АБАВИР таблетки 300 мг

Гетеро Лабз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 300 мг

Таблетки, 300 мг

Упаковка

Контейнер №60x1

Контейнер №60x1

Аналоги

Rp

ЗИАГЕН™ 300 мг

ВииВ Хелскер ЮК Лимитед(GB)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АБАКАВИР

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14957/01/01

Дата последнего обновления: 30.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 16.03.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит абакавира сульфат, эквивалентно абакавира 300 мг
  • Торговое наименование: АБАВИР
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противовирусные средства прямого действия.

Упаковка

Контейнер №60x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АБАВИР таблетки 300 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применениялилекарственного средства

АБАВИР

(ABAVIR)

Состав:

действующее вещество: абакавир;

1 таблетка содержит абакавира сульфат, эквивалентно абакавира 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель «Опадрай желтый 13К 52177» (гипромелоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид желтый (Е 172), полисорбат 80 (Е 433).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, вкритіплівковою оболочкой, желтого цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые, с надписью «Н» с одной стороны и «139» − с другой, цифры 13 и 9 разделены риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные средства прямого действия. Код АТХ J05AF06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Абакавир относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и является мощным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая изоляты ВИЧ-1 со сниженной чувствительностью к зидовудина, ламівудину, залцитабіну, диданозина или невирапина. В клетке абакавир превращается в активный метаболит карбовира трифосфат, главным механизмом действия которого является торможение обратной транскриптазы ВИЧ, в результате чего нарушается необходимая связь в цепочке вирусной ДНК и останавливается ее репликация.

Фармакокинетика.

Абсорбция: абакавир быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и его абсолютная биодоступность при пероральном приеме у взрослых составляет 83 %. Максимум концентрации в сыворотке крови достигается через 1, 5 часа после приема таблеток. При приеме таблеток абакавира в дозе 600 мг в сутки максимум концентрации составляет примерно 3 мкг/мл, а площадь под кривой«концентрация-время» (AUC)с 12-часовым интервалом приема – 6 мкг/ч/мл. Применение абакавира во время еды замедляет время появления пика его концентрации в сыворотке, но не влияет на общую концентрацию его в плазме крови. Поэтому Абавир можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение: абакавир свободно проникает в различные ткани организма. У больных, инфицированных ВИЧ, абакавир хорошо проникает в цереброспинальную жидкость. Среднее соотношение уровней абакавира в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет примерно 30-44 %. При применении в терапевтических дозах уровень связывания с белками-примерно 49%.

Метаболизм: абакавир подвергается первичной метаболизации в печени, менее 2 % от принятой дозы выводится в неизмененном состоянии почками. Главными метаболитами являются 5 ' - карбоновая кислота и 5’-глюкуронид, превращение которых происходит с помощью алкогольдегидрогеназы или путем глюкуронизации.

Вывод: среднее время полувыведения абакавира составляет 1, 5 часа. Существенной аккумуляции после многократного приема абакавира в дозе 300 мг 2 раза в сутки не происходит. Метаболиты и абакавир в неизменном состоянии в количестве примерно 83% от принятой дозы выводятся почками, остальные – с фекалиями.

Карциногенез, мутагенез: хотя карциногенный потенциал препарата у человека неизвестен, есть основания полагать, что потенциальная клиническая польза от применения препарата преобладает карциногенный риск у человека.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение ВИЧ-инфекции у детей и взрослых (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к абакавиру или к любому другому компоненту препарата. Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.

Особые меры безопасности.

