СКОПРИЛ таблетки 10 мг

Алкалоїд АД - Скоп'є

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блістер №10x2
Блістер №10x3

Блістер №10x2

Аналоги

Rp

ЛІЗИНОПРИЛ-АСТРАФАРМ 5 мг

АСТРАФАРМ(UA)

Таблетки

Rp

ВІТОПРИЛ 2,5 мг

СТАДА Арцнайміттель АГ(DE)

Таблетки

Rp

ДИРОТОН 5 мг

Гедеон Ріхтер(HU)

Таблетки

Rp

ІРУМЕД 5 мг

Белупо, ліки та косметика, д.д.(HR)

Таблетки

Rp

ЛІЗИ САНДОЗ 5 мг

Сандоз Фармасьютікалз д.д.(SI)

Таблетки

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

ЛІЗИНОПРИЛ

Форма товару

Таблетки

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/4283/01/01

Дата останнього оновлення: 13.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 03.10.2021
  • Склад: 1 таблетка містить 10 мг лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату)
  • Торгівельне найменування: СКОПРИЛ®
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Інгібітори АПФ монокомпонентні.

Упаковка

Блістер №10x2

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

СКОПРИЛ®

(SKOPRYL®)

 

Склад:

діюча речовина: лізиноприл;

1 таблетка містить 10 мг або 20 мг лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату);

допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, маніт (E 421), кальцію гідрофосфат, крохмаль прежелатинізований, повідон, заліза оксид жовтий (Е 172) і заліза оксид червоний (Е 172) (у таблетках по 20 мг).

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 10 мг: круглі двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору, з рискою з одного боку;

таблетки 20 мг: круглі двоопуклі таблеткикремовато-рожевогокольору, з рискою з одного боку.

 

Фармакотерапевтична група.

Інгібіториангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Інгібітори АПФ монокомпонентні. Код АТХ C09А А03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лизиноприлінгібітор АПФ. АПФ є пептидилдипептидазою, що каталізує перетворення ангіотензину I у вазоконстрикторний пептид, ангіотензин II, який також стимулює секрецію альдостерону. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації у плазмі крові ангіотензину II, що призводить до зниження активності вазопресорів та секреції альдостерону. Останнє зниження може привести до збільшення концентрації калію у сироватці крові.

Оскільки механізм дії при артеріальній гіпертензії здійснюється за допомогою пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лізиноприл чинить гіпотензивну дію навіть у гіпертензивних пацієнтів з низьким рівнем реніну. АПФ ідентичний до кініназиферменту, що руйнує брадикінін. Роль підвищеного рівня брадикініну (що має виражені вазодилатуючі властивості) у ході лікування лізиноприлом повністю не з'ясована і вимагає подальшого вивчення.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після перорального прийому лізиноприл повільно і не повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсорбція препарату після прийому становить приблизно 25 % з міжіндивідуальною варіабельною (6-60 %). Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через

6-8 годин.

Розподіл.

Рівноважні концентрації у сироватці крові досягаються впродовж 2-3 днів після введення препарату. Окрім АПФ, не зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізм і виведення.

Не метаболізується, виводиться з сечею у незміненому виді.

Видаляється при гемодіалізі.

Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів.

При порушенні функції нирок виведення лізиноприлу знижується пропорційно до ступеня порушення функціональних порушень (це зниження стає клінічно важливим при клубочковій фільтрації нижче 30 мл/хв).

При серцевій недостатності нирковий кліренс лізиноприлу знижується.

Для пацієнтів літнього віку характерні вищі концентрації лізиноприлу у плазмі крові і значення AUC (збільшені приблизно на 60 %), ніж у пацієнтів молодшого віку.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія.

Хронічна серцева недостатність.

Гострийінфаркт міокарда у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки (систолічний АТ > 100 мм рт. ст).

Діабетична нефропатія при цукровому діабеті II типу.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лізиноприлу або до інших компонентів препарату, або до інших інгібіторів АПФ.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі (у тому числі після застосування інгібіторів АПФ, ідіопатичний і спадковий набряк).

Аортальний або мітральний стеноз, або гіпертрофічна кардіоміопатія з вираженими гемодинамічними порушеннями.

Білатеральний стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки.

Гострий інфаркт міокарда з нестабільною гемодинамікою.

Гострий інфаркт міокарда при наявності артеріальної гіпотензії (систолічний тиск ≤ 100 мм рт. ст. ).

