Данные об эффективности не предоставлены
В данный момент к препарату нет фото, но мы работаем над этим
АМЕРТИЛ таблетки 10 мг
Биофарм Лтд
Форма выпуска и дозировка
Таблетки, 10 мг
Упаковка
№7x1
Аналоги
Классификация
Форма товара
Таблетки, покрытые оболочкой
Условия отпуска
без рецепта
Регистрационное удостоверение
UA/2728/01/01
Дата последнего обновления: 13.01.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
- Состав: 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг
- Торговое наименование: АМЕРТИЛ®
- Условия отпуска: без рецепта
- Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
- Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.
Упаковка
Инструкция
Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АМЕРТИЛ таблетки 10 мг инструкция
Инструкция
для медицинского применения лекарственного средства
амертил®
Состав:
действующее вещество: cetirizine;
1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.
Код АТХ R06A E07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цетиризин, метаболит гидроксизина, образующийся в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследование связывания с рецепторомin vitroне обнаружили аффинности к другим Н1-рецепторам.
Было доказано, что кроме этого анти-Н1-эффекта, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1-2 раза в сутки он ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена провокационная проба на наличие аллергии.
Цетиризин в дозе 5 мг и 10 мг подавляет кожные аллергические реакции, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлено.
В исследовании среди детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено привыкания к антигистаминового эффекта (угнетение кожных аллергических реакций) цетиризина. Когда после применения повторных доз цетиризина лечение препаратом прекратилось, обычно реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней.
В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя при этом на легочную функцию. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, которые имеют бронхиальную астму легкой или средней степени тяжести.
Цетиризин, назначенный в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не вызывал статистически достоверного увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Продемонстрировано, что в рекомендуемых дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в равновесном состоянии составляет примерно 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0, 5 ч. После приема цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Прием пищи не снижает степень абсорбции цетиризина, однако снижает скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток является одинаковой.
Мнимый объем распределения составляет 0, 5 л/кг, а связывание цетиризина с протеинами плазмы крови – 93 ± 0, 3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с протеинами плазмы крови.
Цетиризин не подвергается значительному пресистемному метаболизму. Приблизительно 2 / 3вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет почти 10 часов.
В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста после разового перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.
Дети: период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет. У детей в возрасте до 7 лет и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3, 1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводится гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов есть одновременно и нарушение функции почек.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к цетиризину, к любому другому компоненту лекарственного средства, к гидроксизину или любых производных Пиперазина в анамнезе. Тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследования фармакокинетического взаимодействия проводились для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина – фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16 %) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.
В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.
В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40 %, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11 %) при одновременном приеме цетиризина.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушения работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0, 5 г/л).
Особенности применения.
С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), потому что цетиризин повышает риск развития задержки мочи.
Рекомендовано с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.
Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведеннямприйом препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Суточную дозу следует уменьшить вдвое у больных с почечной и печеночной недостаточностью.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Зуд и / или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если эти симптомы не были доступны до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Назначать препарат беременным женщинам следует с осторожностью в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью.
Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляют 25-90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Фертильность.
Согласно ограниченным данным, опасного влияния на фертильность человека, не обнаружено. В исследованиях на животных не было выявлено вредного действия на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении лекарственного средства в рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациентам, которые управляют автотранспортом, задействованных на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не следует превышать рекомендуемые дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.
У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания.
Способ применения и дозы.
Применяют внутрь.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки).
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).
Таблетки нужно глотать, запивая стаканом воды.
Пациенты пожилого возраста. Дозу препарата пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек снижать не нужно.
Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени. Данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. раздел «Фармакологические свойства»), то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами следует устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата нужно в соответствии с нижеследующей таблицей. Для того, чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с использованием формулы:
[140-возраст (в годах)] × масса тела (кг)
УК = -------------------------------- (× 0, 85 для женщин)
72 × креатинин в сыворотке крови (мг / дл)
Таблица1
Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек
Группа | Клиренс креатинина (мл / мин) | Доза и частота |
Норма Легкая степень Умеренная степень Тяжелая степень Терминальная стадия болезни почек-пациенты, нуждающиеся в диализе | ≥ 80 50–79 30–49 < 30 < 10
| 10 мг 1 раз в сутки 10 мг 1 раз в сутки 5 мг 1 раз в сутки 5 мг 1 раз каждые 2 дня Противопоказано |
Детям с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса, а также возраст и массу тела.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют только нарушения функции печени, нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Рекомендуется корректировать дозу.
Длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Дети.
Лекарственное средство назначают детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не дает возможности подобрать необходимую дозу.
Передозировка.
Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, преимущественно связаны с его влиянием на центральную нервную систему или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.
К нежелательным явлениям, которые наблюдались после приема дозы, по меньшей мере в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.
Лечение. Специфический антидот для цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приема препарата нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа является неэффективным.
Побочные реакции.
Цетиризин при применении в рекомендуемых дозах имеет незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.
Клинические исследования
Существуют данные о безопасности применения цетиризина в более чем 3200 исследуемых, которые принимали участие в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованной дозе (10 мг цетиризина ежедневно).
Суммировав эти данные, по результатам плацебо-контролируемых исследований сообщали о появлении побочных действий в случае применения цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1, 0 % или более (таблица 2).
Таблица 2
Побочное действие (терминология побочных действий ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n = 3260) | Плацебо (n = 3061) |
Организм в целом – общие нарушения Утомляемость |
1, 63 % |
0, 95 % |
Со стороны центральной и периферической нервной системы Головокружение Головная боль |
1, 10 % 7, 42 % |
0, 98 % 8, 07 % |
Со стороны ЖКТ Боль в желудке Сухость во рту Тошнота |
0, 98 % 2, 09 % 1, 07 % |
1, 08 % 0, 82 % 1, 14 % |
Со стороны психики Сонливость |
9, 63 % |
5, 00 % |
Со стороны дыхательных путей Фарингит |
1, 29 % |
1, 34 % |
Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и во время проведения других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендуемой суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых исследуемых.
Таблица 3
Нежелательные реакции с частотой возникновения 1% и более у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет во время проведения плацебо-контролируемых клинических исследований
Побочное действие (терминология побочных действий ВОЗ) | Цетиризин (n = 1656) | Плацебо (n = 1294) |
Со стороны ЖКТ Диарея |
1, 0 % |
0, 6 % |
Со стороны психики Сонливость |
1, 8 % |
1, 4 % |
Со стороны дыхательных путей Ринит |
1, 4 % |
1, 1 % |
Организм в целом – общие нарушения Утомляемость |
1, 0 % |
0, 3 % |
Наблюдение после выведения препарата на рынок
Кроме побочных действий, о которых сообщали в рамках проведения клинических исследований и которые приведены выше, после вывода препарата на рынок сообщалось о побочных реакциях, приведенные ниже.
Побочные действия, о которых сообщали после вывода препарата на рынок, приведены в соответствии с классификацией по классам систем органов (система MedDRA) и частоты возникновения.
Данные относительно частоты возникновения определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе существующих данных).
Таблица 4
Побочное действие и частота (система MedDRA) | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
Общие нарушения | Астения Недомогание | Отек |
|
|
Со стороны нервной системы | Парестезия | Судороги | Дисгевзия Дискинезия Дистония Обморок Тремор | Амнезия Нарушение памяти |
Со стороны психики | Психическое возбуждение с тревожностью (ажитация) | Агрессивность Спутанность сознания Депрессия Галлюцинации Бессонница | Тик | Суицидальные мысли Кошмарные сновидения |
Со стороны пищеварительного тракта | Диарея |
|
|
|
Со стороны гепатобилиарной системы |
| Нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранс-пептидазы и билирубина) |
| Гепатиты |
Со стороны сердца |
| Тахикардия |
|
|
Со стороны системы крови |
|
| Тромбоцитопе-ния |
|
Со стороны органов зрения |
|
| Нарушение аккомодации Нечеткость зрения Непроизвольные движения глазного яблока |
|
Со стороны органов слуха |
|
|
| Вертиго |
Со стороны мочевыделительной системы |
|
| Дизурия Энурез | Задержка мочи |
Со стороны кожи | Зуд Высыпания | Крапивница | Ангионевротический отек Местные медикаментозные сыпи | Острый генерализованный экзантематоз-ный пустулез |
Со стороны костно-мышечной системы |
|
|
| Артралгия |
Со стороны иммунной системы |
| Гиперчувствительность | Анафилактический шок |
|
Со стороны метаболизма |
|
|
| Повышенный аппетит |
Лабораторные показатели |
| Увеличение массы тела |
|
|
Описание отдельных побочных реакций
Сообщалось о зуд (сильный зуд) и/или крапивницу после прекращения применения цетиризина.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 7 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 или 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
Биофарм Лтд.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша.