БРИНЕКС капли 10 мг/мл

СЕНТИСС ФАРМА ПВТ. ЛТД.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капли, 10 мг/мл

Капли, 10 мг/мл

Упаковка

Флакон с капельницей 5 мл №1x1
Флакон с капельницей 10 мл №1x1

Флакон с капельницей 5 мл №1x1

Аналоги

Rp

БРИЗАЛЬ 10 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Капли

от 187.72 грн

Rp

ОПТИЛАМИД 10 мг/мл

Польфарма С.А.(PL)

Капли

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БРИНЗОЛАМИД

Форма товара

Капли глазные

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17178/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 24.01.2024
  • Состав: 1 мл суспензии содержит 10 мг бринзоламіду
  • Торговое наименование: БРИНЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.

Упаковка

Флакон с капельницей 5 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БРИНЕКС капли 10 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БРИНЕКС

(BRINEX)

Состав: brinzolamide;

действующее вещество: бринзоламід;

1 мл суспензии содержит 10 мг бринзоламіду;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, карбомер 974Р, маннит (E 421), тилоксапол, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.

Код АТХ S01E C04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбоангидраза (КА) ― это фермент, обнаруженный во многих тканях организма человека, в том числе и в тканях глаза. Карбоангидраза катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глаза снижает секрецию внутриглазной жидкости, главным образом замедляя образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспортировки натрия и жидкости. В результате снижается внутриглазное давление (ВГД), которое является главным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и потери поля зрения вследствие глаукомы. Бринзоламід ― ингибитор карбоангидразы II (КА-II), доминирующего изофермента глаза, имеет показателиin vitro IC50 = 3, 2 нМ и Ki = 0, 13 нМ относительно КА-II.

Эффект снижения ВГД изучался при применении, как комбинированной терапии, препарата Бринекс с травопростом (аналог простагландинов). После применения травопроста в течение 4 недель пациенты с ВОТ ≥19 мм рт. ст. дополнительно рандомизировано получали брынзоламид или тимолол. Наблюдалось дополнительное снижение суточного значения среднего ВГД на 3, 2-3, 4 мм рт. ст. в группе, где применяли бринзоламід, и на 3, 2-4, 2 мм рт. в. в группе, где применяли тимолол. В группах, получавших бринзоламід/травопрост чаще всего наблюдались несерьезные офтальмологические побочные реакции, главным образом связаны с местным раздражением. Побочные реакции были умеренными и не влияли на решение о дальнейшем участии в исследовании (см. также раздел «Побочные реакции»).

По результатам доклинических исследований по безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного действия, особого риска для человека при применении брынзоламида не выявлено.

В ходе исследований токсичности на кроликах при пероральном введении бринзоламіду в дозе до 6 мг/кг/день (в 125 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы для офтальмологического применения) не было выявлено какого-либо влияния на развитие плода, несмотря на значительное токсическое воздействие на самку. Аналогичные исследования на крысах выявили незначительное уменьшение оссификации костей черепа и грудины плода у самок, которые получали бринзоламід в количестве 18 мг/кг/день (в 375 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы для офтальмологического применения), но у самок, получавших 6 мг/кг/день, этого эффекта не наблюдалось. Эти результаты были получены при дозах, которые вызывали метаболический ацидоз с уменьшением прироста массы тела самок и уменьшением массы плода. Наблюдалось дозозависимое снижение массы плода у самок, которые получали бринзоламід перорально: от незначительного снижения (примерно 5-6 %) при дозе 2 мг/кг/день и примерно до 14 % при дозе 18 мг/кг/день. Относительно кормления грудью, то уровень, который не вызывает негативного действия на плод, составляет 5 мг/кг/день.

Фармакокинетика.

После местного применения в глаз брынзоламид абсорбируется в системный кровоток. За счет своего высокого родства с КА-II бринзоламід активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем примерно 24 недели). В клинической практике отмечено образование метаболита N-дезетилбринзоламида, который тоже связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с КА-И в присутствии бринзоламіду. В плазме крови концентрации как бринзоламіду, так и N-дезетилбринзоламіду низкие и, как правило, ниже предела количественного определения (< 7, 5 нг/мл).