Кардіогенний шок.

Первинний гіперальдостеронізм.

Тяжка серцева недостатність, тяжка артеріальна або реноваскулярна гіпертензія.

Гостра ниркова недостатність з постійним підвищеним артеріальним тиском.

Одночасне застосування препарату і високопропускних мембран з поліакрилнітрилнатрію-

2-метилалілсульфонату (наприклад, AN 96) при терміновому діалізі.

Пацієнти з рівнем креатиніну в сироватці крові ≥ 220 мкмоль/л.

Одночасне призначення з аліскіреном у пацієнтів із цукровим діабетом і нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації < 60 мл/хв/1, 73 м2).

Одночасне застосування із сакубітрилом/валсартаном (лізиноприл не можна приймати раніше, ніж через 36 годин після останньої дози сакубітрилу/валсартану).

Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) блокаторами рецепторів ангіотензину II, інгібіторами АПФ або аліскіреном асоційована з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), порівняно з монотерапією цими лікарськими засобами.

Діуретики.

При одночасному застосуванні з діуретиками відзначається сумація антигіпертензивного ефекту. У пацієнтів, які вже приймають діуретики, особливо ті, кому діуретики призначені нещодавно, застосування лізиноприлу іноді може спричинити надмірне зниження артеріального тиску. Вірогідність симптомів артеріальної гіпотензії під впливом лізиноприлу знижується, якщо припинити приймати діуретик перед початком лікування лізиноприлом.

Добавки калію, калійзберігаючі діуретики або калійвмісні солезамінники.

Хоча рівень калію в сироватці крові зазвичай залишається в межах норми, у деяких пацієнтів, які отримують лізиноприл, може спостерігатися гіперкаліємія. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, триамтерен або амілорид), добавки калію або калійвміснісолезамінники, можуть призвести до значного збільшення калію в сироватці крові. Слід також дотримуватися обережності при одночасному застосуванні лізиноприлу з іншими препаратами, які підвищують рівень калію в сироватці крові, такими як триметоприм та котримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол), оскільки відомо, що триметоприм діє як калійзберігаючий діуретик, такий як амілорид. Тому комбінація лізиноприлу з вищевказаними препаратами не рекомендується. Якщо потрібне одночасне застосування лізиноприлу та будь-якого з цих препаратів, їх слід застосовувати з обережністю та при частому моніторингу калію в сироватці крові.

Циклоспорин.

Гіперкаліємія може виникнути при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з циклоспорином. Рекомендується моніторинг калію в сироватці крові.

Гепарин.

Гіперкаліємія може виникнути при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з гепарином. Рекомендується моніторинг калію в сироватці крові.

Літій.

При одночасному прийомі літію і інгібіторів АПФ оборотно підвищується рівень літію у сироватці крові і розвиваються токсичні ефекти. Застосування тіазидних діуретиків може підвищувати ризик літієвої інтоксикації і посилювати її, якщо вона вже спричинена одночасним прийомом інгібіторів АПФ. Застосовувати лізиноприл одночасно з літієм не рекомендується, але у тих випадках, коли таке поєднання потрібне, слід здійснювати ретельний контроль рівня літію у сироватці крові.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозі ≥3 гна добу.

Тривалий прийомНПЗПможе послабити гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Ефекти НПЗП і інгібіторів АПФ на підвищення рівня калію у сироватці крові підсумовуються, що може призвести до порушення функції нирок. Ці ефекти зазвичай оборотні. В окремих випадках може спостерігатися гостра ниркова недостатність, особливо при порушенні функції нирок, наприклад у пацієнтів літнього віку або у пацієнтів зi зневодненням організму.

Золото.

Нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи припливи, нудоту, запаморочення, артеріальну гіпотензію, що може бути дуже тяжкою) після ін’єкції золота (наприклад, натрію ауротіомалату) відзначалися частіше у пацієнтів, які отримували лікування інгібітором АПФ.

Інші антигіпертензивні засоби.

При одночасному застосуванні лізиноприлу з іншими антигіпертензивними засобами спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. Одночасний прийом нітрогліцерину та інших органічних нітратів або вазодилататорів може посилювати гіпотензивний ефект лізиноприлу.

Трициклічні антидепресанти, анестетики та антипсихотики.

