И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

ДИКЛОФЕНАК-ЛХ

(DICLOFENAC-LH)

Общая характеристика.

международное и химическое названия: diclofenac (диклофенак); натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]фенилуксусной кислоты;

основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, сигарообразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.

состав: 1супозиторій содержит натрия диклофенака 100 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Форма выпуска. Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, воздействующие на опорно-двигательный аппарат. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТС М01А В05.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и отечность суставов, улучшая их функциональную способность. Облегчает приступы мигрени.

Фармакокинетика. При ректальном применении диклофенак хорошо адсорбируется в системный кровоток. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Максимальная концентрация в крови достигается в пределах 1 часа после введения, то есть быстрее, чем при применении диклофенака перорально (2-4 часа). Подлежит биотрансформации в печени путем гидроксилирования, метоксилирования и глюкуронизации с образованием нескольких фенольных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Выводится почками (около 65%) и с желчью (около 35%) в форме неактивных соединений с глюкуроновой и серной кислотами; менее 1% экскретируется в неизмененной форме.

Не наблюдается особенностей фармакокинетики диклофенака у пациентов с хроническим гепатитом, компенсированным циррозом печени. У пациентов с нарушением функции почек, при соблюдении рекомендованного режима дозирования, кумуляции диклофенака в организме не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Показания для применения. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, бурситы, тендовагиниты, радикулиты, тромбофлебиты, невралгии, миалгии, посттравматическое воспаление мягких мышц, суставов, сухожилий и связок (растяжения, ушибы), послеоперационный отечно-болевой синдром, а также как симптоматическую терапию других заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1 суппозиторию (100 мг диклофенака) ректально 1 раз в сутки. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят в прямую кишку после клизмы или самочинного опорожнения кишечника. После введения следует находиться в положении лежа в течение 20– 30 минут.

При воспалительных заболеваниях применение суппозиториев можно совмещать с приемом диклофенака в форме таблеток, при этом суммарная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг диклофенака.

Длительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом эффективности и переносимости терапии.

Побочное действие. Со стороны ЖКТ: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко – скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит; в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, перфорация кишечника, молниеносный гепатит, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки: неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, редко - сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, тремор, психотические реакции, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: очень редко-нарушение зрения (затуманенность зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко-отеки, в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боли в области сердца, повышение артериального давления, ухудшение застойной сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко – крапивница’ янка; в отдельных случаях – буллезные реакции, экзема, мультиморфна эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т. ч. аллергическая.

Аллергические реакции: возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области), редко - бронхоспазм, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т. ч. анафилактические и анафилактоидные, включая гипотензию), в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.

Противопоказания. Воспалительные заболевания прямой кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, ректальное или анальное кровотечение (в т. ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка или кишечника, нарушения кроветворения неясной этиологии, бронхиальная астма, в т. ч. в анамнезе, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам препарата.

Передозировка. При превышении рекомендованных доз возможны расстройства со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, потеря сознания, также возможны боли в животе, тошнота, рвота, кровотечения со стороны пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени). Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особенности применения. С осторожностью назначают больным с острыми воспалительными заболеваниями прямой кишки и заднего прохода, заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, врожденными нарушениями кроветворения, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Во время лечения диклофенаком необходимо контролировать уровень трансаминаз и других ферментов печени в течение первых 4 недель от начала терапии.

При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.. ) или органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препаратов лития, дигоксина и фенитоина возможно повышение концентрации последних в плазме. Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.

Диклофенак может ослаблять действие антигипертензивных средств и диуретиков. Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению уровня сывороточного калия. При назначении подобной комбинированной терапии необходимо контролировать уровень калия в крови.

При одновременном применении диклофенака с другими нестероидными противовоспалительными средствами или кортикостероидами увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.

При одновременном применении диклофенака и пероральных гипогликемических средств описаны отдельные случаи развития гипогликемии и гипергликемии, при которых требовалась коррекция дозы гипогликемических препаратов.

При одновременном применении диклофенак может увеличивать токсичность циклоспорина и метотрексата.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимающих одновременно нестероидные противовоспалительные способы и хинолоновые антибактериальные препараты.

Условия и срок хранения. В защищенном от света месте, при температуре от +8 ^оС до +15 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности-2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 5 суппозиториев в блистере, по два блистера в пачке из картона.

Производитель. ЗАО "Лекхим-Харьков".

Адрес. 61115, Украина, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.