ДЕНИГМА раствор 2 мг/мл

ТОВ ГЛЕДФАРМ ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 2 мг/мл

Раствор, 2 мг/мл

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Флакон 100 мл №1x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕМАНТИН

Форма товара

Раствор для перорального применения

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17456/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.05.2024
  • Состав: 1 мл раствора содержит Мемантина гидрохлорида 2 мг
  • Торговое наименование: ДЕНИГМА®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые при деменции.

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДЕНИГМА раствор 2 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕНИГМА®

(DENIGMA®)

Состав:

действующее вещество: мемантин гидрохлорид (memantinehydrochloride);

1 мл раствора міститьмемантину гідрохлориду2 мг;

вспомогательные вещества: глицерин; кислота лимонная, моногидрат; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); пропиленгликоль; натрия цитрат; сорбита раствор (Е 420); вкусовая добавка «Экзотические фрукты»; вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для орального применения.

Основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при деменции.

Код АТХ N06D X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, что может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После перорального приема мемантин хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность Мемантина составляет примерно 100%. Время достижения пика концентрации в плазме крови – Тмах) - от 3 до 7 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение.

Средний объем распределения Мемантина составляет 9-11 л/кг. Примерно 45% Мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм.

Мемантин подвергается частичному печеночному метаболизму. Печеночная микросомальная система ферментов CYP450 не играет значимой роли в метаболизме мемантину.

Вывод.

Мемантин выводится преимущественно в неизмененном виде (около 48 %) с мочой, период полувыведения в конечной фазе составляет 60-80 часов.

Остальные преимущественно превращается в три полярных метаболита, которые имеют минимальную антагонистическую активность NMDA-рецептора: глюкуронидный конъюгат, 6-гидроксимемантин и 1-нитрозодеаминированный мемантин. Всего 74% принятой дозы выделяется как сумма основного действующего вещества и глюкуронидного конъюгата. Почечный клиренс включает активную канальцевую секрецию, которая регулируется с помощью рН-зависимой канальцевой реабсорбции.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь Альцгеймера от легкой степени тяжести до тяжелых форм.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Учитывая фармакологический эффект и механизм діїмемантинуможливі нижеприведенные взаимодействия.

Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение Мемантина и спазмолитических средств, Дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Следует избегать одновременного применения Мемантина и амантадина из-за рискразвиткуфармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными антагонистами NMDA. То же самое может касаться и кетамина и декстрометорфана(см. раздел «Особенности применения»).

Существуют данные относительно риска возникновения психоза при совместном применении мемантинутафенітоїну.

Другие вещества, такие как циметидин, Ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск повышения его концентрации в плазме крови.

При совместном применении мемантину с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантину пациентами, принимающими варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты и мемантин.

Нет свидетельств относительно существенных эффектов взаимодействия Мемантина с глебуридом / метформином или донепезилом. Не выявлено влияния Мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантинне подавляет изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісну монооксигеназу, эпоксид гідролазу или сульфатіонinvitro.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат(NMDA)-антагонистами как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, а потому побочные эффекты (преимущественно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или увеличенными (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Некоторые факторы, которые вызывают повышение уровня рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного надзора застаномпациента. К таким факторам относятся радикальное изменение рациона, например переход мясной пищи на вегетарианскую, или же чрезмерный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, уровень рН мочи также может повышаться при таких заболеваниях как почечный тубулярный ацидоз (НТА) или при серьезных инфекциях мочевыводящих путей, вызванных возбудителями родаProteus.

Имеются лишь ограниченные данные по применению Мемантина упациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (NYHA III-IV), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, поэтому за пациентами с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

Вспомогательные вещества.

Денигма®, раствор для орального применения, 2 мг/мл, содержить0, 65 г сорбита в 1 мл (эквивалентно 6, 5 г при применении максимальной рекомендуемой суточной дозы). В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данных по применению Мемантина в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больших от тех, что применяют для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью.

Неизвестно, чипроникаємемантин в грудное молоко, что, однако, возможно, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, применяющим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Фертильность.

Не наблюдалось негативного влияния Мемантина на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению работоспособности управлять автотранспортными средствами и управлять другими механизмами. При этом мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и управлять другими механизмами, поэтому амбулаторные пациенты должны соблюдать особую осторожность при осуществлении вышеупомянутых операций.