Врачи, которые назначают лечениеАбавіром, должны предоставить больному полную информацию о возможности возникновения у него реакций гиперчувствительности:

- больным следует знать, что у них может возникнуть реакция гиперчувствительности на абакавир, которая может иметь летальный исход, и что риск возникновения реакции гиперчувствительности увеличивается у больных, которые являются носителями аллелиhlab * 5701;

Поэтому все больные, у которых развились симптомы, которые могут иметь связь с реакциями гиперчувствительности, должны немедленно сообщить об этом своему врачу;

– больных, которые имеют гиперчувствительность к абакавира, следует предупредить о том, что им никогда нельзя принимать Абавір или любой другой препарат, содержащий абакавир, независимо от того, являются ли они носителями алеліHLAB*5701;

– с целью избежания возобновления терапии Абавіром пациентов, у которых развилась реакция гиперчувствительности, следует рекомендовать уничтожить остатки таблеток Абавіру;

– больным, которые прекратили лечение Абавіром по любым причинам, особенно в связи с возможным побочным действием или болезнью, следует обязательно проконсультироваться со своим врачом перед возобновлением лечения Абавіром;

– усіххворих следует предупредить о необходимости обязательного ознакомления с информацией для пациента, что помещается в упаковку препарата, а также проинформировать о важности держать все время при себе специальную «Предупредительную карточку», которая есть в упаковке препарата.

Лактоацидоз

При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях лактоацидоза, обычно ассоциированных с гепатомегалией и печеночным стеатозом. К ранних симптомов (симптоматическая гіперлактатемія) относятся доброкачественные гастроэнтерологические симптомы (тошнота, рвота и абдоминальная боль), неспецифическое недомогание, потеря аппетита, потеря массы тела, респираторные симптомы (быстрое и/или глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость).

Лактоацидоз имеет высокую смертность и может ассоциироваться с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью.

Лактоацидоз возникает обычно после нескольких месяцев лечения.

В случае появления симптоматической гиперлактатемии и метаболического лактоацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстрого повышения уровня аминотрансфераз лечение нуклезидними аналогами следует прекратить.

С осторожностью следует назначать аналоги нуклеозидов для лечения пациентов (особенно женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболеваний печени и печеночного стеатоза (включая некоторые медицинские препараты и алкоголь). Особый риск имеют пациенты, коинфицированные гепатитом С, которые лечатся альфа-интерфероном и рибавирином.

За пациентами, которые подвергаются повышенному риску, необходимо дальнейшее наблюдение.

Нарушение функций митохондрий

Известно, что нуклеозидные и нуклеотидные аналоги вызывают митоходриальные нарушения различной степени. Были сообщения о случаях митохондриальных дисфункций у ВИЧ-отрицательных младенцев, якізазнали воздействию нуклеозидных ингибиторов во внутриутробном и/или постнатальном периоде. Основными побочными реакциям, о которых сообщалось, были гемематологические нарушения (анемия, нейтропения), метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти явления часто являются транзиторными. Были некоторые сообщения о неврологических нарушениях (артериальная гипертония, судороги, нарушения поведения), возникавших поздно. Являются ли неврологические нарушения транзиторными или постоянными, в настоящее время неизвестно. Любой ребенок, на которую влияли нуклеозидные и нуклеотидные аналоги во внутриутробном периоде, даже ВИЧ-негативная, требует дальнейшего клинического и лабораторного наблюдения и обследования на возможную митохондриальную дисфункцию в случае появления соответствующих симптомов. Эти данные не влияют на современные национальные рекомендациипо применению антиретровирусных препаратов беременным для предупреждения вертикальной трансмиссии ВИЧ.

Липодистрофия

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциируется с перераспределением жировых отложений на теле (липодистрофией) у ВИЧ –пациентов. Последствия этих явлений будущему неизвестны. Механизм изучен недостаточно. Связь между висцеральным липоматозоми ингибиторами протеаз и липоатрофией и фибиторами обратной транскриптазы нуклеозидов является гипотетической. Увеличенный риск липодистрофии связан с индивидуальными факторами, такими как пожилой возраст и, медикаментозно зависимыми факторами, такими как длительное антиретровирусное лечение и ассоциированные метаболические нарушения. Клиническое обследование должно включать выявление физических признаков жирового перераспределения. Следует измерять натощак уровень сывороточных липидов и глюкозу крови. Липидные нарушения следует корректировать в соответствии с клиническим состоянием.