Связывание с протеинами плазмы крови не является полным (примерно 60 %). Брынзоламид выводится преимущественно почками (примерно 60 %). Почти 20% дозы обнаружено в моче в виде метаболита. Бринзоламід и N-дезетилбринзоламід являются доминирующими компонентами, которые выводятся с мочой вместе со слідовими количествами (< 1%) метаболитов N-дезметоксипропілу и О-дезметилу.

В ходе фармакокинетических исследований здоровые добровольцы получали бринзоламід перорально по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки в течение 32 недель. Для оценки уровня системного угнетения ка измерялась активность КА в эритроцитах.

Насыщение брынзоламидом ка-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация составляла примерно 20 мкМ). N-дезетилбринзоламід накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, что находилась в пределах 6-30 мкМ, в течение 20-28 недель. Угнетение общей активности ка-II эритроцитов в стабильных условиях составило примерно 70-75%.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) перорально вводили по 1 мг бринзоламіду 2 раза в сутки в течение 54 недель. Концентрация бринзоламіду в эритроцитах через 4 недели находилась в пределах от 20 до 40 мкМ. В стабильных условиях концентрация бринзоламіду и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах от 22 до 46, 1 и от 17, 1 до 88, 6 мкМ соответственно.

При уменьшении клиренса креатинина концентрация N-дезетилбринзоламіду в эритроцитах возрастала, а общая активность КА в эритроцитах уменьшалась, но концентрация бринзоламіду в эритроцитах и активность КА-II оставались неизмененными. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени угнетение общей активности КА было большим, хотя оно составляло менее 90% в стабильных условиях.

В исследованиях при местном применении в глаз концентрация бринзоламіду в эритроцитах при стабильных условий была такой же, как концентрация, установленная при пероральном приеме, но концентрация N-дезетилбринзоламіду была ниже. Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70 % от ее уровня до применения препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

Бринекс предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при:

- глазной гипертензии,

- открытоугольной глаукоме;

как монотерапия для взрослых пациентов, нечувствительных к бета-блокаторов, или для взрослых пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или как дополнительная терапия при применении бета-блокаторов или аналогов простагландинов.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

- Повышенная чувствительность к сульфонамидам (см. также раздел «Особенности применения»).

- Почечная недостаточность тяжелой степени.

- Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Специальных исследований взаимодействия Бринекса с другими лекарственными средствами не проводили. В ходе клинических исследований Бринекс применяли в комбинации с аналогами простагландинов и тимололом в виде глазных капель доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено. При комбинированной терапии глаукомы взаимодействие между препаратом Бринекс и миотиками или агонистами адренергических рецепторов не оценивалось.

Бринекс является ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяют местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, применяющих Бринекс.

Изоферментами цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм бринзоламіду, является CYP3A4 (главный), CYP2A6, СУР2С8 и СУР2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, Итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, подавляют метаболизм брынзоламида ферментом CYP3A4. Следует быть осторожными при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Поскольку брынзоламид главным образом выводится почками, его накопление маловероятно. Бринзоламід не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Особенности применения.

Системное действие

Бринекс, ингибитор карбоангидразы, является производным веществом сульфонамида и при местном применении системно абсорбируется. Поэтому при местном применении бринзоламіду могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидам. Если наблюдаются проявления серьезных побочных реакций или повышенной чувствительности, следует прекратить применение препарата.

Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Поскольку есть риск возникновения метаболического ацидоза, препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском поражения почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшать способность выполнять задачи, требующие умственной сосредоточенности и/или физической координации у пациентов пожилого возраста. Поскольку Бринекс абсорбируется системно, то такие эффекты могут возникнуть и при местном применении.

Одновременное применение

У пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы перорально и Бринекс, возможно усиление известных системных побочных реакций ингибиторов карбоангидразы. Одновременное применение Бринексу и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не исследованы, потому не рекомендуется (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Бринекс главным образом оценивался при одновременном применении с тимололом при комбинированном лечении глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) при применении Бринексу с аналогом простагландина травопростом при комбинированной терапии. Долгосрочные исследования одновременного применения Бринексу с травопростом, как комбинированной терапии, отсутствуют (см. раздел «Фармакодинамика»).