Способ применения и дозы.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, который имеет опыт диагностики и терапии деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет контролировать прием препарата пациентом. Постановка диагноза осуществляется в соответствии с рекомендациями. Переносимость и дозировка амантину необходимо регулярно оценивать, желательно в течение 3 месяцев после начала терапии. После этого на регулярной основе проводится повторная оценка клинической пользы применения мемантину и переносимости лечения пациентом в соответствии дочиннихклінічних рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость Мемантина пациентом – хорошей. Решение о прекращении лечения мемантином рассматривают в случае отсутствия терапевтического эффекта или если пациент не переносит терапию препаратом.

Препарат Денигма®, раствор для орального применения, следует принимать 1 или 2 раза в сутки каждый день в один и тот же часнезависимо от употребления пищи. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг1 раз в сутки. Дозу необходимо увеличивать на 5 мгщнедельно (см. таблицу 1). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Таблица 1.

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Вид лечения

Период

Суточная доза

Кратность приема

Титрование

дозы

1-я неделя (1-7 день)

5 мг (2, 5 мл)

1 раз в сутки

2 неделя (8-14 день)

10 мг(5 мл)

2 раза в сутки

3-я неделя (15-21 день)

15 мг (7, 5 мл)

2 раза в сутки

4-я неделя(22-28 день)

20 мг(10 мл)

2 раза в сутки

Поддерживающее лечение

5-йта следующие недели приема препарата

20 мг(10 мл)

2 раза в сутки

Нельзя смешивать препарат с любой другой жидкостью. Раствор для орального применения отмеряется с помощью специальной мерной ложки, которая идет в комплекте с препаратом.

Если пациент пропустил один прием препарата Денигма®, не нужно удваивать дозу во время следующего приема. Следующую дозу нужно принимать в соответствии с графиком приема. Если пациент пропускал прием препарата Денигма®в течение нескольких дней, можевиникнутипотреба в уменьшении дозы, а после этого –впоступовомузбольшенниответно к описанной выше схемы.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин)коррекции дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушениями функции нироксредньогоступеня (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) следует применять суточную дозу 10 мг. Если эта доза хорошо переносится пациентом в течение по крайней мере 7 дней лечения, она может быть увеличена до 20 мг в сутки согласно стандартной схеме подбора доз. Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) назначать суточную дозу 10 мг.

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлда-Пью) коррекция дозы не нужна. Данные о применении Мемантина пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Дети.

Препарат непредназначен для применения детям до 18 лет.

Передозировка.

Данные о передозировке ограничены.

Симптомы.

Применение относительно высоких доз (200 мг и 105 мг в сутки в течение 3 дней соответственно)сопровождалось такими симптомами как чувство утомленности, слабость и/или диарея или полным отсутствием каких-либо симптомов. В случаях передозировки дозой ниже 140 мг или в случаях, когда доза была неизвестна, у пациентов наблюдались симптомы, связанные с нарушениями со стороны центральной нервной системы(спутанность сознания, дряблость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушения походки) и/или со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

В самом тяжелом известном случае передозировки амантина (2000 мг) у пациента наблюдались расстройства со стороны центральной нервной системы (пациент находился в коме в течение 10 дней, а позже наблюдались диплопия и возбужденность). После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.

В противном случае передозировка высокой дозой мемантину (400 мг) наблюдались расстройства со стороны центральной нервной системы, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорогам, сонливость, ступор и потеря сознания. Пациент выздоровел.

Лечение.

Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма: промывание желудка, прием активированного угля(для предупреждения возможной кишечно-печеночной рециркуляции мемантину), подкисление мочи и форсированный диурез.

В случае клинических признаков симптомов, свидетельствующих о чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы, следует с осторожностью применять симптоматические лечебные мероприятия.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (в том числе нейтропения), панцитопения, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации1, психотические реакции2.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судорожные припадки.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ (одышка).

Со стороны пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит2.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей функциональных пробпеченки, гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острые нарушения функции почек (включая повышение креатинина и почечную недостаточность).

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

1Галюцинації в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой степени.

2. отдельные сообщения при медицинском применении.

Болезнь Альцгеймера ассоциируется с депрессией, мыслями суицидального характера и попытками самоубийства. О таких случаях также сообщали при применении Мемантина.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

После первого вскрытия флакона препарат хранить не более 3 месяцев.

Упаковка.

По100 млразчину во флаконе. Каждый флакон в картонной упаковке вместе с мерной ложкой.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "КУСУМ ФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.