ЭСТУЛИК таблетки 1 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 1 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Блистер №10x2

Блистер №10x2

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ГУАНФАЦИН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/9845/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит 1 мг гуанфацина (что соответствует 1, 15 мг гуанфацина гидрохлорида)
  • Торговое наименование: ЭСТУЛИК®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антигипертензивные средства. Антиадренергические агенты центрального действия. Агонисты имидазольных рецепторов. Гуанфацин.

Упаковка

Блистер №10x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭСТУЛИК таблетки 1 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЭСТУЛИК®

(ESTULIC®)

Состав:

действующее вещество: гуанфацин;

1 таблетка содержит 1 мг гуанфацина (что соответствует 1, 15 мг гуанфацина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или желтовато-белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с риской с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы «Е» с другой стороны, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивные средства. Антиадренергические агенты центрального действия. Агонисты имидазольных рецепторов. Гуанфацин. Код АТХС02 С02А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гуанфацин, действующее вещество таблеток Естуліку®, является прежде всего агоністома2-рецепторов центрального действия, антигипертензивным средством благодаря своей способности уменьшать симпатическую активность. Его влияние на периферические рецепторы может способствовать антигипертензивному эффекту, однако прежде всего гуанфацин обладает свойством индуцировать брадикардию. Гуанфацин уменьшает высвобождение норадреналина как уцентральных, так и впериферичныхсинапсах, благодаря чему уменьшается общее периферическое сопротивление и частота сердечных сокращений. Сердечный выброс не изменяется, поскольку уменьшение частоты сердечных сокращений сопровождается увеличением ударного объема сердца. Гуанфацин не влияет на регулирование артериального давления ни в состоянии покоя, ни во время физических нагрузок. Он практически не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Гуанфацин уменьшает активность ренина плазмы, а также уровень норадреналина в плазме крови, однако эти эффектине имеют тесную связь со степенью антигипертензивного эффекта. Гуанфацин не влияет на оборот допамина. Благодаря своим фармакологическим свойствам гуанфацин не оказывает вредного воздействия на основное заболевание у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких, сердечной или почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой i степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией, которые страдают артериальной гипертензией.

Фармакокинетика.

После перорального приема гуанфацин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его метаболизм первого прохождения не имеет клинической значимости.

Биодоступность составляет примерно 80%. Связывание с белками плазмы крови-60-70%.

Мнимый объем распределения -6, 3л / кг. Максимальная концентрация в плазме крови достигает приблизительно через 1-4 часа после приема препарата. Фармакокинетические параметры гуанфацина имеют линейный характер. Он метаболизируется частично в печени (сульфатнаиглюкурониднаконъюгация). Принормальной функции нирокмайже 80% принятой дозы выводится почками, путем клубочковой фильтрации итубулярной секреции. Почти 50% (40-75%) количества, выводимого почками, обнаруживается в моче в неизмененном виде, тогда как остальное выводится в виде метаболитов. Период полувыведения–17–18часов, усреднем-10-30часов. Продолжительность действия препарата-более 24 часов при приеме препарата 1 раз в сутки.

Гуанфацин может проникать через плацентута в грудное молоко.

Отдельные группы пациентов

Период полувыведения гуанфацина у пациентов пожилого возраста находится возле верхней границы нормального диапазона, но обычно регулирование дозы не требуется.

При почечной недостаточности клиренс гуанфацина снижается, однако, очевидно, из-за увеличенного метаболизма его в печени, уровень ванфацина в плазме крови повышается, но в незначительной степени, поэтому обычно регулирование дозы не требуется.

Пациентам, находящимся на диализе, дополнительная доза гуанфацину не нужна, поскольку гуанфацин практически не удаляется из организма с помощью диализа (примерно 2, 4 % абсорбированного количества может быть удален путем диализа).

У пациентов с печеночной недостаточностью гуанфацинненакопичуеться в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия (особенно эссенциальната реноваскулярная) - лекарственное средство применяют, как правило, в комбинации с другими антигипертензивными средствами, если ответ на лечение препаратами первой линии неудовлетворительная или если они противопоказаны.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу; кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия; одновременное применение с антагонистами α2-адренорецепторов (например, йохимбин, фентоламин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С осторожностью применять гуанфацин в комбинации с лекарственными средствами, которые могут уменьшать антигипертензивный эффект Естуліку®:

* с симпатомиметиками (увеличивают прессорную реакцию);

· ізтрициклічнимиантидепресантами;

* избарбитуратами и другими индукторами ферментов (снижают уровни гуанфацина в сыворотке крови, что приводит к уменьшению эффективности гуанфацина вследствие увеличенного метаболизма).

При одновременном применении Эстулику® с бета-адреноблокаторами без внутренней симпатомиметической активности повышается риск развития брадикардии.

При одновременном применении гуанфацина зиншимиантигипертензивнымизасобамможут увеличиваться эффекты обоих препаратов.

При одновременном применении Естуліку® с седативными средствами, снотворными, нейролептиками могут возникать аддитивные седативные эффекты.

Гуанфацин не влияет на эффекты пероральных антикоагулянтов.

Успокаивающий эффект гуанфацина может усиливаться при одновременном употреблении алкоголя, поэтому во время лечения препаратом употребление спиртных напитков запрещено. Также етанолталікарські средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают седативный эффект. Гипотензивный эффект снижают нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (в результате угнетения в почках и задержки+ и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), а также симпатомиметические лекарственные средства.

Особенности применения.

