АЦИКЛОВИР-ФАРМАК таблетки 200 мг

ПАО Фармак

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 200 мг

Таблетки, 200 мг

Упаковка

Блістер №10x2

Блістер №10x2

Аналоги

Классификация

Классификация эквивалентности

B.4

info

Действующее вещество

АЦИКЛОВИР

ATX

-

Производитель:

ПАО Фармак Украина

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

за рецептом

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1325/02/01

Дата последнего обновления: 09.12.2020

Общая информация

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Клінічно важливої взаємодіїацикловіруз іншими лікарськими засобами не виявлено.
  • Дети: ТаблеткиАцикловір-Фармакзастосовують дітям віком від 2 років.
  • Заявитель: ПАТ "Фармак", Україна
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами: При вирішенні питання про можливість керування автомобілем і іншими механізмами слід враховувати клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Клінічних досліджень впливуацикловіруна швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологіяацикловіруне дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.
  • Приказ МЗ: №750 від 01.09.2010
  • Особые предостережения: З боку респіраторної системи та органів грудної клітки
  • Передозировка: Симптоми.
  • Побочные реакции: Побічні дії, відомості про які наведено нижче, класифіковано за органами і системами та за частотою їх виникнення. Категорії частоти: дуже часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100),рідко( ≥1/10000 та <1/1000), дужерідко (<1/10 000).
  • Индикация: –     Лікування вірусних інфекцій шкірита слизових оболонок, спричинених вірусом простогогерпесу, включаючи первинний та рецидивнийгенітальнийгерпес.
  • Противопоказания: Підвищена чутливість доацикловіру,валацикловіруабо до інших компонентів препарату.
  • Регистрационное удостоверение: UA/1325/02/01
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка містить ацикловіру в перерахуванні на 100 % речовину 200 мг
  • Сроки хранения:
  • Торговое наименование: АЦИКЛОВІР-ФАРМАК
  • Условия отпуска: за рецептом
  • Условия хранения: Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
  • Фармакологическая группа: Противірусні засоби для системного застосування.

Упаковка

Блістер №10x2

Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

Ацикловір-фармак

(ACICLOVIR-FARMAK)

 

Склад:

діюча речовина:aciclovir;

1 таблеткаміститьацикловіру в перерахуванні на 100 % речовину 200 мг;

допоміжні речовини:крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, натріюкроскармелоза,повідон,поліетиленгліколь4000, кремнію діоксид колоїдний безводний, магніюстеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою і фаскою.

 

Фармакотерапевтичнагрупа.

Противірусні засоби для системного застосування.  

Код АТХJ05АB01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацикловір є синтетичним аналогом пуриновогонуклеозидузінгібіторноюактивністюinvivo таinvitroщодо вірусугерпесулюдини, що включає вірус простогогерпесуІ та ІІ типу, вірус вітряної віспи таоперізувальногогерпесу, вірусЕпштейна–Барр тацитомегаловірус. У культурі клітинацикловірвиявляє найбільшу активність проти вірусу простогогерпесуI типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простогогерпесуII типу, вірусу вітряної віспи таоперізувальногогерпесу, вірусуЕпштейна–Барр тацитомегаловірусу.

Інгібіторнаактивністьацикловірупроти вищезазначених вірусів євисокоселективною. Ферменттимідинкіназау нормальній неінфікованій клітині не використовуєацикловіряк субстрат, тому токсична дія щодо клітин організму-господаря мінімальна. Протетимідинкіназа, закодована у вірусах простогогерпесу, вірусах вітряної віспи,оперізувальногогерпесута вірусахЕпштейна–Барр, перетворюєацикловірнамонофосфатацикловіру– аналогнуклеозиду, який потім перетворюється послідовно надифосфатітрифосфатза допомогою ферментів клітини. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНКацикловірутрифосфатвзаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікуванняацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусноїтимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусноїтимідинкіназита ДНК.Invitroвзаємодія окремих вірусів простогогерпесузацикловіромможе також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простогогерпесуinvitro та клінічними результатами лікуванняацикловіромдо кінця не з’ясована.

Фармакокінетика.

Ацикловір лише частково абсорбується в кишечнику. Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1мкмоль   (0,7мкг/мл), відповідно рівень у плазмі (Cssmin) буде 1,8мкмоль (0,4мкг/мл). Відповідні рівніСssmaxпісля доз 400 мг і 800 мг із 4-годинним інтервалом становлять 5,3мкмоль (1,2мкг/мл) та  8мкмоль(1,8мкг/мл), еквівалентні рівніCssmin- 2,7мкмоль (0,6мкг/мл) та 4мкмоль                 (0,9мкг/мл).

