабляются при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Особенности применения.

Препарат следует назначать с особой осторожностью и при постоянном медицинском надзоре при:

- низком давлении наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. ;

- ортостатической дисфункции;

- недостаточном питании;

- гипотиреозе;

- возрастных изменениях функции печени, почек и сердца, сопутствующих заболеваниях и в случае приема других лекарств пациентами пожилого возраста;

- гипоксемии и вентиляционно-перфузионном дисбалансе, связанном с заболеванием легких или ишемической болезнью сердца.

Для инфузии препарата можно применять системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Применение инфузионных систем, изготовленных из поливинилхлорида или полиуретана, приводят к потере активного вещества через адсорбцию. В случае необходимости их применения дозу препарата необходимо увеличивать.

Из-за того, что препарат является перенасыщенным раствором изосорбида динитрата, иногда при применении неразведенного препарата может наблюдаться кристаллический осадок. В случае наличия кристаллов безопаснее раствор не использовать, хотя эффективность его не меняется.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам класса нитратов (уменьшение эффекта в случае предыдущего лечения другими препаратами, относящихся к нитратам). Для предотвращения уменьшения или потери эффекта следует избегать длительного применения препарата в высоких дозах.

Пациентов, получающих поддерживающее лечение изосорбида динитратом, нужно проинформировать относительно того, что им запрещено применять препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, Варденафил). Терапия виды динитратом не должна прерываться для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, Варденафил), поскольку в связи с этим повышается риск возникновения приступа стенокардии (см. разделы «противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). в этом случае следует отметить, что терапия изосорбида динитратом не должна прерываться для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, Варденафил), поскольку в связи с этим повышается риск возникновения приступа стенокардии (см.

Срочную терапию изосорбида динитратом не следует применять пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, Варденафил).

Пациентов виды принимающих изосорбид динитрат в качестве срочной терапии, следует предупредить об опасности применения препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, Варденафил) (см. разделы «противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенному графику дозирования следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола. Отменять препарат следует с постепенным снижением дозы.

ИЗО-МИК®содержит 0, 15 ммоль (3, 54 мг) натрия в 1 мл, поэтому пациенты, которые применяют изосорбида динитрат, должны контролировать содержание натрия в пище.

Инфузионную трубку следует заменить в любой момент, когда осуществляется замена иглы перфузора.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Этот эффект усиливается алкоголем.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутривенно для интенсивной терапии у взрослых исключительно в условиях стационара!

Доза определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента, при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.

Внутривенное капельное введение. Терапию начинать с дозы 1-2 мг/ч, постепенно доводя ее до необходимой для обеспечения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза обычно не превышает 8-10 мг/ч, но для пациентов с сердечной недостаточностью эта доза может быть повышена до 10-50 мг/час. Для пациентов, которые предварительно получили терапию органическими соединениями нитратов, например изосорбида динитратом или изосорбида-5-мононитратом, для достижения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться применение более высоких доз препарата.

Пациенты пожилого возраста.

Отсутствуют данные о необходимости корректировки дозы пациентам пожилого возраста.

Педиатрическая популяция.

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей в настоящее время не установлены.

Способ применения.

0, 1% раствор препарата вводить:

предварительно разведенным в виде непрерывной внутривенной инфузии с помощью автоматических инфузионных систем;

- внеразведенномувиде с использованием шприца-помпы, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от заболевания и степени его тяжести, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез) применять инвазивные методы для определения гемодинамических параметров. Ампулы следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием. Разведенный раствор следует сразу использовать.

* Применение разбавленных растворов

Приготовление растворов различной концентрации:

0, 1 мг/мл (0, 01 %): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.

0, 2 мг/мл (0, 02 %): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.

Растворы для разведения физиологический раствор, 5-30 % раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.

Дозировка разбавленных растворов (1 мл раствора эквивалентен 20 каплям):

100 мкг / мл

50 мл препарата (5 ампул по

10 мл) довести до объема 500 мл раствора

Назначенная доза

200 мкг / мл

100 мл препарата (10 ампул по

10 мл) довести до объема 500 мл раствора

Скорость инфузии

Скорость инфузии

мл/ч

капель / мин

мг/ч

мл/ч

капель / мин

10

3–4

1

5

1–2

20

7

2

10

3

30

10

3

15

5

40

13

4

20

7

50

17

5

25

8

60

20

6

30

10

70

23

7

35

12

80

27

8

40

13

90

30

9

45

15

100

33

10

50

17

· Применение неразведенных растворов

Препарат можно также вводить в неразбавленном виде с помощью перфузора: 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата.