Назначение таблеток Эстулика® должно основываться на тщательной оценке соотношения риск/польза, а применение требует пристального медицинского контроля в таких случаях:

· при атриовентрикулярной блокадіІІабо Іііступеней(блокада можепрогресувати к более высокой степени);

* при синусовой брадикардии (симптоматичнабрадикардияможепосиливаться);

· при тяжелой коронарной недостаточности;

· при недавно перенесенном инфаркте миокарда;

* при недостаточности мозгового кровообращения;

· при недавно перенесенном инсульте;

· прихронічній почечной и печеночной недостаточности, развиваются одновременно.

Очень редко «рикошетная» гипертензия может развиться после внезапной отмены препарата или если пациент забывает принять обычную дозу. Поэтому лечение препаратом следует прекращать, постепенно уменьшая дозу. Если больной забыл принять обычную дозу, ее следует принять как можно быстрее. Следует быть особенно осторожными при отмене комбинации Эстулика® и неселективного блокаторабета-рецепторов.

Отмена Эстулика® приводит к значительному повышению артериального давления, поскольку диякатехоламинов насудинозвуживающие α1-рецепторы будет доминировать над блокадой сосудорасширяющихβ2-рецепторов. Чтобы избежать этого, лечение комбинацией этих препаратов следует прекращать, постепенно отменяя сначала блокаторβ-рецепторов, а затем, через 2-4 дня, гуанфацин (также постепенно). Это явление менее вероятно в случае применения кардиоселективных блокаторов β-рецепторов, однако в этих случаях также рекомендуется постепенная отмена препарата (из-за неполнуселективностиβ1-рецепторов).

В некоторых случаях во время применения гуанфацина наблюдалось повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому в течение лечения препаратом рекомендуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов, а если будет выявлено существенное его повышение, следует прекратить лечение.

Как и другие агонисты центрального действия α2-рецепторов, гуанфацин может вызвать сонливость и седативный эффект, особенно в начале лечения. Эти симптомы дозозависимы. Следует быть особенно осторожными при совместном применении гуанфацину и других успокаивающих средств (барбитураты, бензодиазепины, фенотиазины) через адитивнийседативний эффект.

1 таблетка содержит 91, 15 мг лактозы моногидрата. Это количество должно учитываться при дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, а также синдромом Лаппаабо с глюкозо-галактозной мальабсобцією препарат не следует назначать.

С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующих заболеваниях периферических артерий.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При отсутствии достаточных клинических данных не рекомендуется применять лекарственное средство период беременности, если польза от его применения для матери не превышает возможный риск для плода.

Эстулик® не рекомендуется применять для лечения гипертензии, связанной с токсикозом беременных.

Гуанфацин проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью следует избегать применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения –в течение периода, определенного индивидуально, - управление автотранспортом и работа со сложными механизмами должны быть запрещены.

Позже степень ограничения может быть пересмотрена в каждом конкретном случае.

Способ применения и дозы.

Чтобы избежать возможных седативных эффектов, суточную дозу Естуліку® (1 мг) рекомендуется принимать в виде однократной дозы перед сном.

Начальная доза обычно составляет 0, 5-1 мг в день. Если терапевтический эффект неудовлетворительный, дозу можно увеличивать на 1 мг через каждые 2-3 недели до максимальной суточной дозы 2-3 мг. В зависимости от изменений артериального давления (повышение артериального давления за несколько часов до приема следующей дозы) вышеуказанную суточную дозу можно распределить на два приема, однако общая суточная доза не должна превышать3 мг.

Особые группы пациентов

Лекарственное средство можно безопасно применять пациентам пожилого возраста.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не нужна (возможно, из-за чрезмерного выведения препарата через печень).

Гуанфацин не накапливается в печени, даже при нарушении ее функции, поэтому обычно в таких случаях коррекция дозы не нужна.

Однако пациентам с нарушением функции печени и почек одновременно может потребоваться снижение дозы, а также пристальный медицинский контроль.

Дети.

Из-за отсутствия клинического опыта Эстулик® не следует применять детям.

Передозировка.

Симптомы передозировки – сонливость, летаргия, брадикардия и артериальная гипотензия. При тяжелой интоксикации необходимо промывание желудка, назначение активированного угля и в некоторых случаях инфузия изупрела. За пациентом следует установить пристальный контроль.

Гуанфацинпрактически не удаляется из плазмы крови с помощью диализа (приблизительно 2,4% от абсорбированного количества может выводиться с помощью диализа).

Побочные реакции.

Частота побочных эффектов во время терапии Эстуликом® умеренная. Частота и интенсивность появления побочных эффектов дозозависима. В суточных дозах0, 5-1 мг препарат хорошо переносится, однако при применении высших доз частота побочных эффектов увеличивается.

Чаще всего наблюдались сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, умеренная брадикардия, сонливость, нарушение сознания, нервозность, возбуждение, тремор, ортостатическая гипотензия.

Нечасто наблюдались такие побочные эффекты, как головная боль, бессонница, слабость и постуральная гипотензия, слабость/астения, усталость, повышенная потливость, отклонение от нормы печеночных ферментов.

Редко отмечались указанные ниже побочные эффекты.

Со стороны центральной нервной системы: амнезия, беспокойство, депрессия, парестезии, парез.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, звон в ушах, конъюнктивит, воспаление радужной оболочки, зрительные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

Со стороны ЖКТ: диарея, затрудненное глотание, тошнота, отсутствие аппетита, абдоминальная боль.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги мышц, боль в суставах.

Кожные реакции: дерматит, зуд, пурпура.

Со стороны дыхательной системы: риниты.

При длительном лечении количество побочных эффектов уменьшается. Побочные эффекты, при возникновении которых требуется прекращение лечения или которые плохо переносятся пациентами, обычно развиваются при применении высоких доз.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера укартонній коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЗАТФармацевтичний завод ЭГИС, Венгрия/ EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Венгрия/

1165, Budapest, Bokenyfoldiut. 118-120, Hungary.