БИГАФЛОН раствор 4 мг/мл

Юрия-Фарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 4 мг/мл

Раствор, 4 мг/мл

Упаковка

Бутылка стеклянная 50 мл №1x1
Бутылка стеклянная 100 мл №1x1
Бутылка стеклянная 200 мл №1x1
Контейнер 100 мл №1x1
Контейнер 200 мл №1x1

Контейнер 100 мл №1x1

от 460.38 грн

Аналоги

Rp

ГАТИЛИН 2 мг/мл

Ананта Медикеар Лтд.(GB)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ГАТИФЛОКСАЦИН

Форма товара

Раствор для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4554/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 03.10.2021
  • Состав: 1 мл раствора содержит 4 мг гатифлоксацина
  • Торговое наименование: БИГАФЛОН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Упаковка

Контейнер 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БИГАФЛОН раствор 4 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БИГАФЛОН®

(BIGAFLON)

Состав:

действующее вещество: gatifloxacin;

1 мл раствора содержит 4 мггатифлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: отсвето-желтогодо зеленовато-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХЈ01МА16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоізомеразиIV.

Гатифлоксацин, который относится к 8-метоксифторхинолонов, обладает антибактериальной активностью против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

К действию препаратачувствительные:

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes;

грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillusinfluenzae(включая штаммы, продуцирующие
β-лактамазу), Haemophilias раrаinfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxellacatarrhalis(включая штаммы, продуцирующие лактамазу), Escherichiacoli, Enterobactercloacae, Neisseriagonorrhoеae(включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);

атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

умеренно чувствительны:

грамположительные микроорганизмы: Streptococcusmilieri, Streptococcusmitior, Streptococcusagalactiae, Streptococcusdysgalactiae, Staphylococcuscohnii, Staphylococcusepidermidis(включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcussaprophyticus, Mycobacteriumtuberculosis, Staphylococcussimulans, Corynebacteriumdiphtheriae;

грамотрицательные микроорганизмы: Bordetellapertussis, Klebsiellaoxytoca, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacterintermedius, Enterobactersakazaki, Proteusmиrabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii, Providenciarettgeri, Providenciastuartii;

анаэробы: Bacteroidesdistasonis, Bacteroideseggerthiи, Bacteroidesfragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacteriumspp. , Porphyromonasspp. , Porphyromonasanaerobius, Porphyromonasasaccharolyticus, Porphyromonasmagnus, Prevotellaspp. , Propionibacteriumspp. , Clostridiumperfringens, Clostridiumramosum;

атипичные возбудители: Legionellapneumophila, Caxiellaburnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители как микобактерии туберкулеза, Helicobacterрylori.

Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоізомеразиIV. ДНК-гираза является важным ферментом, который участвует в репликации ДНК возбудителей. ТопоізомеразаIV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки.

Фармакокинетика.

Гатифлоксацин хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина – 96 %. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального применения.

Связывание с белками плазмы крови-20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологических жидкостях: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо - и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин биотрансформируется в организме.

Гатифлоксацин выводится почками. Средний период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

В экспериментах на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, негоспитальная пневмония);

– инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений);

- заболевания, передающиеся половым путем: уретральная и вагинальная гонорея безосложнений, ректальная гонорея без осложнений у женщин.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность кгатифлоксацина и к другим фторхинолонам или к вспомогательным веществам препарата.

Сахарный диабет.

Заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, пониженный судорожный порог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Существуют только ограниченные данные по совместимости гатифлоксацина с другими лекарственными средствами для внутривенного введения, поэтому одновременного введения с другими лекарственными средствами следует избегать. Если одна и та же внутривенная система используется для введения различных лекарственных средств, ее следует промыть перед инфузией гатифлоксацина и после нее инфузионным раствором, совместимым с гатифлоксацином

(5 % раствор глюкозы, 0, 9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом).

Применение гатифлоксацина не влияет на систематический клиренс внутривенного мидозолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0, 0145 мг/кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с ізоферментомСУР3А4 у людей.

Параллельное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Параллельное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не менялось. Однако, поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарина или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.

Одновременное применение Бігафлону с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови в течение лечения Бігафлоном. Если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, Бигафлон нужно отменить.

Опасность розвиткушлуночкових нарушений ритма при применении Бігафлону растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность інтервалуQT(цизаприд, еритоміцин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (противоаритмические препараты класса А (например, квинидин, процаїнамід) или класса III (например амиодарон, соталол), вызывающие гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, имеющих конкурирующие пути метаболизма и изменяют концентрацию друг друга.

Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке крови должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована соответственно.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами фторхинолоны могут повышать риск возникновения расстройств цнс и судорог.

Особенности применения.

Удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Гатифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска желудочковых аритмий, в том числеtorsades de pointes. Редкие случаиtorsades de pointesспонтанно возникали во время постмаркетингового применения производных хинолина, в том числе гатифлоксацина. Почти все эти случаи связаны с одним или более следующих факторов риска: возраст от 60 лет, женский пол, заболевания сердца и/или применения большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинения интервала QT возрастает с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы и рекомендуемую скорость внутривенного введения. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, неадекватной гиперкальциемией, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ІА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, получающим цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Нарушение уровней глюкозы в крови. Сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови при применении гатифлоксацина, включая симптоматическую гипер - и гипогликемию, обычно у больных сахарным диабетом. Поэтому следует осуществлять тщательный контроль глюкозы крови во время лечения, а также особо тщательное наблюдение относительно признаков гипер - или гипогликемии в течение первых 3 дней лечения.

Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у людей пожилого возраста. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключен диагноз тендонита или разрыва сухожилия.

Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие и/или крупные аксоны и приводила к парестезиям, гипестезий, дизестезий и слабости во время лечения производными хинолина.

Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальных случаях гиперчувствительности и / или анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы препарата. В случае появления высыпаний на коже или любых других признаков гиперчувствительности лечение гатифлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит. При применении гатифлоксацина сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз необходимо рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей вследствие введения антибактериального средства.

Другое. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, получавших производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, непоседливостью, головокружением, спутанностью сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применение гатифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми нарушениями ЦНС, такими как выраженный атеросклероз.

Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксичности во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальных случаях, некоторые вследствие гиперчувствительности, а некоторые при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или апластическую; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопению и/или другие нарушения со стороны крови.

Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция доз гатифлоксацина у пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл / мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе, гатифлоксацин следует вводить после сеанса диализа. Режим лечения неосложненной гонореи (400 мг однократно) и неосложненных инфекций мочевыводящих путей (200 мг в сутки в течение 3 дней) не требует коррекции доз для пациентов с почечной недостаточностью.

Умеренное поражение печени не требует коррекции доз. Данных по выраженной печеночной недостаточности нет.

Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно проводить контроль уровня сахара в крови. Если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности Применение препарата противопоказано. При необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

работе с другими механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначать каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и продолжительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита - 400мг1раз в сутки в течение 5-7диб.

Гострийсинусит − 400мг1раз на сутки протягом10діб.

Негоспитальная пневмония-400мг1раз в сутки в течение 7-14 суток.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400мг однократно или 200мг1раз в сутки в течение 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит-400мг в сутки в течение

7-10діб.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальная гонорея у женщин− 400мг однократно.

Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с кліренсомкреатиніну< 40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования.

Рекомендуются следующие дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина

Начальная доза

Следующая доза

> 40мл/мин

400мг

400мг каждый день

< 40мл/мин

400мг

200мг каждый день

Гемодиализ

400мг

200мг каждый день

Долговременный амбулаторный перитонеальный диализ

400мг

200мг каждый день

Хроническая печеночная недостаточность.

Нет необходимости проводить коррекцию режима дозуванняБігафлону®для пациентов с нарушениями функции печени.

Препарат следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения. Инфузию следует проводить в течение 60минут.

Дети.

Не применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Клинические симптомы передозировки включают уменьшение активности, спутанность сознания, головокружение, психозы, уменьшение частоты дыхания, рвоту, тремор тасудомы. В случае возникновения симптомов передозировки следует внимательно вести наблюдение запацієнтами (включая ЭКГ), нужно немедленно провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо проводить достаточную гидратацию. Гемодиализ в случае передозировки препаратом неэффективен: изымается из крови примерно 14% введенной дозы в течение 4 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе–11% за8диб.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, васкулит, ангионевротический отек;

со стороныкожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, кожные высыпания, ощущение зуда, крапивница, фотосенсибилизация, фототоксичность, экзема, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз;

со сторонынервной системы: ажитация, возбуждение, нарушения сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревожность, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойный сон, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, головокружение; головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, Артериальная гипотензия, расширение сосудов, периферические отеки, удлинение интервала QT на ЭКГ, синкопе, torsades de pointes;

со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, абдоминальная боль, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, изжога, диарея, нарушение аппетита, рвота, тошнота, жажда, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение;

со стороны костно-мышечной системыи соединительной ткани: артропатия, артралгия, миалгия, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендиниты, тендовагиниты, разрывы сухожилия;

со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, острый некроз гепатоцитов, гепатит, печеночная недостаточность;

со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия, включая гипогликемическую кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоацидемическую гипергликемию);

со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность; кристаллурия, транзиторный нефрит; дизурия, вагинит, гематурия;

со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;

лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушения уровня электролитов, повышение INR/протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, включая гемолитическую и апластическую, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения или другие нарушения со стороны крови;

общие расстройства: слабость, повышение температуры тела, жар, озноб, астения, боли в спине, боль в груди, изменения в месте введения.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно - или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушения толерантности к алкоголю, артрит, бронхиальная астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, фоточувствительность глаз, желудочно-кишечные геморрагии, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гипестезия, гипервентиляция, гипогликемия, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, паросмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные геморрагии, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Не защищенный от света раствор хранить не более 3-х суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл или 200 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке; по 100 мл или 200 мл в полимерном контейнере; по 1 контейнеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, улица Вербовецкого, дом 108.

Тел. : (044) 281-01-01.