Прийом деяких анестетиків, трициклічних антидепресантів і антипсихотичних засобів на тлі інгібіторів АПФ може посилити артеріальну гіпотензію.

Симпатоміметики.

Можуть послабляти гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.

Гіпоглікемічні засоби.

Епідеміологічні дослідження показали, що одночасний прийом інгібіторів АПФ і гіпоглікемічних засобів (інсулінів та гіпоглікемічних засобів для застосування внутрішньо) може посилювати дію останніх, аж до розвитку гіпоглікемії. Вірогідність таких явищ особливо висока впродовж перших тижнів одночасного лікування пацієнтів, а також при порушенні функції нирок.

Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики, β-адреноблокатори та нітрати.

Лізиноприл можна призначати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у дозах, що застосовують у кардіології), тромболітичними засобами, β-адреноблокаторами та нітратами.

Засоби що пригнічують функцію кісткового мозку.

Разом із лізиноприлом підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу. Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід при одночасному застосуванні з лізиноприлом можуть призвести до зменшення кількості лейкоцитів у крові, розвитку лейкопенії.

Естрогени.

За рахунок затримки рідини в організмі при одночасному призначенні з лізиноприлом можуть зменшити його антигіпертензивну ефективність.

Лізиноприл слід з обережністю призначати хворим із гострим інфарктом міокарда протягом 6-12 годин після введення стрептокінази (ризик розвитку артеріальної гіпотензії).

Лізиноприл посилює прояви алкогольної інтоксикації. Наркотики, анестетики, алкогольні напої, снодійні у поєднанні з лізиноприлом спричиняють посилення гіпотензивного ефекту.

Алопуринол, цитостатики, імунодепрeсанти, кортикостероїди, прокаїнамід.

При одночасному застосуванні з лізиноприлом можуть спричинити лейкопенію.

Лікарські засоби, які підвищують ризик розвитку ангіоневротичного набряку.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ із сакубітрилом/валсартаном протипоказане, оскільки це збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.

Одночасний прийом інгібіторів АПФ з рацекадотрилом, інгібіторамиmTOR(наприклад, сиролімусом, еверолімусом, темсиролімусом) та вілдагліптином може призводити до більш високого ризику розвитку ангіоневротичного набряку.

 

Особливості застосування.

Симптоматичнаартеріальнагіпотензія.

Спостерігається рідко у пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією. У гіпертензивних пацієнтів, які приймають лізиноприл, вірогідність розвитку артеріальної гіпотензії зростає при зменшенні об’єму циркулюючої крові (наприклад, у результаті лікування діуретиками, обмеження споживання солі з їжею, проведення діалізу, при діареї або блюванні), а також при тяжких формах ренінзалежної артеріальної гіпертензії.

Симптоматична артеріальна гіпотензія спостерігалася у пацієнтів із серцевою недостатністю, незалежно від того, чи поєднується вона з нирковою недостатністю. Це найчастіше спостерігається у пацієнтів з тяжчою серцевою недостатністю, які змушені приймати високі дози петльових діуретиків, і в яких спостерігається гіпонатріємія або функціональна ниркова недостатність. Пацієнти з підвищеним ризиком артеріальної гіпотензії потребують ретельного спостереження у початковий період лікування і при підборі дози.

Це також відноситься до пацієнтів з ішемічною хворобою серця або захворюванням судин мозку, у яких значне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або порушення мозкового кровообігу.

У разі розвитку артеріальної гіпотензії пацієнта необхідно покласти на спину і при необхідності зробити внутрішньовенне вливання розчину натрію хлориду. Скороминуща гіпотензивна реакція не є протипоказанням для наступного прийому препарату. Після відновлення ефективного об’єму крові і артеріальній гіпертензії можна продовжити лікування лізиноприлом.

У деяких пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, які мають нормальний або низький артеріальний тиск, може статися додаткове зниження системного артеріального тиску при призначенні лізиноприлу. Цей ефект очікуваний і зазвичай не є причиною для припинення терапії. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії може виникнути необхідність зниження дози або припинення прийому лізиноприлу.

Артеріальнагіпотензія з гострим інфарктом міокарда.