Панкреатит

Были сообщения о случаях панкреатита, но причинная взаимосвязь с лечением абакавиром не определена.

Тройная нуклеозидная терапия

У пациентов с высокой вирусной нагрузкой (более 100000 копий/мл) выбор тройной комбинированной терапии, включающей абакавир, ламивудин и зидовудин, требует специального

обсуждения. Были сообщения о высоком уровне верологической недостаточности и появления резистентности на ранней стадии при комбинированном лечении абакавира с тенофовира дизопроксила фумаратом и ламивудином в режиме лечения1 раз в день.

Заболевания печени

Безопасность и эффективностьабавира для лечения пациентов со значительными заболеваниями печени не установлены. Абавир противопоказан для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «противопоказания»). Пациенты с хроническим гепатитом В и С, которые лечатся комбинацией антиретровирусных препаратов, имеют повышенный риск тяжелых и потенційнолетальних печеночных побочных реакций. В случае совместного применения с антивирусным препаратами для лечения гепатитов В и С следует обратиться к инструкции по медицинскому применению этих препаратов.

У больных, которые имели нарушения функции печени до лечения, включая хронические, активные гепатиты, увеличивается риск возникновения нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, поэтому они должны находиться под наблюдением согласно действующим стандартным рекомендациям. В случае появления признаков усиления болезни печени у таких пациентов следует решить вопрос о перерыве в лечении или его прекращении.

Было проведено фармакокинетическое исследование с привлечением пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Однако дать рекомендации по уменьшению доз невозможно, поскольку существует существенная вариабельность в экспозиции препарата в этой группе пациентов. Данные по клинической безопасности применения абакавира у больных с печеночной недостаточностью очень ограничены. В связи с потенциальным увеличением экспозиции (AUC) абакавира больным необходимо тщательное наблюдение. Данных по применению препарата для лечения больных с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью нет. Ожидается, что у таких пациентов концентрация абакавира в плазме крови существенно увеличивается. Поэтому применение абакавира для лечения пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется, если только не считается необходимым, что в свою очередь требует тщательного контроля за состоянием этих пациентов.

Заболевания почек

Абавир следует применять для лечения пациентов с конечной стадией почечной недостаточности.

Синдром иммунного восстановления

У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения комбинацией антиретровирусных препаратов может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическую или резидуальную оппортунистическую инфекцию, которая может привести к тяжелое клинических состояние или обострение симптомов. Обычно такие реакции возникают в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Соответствующими примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystis jiroveci (P. сarinii) pneumonia. Любые воспалительные явления необходимо без задержки исследовать и при необходимости начать их лечение. В случае установления иммунного восстановления также наблюдалось возникновение аутоиммунных нарушений (таких как болезнь Грейвса, полиомиозит и синдром Гийен-Барре), хотя их начало является более вариабельным, и эти нарушения могут возникать через много месяцев после начала лечения и иногда иметь нетипичную картину.

Остеонекроз

Хотя этиология остеонекрозу считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелую иммуносупрессию, увеличенный индекс массы тела), были сообщения о случаях остеонекрозу у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-болезнью, которым длительное время применили комбинированную антиретровирусную терапию. Пациенты должны быть проинструктированы, что в случае появления у них боли в суставах, ригидности суставов или трудностей при движении им следует обратиться за советом к врачу.

Оппортунистические инфекции

У пациентов, которые лікуютьсяАбавіром или любыми другими антиретровирусными препаратами, могут возникать оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты должны оставаться под пристальным клиническим наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-ассоциированных болезней.