Существует ограниченный опыт применения Бринекса пациентам с псевдоэксфолиативной глаукомой и пигментной глаукомой. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат таким пациентам и тщательно контролировать внутриглазное давление. Исследования применения Бринексупацієнтам с закрытоугольной глаукомой не проводили, поэтому применение препарата таким пациентам не рекомендуется.

Не проводили исследования влияния бринзоламіду на функцию эндотелия роговицы у пациентов с поврежденной роговицей (в частности у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). Изучение действия препарата у пациентов, которые носят контактные линзы, не проводилось, поэтому при применении бринзоламіду таким пациентам нужен тщательный надзор, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы применение при этом контактных линз повышает риск повреждения роговицы. При применении Бринекса пациентам, которые имеют повреждения роговицы, например больным сахарным диабетом, также рекомендуется тщательный надзор за состоянием пациента.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в офтальмологических препаратах, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринекс содержит бензалкония хлорид, нужен тщательный контроль при частом или длительном лечении препаратом больных с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.

Применение препарата Бринекс пациентам, которые носят контактные линзы, не изучалось. Бринекс содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение глаза и обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Следует предупредить пациентов о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель Бринекс и подождать 15 мин после закапывания, прежде чем снова одеть контактные линзы.

После прекращения лечения препаратом Бринекс ожидается, что снижение внутриглазного давления продлится в течение 5-7 дней и потенциально может возникать эффект отмены.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по применению брынзоламида беременным женщинам отсутствуют. Бринекс не следует назначать беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

Кормление грудью

Бринекс не применяют в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Никаких эффектов бринзоламіду на репродуктивную функцию во время исследования на животных не выявлено. Исследований относительно возможного влияния бринзоламіду на репродуктивную функцию человека при местном применении в офтальмологии не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Временное затуманивание зрения или другие расстройства зрения могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем или работу с другими механизмами (см. также раздел «особенности применения»). Если во время закапывания возникло затуманивание зрения, необходимо подождать, пока зрение восстановится, и лишь потом управлять автомобилем или выполнять работу с другими механизмами.

Пациентам, особенно людям пожилого возраста (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции») необходимо учитывать, что препарат может ухудшить способность выполнять действия, требующие умственной сосредоточенности и/или физической координации.

Способ применения и дозы.

Дозы.

При применении Бринекса как монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки. У некоторых пациентов возможно достижение лучших результатов при закапывании 1 капли 3 раза в сутки.

В случае замены другого офтальмологического протиглаукомного средства на Бринекс следует прекратить прием другого средства и начать применять Бринекс со следующего дня.

Если применяют более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.

Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать 1 капли в пораженный глаз 3 раза в сутки.

Способ применения.

Для офтальмологического применения.

Рекомендуется прижать в области носослезного канала и осторожно закрыть веки после закапывания. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Следует хорошо взболтать флакон перед применением препарата. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающего к ним участка, других поверхностей краем флакона-капельницы. Во время хранения следует держать флакон плотно закрытым.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости в корректировке дозы пациентам пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Применение Бринекса пациентам с печеночной недостаточностью не изучали, поэтому назначение препарата не рекомендуется.

Не проводились исследования по применению Бринексупациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл / мин) или пациентам с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламід и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, Бринекс противопоказан для лечения таких пациентов (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Применение бринзоламіду недоношенным новорожденным (менее 36 недель беременности) или новорожденным в возрасте до 1 недели не изучалось.

Безопасность и эффективность препарата Бринекс для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Препарат Бринекс детям до 18 лет не применяют.

Передозировка.

О случаях передозировки не сообщалось.

При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть электролитный дисбаланс, ацидозное состояние, а также возможное влияние на нервную систему. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.

Побочные реакции.

При применении бринзоламіду как монотерапии или в составе комбинированной терапии одновременно с тимолола малеатом 5 мг/мл наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата, были: дисгевзия (5, 8 %) (горький или непривычный привкус, см. ниже) и временное затуманивание зрения (5, 8 %) после инстилляции, что длилось от нескольких секунд до нескольких минут (см. также раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: ринофарингит, фарингит, синусит, ринит.

Заболевания крови и лимфатической системы: уменьшение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови.

Нарушения со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Психические расстройства: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.