У дорослих кінцевий періоднапіввиведенняпри внутрішньовенному введенніацикловірустановить приблизно 2,9 години. Більшість препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренсацикловірусуттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не лишегломерулярноїфільтрації, а ітубулярноїсекреції.

9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітомацикловіру, який може бути визначений у сечі, і становить приблизно 10-15 % застосованої дози. Якщоацикловірзастосовують через годину після прийому1 гпробенециду, кінцевий періоднапіввиведеннята площа під кривою «концентрація/час» (AUC)збільшуються на 18 % і 40 % відповідно.

У хворих із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівеньнапіввиведеннястановить 19,5 години. Середній рівеньнапіввиведенняацикловірупід час гемодіалізу становить 5,7 години. Рівеньацикловірув плазмі під час діалізу знижується приблизно на 60 %.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50 % від відповідної концентрації у плазмі. Рівень зв’язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33 %) і при взаємодії з іншими лікарськими засобами не змінюється.

При одночасному застосуванніацикловірутазидовудинудля лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

–     Лікування вірусних інфекцій шкірита слизових оболонок, спричинених вірусом простогогерпесу, включаючи первинний та рецидивнийгенітальнийгерпес.

–     Супресія(профілактика рецидивів) інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесуу хворих з нормальним імунітетом.

–     Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесуу хворихз імунодефіцитом.

–     Лікування інфекцій, спричинених вірусомVaricellazoster(вітряна віспа таоперізувальнийгерпес).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість доацикловіру,валацикловіруабо до інших компонентів препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно важливої взаємодіїацикловіруз іншими лікарськими засобами не виявлено.

Ацикловірвиділяється головним чином у незміненому вигляді нирками шляхомканальцевоїсекреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентраціюацикловірув плазмі.Пробенецид іциметидинподовжують періоднапіввиведенняацикловірута збільшуютьAUC. При одночасному застосуванніацикловірузімуносупресантом, який застосовується при лікуванні хворих після трансплантації органів,мофетилумікофенолатом, у плазмі крові також підвищується рівеньацикловірута неактивного метаболітумофетилумікофенолату, але з огляду на широкий терапевтичний індексацикловірукоригувати дозу не потрібно.

Експериментальне дослідження 5 чоловік вказує на те, що супутня терапіяацикловіромзбільшує AUC повністю введеного теофіліну приблизно на 50 %. Рекомендується вимірювати концентрацію в плазмі теофіліну при одночасному застосуванніацикловіру.

 

Особливості застосування.

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти літнього віку

Ацикловірвиводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим із нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У хворих літнього віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може бути потрібним зменшення дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних дій, тому повинні перебувати під пильним контролем для виявлення цих побічних дій. За отриманими даними, такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).

Тривалі або повторні курси лікуванняацикловіромосіб з дуже ослабленим імунітетом можуть призвести до виділення вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на тривале лікуванняацикловіром.

Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дозиацикловіру.

Ризик ураження нирок збільшується при сумісному застосуванні з іншиминефротоксичнимипрепаратами.

Наявні дані клінічних досліджень недостатні для того, щоб зробити висновок, що лікуванняацикловіромзнижує частоту ускладнень, пов’язаних із вітряною віспою, уімунокомпетентнихпацієнтів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Упісляреєстраційномуреєстрі нагляду за вагітними задокументовано результати застосування вагітним різних фармацевтичних форм препаратуАцикловір-Фармак. Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували цей препарат під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Однак застосовувати Ацикловір-Фармак, таблетки,потрібнотоді, колипотенційнакористьпрепарату длявагітноїперевищуєможливийризикдля плода.

При пероральному прийомі 200 мгацикловіру5 разів на добуацикловірвиявляється у грудному молоці в концентраціях, що становлять 0,6-4,1 рівняацикловіруу плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїтиацикловіру дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. Тому призначатиацикловіржінкам, які годують груддю, потрібно з обережністю, враховуючи співвідношення ризик/користь.

Фертильність.

Інформація щодо впливуацикловіруна жіночу фертильність відсутня. У дослідженні 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальним числом сперматозоїдів при пероральному застосуванні у дозі до 1 г на добу протягом шести місяців, не було виявлено клінічно значущого впливу на кількість сперматозоїдів, моторику або морфологію.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При вирішенні питання про можливість керування автомобілем і іншими механізмами слід враховувати клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Клінічних досліджень впливуацикловіруна швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологіяацикловіруне дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.