При гострому інфаркті міокарда не можна розпочинати терапію лізиноприлом, якщо через попереднє лікування судинорозширювальними препаратами існує ризик подальшого серйозного погіршення гемодинамічних показників. Це стосується пацієнтів із систолічним артеріальним тиском ≤ 100 мм рт. ст. або з кардіогенним шоком. У перші 3 дні після інфаркту слід зменшити дозу препарату, якщо систолічний артеріальний тиск ≤ 120 мм рт. ст. При систолічному артеріальному тиску ≤ 100 мм рт. ст. підтримувальну дозу слід зменшити до 5 мг або тимчасово до 2, 5 мг. При стійкій артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск

≤ 90 мм рт. ст. упродовж більше 1 години) терапію лізиноприлом слід припинити.

Аортальний і мітральний стенози/гіпертрофічна кардіоміопатія.

Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл слід призначати з обережністю пацієнтам з мітральним стенозом або утрудненням викиду з лівого шлуночка (наприклад, при аортальному стенозі або гіпертрофічній кардіоміопатії).

Порушення функції нирок.

При нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 80 мл/хв) початкова доза лізиноприлу має бути визначена залежно від кліренсу креатиніну пацієнта (див. таблицю 1), а потім залежно від реакції пацієнта на лікування. Рутинний контроль калію і креатиніну є частиною нормальної медичної практики у цих пацієнтів.

У пацієнтів із серцевою недостатністю на початку лікування інгібіторами АПФ може спостерігатися погіршення функції нирок. У таких ситуаціях описані випадки гострої ниркової недостатності, зазвичай оборотної. У деяких пацієнтів зі звуженням обох ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки інгібітори АПФ підвищують рівень сечовини у крові і креатиніну в сироватці крові; зазвичай ці зміни минають після припинення прийому препаратів. Вірогідність цього особливо висока при нирковій недостатності.

При наявності реноваскулярної гіпертензії високий ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і ниркової недостатності. Для таких пацієнтів лікування слід розпочинати під ретельним медичним спостереженням з малих доз, що мають бути точно підібрані. Оскільки діуретики можуть внести вклад в описану вище клінічну динаміку, впродовж перших тижнів лікування лізиноприлом їх прийом має бути припинений, а функція нирок потребує ретельного спостереження.

У деяких хворих з артеріальною гіпертензією без явного захворювання судин нирок прийом лізиноприлу, особливо на тлі діуретиків, зумовлює підвищення рівня сечовини у крові і креатиніну у сироватці крові; ці зміни як правило бувають незначними і скороминущими. Вірогідність їх виникнення вища у хворих із порушенням функції нирок. У таких випадках може виникнути необхідність у зниженні дози і припиненні прийому діуретика та/або лізиноприлу.

Лікування гострого інфаркту міокарда лізиноприлом не показане пацієнтам з ознаками дисфункції нирок, при якій відзначається підвищений рівень креатиніну у сироватці крові 177 мкмоль/л та/або протеїнурія 500 мг/добу. При розвитку дисфункції нирок упродовж терапії лізиноприлом (концентрація креатиніну сироватки крові перевищує 265 мкмоль/л або удвічі підвищений рівень креатиніну у сироватці крові порівняно з його рівнем, визначеним до початку лікування) прийом препарату слід припинити.

Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк.

Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, мови, голосових зв’язок та/або гортані рідко розвивається у пацієнтів, які одержують інгібітори АПФ, у т. ч. лізиноприл. У період лікування ангіоневротичний набряк може розвинутися у будь-який час. У цьому випадку прийом лізиноприлу слід негайно припинити, провести відповідне лікування і встановити спостереження за пацієнтом; перш ніж відпустити пацієнта, слід переконатися в тому, що усі симптоми набряку ліквідовані.

Навіть у тих випадках, коли набряк обмежується тільки язиком і ознаки порушення дихання відсутні, пацієнти можуть потребувати тривалого спостереження, оскільки лікування антигістамінними засобами таглюкокортикостероїдами може виявитися недостатнім.

В окремих випадках зареєстрований летальний випадок пацієнтів унаслідок ангіоневротичного набряку гортані або язика. Якщо набряк поширюється на язик, голосові зв'язки або гортань, вірогідно перекриття дихальних шляхів, особливо у пацієнтів, які раніше перенесли хірургічне втручання на органах дихання. У таких випадках необхідно вжити заходи невідкладної терапії (введення адреналіну і/або підтримка прохідності дихальних шляхів).

Пацієнт має знаходитися під ретельним медичним наглядом до повного і стійкого зникнення симптоматики.

У пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов’язаний із прийомом інгібітору АПФ, може бути підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку у відповідь на прийом інгібітору АПФ.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ із сакубітрилом/валсартаном протипоказане через підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Лікування сакубітрилом/валсартаном не слід починати раніше, ніж через 36 годин після останньої дози лізиноприлу. Лікування лізиноприлом не повинно починатися раніше, ніж через 36 годин після останньої дози сакубітрилу/валсартану.

Одночасний прийом інгібіторів АПФ з рацекадотрилом, інгібіторамиmTOR(наприклад, сиролімусом, еверолімусом, темсиролімусом) і вілдагліптином може призводити до більш високого ризику розвитку ангіоневротичного набряку (наприклад, набряк дихальних шляхів або язика з або без порушення дихання). Слід проявляти обережність на початку лікування рацекадотрилом, інгібіторамиmTOR(наприклад, сиролімус, еверолімус, темсиролімус) та вілдагліптином у пацієнтів, які вже приймають інгібітори АПФ.

Гемодіаліз.

При призначенні препарату в умовах діалізу з поліакрилвініловою мембраною можливий розвиток анафілактичних реакцій. Рекомендується використання мембран іншого типу для проведення діалізу або застосування лікарських засобів інших груп для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Анафілактоїдні реакції при ЛПНП-аферезі.

Оскільки при аферезі ЛПНП з сульфатом декстрану застосування інгібіторів АПФ може призвести до розвитку анафілактичних реакцій, що можуть представляти загрозу для життя, слід тимчасово відмінити інгібітори АПФ перед кожним аферезом.

Десенсибілізація.

У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, на тлі десенсибілізуючої терапії (наприклад, проти отрути перетинчастокрилих), розвиваються тривалі анафілактоїдні реакції. Якщо такі пацієнти утримувалися від прийому інгібіторів АПФ на час десенсибілізації, реакцій не спостерігалося, проте випадкове введення АПФ провокувало анафілактоїдну реакцію.

Печінкова недостатність.

З прийомом інгібіторів АПФ пов'язують розвиток рідкісного синдрому, що починається з холестатичної жовтяниці або гепатиту і переходить у блискавичний некроз печінки, іноді з летальним наслідком. Механізм розвитку цього синдрому не ясний. Якщо у пацієнтів, приймаючих лізиноприл, розвивається жовтяниця або значно підвищується активність печінкових ферментів, препарат необхідно відмінити, залишаючи пацієнта під спостереженням лікаря до зникнення симптомів.

Гіперкаліємія.

Інгібітори АПФ можуть викликати гіперкаліємію, оскільки вони пригнічують вивільнення альдостерону. У пацієнтів з нормальною функцією нирок ефект зазвичай незначний, проте у пацієнтів із порушеннями функції нирок, цукровим діабетом та/або у пацієнтів, які застосовують калійвмісні дієтичні добавки (включаючи калійвмісні солезамінники), калійзберігаючі діуретики, триметоприм або ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол], і особливо антагоністи альдостерону або блокатори рецепторів ангіотензину, можливе виникнення гіперкаліємії. Калійзберігаючі діуретики та блокатори рецепторів ангіотензину слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, а також слід контролювати ниркову функцію та вміст калію в сироватці крові.

Протеїнурія.

Є поодинокі випадки розвитку протеїнурії у пацієнтів, особливо зі зниженою нирковою функцією або після прийому високих доз лізиноприлу. У разі клінічно значущої протеїнурії (понад 1 г/добу) препарат слід застосовувати тільки після оцінки терапевтичної користі та потенційного ризику і при постійному контролі клінічних та біохімічних показників.

Первинний гіперальдостеронізм.

У пацієнтів, які страждають на первиннийгiперальдостеронізм, інгібітори АПФ неефективні, тому застосування лізиноприлу не рекомендується.

Хворі на цукровий діабет.

У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби або інсулін, необхідно ретельно контролювати рівень глюкози у крові впродовж першого місяця лікування інгібітором АПФ.

Літій.

Зазвичай не рекомендується поєднувати прийом літію та лізиноприлу.

Нейтропенія/агранулоцитоз.

У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, можуть розвиватися нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. При нормальній функції нирок і при відсутності ускладнень нейтропенія розвивається рідко. Нейтропенія та агранулоцитоз оборотні та минають після припинення прийому інгібітора АПФ.

