Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АМБРОКСОЛ

Состав:

действующее вещество: ambroxol;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета со слегка кремоватым оттенком, двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Известно, что действующее вещество лекарственного средства ‒ амброксола гидрохлорид ‒ увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит тип II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается отделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Имеется информация, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

Из исследований с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2, 5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстрое и выраженное, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками крови.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после перорального применения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Известно, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

За 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся с мочой в неизмененной форме, примерно 26 % дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что обусловливает в 1, 3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не нужна.

Клинические характеристики.

Показания. Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания. Известна гиперчувствительность к амброксолу гидрохлорида или к другим компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения детям в возрасте до 12 лет в связи с дозировкой. Детям в возрасте до 12 лет для достижения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы аброксола с соответствующим содержанием действующего вещества, например Амброксол-здоровье, сироп, 15 мг/5 мл, Амброксол-Здоровье форте, сироп, 30 мг/5 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение амброксола и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения. Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобных признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах возможно применение симптоматического лечения препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия). Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать таблетки только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Таблетки содержат лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Информации о прямых или косвенных вредных воздействий у животных на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие нет.

Существуют данные, что применение препарата после 28-й недели беременности не проявляет никакого вредного влияния на плод. Однако нужно придерживаться привычных мер по приему лекарств в период беременности. Особенно в i триместре беременности не рекомендуется применять препарат.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Имеющиеся данные не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения дозы. Если не прописано иначе, рекомендуемая доза препарата такова:

взрослые и дети старше 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сут).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен застосуванням2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой, чаем или фруктовым соком) после приема пищи.

В целом нет ограничений по продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Препарат не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

Дети. Применять детям в возрасте от 12 лет. Детям в возрасте до 12 лет для достижения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы аброксола с соответствующим содержанием действующего вещества, например Амброксол-здоровье, сироп, 15 мг/5 мл, Амброксол-Здоровье форте, сироп, 30 мг/5 мл.

Передозировка. В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки. Симптомы, известные из одиночных сообщений о передозировке и/или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям лекарственного средства в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Общие расстройства: реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ (как реакция гиперчувствительности).

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10×2 в блистере в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС», или

Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС Групп", или

Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл. , город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод" ГНЦЛС»)

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью " ФАРМЕКС Групп»)

Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания" Здоровье»)