Передача инфекции

Пациентов следует предупредить, что современная антиретровирусная терапия, включая терапию Абавіром, незапобігає передачи ВИЧ другим через сексуальный контакт или контаминацию с кровью. Следует продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Инфаркт миокарда

Существует связь между инфарктом миокарда и применением абакавира. На сегодняшний день нет объяснения потенциального увеличения риска. В случае применения абавира следует принять меры для минимизации всех возможных факторов риска (например, курение, артериальная гипертензия и гиперлипидемия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вероятность метаболического взаимодействия абакавира с другими препаратами незначительна. Абакавир не влияет на метаболизм, опосредованный ферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450, препарат также не вступает во взаимодействие с лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами CYP3A4, CYP2C9 или CYP2D6. Индукции печеночного метаболизма не наблюдалось, поэтому потенциальная возможность взаимодействия с другими ингибиторами антиретровирусных протеаз и другими препаратами, в метаболизме которых участвуют большинство ферментов Р450, мала. Доказано, что клинически значимого взаимодействия между абакавиром, зидовудином и ламивудином не существует.

Этанол: метаболизм абакавира изменяется под влиянием этанола-увеличивается площадь под кривой "концентрация-время" примерно на 41 %. Учитывая профиль безопасности препарата, эти показатели не являются клинически значимыми. Абакавир не влияет на метаболизм этанола.

Метадон: абакавир увеличивает средний системный клиренс метадона на 22 %. Для большинства пациентов это не имеет клинического значения, однако иногда может возникнуть потребность в изменении дозы метадона.

Ретиноиды: компоненты ретиноида, такие как изотретиноид, элиминируются с помощью алкогольдегидрогеназы. Взаимодействие с абакавиром возможно, но оно не изучалось.

Рибавирин: поскольку абакавир и рибавирин имеют одинаковые пути фосфориляції, считается, что между этими препаратами возможна внутриклеточная взаимодействие, которое может привести к уменьшению внутриклеточных фосфорилированных метаболитов рибавирина и, как следствие, уменьшение шансов получить устойчивую вирусологический ответ у больных, инфицированных вирусом гепатита С, при их лечении пегилированным интерфероном с рибавирином. Некоторые данные позволяют предположить, что пациенты, коинфицированные ВИЧ и вирусом гепатита С, получающих абакавир, имеют риск получить сниженную ответ на лечение пегилированным интерфероном/рибавирином. При совместном применении этих двух препаратов следует соблюдать осторожность.

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности. В 3, 4 % пациентов с серонегативным статусом относительно алеліHLAB*5701, получавших абакавир, развилась реакция гиперчувствительности.

Наличие алеліHLAB*5701 ассоциируется со значительно увеличенным риском развития реакции гиперчувствительности на абакавир.

Поэтому перед началом лечения абакавиром следует провести скрининг на носительство аллелиhlab*5701 у всех ВИЧ-инфицированных больных, независимо от расовой принадлежности. Проведение скрининга перед началом повторного курса лечения также рекомендуется больным с неизвестным статусом относительно наличия алеліHLAB*5701, которые хорошо переносили абакавир во время предыдущего лечения (см. «Ведение больных после перерыва лечение Абавіром» ниже). Применять абакавир больным, которые являются носителями алеліHLAB*5701, нельзя, за исключением случаев, когда нет возможности проведения другой терапии, исходя из истории лечения и данных анализа резистентности.

При лечении пациента абакавиром клинический диагноз заподозренной реакции гиперчувствительности остается основой для принятия клинического заключения. Следует иметь в виду, что среди пациентов с запідозреною реакцєю гиперчувствительности есть часть больных, которые не являются носителями алеліHLAB*5701. Поэтому даже при отсутствии алеліHLAB*5701 у больного важно навсегда прекратить лечение абакавіром и не возобновлять его, если реакціюгіперчутливості, по клиническим данным, исключить невозможно, в связи с потенциальным возникновением тяжелой и даже летальной реакции.

Клинические признаки

Реакция гиперчувствительности характеризуется появлением симптомов, свидетельствующих о полиорганных / системных поражениях. Почти все реакции гиперчувствительности будут иметь лихорадку и/или сыпь якпрояви синдрома.

