Форма випуску та дозування

r-in_d_in

Розчин для ін’єкцій, 200 мг/мл

Упаковка

Ампули 5 мл №100x1

Варіанти дозування

Дозування

200 мг/мл

Варіанти дозування

200 мг/мл

Форма

Розчин для ін’єкцій

Еквівалентність

В.4

Класифікація

Аналоги

Характеристика

  • Заявник: Приватне акціонерне товариство "Лекхім - Харків"
  • Реєстраційне посвідчення: UA/14579/01/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30-12-2075
  • Склад: 1 мл розчину містить 200 мг пірацетаму
  • Торгівельне найменування: ПІРАЦЕТАМ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Упаковка

Ампули 5 мл №100x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ПІРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

 

Склад:

діюча речовина:

piracetam;

1 мл розчину містить200 мгпірацетаму;

допоміжні речовини:натрію ацетаттригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна рідина.

 

Фармакотерапевтична група.Психостимулюючі таноотропнізасоби.

Код АТХ N06B X03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом лікарського засобу єпірацетам, циклічна похіднагамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам єноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшеннямікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, при цьому судинорозширювальна дія відсутня. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку ісинаптичну провідність унеокортикальних структурах.Пірацетампригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів.Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії.Пірацетамзнижуєвираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують якмонопрепарат або у комплексному лікуванні кортикальноїміоклонії як засіб для зниженнявираженостіпровокуючого фактора – вестибулярногонейроніту.

Фармакокінетика.

Сmaxпісля введення2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині – протягом 2–8 годин і становить 40–60 мкг/мл. Об’єм розподілупірацетаму – майже 0,6 л/кг. Періоднапіввиведення препарату з плазми крові становить 4–5 годин і 6–8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, неметаболізується в організмі. 80–100 %пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхомклубочкової фільтрації. Нирковий кліренспірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетикапірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.Пірацетам проникає черезгематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, щопірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі:

– симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за виняткомдіагностованоїдеменції (слабоумства);

– лікування кортикальноїміоклонії у складімоно- або комплексної терапії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість допірацетаму або похіднихпіролідону, а також до інших компонентів лікарського засобу.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

ХореяХантінгтона.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні зтиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з важким перебігомрецидивуючоготромбозу застосуванняпірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозуванняаценокумаролудля досягнення значенняпротромбінового часу міжнародного нормалізованого відношення(МНВ)2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільненняβ-тромбоглобуліну, рівня фібриногену, факторівВіллібрандта [коагуляційна активність (VIII: С);кофакторівристоцетину (VIII:vW:Rco) та протеїну у плазмі (VIII:vW:Ag)], в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакокінетикипірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

Invitroпірацетамне пригнічуєосновніізоформицитохрому Р450 людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3А4/5 (11 %). Однак рівеньКідляінгібування цих двох CYP-ізомерів достатнійпри перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіотрансформаціїцими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосуванняпірацетаму в дозі20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax)протиепілептичнихпрепаратів у сироватці крові (карбамазепін,фенітоїн, фенобарбітал, натріювальпроат) у хворих на епілепсію, які отримували стабільні дози.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентраціїпірацетамув плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалась при застосуванні 1,6 гпірацетаму.

 

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, щопірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти,тромбоцитарніантиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку.При довготривалій терапії хворим літнього віку рекомендується регулярно контролювати показники функції нирок, за необхідності коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування і дози»).

При лікуванні хворих на кортикальнуміоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізаціїміоклоніїабо виникнення судом.

Препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію в розрахунку на24 гпірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контролем вмісту натрію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати лікарський засіб у період вагітності та годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат у вигляді ін’єкційного розчину застосовують у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних формпірацетаму. Препарат застосовують внутрішньовенно (вводять повільно, протягом кількох хвилин) або у виглядіінфузій (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовують дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Рекомендована доза становить від2,4гдо 4,8 г, які розподіляють на 2 або 3 введення.Лікування кортикальноїміоклонії.

Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на4,8 г кожні 3–4 дні до максимальної дози24 г, яку розподіляють на два або три введення. Лікування іншимиантиміоклонічнимилікарськими засобами слід продовжувати у тих самих дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити дозу іншихантиміоклонічних лікарських засобів.

Лікуванняпірацетамом слід продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У пацієнтів з гострим перебігом захворюванняз часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метоюдозупірацетаму знижують на1,2 г кожні два дні (кожні 3 або 4 дні у разі синдрому Ланца–Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).

Пацієнти літнього віку.

Коригування дози рекомендується пацієнтам літнього віку здіагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватного коригування дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю: у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення періодунапіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуваннями повинен бути скоригований на основі рівня зниження функції нирок.

 

 

 

 

 

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховують за формулою:

[140–вік (у роках)] × маса тіла (у кг)

Кліренскреатиніну =      (× 0,85 для жінок)

72 × концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

 

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись рекомендацій, викладених у таблиці 1.

Таблиця 1

Ступінь ниркової недостатності

Кліренс креатиніну, мл/хв

Дозування препарату

Нормальний (відсутня ниркова недостатність)

> 80

Звичайна доза, розділенана 2 або 4 введення

Легкий

50–79

2/3 звичайної дози за 2–3 введення

Помірний

30–49

1/3 звичайної дози за 2 введення

Тяжкий

< 30

1/6 звичайної дози одноразово

Термінальна стадія

Протипоказано

 

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне для хворих тільки з порушенням функції печінки. У разідіагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

 

Діти.

Не застосовують.

 

Передозування.

Симптоми:посилення проявів побічної дії лікарського засобу. Симптоми передозування спостерігались при пероральному застосуванні препарату в дозі75 г.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60 %пірацетаму).

 

Побічні реакції.

Побічні реакції були відмічені у ході клінічних випробувань.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), поодинокі випадки (не можна оцінити частоту на основі доступних даних).

Таблиця 2

Системи органів за класифікацією ВООЗ

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

Розлади з боку нервової системи

Гіперкінезія

 

Розлади метаболізму та харчування

Збільшення маси тіла

 

Психічні розлади

Знервованість

Депресія

Загальні розлади та розлади у місці уведення

 

Астенія

 

Побічні реакції, відмічені у ходіпостмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки:гіперчутливість,анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто:гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки:ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи.

Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.

Судинні розлади.

Дуже рідко:гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади у місці уведення.

Нечасто:астенія.

Дуже рідко: біль у місці введення, пропасниця.

 

Термінпридатності.

2 роки.

 

Умови зберігання. 

Зберігати унедоступномудлядітеймісці воригінальнійупаковці притемпературі невище 25 °С.

 

Несумісність.

Дослідження не проводилися. Не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

 

Упаковка. По 5 мл в ампулі; по 10 або по 100 ампул у пачці; або по 5 ампул в блістері,по 2 блістери у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Приватнеакціонернетовариство «Лекхім-Харків».

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,61115,Харківська обл.,містоХарків,вулицяСеверинаПотоцького,будинок 36.