Слід проявляти крайню обережність при призначенні лізиноприлу пацієнтам із захворюванням сполучної тканини із судинними проявами, які проходять курс лікування імунодепресантами, приймають алопуринол або прокаїнамід, а також при поєднанні цих чинників, особливо на тлі порушення функції нирок.

У деяких таких пацієнтів розвиваються тяжкі інфекції, що не завжди піддаються інтенсивній терапії антибіотиками. Якщо в лікуванні таких пацієнтів застосовують лізиноприл, рекомендується періодично перевіряти кількість лейкоцитів, причому пацієнтів слід попередити про необхідність повідомляти про будь-які ознаки інфекції.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).  

Оскільки одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторов рецепторів ангіотензину II або аліскірену асоційоване з підвищеним ризикомартеріальноїгіпотензії, гіперкаліємії і порушенням функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) у перебігу комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується. Коли комбінація цих лікарських засобів (подвійна блокада) вважається абсолютно необхідною, її слід проводити під контролем спеціаліста одночасно з ретельним моніторингом функції нирок, водно-сольового балансу, а також артеріального тиску. У пацієнтів з діабетичною нефропатією не слід одночасно застосовувати інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II.

Расова приналежність.

Інгібітори АПФ частіше спричиняють розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси порівняно з пацієнтами іншої расової приналежності. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл може бути менш ефективним у зниженні артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси порівняно з особами інших рас, можливо, внаслідок вищої частоти осіб з низьким рівнем реніну у популяції пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією.

Кашель.

При застосуванні інгібіторів АПФ може з'явитися непродуктивний тривалий кашель, що зникає після припинення лікування. Такий кашель, спричинений застосуванням інгібіторів АПФ, слід враховувати при диференціальному діагнозі кашлю.

Оперативні втручання/анестезія.

У пацієнтів, які піддаються хірургічному втручанню або загальній анестезії препаратами, що знижують артеріальний тиск, лізиноприл може блокувати підвищення утворення ангіотензину II під впливом компенсаторного викиду реніну. Якщо передбачається, що артеріальна гіпотензія розвивається за цим механізмом, вона може бути відкоригована збільшенням ОЦК.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо у ході лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним.

Препарат протипоказано приймати у період годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід враховувати можливість виникнення запаморочення і підвищеної втомлюваності, що може впливати на здатність керуватиавтотранспортом або працювати зіншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймати внутрішньо 1 раз на добу, бажано в один і той же час, незалежно від прийому їжі. Добову дозу підбирати індивідуально залежно від реакції пацієнта і артеріального тиску.

Артеріальна гіпертензія.

Лізиноприл застосовувати як монотерапію або у комбінації з іншими класами антигіпертензивних засобів.

Початкова доза.

При артеріальній гіпертензії рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. У пацієнтів з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (зокрема при реноваскулярнiй гіпертензії, надмірному виведенні хлориду натрію з організму і/або дегідратації, серцевої декомпенсації або сильно вираженої гіпертензії), може статися надмірне зниження артеріального тиску після початкової дози. У цих пацієнтів рекомендована початкова доза становить 2, 5-5 мг і початок лікування повинен відбуватися під наглядом лікаря.

Для отримання дози 2, 5 мг застосувати препарат з відповідним вмістом діючої речовини.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю дозу необхідно зменшити (див. таблицю 1).

Підтримуюча доза.

Звичайна ефективна підтримуюча доза становить 20 мг на добу. Якщо препарат у вказаній дозі не забезпечує належного терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів, дозу можна надалі збільшити. Максимальна добова доза становить 80 мг на добу.

Пацієнти, які приймають діуретики.

У пацієнтів, які заздалегідь одержують діуретичну терапію, після прийому першої дози лізиноприлу можливе виникнення симптоматичної гіпотензії. Лікування діуретиками потрібно припинити за 2-3 дні до початку лікування препаратом. Якщо неможливо припинити лікування діуретиками, лізиноприл слід призначати у початковій дозі 5 мг. Слід контролювати функцію нирок і рівень калію у сироватці крові. Подальшу дозу слід підбирати залежно від артеріального тиску. У разі необхідності лікування діуретиками можна відновити.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю дози визначати залежно від значення кліренсу креатиніну, як це показано у таблиці 1:

 

Кліренс креатиніну(мл/хв)

Початкова доза (мг/добу)

менше 10мл/хв(включаючи хворих, які знаходяться на гемодіалізі)

2, 5 мг*

10-30мл/хв

2, 5-5 мг

31-80мл/хв

5-10 мг

*Дозу і/або режим дозування встановлювати залежно від значень артеріального тиску. Дозу можна підвищувати не більше ніж до 40 мг на добу з контролем артеріального тиску.

