І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ТОМОВІСТ^®

(ТОМОVIST)

Склад.

Діюча речовина: Gadopentetic acid;

1 мл розчину для ін’єкцій містить гадопентетату димеглюміну в перерахуванні на 100 % суху речовину 469 мг;

допоміжні речовини: пентетова кислота, меглюмін, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Контрастні засоби для ЯМР – томографії. Парамагнітні контрастні засоби.Гадопентетова кислота. Код АТС V08С А01.

Клінічні характеристики.

Показання. Підвищення контрастності при проведенні магнітно-резонансної томографії (МРТ) головного та спинного мозку (краніальної та спинальної томографії):

- для виявлення пухлин, у тому числі невеликих та тих, що погано візуалізуються, рецидивів пухлин після оперативного втручання або променевої терапії, метастазів;

- для диференційної діагностики при підозрі на менінгіому, невриному слухового нерва, пухлини з інфільтративним ростом у прилеглі тканини (наприклад, гліома);

- для диференційної діагностики деяких пухлин (гемангіобластома, епендимома, невеликі аденоми гіпофіза);

- для покращання візуалізації інтракраніального розповсюдження позамозкових пухлин. Додатково Томовіст^® застосовують при проведенні спинальної МРТ:

- для диференційної діагностики інтрамедулярних та екстрамедулярних пухлин;

- для визначення розмірів солідних пухлин спинного мозку;

- для оцінки поширеності інтрамедулярних пухлин.

Посилення контрастності зображення при проведенні МРТ всього тіла (включаючи дослідження лицьового черепа, ділянки шиї, грудної та черевної порожнин, молочних залоз, органів таза, опорно-рухового апарату) та одержання зображення судин всього організму:

- для виявлення пухлин, запальних процесів, пошкоджень судин;

- для визначення поширеності та меж вказаних патологічних змін;

- для диференційної діагностики внутрішньої структури патологічних змін;

- для оцінки кровопостачання нормальних та патологічно змінених тканин;

- для диференційної діагностики між пухлинами та рубцевою тканиною після терапії;

- для виявлення рецидиву випадання міжхребцевого диска після операції;

- для одночасної візуалізації нирок та напівкількісної оцінки їх функцій.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.МРТ не повинна проводитись у пацієнтів з кардіо- та нейростимуляторами, феромагнітними імплантатами, з інсуліновими насосами та ін.

Гадопентетату димеглюмін може застосовуватись тільки в умовах стаціонару при наявності кваліфікованого медичного персоналу та устаткування для надання невідкладної медичної допомоги у випадку виникнення серйозних побічних реакцій при введенні контрастної речовини. Препарат призначений тільки для внутрішньовенного введення!

Препарат слід набирати у шприц безпосередньо перед застосуванням. Невикористані при дослідженні залишки контрастної речовини до подальшого застосування не допускаються.

Загальні вимоги: за 2 години до обстеження з метою зменшення ризику аспірації пацієнт повинен утримуватися від прийому їжі. При наявності в анамнезі алергічних реакцій можливе проведення премедикації з використанням антигістамінних та/або глюкокортикоїдних засобів. Під час проведення ін’єкції контрастного засобу пацієнт повинен знаходитись у горизонтальному положенні. МРТ-обстеження слід починати одразу після ін’єкції.

Пацієнт повинен знаходитись під наглядом після введення препарату мінімум протягом 30 хв.

Найпридатнішими для контрастних досліджень є імпульсні послідовності з Т₁-зваженими зображеннями. В діапазоні від 0,14 Тл до 1,5 Тл рекомендації щодо застосування Томовісту^® не залежать від напруженості магнітного поля.

Краніальна та спинальна томографія. Рекомендована доза у дорослих та дітей (в т. ч. новонароджених, немовлят та підлітків) становить 0,2 мл Томовісту^® на 1 кг маси тіла пацієнта. У випадках, коли залишається серйозна клінічна підозрана наявність патологічного вогнища, можливе проведення повторного дослідження в тій самій дозі; у дорослих вона може бути збільшена до 0,4 мл/кг, особливо при застосуванні відносно слабких Т₁-зважених зображень. Для точнішої діагностики при метастатичних ураженнях або рецидивах пухлин дорослим пацієнтам може бути введена доза 0,6 мл/кг маси тіла. Залежно від методу і ділянки дослідження, максимальна доза може бути необхідна для візуалізації кровоносних судин (наприклад, ангіографія).