Нарушения со стороны обмена веществ: снижение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы: дисгевзия, головная боль, сонливость, нарушение координации движений, амнезия, ухудшение памяти, головокружение, парестезия, тремор, гипестезия, агевзия.

Офтальмологические нарушения: блефарит, затуманивание зрения, раздражение глаза, боль в глазу, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия глаз, эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатии, преципитаты в глазу, окраска роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение экскавации диска зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаза, мейбоміт, диплопия, повышенная чувствительность к яркому свету, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригій, пигментация склеры, астенопия, глазной дискомфорт, аномальная чувствительность глаз, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, образование чешуек по краям век, отек век, повышенное слезотечение, нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век, периорбитальный отек.

Нарушения со стороны органов слуха: шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечной системы: кардиореспираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, нарушение сердечного ритма (пальпитация), аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, повышение частота сердечных сокращений.

Нарушения со стороны системы дыхания, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка, гиперактивность бронхов, кашель, носовое кровотечение, боль в ротоглотке и гортани, раздражение горла, заложенность носа, застой в верхних дыхательных путях, избыточная секреция носового слизи, насморк, чиханье, сухость в носу, приступ удушья, гиперреактивность бронхов, застойные явления в верхних дыхательных путях, отек слизистой оболочки придаточных пазух носа, кашель, приступ удушья.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, усиление перистальтики кишечника, расстройства желудочно-кишечного тракта, гипестезия ротовой полости, парестезия ротовой полости.

Со стороны гепатобилиарной системы: отклонение от нормы показателей печеночных проб.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, сыпь, макулопапулезная сыпь, генерализованный зуд, алопеция, уплотнение кожи, дерматит, эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, спазмы мышц, миалгия, артралгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в поясничной области, частое мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение эрекции.

Общие нарушения и реакции в месте применения: боль, дискомфорт в грудной клетке, астения, усталость, тревожность, раздражительность, боль в груди, периферический отек, недомогание, медикаментозный осадок (преципитат).

В ограниченных краткосрочных клинических исследованиях примерно у 12, 5 % педиатрических пациентов наблюдались побочные реакции, связанные с застосуваннямбринзоламіду, большая часть из которых были несерьезными местными офтальмологическими реакциями, такими как гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделения из глаз, підвищенасльозотеча(см. раздел «Фармакодинамика»).

В клинических исследованиях с применением глазных капель брынзоламида часто сообщалось о системной побочной реакции в виде дисгевзии (горький или необычный привкус во рту после закапывания). Вероятно, она была вызвана проникновением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Прижимание в области носослезного отверстия или плотное закрытие век после закапывания уменьшает вероятность возникновения этой реакции (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Бринзоламід является ингибитором карбоангидразы и относится к груписульфонамідів, что системно абсорбируются. Побочные реакции со стороны желудочно-кишечной, нервной, гематологической, почечной систем и метаболические нарушения, как правило, возникают при применении системных ингибиторов карбоангидразы. Побочные реакции, присущие ингибиторам карбоангидразы при пероральном приеме могут возникнуть и при их местном применении.

При проведении комбинированной терапии с применением глазных крапельбринзоламідуодночасно с травопростом не наблюдалось никаких непредвиденных побочных реакций. Побочные реакции, отмечавшиеся при комбинированном лечении, наблюдались и при применении каждого препарата в отдельности.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщения. Пациенты, в случае возникновения нежелательных явлений, побочных реакций или в случае отсутствия терапевтического действия могут уведомить контактное лицо Заявителя по тел. +38044 585-04-60 или на электронный адрес: [email protected] in. ua.

Срок годности.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона-42 суток.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл или по 10 мл во флаконе с пробкой-капельницей и крышкой; №1 в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

СЕНТИСС ФАРМА ПВД. ЛТД. Индия / SENTISS PHARMA PVT. LTD. , Индия.

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, Дистт. Солан, Химачал Прадеш 174 101, Индия /

Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174 101, India.

Заявитель.

СЕНТИСС ФАРМА ПВД. ЛТД. Индия / SENTISS PHARMA PVT. LTD. , India.

Местонахождение заявителя.

212 / Д-1, Аширвад Коммерциал Комплекс, Грин Парк, Нью Дели, 110016, Индия /

212/D-1, Ashirwаd Commercial Complex, Green Park, New Delhi, 110016, India.