 

Спосібзастосування та дози.

Таблетку слід приймати цілою, запиваючи водою. При застосуванні високих дозацикловіруслід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Дорослі

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу, необхідно приймати таблеткиАцикловір-Фармаку дозі 200 мг 5 разів на добу із приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду.

Лікування повинно тривати 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовжено.

Для хворих з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією у кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати форму препарату для внутрішньовенного введення.

Лікування потрібно починати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У випадку рецидивногогерпесукраще починати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.

Профілактика рецидивів (супресивнатерапія) інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу

Хворим з нормальним імунітетом для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу, таблеткиАцикловір-Фармакпризначають у дозі 200 мг 4 рази на добу із 6-годинним інтервалом.

Для зручності більшість пацієнтів можуть приймати 400 мг препаратуАцикловір-Фармак         2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

Лікування буде ефективним навіть після зменшення дозитаблетованогопрепаратуАцикловір-Фармакдо 200 мг, які приймають 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

У деяких хворих радикальне поліпшення спостерігається після прийому добової дози препаратуАцикловір-Фармак800 мг.

Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапію препаратомАцикловір-Фармакпотрібно періодично переривати з інтервалом 6-12 місяців.

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу

Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу, хворим з імунодефіцитом таблеткиАцикловір-Фармаку дозі 200 мг приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом. Для хворих зі значним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією у кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати форму препарату для внутрішньовенного введення.

Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.

Лікування вітряної віспи таоперізувальногогерпесу

Для лікування інфекцій, спричинених вірусами вітряної віспи тaоперізувальногогерпесу, приймати таблеткиАцикловір-Фармаку дозі 800 мг 5 разів на добу із 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Лікування повинно тривати 7 діб.

Хворим з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або хворим зі зниженою абсорбцією у кишечнику краще застосовувати внутрішньовенне введення.

Лікування потрібно починати якомога раніше після початку захворювання, результат буде кращий, якщо лікування почати відразу ж після появивисипань.

Діти

Для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу, у дітей з імунодефіцитом віком від 2 років можна застосовувати дози як для дорослих.

Для лікування вітряної віспи у дітей віком від 6 років призначають 800 мг препаратуАцикловір-Фармак4 рази на добу, діти віком від 2 до 6 років можуть одержувати 400 мг препаратуАцикловір-Фармак4 рази на добу. Тривалість лікування становить 5 днів.

Більш точно дозу препарату можна розрахувати за масою тіла дитини – 20 мг/кг маси тіла на добу (не перевищувати 800 мг, розподілену на 4 прийоми).

Спеціальних даних щодо застосування препаратуАцикловір-Фармакдля профілактики (запобігання рецидивам) інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусомоперізувальногогерпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.

Дітям віком до 2 років дану лікарську форму препарату не застосовують. 

Пацієнти літнього віку

Слід враховувати можливість порушення функції нирок у хворих літнього віку, і дозу препарату для них потрібно відповідно змінити (див.«Ниркованедостатність»). Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму у пацієнтів літнього віку, які отримують високі дози препаратуАцикловір-Фармак.

Ниркова недостатність

Ацикловір-Фармак слід з обережністю призначати хворим з нирковою недостатністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

При застосуванні препарату з метою профілактики та лікування інфекцій, спричинених вірусом простогогерпесу, у хворих з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопиченняацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний рівень, встановлений для внутрішньовенного введення. Проте для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) рекомендується встановити дозу 200 мг

2 рази на добу з інтервалом приблизно 12 годин.

При лікуванні інфекцій, спричинених вірусомVaricellazoster(вітряна віспа таоперізувальнийгерпес) для хворих зі значно зниженим імунітетом рекомендується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) встановити дозу 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом, а для хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну в межах 10-25 мл/хв) – 800 мг 3 рази на добу з інтервалом приблизно 8 годин.

 

Діти.

ТаблеткиАцикловір-Фармакзастосовують дітям віком від 2 років. 

 

Передозування.

Симптоми.

Ацикловірлише частково абсорбується зі шлункового-кишкового тракту. Були випадки ненавмисного внутрішнього прийому пацієнтами до 20 гацикловірубез виникнення токсичного ефекту. При випадковому повторному передозуванні пероральногоацикловірупротягом декількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).

При передозуванні внутрішньовенногоацикловірупідвищується рівень креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові і, відповідно, з’являється ниркова недостатність. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування.