Другие признаки могут включать респираторные симптомы, такие как одышка, боль в горле, кашель и изменения, которые выявляют при рентгенологическом исследовании грудной полости (главным образом появление инфильтратов, которые могут быть локализованными), гастроэнтерологические симптомы, такие как тошнота, рвота, диарея или боль в брюшной полости, которые могут вызывать ложное диагностирование заболеваний легких (пневмония, бронхит, фарингит)или гастроэнтеритов вместо реакции гиперчувствительности. Другими признаками часто наблюдаемой реакции гиперчувствительности являются летаргия или недомогание и симптомы со стороны скелетно-мышечной системы (миалгия, миолиз, артралгия).

Симптомы, связанные с реакцией гиперчувствительности, изредка усиливаются при удлинении терапии и могут угрожать жизни. После прекращения терапии эти симптомы обычно проходят.

Лечение

Симптомы реакции гиперчувствительности обычно появляются в течение первых 6 недель после начала лечения абакавиром, хотя эти реакции могут возникать в любое время во время терапии. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, особенно первые 2 месяца лікуванняАбавіром, консультации следует проводить каждые 2 недели.

Независимо от наличия у пациентов аллели HLA B * 5701, при диагностировании у них реакции гиперчувствительности лечение абавиром следует прекратить немедленно.

Лечение абакавиром или любым другим лекарственным средством, содержащим абакавир никогда нельзя возобновлять у пациентов, у которых лечение было прекращено из-за реакции гиперчувствительности. Результатом возобновления лечения абакавиром после реакции гиперчувствительности является быстрое возвращение симптомов в течение нескольких часов. Симптомы обычно более тяжелые, чем первичная реакция, и могут включать артериальную гипотензию, угрожающую жизни.

С целью избежания задержки установления диагноза гиперчувствительности и минимизации риска развития жизненно опасной реакции лечение Абавіром следует полностью прекратить, если нельзя исключить возможность возникновения реакции гиперчувствительности, даже когда существуют другие объяснения или диагнозы этого состояния (респираторные, гриппоподобные заболевания, гастроэнтериты или реакции на другие лекарственные средства).

Особого внимания требуют пациенты, которые одновременно начинают лечение Абавиром и другими лекарственными средствами, индуцирующими кожную токсичность (такие как ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы). Это связано с тем, что трудно различить сыпь, индуцированную такими препаратами, и реакции гиперчувствительности, ассоциированные с абакавиром.

Ведение больного после перерыва в лікуванніАбавіром

Независимо от наличия у пациента аллели HLA B * 5701, если терапия абавиром была прекращена по любой причине и рассматривается возможность возобновления терапии, следует выяснить, не было ли у пациента каких-либо симптомов реакции гиперчувствительности. Если реакцию гиперчувствительности невозможно исключить, лікуванняАбавіром или любым другим лекарственным средством, содержащим абакавир, возобновлять нельзя.

Реакции гиперчувствительности с быстрым началом действия, включая жизненно опасные реакции, возникали у пациентов после возобновления лечения абавиром, если они имели один из основных симптомов гиперчувствительности (кожная сыпь, лихорадка, желудочно-кишечные, респираторные или общие симптомы, такие как летаргия или недомогание) перед прекращением лечения абавиром. Самым распространенным изолированным симптомом реакции гиперчувствительности была кожная сыпь. К тому же, в единичных случаях сообщалось о развитии реакции гиперчувствительности при возобновлении лечения абавиром у пациентов, которые не имели предыдущих симптомов реакций гиперчувствительности. В обоих случаях, если принято решение о возобновлении лікуванняАбавіром, это следует делать в условиях, где есть возможность оказания скорой медицинской помощи.