Хронічна серцева недостатність.

У пацієнтів з симптоматичною серцевою недостатністю лізиноприл можна застосовувати як доповнення до терапії діуретиками, препаратами наперстянки або β-блокаторами. Препарат призначати у початковій дозі 2, 5 мг на добу під спостереженням лікаря, з метою визначення первинного впливу на артеріальний тиск. Дозу лізиноприлу слід підвищувати не більше ніж на 10 мг, з тимчасовим інтервалом не менше 2-х тижнів і до максимальної дози 35 мг на добу.

Визначення дози має бути засноване на клінічному нагляді за кожним пацієнтом.

У пацієнтів високого ризику розвитку симптоматичної гіпотензії (при надмірному виведенні хлориду натрію з організму) з/або без гіпонатріємії, при гіповолемії, а також у пацієнтів, які отримували високі дози діуретиків, вищеназвані стани перед початком лікування необхідно компенсувати.

Гострий інфаркт міокарда.

Пацієнтам одночасно слід приймати звичайну стандартну терапію з тромболітичними лікарськими засобами, ацетилсаліциловою кислотою і β-блокаторами. Лізиноприл сумісний з нітрогліцерином, введеним внутрішньовенно або трансдермально.

Початкова доза (у перші 3 дні після перенесеного інфаркту).

Терапію лізиноприлом слід розпочинати у перші 24 години з моменту появи симптомів захворювання. Терапію не слід розпочинати, якщо систолічний артеріальний тиск нижче

100 мм рт. ст. Перша доза лізиноприлу становить 5 мг, через 24 години знову призначати дозу

5 мг, потім призначати дозу 10 мг 1 раз на добу, і далі підтримуюча доза становить 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з систолічним артеріальним тиском (120 ммрт. ст. або нижче) у перші 3 дні після інфаркту призначати знижену дозу лізиноприлу ‒ 2, 5 мг.

При нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 80 мл/хв), початкова доза лізиноприлу має бути відкоригована залежно від кліренсу креатиніну пацієнта (див. таблицю 1).

Підтримуюча доза.

Підтримуючадоза становить 10 мг на добу. При виникненні артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює100 ммрт. ст. ) підтримуючу дозу 5 мг тимчасово знижувати до 2, 5 мг. При виникненні пролонгованої артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче90 ммрт. ст. більше 1 години) лікування потрібно припинити.

Лікування має тривати впродовж 6 тижнів, потім необхідно повторно оцінити стан пацієнта. Пацієнтам, у яких виникають симптоми серцевої недостатності, слід продовжувати лікування лізиноприлом.

Діабетична нефропатія.

При лікуванні артеріальної гіпертензії у пацієнтів, хворих на цукровий діабет типу II і початковою нефропатією доза лізиноприлу становить 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення значень діастолiчного артеріального тиску нижче90 ммрт. ст. у положенні сидячи.

При нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 80 мл/хв), початкову дозу лізиноприлу необхідно відкоригувати залежно від кліренсу креатиніну пацієнта (див. таблицю 1).

Пацієнти літнього віку.

У клінічних дослідженнях не були виявлені відмінності ефективності або безпеки препарату у зв'язку з віком. Початкова доза лізиноприлу, що призначається пацієнтам літнього віку зі зниженою нирковою функцією, слід відкоригувати згідно з таблицею 1. Згодом дозування визначається залежно від реакції артеріального тиску.

Пацієнти з трансплантацією нирок.  

Немає досвіду відносно застосування препарату пацієнтам із нещодавньою трансплантацією нирок. Тому не рекомендується лікування лізиноприлом даних пацієнтів.

 

Діти.

Застосування дітям не рекомендується, оскільки ефективність і безпека не встановлені.

 

Передозування.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, циркулярний шок, гостра судинна недостатність, електролітні порушення, ниркова недостатність, гіпервентиляція легенів, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, занепокоєння і кашель.

