ЭФОКС ЛОНГ капсулы 50 мг

Лабормед-Фарма С.А.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 50 мг

Капсулы, 50 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

от 249.04 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ

Форма товара

Капсулы пролонгированного действия

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4653/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 04.10.2021
  • Состав: 1 капсула пролонгированного действия содержит изосорбида мононитрата 50 мг
  • Торговое наименование: ЭФОКС ® ЛОНГ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 ºС в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭФОКС ЛОНГ капсулы 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЭФОКС ® ЛОНГ

(EFFOX® LONG)

Состав:

действующее вещество: isosorbide mononitrate, isosorbid 5-nitrate;

1 капсула пролонгированного действия содержит изосорбида мононитрата 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, сахар сферический, тальк, этилцеллюлоза, макрогол 20 000, гидроксипропилцеллюлоза;

твердая желатиновая капсула: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: крышечка капсулы-коричневая, непрозрачная;

корпус капсулы – розовый, непрозрачный; содержимое капсулы – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТХ С01D A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изосорбида мононитрат (ИСМН) вызывает расслабление гладких мышц сосудов, тем самым вызывая их расширение. Посткапиллярные сосуды, а также крупные артерии, особенно те части коронарных артерий, что сохранили реактивность, подвергаются гораздо большему воздействию, чем сосуды сопротивления. Останнійефектсприяє депонированию крови и уменьшает объем венозной крови возвращается к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Уменьшение радиуса желудочка и уменьшение систолического напряжения сосудистой стенки обусловливает уменьшение потребления сердцем энергии и кислорода.

Уменьшение давления наполнения сердца способствует перфузии субэндокардиальных участков, склонных к ишемии, благодаря чему могут улучшаться региональные сокращения и ударный объем. Расширение крупных артерий вблизи сердца приводит к снижению как системного сопротивления (постнагрузки), так и выходного сопротивления легочной артерии.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, а также мышц желчевыводящих путей, пищевода, толстого и тонкого кишечника, включая сфинктеры.

Механизм действия.

На молекулярном уровне нитраты, вероятно, действуют через продуцирование оксида азота (NO) и циклічногогуанозину монофосфата (цГМФ), которые, возможно, опосредуют расслабление.

Фармакокинетика.

ИСМН после перорального приема быстро и полностью всасывается. Системная биодоступность составляет 90-100 %. Изосорбида мононитрат почти полностью метаболизируется в печени. Метаболиты не активны.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов.

Изосорбида мононитрат выводится почти исключительно в виде метаболитов через почки. Лишь примерно 2% соединения выводится в неизмененном виде.

Биодоступность.

Для препарата эфокс®Лонг, капсулы пролонгированного действия (50 мг) по исследованию биодоступности, с участием 18 здоровых мужчин-добровольцев (натощак), были установлены следующие данные – максимальная концентрация в плазме крови(Cmax)составляет 488 ± 129нг/мл, время до максимальной концентрации в плазме (tmax)– 5 часов, площадь под кривой (AUC) -5029 ± 1272 нг•ч/мл по сравнению с референтным лекарственным средством (tmax)20 мкг, таблетки немедленного высвобождения) 436 ± 138нг/мл, 1 час и5843 ± 1877нг•ч/мл соответственно (результаты приведены в виде среднего значения со стандартным отклонением).

Толерантность.

Несмотря на устойчивое дозирование и постоянные уровни нитрата в плазме крови, может наблюдаться снижение эффективности препарата. Если развивается толерантность, ее можно преодолеть, прервав терапию на 24 часа. Прием препарата с перерывами не приводит к развитию толерантности.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к изосорбида мононитрата, другим нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу;

- острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;

- кардиогенный шок (если только достаточное левожелудочковое конечно-диастолическое давление не поддерживается благодаря внутри-аортальной контрпульсации или применению лекарственных средств с положительным инотропным эффектом);

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- констриктивный перикардит;

- тампонада сердца;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст. );

- тяжелая анемия;

- тяжелая гиповолемия.

  • Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) (см. разделы«Особенности применения» и

"Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

  • Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы-риоцигуат (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме препарата с другими вазодилататорами, лекарственными средствами, снижающими артериальное давление [такими как бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)]; такой же эффект наблюдается при одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, ацетилхолином, гистамином, норадреналіном, наркотическими анальгетиками, гепарином, а также с алкоголем.

Взаимодействие в случае одновременного применения изосорбида мононитрата с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть желательным, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.

При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с силденафилом, варденафілом, тадалафилом), которые применяются для лечения эректильных дисфункций, действие препарата усиливается, что может привести к сердечно-сосудистых осложнений, угрожающих жизни (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Таким образом пациентам, получающим лечение препаратом, противопоказано применение ингибиторов фосфодиэстеразы (таких как силденафил, тадалафил и Варденафил).

Применение имнз риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. раздел «противопоказания"), поскольку одновременное применение этих средств может вызвать артериальную гипотензию.

Одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови, вследствие чего усиливается его гипертензивный эффект.

Пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции/перфузии из-за заболевания легких или ишемической сердечной недостаточности следует принимать меры предосторожности.

Как мощный вазодилататор, изосорбида мононитрат может привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, ухудшению вентиляции/дисбаланса перфузии и последующему уменьшению артериального парциального кислородного давления.

Во время лечения

ізосорбідумононітратомслід избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) является кофактором синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются донорами оксида азота (например нитроглицерин(ГТН), изосорбида динитрат(ИСДН), изосорбида 5-мононитрат(ИСМН) и другие).

Особенности применения.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача в таких случаях:

- унизительном давлении наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. ;

- при аортальном и/или митральном стенозе;

- при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина);

- при ортостатической дисфункции.

Препарат не предназначен для лечения острых приступов стенокардии, поскольку терапевтический эффект наступает недостаточно быстро.

При длительном применении препарата возможно развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной толерантности с другими препаратами группы нитратов (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другими нітропрепаратами).

Для предотвращения развития толерантности (снижению или потере терапевтического эффекта), в том числе перекрестной толерантности, следует избегать длительного применения больших доз. Во время терапіїпрепаратомЕфокс®Лонг, капсулы пролонгированного действия, нельзя применять лекарственные препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), для лечения эректильной дисфункции, учитывая риск индукции значительного снижения артериального давления, что может иметь тяжелые последствия, такие как обморок (синкопе) или инфаркт миокарда. Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им запрещается прием препаратов, которые содержат ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил и варденафил). Терапию препаратом нельзя прекращать ради приема препаратов, которые содержат ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил и варденафил), через риск возникновения приступа стенокардии (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов с сокращенным временем прохождения желудочно-кишечного тракта, принимающих изосорбида мононитрат в виде лекарственной формы пролонгированного действия, может наблюдаться уменьшение высвобождения действующего вещества.

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его не следует назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефіцит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Поскольку препарат содержит сахарозу, его не следует назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (глюкозо-галактозная мальабсорбция), сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Длительное применение препарата может вызвать временную гипоксемию через относительное перераспределение кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватные и контролируемые исследования с участием беременных отсутствуют. Поэтому в период беременности препарат следует применять только при наличии жизненных показаний, если польза от применения превышает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача. В репродуктивных исследованиях на животных не было обнаружено доказательств негативного влияния на плод.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли изосорбида мононитрат в грудное молоко. Поскольку многие препараты проникают в грудное молоко, не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность

Не существуют данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность людей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при условии применения согласно назначению препарат может существенно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом, работу с другими механизмами или выполнение работы, что не предусматривает безопасного положения. В течение лечения, особенно в начале лечения, во время увеличения дозы и перехода на другой препарат и при применении вместе с алкоголем может возникнуть головокружение, сонливость или усталость.

Способ применения и дозы.

Принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости(например, стаканом воды).

Препарат назначать взрослым по 1-2 капсулы (50-100 мг изосорбида мононитрата) один раз в сутки (утром). Максимальная суточная доза - 100 мг.