Перед возобновлением терапии абакавіром у пациентов с неизвестным статусом относительно аллели HLA B*5701, которые хорошо переносили абакавир во время первичного лечения, рекомендуется провести скрининг на наличие аллели HLA B*5701. Возобновлять лечение абакавіром пациентов с положительным тестом на аллель HLA B*5701 не рекомендуется; такое лечение возможно только в исключительных обстоятельствах, когда потенциальная польза превышает риск, таза условия ретельногомедичного надзора.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения Абавира в период беременности не установлена. Применение Абавіру в период беременности возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный риск для плода.

Сообщалось о легкое преходящее повышение уровня лактата в сыворотке крови, что может быть следствием нарушения функции митохондрий, у новорожденных и младенцев, на который влияли нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы во время беременности или родов. Клиническое значение повышения уровня лактата в сыворотке крови неизвестно. Существуют также единичные сообщения о задержке развития, судорогах и других неврологических заболеваниях. Однако причинная связь этих явлений с влиянием нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности или родов не установлен. Эти данные нестосуються отношения к рекомендациям по применению антиретровирусных препаратов беременным для предупреждения вертикальной передачи ВИЧ.

Абакавир и его метаболиты экскретируются в молоко лактирующих животных. Ожидается, что это касается и человека, однако подтверждений этому нет. Женщинам, инфицированным ВИЧ, кормить детей грудным молоком не рекомендуется с целью предотвращения передачи ВИЧ. Итак, матерям, которые получают лечение Абавіром, не рекомендуется кормить детей грудным молоком.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

По имеющимся в настоящее время данным, нет оснований предполагать возможность воздействия на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лечение этим препаратом проводит только врач, имеющий опыт лечения больных на ВИЧ-инфекцию.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

С целью гарантирования приема полной дозы препарата желательно таблетку глотать целой, без измельчения. Для лечения пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку, можно применять абакавир в форме раствора для внутреннего применения. Альтернативно таблетку можно измельчить и добавить к небольшому количеству пищи или жидкости, которые нужно употребить сразу.

Взрослые и подростки, масса тела которых составляет не менее 30 кг

Рекомендуемая дозаАбавіру – 600 мг в сутки (1 таблетка 2 раза в сутки или 2 таблетки 1 раз в сутки).

Дети с массой тела от 21 до30 кг

Рекомендуемая дозаАбавіру – ½ таблетки утром и 1 таблетка вечером или 1 ½ таблетки 1 раз в сутки.

Дети с массой тела от 14 до21 кг

Рекомендуемая дозаАбавіру – ½ таблетки 2 раза в день или 1 таблетка 1 раз в сутки.

Дети с массой тела до 14 кг

Рекомендуется принимать абакавир в форме раствора для перорального применения.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы препарата этой группе больных не нужна.

Печеночная недостаточность

Абавир метаболизируется главным образом в печени. Рекомендуемой дозой Абавира для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (индекс Child-Pugh 5-6) является 200 мг 2 раза в сутки. Для такого уменьшения дозы следует применять абакавир в форме раствора для перорального применения. Для лечения пациентов с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостатностіАбавірпротипоказаний.

Дети.

Данные о безопасности применения абакавира младенцам до 3 месяцев отсутствуют. Препарат в форме таблеток применяют для лечения детей с массой тела свыше 14 кг. Детям с массой тела менее 14 кгабакавиррекомендован в форме раствора для перорального применения.

Передозировка.

Известно, что после приема однократной дозы Абавира до 1200 мг и суточной дозы до 1800 мг абакавира никаких неожиданных побочных эффектов не наблюдалось. Эффект от приема больших доз неизвестен. В случае передозировки пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов токсичности (см. раздел «Побочные реакции»), при необходимости следует применять стандартную поддерживающую терапию. Может ли быть абакавир удален с помощью гемодиализа, неизвестно.

Побочные реакции.