Лікування: внутрішньовенне введення сольових розчинів. При артеріальній гіпотензії слід покласти пацієнта на спину з піднятими догори ногами. Якщо можливо, призначати інфузію ангіотензину II і/або внутрішньовенно вводити катехоламіни. Якщо препарат застосовували нещодавно, прийняти міри з виведення лізиноприлу з організму (наприклад, викликати блювання, промивання шлунка, застосування абсорбентів і натрію сульфату). Для лікування стійкої брадикардії показано застосування кардіостимулятора. Рекомендується постійний контроль лабораторних показників (визначення рівня електролітів і креатиніну в сироватці крові) та життєвих функцій. Лізиноприл видаляється з крові при гемодіалізі, при цьому слід уникати використання високопропускних мембран з поліакрилнітрилнатрію-2-метилосульфонату (наприклад, AN 69).

У випадку ангіоневротичного набряку призначати антигістамінні препарати. Якщо клінічна ситуація супроводжується набряком язика, голосової щілини, гортані, необхідно в ургентному порядку розпочати лікування шляхом трансдермального введення 0, 3-0, 5 мл розчину адреналіну (1: 1000), для забезпечення прохідності дихальних шляхів показані інтубація або ларинготомія.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції наведені нижче згідно з наступною частотою: дуже часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можна оцінити на основі наявних даних).

З боку кровотворної та лімфатичної систем:

рідко: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту; дужерідко: пригнічення діяльності кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунне захворювання.

З боку обміну речовин:

дуже рідко: гіпоглікемія.

З боку центральної нервової системи:

часто: запаморочення, головний біль;

нечасто: зміна настрою, парестезія, запаморочення, порушення смакових відчуттів, порушення сну;

рідко: сплутаність свідомості, порушення рівноваги, дезорієнтація, суб´єктивне відчуття шуму у вухах та зниження гостроти зору, порушення нюху;

невідомо: симптоми депресії, непритомність.

З боку серцево-судинної системи:

часто: артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дози препарату пацієнтами з дефіцитом натрію, дегідратацією, серцевою недостатністю); ортостатичний ефект (включаючи артеріальну гіпотензію);

нечасто: інфаркт міокарда або цереброваскулярний інсульт, можливо, вторинний через надмірну гіпотензію у пацієнтів групи високого ризику, пальпітації, тахікардія, феномен Рейно.

При застосуванні лізиноприлу у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда можливі, особливо у перші 24 години, атріовентрикулярна блокада II-III ступенів, тяжка артеріальна гіпотензія та/або порушення функції нирок, у поодиноких випадках ‒ кардіогенний шок.

З боку скелетно-мязової системи:

невідомо: м’язові спазми.

З боку дихальної системи:

часто: сухий кашель, бронхіт;

нечасто: риніт;

рідко: диспное, ангіоневротичний набряк;

дуже рідко: бронхоспазм, синусит, алергічний альвеолит/еозинофільна пневмонія, глосит. Були зареєстровані інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку травної системи:

часто: діарея, блювання;

нечасто: нудота, біль у животі і диспепсія;

рідко: сухість у роті, зменшення апетиту, зміна смаку;

дуже рідко: панкреатит, інтестинальний ангіоневротичний набряк, запор, гепатит (гепатоцелюлярний або холестатичний), жовтяниця і печінкова недостатність.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:

нечасто: висипання, свербіж, гіперчутливість/ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і/або глотки;

рідко: кропив’янка, алопеція, псоріаз;

дуже рідко: підвищене потовиділення, пемфігус, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, лімфоцитома шкіри.

Повідомлялося про синдром, що включає один або кілька симптомів: гарячка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, поява позитивних антинуклеарних антитіл (АНА), прискорення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія і лейкоцитоз, висип, фотосенсибілізація.

З боку нирок і сечовидільної системи:

часто: ниркова дисфункція;

рідко: уремія, гостра ниркова недостатність;

дуже рідко: олігурія/анурія.

З боку ендокринної системи;

невідомо: неадекватна секреція антидіуретичного гормона.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз:

нечасто: імпотенція;

рідко: гінекомастія.

Ураження організму в цілому:

нечасто: підвищена втомлюваність, слабкість.

Дослідження:

нечасто: підвищення рівня сечовини в крові, креатиніну в сироватці крові, печінкових ферментів, гіперкаліємія;

рідко: підвищення рівня білірубіну в сироватці крові, гіпонатріємія, протеїнурія.

 

Термін придатності.

4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки по10 мг та по 20 мг.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери або по 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Алкалоїд АД-Скоп’є.

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп’є, 1000, Республіка Македонія.