Режим дозирования следует определять в соответствии с клинической реакции пациента. Лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать дозу до нужного уровня. Следует применять наименьшую эффективную дозу.

Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Отдельные популяции

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективностьпрепаратуу детей предоставлен часне установлены.

Дети. Не применять.

Передозировка.

Симптомы передозировки: снижение систолического артериального давления до ≤90 мм рт. ст. , упоєднанні с ортостатической дисфункцией, бледностью, усиленным потоотделением, слабым пульсом, (рефлекторной)тахикардией, головокружением (в том числе постуральным), сонливостью, головной болью, астенией, тошнотой, рвотой, диареей, приливами.

Известны случаи метгемоглобинемии у пациентов после приема других органических нитратов. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз, угнетение дыхания, тахипноэ, чувства тревожности, потерю сознания и остановку сердца. Нельзя исключить возможности этих побочных реакций при передозировке изосорбида мононитрата. Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.

В случаях хронической передозировки определяется повышенный уровень метгемоглобина, однако клиническое значение этого явления не оценивается однозначно.

Лечение. Общие меры:

- немедленнопрекратить применение препарата;

- в случае артериальной гипотензии, вызванной нитратами, положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенным изголовьем, нижние конечности приподнять; забезпечитипромивання желудка; обеспечить поступление кислорода; нужно контролировать основные жизненные показатели и, в случае необходимости, корректировать их в условиях отделения интенсивной терапии; восстановить объем плазмы (внутривенное введение жидкости); в исключительных случаях до инфузионного раствора, используется для замещения объема, можно добавить добутамин или другие сосудосуживающие средства. Адреналин и сопоставимые средства противопоказаны; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

- действия, направленные на повышение артериального давления, если он слишком низкий;

- применение сосудосуживающих средств возможно только в случае, если пациент не реагирует на введение жидкости.

Лечение метгемоглобинемии

В зависимости от степени метгемоглобинемии, может быть показано применение таких антидотов:

Витамин С: 1 г перорально или внутривенно в виде натриевой соли.

Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно.

Толуидиновый синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела исключительно внутривенно; если необходимо, лечение можно повторять с интервалами в 1 час в дозе 2 мг/кг массы тела.

Кислород, начать искусственную вентиляцию легких, гемодиализ, заместительное переливание крови, реанимационные мероприятия.

При наличии признаков остановки дыхания и кровообращения немедленно начать реанимационные мероприятия.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты можно определить как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 < 1/10), нечасто (≥1/1000 < 1/100), редкие (≥1/10000 < 1/1000), редкие (< 1/10000) и неизвестной частоты (нельзя установить на основании имеющихся данных).

При применении препарата могут наблюдаться нижеследующие нежелательные явления.

Неврологические расстройства: очень часто-головная боль (головная боль, спровоцированная нитратами) в начале лечения, обычно облегчается через несколько дней, если лечение продолжается; часто –вялость, головокружение (в том числе головокружение при переходе в вертикальное положение), сонливость.

Кардиальные расстройства: часто - (рефлекторная)тахикардия; нечасто-усиление симптомов стенокардии (вследствие значительного снижения артериального давления).

Со стороны сосудов: часто-гипотензия и / или ортостатическая гипотензия; нечасто – сосудистый коллапс, иногда сопровождающийся брадиаритмией и синкопе.

Со стороны ЖКТ : нечасто – тошнота, рвота; редкие – изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто-аллергические реакции кожи (например высыпания), гиперемия кожи лица; редкие – эксфолиативный дерматит.

С стороны иммунной системы: частота неизвестна –ангионевротический отек.

Общие расстройства: часто –астения.

Есть сообщения о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождавшиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением при применении органических нитратов.

На фоне лечения мн может развиваться транзиторная гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в участках альвеолярной гиповентиляции. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может обусловить гипоксию миокарда.

Увеличение дозы и / или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствия эффекта.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ

.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейне, Германия.

Заявитель.

Лабормед-Фарма С. А.

Местонахождение заявителя.

44В Теодор Палладе, 3-й район, Бухарест, код 032266, Румыния.