Хворого потрібно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Оскільки рівеньацикловірув крові добре виводиться за допомогою гемодіалізу, останній слід застосовувати у разі передозування.

 

Побічні реакції.

Побічні дії, відомості про які наведено нижче, класифіковано за органами і системами та за частотою їх виникнення. Категорії частоти: дуже часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100),рідко( ≥1/10000 та <1/1000), дужерідко (<1/10 000).

З боку крові і лімфатичної системи

Дужерідко: анемія,тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи

Рідко: анафілаксія.

Психічні порушення та розлади з боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

Дужерідко: збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації,психотичнісимптоми, судоми, сонливість,енцефалопатія, кома.

Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай виникають у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку респіраторної системи та органів грудної клітки

Рідко: задишка.

З боку гастроентерологічної системи

Часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі.

З боку гепатобіліарноїсистеми

Рідко: оборотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів.

Дужерідко: жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Часто: свербіж, висипання (включаючи світлочутливість).

Нечасто: кропив’янка, прискорене дифузне випадіння волосся. Оскільки випадіння волосся може бути пов’язане з великою кількістюхвороб і застосовуваних ліків, чіткого зв’язку зацикловіромвиявлено не було.

Рідко:ангіоневротичнийнабряк.

З боку нирок та сечовидільної системи

Рідко: збільшення рівня сечовини та креатиніну крові.

Дужерідко: гостра ниркова недостатність, біль у нирках.

Біль у нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю такристалурією.

Загальні розлади

Часто: втомлюваність, гарячка.

 

Термін придатності.

4 роки.

Незастосовуватипрепаратпіслязакінченнятермінупридатності,зазначеногонаупаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери у пачці.

 

Категорія відпуску.За рецептом.

 

Виробник. ПАТ «Фармак».

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

 


ИНСТРУКЦИЯпомедицинскомуприменениюлекарственного средства

 

АцикловИр-фармак

(ACICLOVIR-FARMAK)

 

Состав:

действующеевещество:aciclovir;

1 таблетка содержит ацикловиравпересчете на 100% вещество200 мг;

вспомогательные вещества:крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натриякроскармелоза,повидон,полиэтиленгликоль4000,кремниядиоксидколлоидныйбезводный, магниястеарат.

 

Лекарственнаяформа.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:таблетки белого илипочтибелого цветасплоскойповерхностью,риской ифаской.

 

Фармакотерапевтичеcкаягруппа.

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ J05А B01.

 

Фармакологическиесвойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностьюinvivo иinvitroотносительно вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Баррицитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по уменьшению активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барр ицитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Ферменттимидинкиназав нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина минимальная. Однакотимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барр, превращает ацикловир вмонофосфатацикловира - аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно вдифосфатитрифосфатс помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловиратрифосфатвзаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вируснойтимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вируснойтимидинкиназыи ДНК.Invitroвзаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпесаinvitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

 

Фармакокинетика.

Ацикловиртолькочастичноабсорбируетсявкишечнике.Средняяпиковаястабильнаяконцентрация(Сssmax) вплазмепослеприемадозы 200 мг с 4-часовыминтерваломсоставляет3,1мкмоль (0,7мкг/мл),соответственноуровеньвплазме (Cssmin)будет1,8мкмоль                     (0,4мкг/мл).СоответствующиеуровниСssmaxпоследоз 400 мг и 800 мг с 4-часовыминтерваломсоставляют5,3мкмоль (1,2мкг/мл) и 8мкмоль (1,8мкг/мл),эквивалентныеуровниCssmin –              2,7мкмоль(0,6мкг/мл) и 4мкмоль (0,9мкг/мл).

Увзрослыхконечныйпериодполувыведенияпривнутривенномвведенииацикловирасоставляетпримерно2,9часа.Большинствопрепаратавыводится внеизмененномвидепочками.Почечныйклиренсацикловирасущественновышеклиренсакреатинина,чтоуказываетна то,чтовыведениепрепаратапочкамиосуществляетсяпутем нетолькогломерулярнойфильтрации, а итубулярнойсекреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанинявляетсяединственнымважнымметаболитомацикловира,которыйможетбытьопределенв моче, исоставляетпримерно10-15 %применимойдозы.Еслиацикловирприменяютчерез часпослеприема 1 гпробенецида,конечныйпериодполувыведенияиплощадьподкривой«концентрация/время»(AUC)увеличиваютсяна 18% и 40%соответственно.