Максимальна доза для дорослих – 0,6 мл/кг маси тіла.

Максимальна доза для дітей – 0,4 мл/кг маси тіла.

Для дітей віком до 2 років є обмежені відомості про застосування Томовісту^®.

При МРТ всього тіла у дорослих та дітей рекомендована доза становить 0,2 мл/кг. В особливих випадках, наприклад, при патологічних утвореннях з незначним ступенем васкуляризації і/або незначним ступенем проникнення в екстрацелюлярний простір, для досягнення оптимального контрастування може бути необхідним введення Томовісту^® у дозі 0,4 мл/кг, особливо при застосуванні відносно слабких Т₁-зважених зображень. Для виключення ураження або рецидиву пухлини у дорослих можна збільшити дозу до 0,6 мл/кг. Для візуалізації судин залежно від ділянки дослідження та використаної методики МРТ може знадобитися введення Томовісту^® дорослим у дозі 0,6 мл/кг. Максимальна доза для дорослих – 0,6 мл/кг маси тіла.

Досвід застосування Томовісту^® при МРТ всього тіла у дітей віком до 2 років на цей час обмежений.

Побічні реакції. Побічні ефекти, пов’язані із застосуванням Томовісту^®, зазвичай мають м’який, помірний та минущий характер. Однак не можна виключити ймовірність розвитку тяжких та небезпечних для життя реакцій.

З боку організму в цілому: іноді – відчуття жару, головний біль; рідко – біль у спині, у грудях, суглобах, нездужання, підвищене потовиділення, непритомність, підвищення температури тіла.

Місцеві реакції: рідко – біль, відчуття тепла або холоду, набряк, запалення, некроз тканин, флебіт, тромбофлебіт.

Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, кон’юнктивіт, кашель, риніт, чихання, бронхоспазм, ларингоспазм, кропив’янка, анафілактичний шок.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді – запаморочення, головний біль, парестезії; рідко – збудження або порушення свідомості, порушення мови, зору, слуху, судоми, тремор, астенія, сонливість, кома.

З боку органа зору: рідко – сльозотеча.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпотензія, аритмія, рефлекторна тахікардія, зупинка серця.

З боку дихальної системи: рідко – задишка, дихальна недостатність, кашель, набряк легень, зупинка дихання.

З боку травного тракту: іноді – нудота, блювання; рідко – біль у животі, пронос, зміни смакових відчуттів, салівація, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів та рівня білірубіну в плазмі крові.

З боку сечовидільної системи: рідко – нетримання сечі, часті позиви до сечовипускання; у пацієнтів з попередньою патологією нирок – збільшення рівня креатиніну та гостра ниркова недостатність.

Шкірні реакції: рідко – свербіж, почервоніння шкіри (за рахунок вазодилатації), висип.

Інші: рідко – транзиторні зміни вмісту заліза в сироватці крові.

Передозування. До цього часу немає повідомлень про передозування препаратів гадопентату димеглюміну. Можливі симптоми, пов'язані з гіперосмотичністю препарату; підвищення тиску в легеневій артерії, осмотичний діурез, гіперволемія, дегідратація.

Лікування. Ефективний гемодіаліз. Необхідно контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Томовіст^® слід застосовувати під час вагітності тільки у випадку крайньої необхідності.

Рекомендується припинити годування груддю протягом 12 годин після обстеження.

Діти. Досвід застосування Томовісту^® у дітей віком до 2 років на цей час обмежений.

Особливі заходи безпеки.Препарат призначений тільки для внутрішньовенного введення!

Препарат слід набирати у шприц безпосередньо перед застосуванням.

Невикористані при дослідженні залишки контрастної речовини в подальшому не застосовуються.

Особливості застосування. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/кг) період напіввиведення може збільшитись до 30 годин. У таких випадках для виведення гадопентетату димеглюміну може бути використаний екстракорпоральний гемодіаліз.

У пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі необхідне/можливе проведення премедикації з використанням антигістамінних і/або глюкокортикоїдних засобів.

Пацієнти, які приймають β-блокатори, у разі виникнення реакцій гіперчутливості можуть не реагувати на терапію β-агоністами, які застосовують при терапії цих станів.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями у разі виникнення реакцій гіперчутливості існує підвищений ризик серйозних та навіть летальних випадків.

У поодиноких випадках у пацієнтів, в анамнезі яких є пухлини мозку, судоми і черепно-мозкові травми, під час дослідження можливе зниження порога судомної готовності. У пацієнтів з вираженим напруженням, неспокоєм або больовим синдромом можливе застосування заспокійливих та знеболювальних засобів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не виявлено впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не рекомендується змішувати даний препарат з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з діагностичними тестами.

Показник заліза сироватки крові при визначенні комплексонометричними методами може бути знижений, що пояснюється наявністю вільної діетилентриаміноцтової кислоти в розчині Томовісту^®.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Томовіст^® – контрастний парамагнітний засіб для МРТ. Контрастуючий ефект зумовлений ді-N-метилглюкаміновою сіллю гадопентетату – комплексу гадолінію з пентетовою кислотою (діетилентриамінпентаоцтовою кислотою – ДТПА). При використанні відповідної послідовності сканування для отримання протонної магнітно-резонансної візуалізації гадолінієвий іон скорочує час спін-ґраткової релаксації збуджених ядер атомів, що збільшує інтенсивність сигналу та підвищує контрастність зображення певних тканин. Димеглюмін гадопентетової кислоти являє собою сполуку з вираженими парамагнітними властивостями, яка значно скорочує час релаксації навіть у низьких концентраціях. Парамагнітна ефективність або релаксаційна здатність визначається за впливом на час спін-ґраткової релаксації протонів плазми. ДТПА утворює міцний комплекс з парамагнітним іоном гадолінію з надзвичайно високою стабільністю. Гадопентетату димеглюмін характеризується високою гідрофільністю. Ця речовина практично не зв’язується з білками і не інгібує активність ферментів (наприклад, міокардіальну Nа⁺-К⁺-АТФазу), не активує систему комплементу і, відповідно, має дуже низьку потенційну спроможність спричиняти анафілактоїдні реакції. Препарат добре переноситься хворими і тільки в поодиноких випадках може викликати місцеві або загальні побічні прояви (зазвичай у легкій формі). У великих концентраціях гадопентетату димеглюмін незначно впливає на морфологію еритроцитів, може викликати незначний внутрішньосудинний гемоліз. Введення препарату надає можливість контрастувати ділянки з порушеним гематоенцефалічним бар’єром (наприклад, гліобластома), а також інші позамозкові внутрішньочерепні або внутрішньоспинномозкові утворення, що підвищує діагностичну цінність дослідження порівняно з нативним скануванням.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення препарат швидко, протягом декількох хвилин, розподіляється в позаклітинному просторі. Не кумулюється в здорових тканинах і не проникає через інтактні гематоенцефалічний та гістогематичний бар’єри, але накопичується в змінених ділянках (кіста, рубець, порушення судинної сітки), сприяє виявленню пухлин, абсцесів, підгострих інфарктів. Незначна кількість гадопентетату димеглюміну проникає через плацентарний бар’єр, швидко елімінується. Період напіввиведення – 90 хв. Основна частина гадопентетату димеглюміну виводиться шляхом клубочкової фільтрації у незміненому стані, незначна кількість виділяється через шлунково-кишковий тракт (менше 1 % від введеної дози) та з грудним молоком (до 0,04 % від введеної дози). 83 % виводиться протягом 6 годин після введення, 91 % препарату – протягом 24 год. Нирковий кліренс гадопентетату димеглюміну становить приблизно 120 мл/хв, нормований для 1,73 м².

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата, або злегка жовтувато-коричнювата, або злегка жовтувато-зеленувата рідина.

Термін придатності. 2,5 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 5 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл або 10 мл, або 15 мл, або 20 мл, або 30 мл, або 100 мл у флаконі скляному, вкладеному в пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

ТОМОВІСТ®

ТОМОВІСТ^®