Гиперчувствительность

В 3, 4 % пациентов с серонегативным статусом относительно алеліHLAB*5701, получавших абакавир, развилась реакция гиперчувствительности. При применении абакавира в дозе 600 мг 1 разна день уровень гиперчувствительности уменьшался в пределах уровня гиперчувствительности при применении абакавира в дозе 300 мг 2 раза в день.

Некоторые реакции гиперчувствительности закончились летально, несмотря на принятые меры предосторожности. Эти реакции характеризовались появлением симптомов, свидетельствовавших о полиорганных / системных поражениях.

Хотя обычно реакции гиперчувствительности почти у всех пациентов сопровождаются повышением температуры и / или появлением сыпи (макулопапулезной или в виде крапивницы), возникали такие реакции и без сыпи и температуры.

Симптомы реакций гиперчувствительности приведены ниже.

Со стороны шКиры: сыпь (обычно макулопапулезная или в виде крапивницы).

Со стороны травного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в брюшной полости, язвы во рту.

Со стороны дихальної системы: одышка, кашель, боль в горле, дистресс-синдром у взрослых, дыхательная недостаточность.

Другие проявления: лихорадка, летаргия, недомогание, отек, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.

Со стороны нервової системы: головная боль, парестезии.

Гематологические реакции: лимфопения.

Со стороны гепатобіліарної системы: повышение уровня функциональных печеночных тестов, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кистинно-мышечной системы: миалгия, единичные случаи миолиза, артралгия, повышение уровня креатининфосфокиназы.

Со стороны сечовидільної системы: повышение уровня креатинина, почечная недостаточность.

У детей чаще, чем у взрослых возникали сыпь (81 % против 67 % соответственно) и желудочно-кишечные проявления (70 % против 54 % соответственно).

Некоторые, реакции гиперчувствительности воспринимаются вначале гастроэнтериты, заболевания дыхательной системы (пневмония, бронхит, фарингит)или гриппоподобные заболевания. Задержка определения диагноза гиперчувствительности приводила к тому, что пациенты продолжали применять или вновь начинали принимать Абавір, что влекло за собой тяжелое обострение реакций гиперчувствительности или даже летальный исход. Поэтому следует всегда иметь в виду возможность диагностики реакций гиперчувствительности у пациентов, у которых наблюдаются указанные выше симптомы.

Симптомы могли возникать в любое время во время лечения Абавіром, однако обычно они возникали в течение первых 6 недель от начала лечения (среднее время появления – 11 дней). В течение первых 2 месяцев лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение с консультациями каждые 2 недели.

Вероятно, что перерывы в лечении увеличивают риск развития сенсибилизации и соответственно клинически значимых реакций гиперчувствительности. Поэтому пациентов следует предупредить о важности регулярного приема Абавіру.

Восстановление приема Абавіру после реакции гиперчувствительности приводит к быстрому возвращению этих симптомов в пределах нескольких часов. Такой рецидив реакции гиперчувствительности может быть более выраженным, чем первое проявление, и привести к опасной для жизни артериальной гипотензии и летального исхода. Независимо от наличия аллели HLA B * 5701 пациентам, у которых развилась реакция гиперчувствительности, следует прекратить лечение Абавиром и никогда не возобновлять его каким-либо другим препаратом, содержащим абакавир.

С целью минимизации риска развития жизненно опасной реакции лечение Абавіром следует полностью прекратить, если нельзя исключить возможность возникновения реакции гиперчувствительности, даже когда существуют другие объяснения или диагнозы этого состояния (респираторные, гриппоподобные заболевания, гастроэнтериты или реакции на другие лекарственные средства).

Реакции гиперчувствительности с быстрым началом действия, включая жизненно опасные реакции, возникали у пациентов после возобновления лечения Абавиром, если они имели один из основных симптомов гиперчувствительности (кожная сыпь, лихорадка, желудочно-кишечные, респираторные или общепроявления, такие как летаргия или недомогание) перед прекращением лечения Абавиром. Самым распространенным изолированным симптомом реакции гиперчувствительности была кожная сыпь. Кроме того, в единичных случаях реакции гиперчувствительности при возобновлении лечения Абавиром развивались у пациентов, которые не имели предыдущих симптомов реакций гиперчувствительности. В обоих случаях, если принято решение о возобновлении лечения Абавіром, это следует делать в условиях, где есть возможность оказания скорой медицинской помощи.