Убольных схроническойпочечнойнедостаточностьюсреднийконечныйуровеньполувыведениясоставляет19,5 ч.Среднийуровеньполувыведенияацикловиравовремягемодиализасоставляет5,7 ч.Уровеньацикловиравплазмевовремядиализаснижаетсяпримернона 60%.

Концентрацияпрепаратавцереброспинальнойжидкостисоставляетпримерно50% отсоответствующейконцентрациивплазме.Уровеньсвязываниясбелкамиплазмыотносительнонизкий(от 9 до 33%) и привзаимодействиис другимилекарственнымисредстваминеменяется.

ПриодновременномпримененииацикловираизидовудинадлялеченияВИЧ-инфицированныхбольныхнебыловыявленоникакихизмененийфармакокинетикиэтихпрепаратов.

 

Клиническиехарактеристики.

Показания.

- Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

-Супрессия(профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.

- Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.

- Лечение инфекций, вызванных вирусомVaricellazoster(ветряная оспа и опоясывающий герпес).

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацикловиру,валацикловируили к другим компонентам препарата.

 

Взаимодействие с другимилекарственнымисредствами идругие виды взаимодействий.

Клиническиважноговзаимодействияацикловирас другимилекарственнымисредстваминевыявлено.

Ацикловирвыделяетсяглавнымобразом внеизмененномвидепочкамипутемканальцевойсекреции,поэтомулюбыепрепараты,имеющиеаналогичныймеханизмвыделения,могутувеличиватьконцентрациюацикловиравплазме.ПробенецидициметидинувеличиваютпериодполувыведенияацикловираиувеличиваютAUC. Приодновременномпримененииацикловирасиммуносупрессантом,которыйприменяетсяприлечениибольныхпослетрансплантацииорганов,-мофетиламикофенолатом-вплазмекровитакжеповышаетсяуровеньацикловираи неактивногометаболитамофетиламикофенолата, но,учитываяширокийтерапевтическийиндексацикловира,корректироватьдозу ненужно.

Экспериментальноеисследование5человекуказываетна то,чтосопутствующаятерапияацикловиромувеличиваетAUCполностьювведенноготеофиллинапримернона 50%.Рекомендуетсяизмерятьконцентрациювплазметеофиллинаприодновременномпримененииацикловира.

 

Особенности применения.

Пациенты спочечнойнедостаточностьюипациентыпожилоговозраста

Ацикловирвыводитсяизорганизмаглавнымобразомпутемпочечногоклиренса,поэтомубольным спочечнойнедостаточностьюдозуследуетуменьшать(см.раздел«Способпримененияидозы»). Убольныхпожилоговозрастатакжебольшаявероятностьнарушенияфункциипочек,поэтомудляэтойгруппыпациентовтожеможетпотребоватьсяуменьшениедозы. Обеэтигруппы(больныеспочечнойнедостаточностьюипациентыпожилоговозраста)являютсягруппамирискавозникновенияневрологическихпобочныхдействий,поэтомудолжнынаходитьсяподпристальнымконтролем длявыявленияэтихпобочныхреакций. Пополученнымданным,такиереакцииявляютсявобщемобратимымивслучаепрекращениялечения препаратом (см.раздел«Побочныереакции»).

Длительныеилиповторныекурсылеченияацикловиромлиц соченьослабленнымиммунитетоммогутпривести квыделениювирусныхштаммовспониженнойчувствительностью,которыемогут неотвечатьнадлительноелечениеацикловиром.

Следуетобращатьособоевниманиенаподдержаниеадекватногоуровнягидратациибольных,получающихвысокиедозыацикловира.

Рискпораженияпочекувеличиваетсяприсовместномприменениис другиминефротоксичнымипрепаратами.

Имеющиесяданныеклиническихисследованийнедостаточныдля того,чтобысделатьвывод,чтолечениеацикловиромснижаетчастотуосложнений,связанныхсветрянойоспой, уиммунокомпетентныхпациентов.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

ВпострегистрационномреестренаблюдениязабеременнымизадокументированорезультатыприменениябеременнымразличныхфармацевтическихформпрепаратаАцикловир-Фармак. Невыявленоувеличениеколичестваврожденныхпороковудетей,материкоторыхприменялипрепарат вовремябеременности, посравнениюсобщейпопуляцией.ОднакоприменятьАцикловир-Фармак, таблетки,нужнотогда,когдапотенциальнаяпользапрепаратадлябеременнойпревышаетпотенциальныйриск для плода.