Во время введения необходимо придерживаться рекомендаций.

Дети.

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей (до 18 лет) не изучалась.

Передозировка.

Симптомы: снижение артериального давления до 90 мм рт. ст. и ниже; бледность; повышенная потливость; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея; метгемоглобинемия может привести к потере сознания, остановке сердца.

У пациентов, которые употребляли другие нитраты, наблюдались случаи метгемоглобинемии и цианоза с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.

Возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата нельзя исключать. Чрезвычайно большие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что может привести к церебральных симптомов.

Лечение.

Прекратить поступление препарата в организм человека.

Общие меры: предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми вверх ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить объем циркулирующей крови, провести специальную противошоковую терапию в условиях отделения интенсивной терапии.

Специальные меры: повысить артериальное давление, если оно очень низкое; дополнительно применить сосудосуживающие средства в случае отсутствия адекватной реакции на жидкостную терапию.

Лечение метгемоглобинемии:

- восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим;

- применение кислорода (в случае необходимости);

- искусственная вентиляция легких;

- гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные мероприятия: в случае остановки дыхания или сердечной деятельности немедленно принять реанимационные меры.

Побочные реакции.

Частоту побочных эффектов определяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть определена по доступным данным).

При применении изосорбида динитрата могут наблюдаться нижеследующие побочные эффекты.

Со стороны нервной системы.

Очень часто: головная боль ("нитратная головная боль»);

часто: головокружение, сонливость;

неизвестно: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Нарушения со стороны сердца.

Часто: тахикардия;

нечасто: усиление симптомов стенокардии;

неизвестно: периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью).

Нарушения со стороны сосудов.

Часто: ортостатическая гипотензия;

нечасто: сосудистый коллапс (иногда может одновременно сопровождаться брадиаритмией и обмороком);

неизвестно: гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечной системы.

Нечасто: тошнота, рвота;

очень редко: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: аллергические реакции кожи (например сыпь), кратковременная гиперемия лица (приливы);

очень редко: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона;

неизвестно: эксфолиативный дерматит, зуд.

Общие нарушения и нарушения в месте применения.

Часто: астения.

Могут возникнуть гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию. Есть информация о случае гемолитической анемии, индуцированной изосорбидом динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В случае выявления первых признаков гиперчувствительности введение препарата нужно остановить.

Для органических нитратов, согласно отчетам, характерна тяжелая гипотензивная реакция, включая тошноту, рвоту, беспокойство, бледность и повышенное потоотделение.

Во время лечения изосорбида динитратом может возникнуть временная гипоксемия, вызванная относительным перераспределением тока крови в гиповентилированных альвеолярных зонах. Это может привести к гипоксии миокарда, особенно у пациентов с заболеваниями коронарных артерий.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта препарата.

Срок годности.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Материалы из полиэтилена (ПЭ), полипропилена (ПП) или политетрафторэтилена (ПТФЭ) являются пригодными для применения препарата. Доказано, что в случае применения материалов из поливинилхлорида (ПВХ) или полиуретана (ПУ) для изготовления инфузионных систем возможна потеря активного вещества за счет адсорбции такими материалами. В случае использования этих материалов (ПВХ, ПУ) следует осуществлять мониторинг реакции пациента на применение препарата и при необходимости откорректировать дозу.

Раствор не содержит этанола, пропиленгликоля и ионов калия.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением тех, которые конкретно рекомендуются.

Упаковка.

По 10 мл в ампулах, по 10 ампул (5 × 2) в блистерах или кассетах в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО "ФАРМАК".

ООО НПФ "Микрохим" (ответственный за выпуск серии).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, город Киев, улица Кирилловская, дом 74(АО «ФАРМАК»).

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33 (ООО НПФ «Микрохим»).

Заявитель.

ТОВНВФ "МИКРОХИМ".

Местонахождение заявителя.

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38(050) 309-83-54 (круглосуточно).