Коженогопациента следует предупредить об этих реакциях гиперчувствительности при применении абакавира.

Для многих других побочных реакций остается невыясненным, связаны ли они с приемом Абавира, или с других препаратов, которые применяются для лечения ВИЧ-инфекций, являются ли результатом болезни.

Многие из приведенных ниже симптомов (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, ощущение усталости, сыпь) возникают как составная часть реакции гиперчувствительности. Поэтому больных с любыми из этих симптомов необходимо тщательно обследовать на наличие у них реакций гиперчувствительности. Если лечение Абавиром прекращали из-за наличия хотя бы одного из этих симптомов, то в случае возобновления лечения лекарственным средством, содержащим абакавир, это следует делать в условиях, где есть возможность оказания скорой медицинской помощи. Существуют единичные сообщения о случаях полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза у пициентов, у которых нельзя было исключить реакции гиперчувствительности к абакавиру. В таких случаях применение препарата, содержащего абакавир, следует полностью прекратить.

Большинство побочных реакций, приведенных ниже, не ограничивают лечение. Частота виникненняпобічнихефектівкласифікуєтьсятаким образом: дужечасто (> 1/10), часто (> 1/100, < /10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко(< 1/10 000).

Со стороны метаболізму: часто – анорексия.

Со стороны нервової системы: часто –головная боль.

Со стороны травного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея; редко – панкреатит.

Со стороны шКиры и подкожных тканей: часто-сыпь (без системных симптомов); очень редко– полиморфная эритема, синдром Стивенса−Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства: часто-горячка, летаргия, ощущение слабости.

При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях развития лактоацидоза, иногда с летальным исходом, ассоциированного с тяжелой гепатомегалией и печеночным стеатозом.

Применения антиретровирусной терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов ассоциируется с перераспределением жировых отложений на теле (липодистрофией), включая уменьшение жировых отложений на конечностях и лице, увеличение интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофию молочных желез и дорсоцервікальне жировое отложение«горб бизона».

Комбинированная антитеровирусная терапия ассоциируется с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.

У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическую или резидуальную оппортунистическую инфекцию.

Были сообщения о случаях остеонекроза, особенно у пациентов с общеизвестными факторами риска, прогрессирующей ВИЧ-болезнью или в случае длительной комбинированной антиретровирусной терапии. Частота этих случаев неизвестна.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Гетеро Лабз Лимитед, Индия/Hetero Labs Limited, India.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Юнит III, Формулейшн Плот № 22 - 110 ИДА, Джидіметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия / Unit III, Formulation Plot Nо 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, Индия

Предупредительная картка (следует иметь эту карточку все время при себе)

Абавир

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

У пациентов, которые лечатся Абавіром, могут возникнуть реакции гиперчувствительности (серьезные аллергические реакции), которые могут иметь жизненно опасный характер, если лечение Абавіром будет продолжено. Немедленно обратитесь за советом к врачу относительно дальнейшего применения препарата, если:

1) у Вас возникла сыпь на коже

Или

2) у вас возник один или более симптомов не менее как с Двух приведенных ниже групп:

- горячка;

-одышка, боль в горле или кашель;

-тошнота, рвота, диарея или боль в животе;

-резкая слабость, утомляемость или плохое общее самочувствие.

Если вы прекратили лечение Абавиром из-за реакции гиперчувствительности, вам никогда нельзя ПОВТОРНО применять Абавир или другой препарат, содержащий абакавир, поскольку при этом в течение нескольких часов у вас может развиться опасное для жизни снижение артериального давления или наступить летальный исход.