Припероральномприеме 200 мгацикловира5 раз в суткиацикловирвыявляетсявгрудноммолоке вконцентрациях,составляющих0,6-4,1уровняацикловиравплазмекрови.Потенциальноребенок,которогокормятэтиммолоком,можетусвоитьацикловирвдозе до             0,3 мг/кгмассытелав сутки.Поэтомуназначатьацикловирженщинам,кормящимгрудью,нужно состорожностью,учитываясоотношениериск/польза.

Фертильность.

Информация овлиянииацикловиранаженскуюфертильностьотсутствует. Висследовании             20пациентовмужскогопола снормальнымчисломсперматозоидовприпероральномприменениивдозе до 1 г в сутки втечениешестимесяцев, небыловыявленоклиническизначимоговлияниянаколичествосперматозоидов, моторикуилиморфологию.

 

Способность влиять на скоростьреакцииприуправленииавтотранспортом илидругими механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

 

Способприменения идозы.

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивнаятерапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир-Фармакназначают в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозытаблетированногопрепарата Ацикловир-Фармак до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы препарата Ацикловир-Фармак 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом Ацикловир-Фармакнужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.

Дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначают 800 мг препарата Ацикловир-Фармак

4 раза в сутки, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мгпрепарата Ацикловир-Фармак 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точную дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка - 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг, разделенную на 4 приема).

Специальных данных относительно применения препарата Ацикловир-Фармакдля профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет данную лекарственную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. «Почечная недостаточность»). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма у пациентов пожилого возраста, получающих высокие дозы препарата Ацикловир-Фармак.

Почечная недостаточность

Ацикловир-Фармакследует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При применении препарата с целью профилактики и лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатининаменее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусомVaricellazoster(ветряная оспа и опоясывающий герпес) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренскреатининаменее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг                  2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатининав пределах 10-25 мл/мин) - 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

 

Дети.

ТаблеткиАцикловир-Фармакприменяютдетям от 2 лет.

 

Передозировка.

Симптомы.

Ацикловир только частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Были случаи непреднамеренного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровенькреатининасыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение.

Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

 

Побочныереакции.

Побочныедействия,сведенияокоторыхприведеныниже,классифицированыпо органам и системам и почастотеихвозникновения.Категориичастоты:оченьчасто(≥1/10), часто(≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100),редко(≥1/10000 и <1/1000),оченьредко(<1/10 000).

Со стороныкрови илимфатическойсистемы

Оченьредко:анемия,тромбоцитопения,лейкопения.

Со стороныиммуннойсистемы

Редко:анафилаксия.

Психическиенарушенияирасстройствасосторонынервнойсистемы

Часто:головнаяболь,головокружение.

Оченьредко:возбуждение,спутанностьсознания, тремор,атаксия,дизартрия,галлюцинации,психотическиесимптомы, судороги,сонливость,энцефалопатия, кома.

Вышеприведенныеневрологическиереакцииявляютсявобщемобратимымииобычновозникаютубольныхспочечнойнедостаточностьюилидругими факторами риска (см.раздел«Особенностиприменения»).

Со стороныреспираторнойсистемы иоргановгруднойклетки

Редко:одышка.

Со стороныгастроэнтерологическойсистемы

Часто:тошнота,рвота,диарея,боль вживоте.

Со стороныгепатобилиарнойсистемы

Редко:обратимоеповышениеуровнябилирубинаипеченочныхферментов.

Оченьредко:желтуха, гепатит.

Со стороныкожииподкожныхтканей

Часто:зуд,сыпь (включаясветочувствительность).

Нечасто:крапивница,учащенноедиффузноевыпадениеволос.Посколькувыпадениеволосможетбытьсвязаносбольшимколичествомболезнейиприменяемыхлекарств,четкойсвязи сацикловиромневыявлено.

Редко:ангионевротическийотек.

Со стороныпочек имочевыделительнойсистемы

Редко:повышениеуровнямочевиныикреатининакрови.

Оченьредко:остраяпочечнаянедостаточность,боль впочках.

Боль впочкахможетбытьассоциирована спочечнойнедостаточностьюикристаллурией.

Общиерасстройства

Часто:утомляемость, лихорадка.

 

Срокгодности.4года.

Не применять препаратпослеокончаниясрокагодности,указанногонаупаковке.

 

Условияхранения.

Хранить воригинальнойупаковкепритемпературеневыше 25оС.Хранитьвнедоступномдлядетейместе.

 

Упаковка. По 10 таблеток вблистере.По 2блистеравпачке.

 

Категория отпуска.Порецепту.

 

Производитель.

ПАО «Фармак».

 

Местонахождениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина,04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.