НІМОДИПІН таблетки 30 мг

ПАТ НВЦ Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 30 мг

Таблетки, 30 мг

Упаковка

Блістер №10x3
Блістер №10x5

Блістер №10x3

від 106.35 грн

Є ефективні аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

НІМОТОП 30 мг

Байєр Шерінг Фарма АГ(DE)

Таблетки

Rp

НЕМОТАН 30 мг

Медокемі ЛТД(CY)

Таблетки

від 296.55 грн

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

НІМОДИПІН

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/1230/01/01

Дата останнього оновлення: 16.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка містить 30 мг німодипіну (у перерахуванні на 100 % суху речовину)
  • Торгівельне найменування: НІМОДИПІН
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Селективні блокатори кальцієвих каналів, що діють переважно на судини.

Упаковка

Блістер №10x3

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування лікарського засобу

 

НІМОДИПІН

(nimodipinе)

 

Склад:

діюча речовина: німодипін;

1 таблетка містить 30 мг німодипіну(у перерахуванні на 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кросповідон, магнію стеарат; плівкове покриття (гідроксипропілметилцелюлоза, коповідон, поліетиленгліколь, тригліцериди середнього ланцюга, полідекстроза, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172)).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтогокольору, з двоопуклою поверхнею.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів, що діють переважно на судини. Код АТХ С08С А06.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Німодипін – селективний блокатор кальцієвих каналів L-типу, який обмежує трансмембранне проходження іонів кальцію. Препарат чинить судинорозширювальну дію переважно на судини головного мозку. Спазмолітичний ефект виникає внаслідок впливу на гладкі м’язи судин. Запобігає та знімає спазми судин, спричинені судинозвужуючою дією серотоніну, простагландинів, гістаміну. Німодипін збільшує перфузію в уражених ділянках головного мозку, спричинених порушенням кровопостачання, особливо після субарахноїдальних крововиливів. Терапевтичний ефект препарату проявляється у зменшенні вираженості неврологічних симптомів, зумовлених ішемією мозку. Препарат стабілізує функціональний стан мозкових нейронів. Німодипін істотно не впливає на системний артеріальний тиск. Протиішемічні властивості зумовлені дилатуючою дією на вінцеві судини.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні зі шлунково-кишкового тракту всмоктується 50 % німодипіну. Вже через 10-15 хвилин після прийому німодипін і його метаболіти виявляються у плазмі крові. Максимальна концентрація в плазмі крові створюється протягом години і становить в середньому 31 мг/мл. Біодоступність препарату низька, що зумовлено інтенсивним метаболізмом

при першому проходженні через печінку. Німодипін добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ) і виявляється в спинномозковій рідині в концентрації, що складає приблизно 0, 5 % від рівня препарату в плазмі крові. Можливе проникнення німодипіну через плаценту і виділення його з грудним молоком.

Зв’язування німодипіну з білками плазми крові становить 97-99 %. Німодипін виводиться у вигляді неактивних метаболітів (50 % – нирками, 30 % – із жовчю).

Ранній період напіввиведення німодипіну становить 1-2 години, а кінцевий – 8-9 годин.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика та лікування ішемічних неврологічних розладів, зумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми.

 

Протипоказання.

·  Індивідуальна гіперчутливість до німодипіну та до інших компонентів препарату;

·  застосування під час та протягом місяця після інфаркту міокарда та епізоду нестабільної стенокардії;

·  застосування в комбінації з рифампіцином, з протиепілептичними препаратами, такими як фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, оскільки ефективність німодипіну суттєво знижується при одночасному прийомі з цими препаратами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, які впливають на метаболізм або кліренс німодипіну

Німодипін метаболізується системою Р450 3А4, яка локалізована у слизовій оболонці кишечнику та в печінці. Тому препарати, що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну (при пероральному застосуванні).

При застосуванні таблетованої форми німодипіну одночасно з наступними препаратами слід брати до уваги ступінь, а також тривалість взаємодії.

Флуоксетин (інгібітор системи Р450 3А4): збільшення концентрації німодипіну в плазмі кровіу рівноважному стані майже на 50 % у пацієнтів літнього віку та помітне зниження плазмового рівняфлуоксетину, в той час як плазмовий рівень його активного метаболітунорфлуоксетинуне змінюється.

Нортриптилін: тривале застосування з німодипіном призводить до незначного зниження концентрації німодипіну в плазмі крові у рівноважному стані; концентрація нортриптиліну залишається незмінною. Клінічне значення цієї взаємодіїне визначене.

Рифампіцин: грунтуючись на досвіді застосуванняінших антагоністів кальцієвих каналів, можна очікувати, що рифампіцин, якіндуктор системи Р450 3А4, підсилитьметаболізм німодипіну, щопризведе до значного зниження ефективності останнього. Застосуваннятакої комбінації протипоказане(див. розділ «Протипоказання»).

Індуктори системи цитохрому P450 3A4 (протиепілептичні засоби, такі як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін; препарати звіробою): попередній тривалий прийом цих препаратів помітно зменшує біодоступність пероральної форми німодипіну та його ефективність. Тому одночасне застосування перорального німодипіну з цими препаратами протипоказане.

При одночасному застосуванні нижчезазначенихінгібіторівсистеми цитохрому Р450 3А4 слід контролювати артеріальний тиск і за необхідності розглянути питання про корекцію дози німодипіну.

Потужні інгібітори системи Р450 3А4: можливе значне збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові. Такої комбінації бажано уникати. Якщо це неможливо, слід ретельно контролюватиартеріальний тиск і за необхідностізменшити дозу німодипіну.

До цих препаратів належать деякімакролідні антибіотики(наприклад, кларитроміцин, телітроміцин), інгібітори HIV-протеаз(наприклад, індинавір, нелфінавір, саквінавір, ритонавір), інгібітори HCV-протеаз(наприклад, боцепревір, телапревір), азольні антимікотики(наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, вориконазол), коніваптан, делавірдин, нефазодон.

Азитроміцин, який хоча і належить за структурою до класу макролідних антибіотиків, не інгібуєCYP3A4.

Помірні та слабкіінгібітори системи Р450 3А4: можливезбільшення концентрації німодипіну у плазмі кровіта посилення його гіпотензивної дії. При такій комбінації слід контролюватиартеріальний тиск та за необхідностізнизити дозу німодипіну. До таких препаратів належатьалпрозалам, амепренавір, аміодарон, апрепітант, атазанавір, циметидин, циклоспорин, дилтіазем, еритроміцин, флуконазол, ізоніазид, пероральні контрацептиви, хінупристин/дальфопристин, вальпроєва кислота, верапаміл.

Незважаючи на те, що ніяких офіційних досліджень потенційної взаємодії між німодипіном та вищезазначеними препаратами не проводилося, можливість вираженого та клінічно значущого підвищення концентрації німодипіну у плазмі крові при його одночасному застосуванні з цими препаратами не можна виключити(див. розділ «Особливості застосування»).

Вплив німодипіну на інші препарати

Гіпотензивні препарати, такі якдіуретики, бета-блокатори, інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину, інші блокатори кальцієвих каналів, альфа-адреноблокатори (в т. ч. антагоністи альфа1-адренорецепторів), інгібітори ФДE-5, альфа-метилдопа: можливе посилення їх гіпотензивного ефекту. Якщо неможливо уникнути такої комбінації, слід ретельно контролюватиартеріальний тиск і за необхідності регулювати дози гіпотензивних препаратів.

Зидовудин: уході досліджень на мавпах встановлено, що одночасневнутрішньовенне застосування німодипіну (у вигляді болюсної ін’єкції) і анти-ВІЛ препарату зидовудину призводить дозначного збільшеннярівня зидовудину у плазмі крові (AUC)при зниженні його об’єму розподілу та кліренсу. Клінічна значущість цього невідома, але оскільки профіль побічних ефектів зидовудину є дозозалежним, цю взаємодію слід враховувати, якщо пацієнт отримує одночасно німодипін і зидовудин.

Взаємодія із їжею та напоями

Грейпфрутовий сік: можливе підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові через інгібування окисного метаболізму дигідропіридинів та посилення його гіпотензивного ефекту. Цей ефект може тривати протягом 4 днів після останнього вживання грейпфрутового соку/грейпфрута. Одночасне вживання грейпфрутового соку/грейпфрута і німодипіну не рекомендується.

Інші види взаємодії

Не виявлено лікарської взаємодії німодипіну згалоперидолому пацієнтів, які довгий час застосовують галоперидол.

При одночасному застосуванні німодипіну здіазепамом, дигоксином, глібенкламідом, індометацином, ранітидином, варфариномтакож не виявлено будь-якої взаємодії.

Потенційно нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, цефалоспорини, фуросемід): функція нирок може погіршитися.

 

Особливості застосування.

Німодипін не слід застосовувати пацієнтам із травматичним субарахноїдальним крововиливом, оскільки співвідношення користь/ризик не було встановлено і конкретні рекомендації для цієї групи пацієнтів не визначені.

Застосування німодипіну потребує особливої обережності таретельного моніторингу стану пацієнтапри генералізованому набряку тканин головного мозку, вираженому підвищенні внутрішньочерепного тиску, а також при артеріальній гіпотензії з рівнем систолічного тиску менше100 ммрт. ст.

При призначенні німодипіну слід враховувати супутню терапію, особливо пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, зважаючи на клінічно значущі медикаментозні взаємодії цього препарату.

Німодипін метаболізується системою Р450 3А4. Препарати, що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну тапризводити до підвищення концентрацій останнього у плазмі крові, наприклад:

- макроліди

(в т. ч еритроміцин);

- інгібітори анти-ВІЛ-протеази (в т. ч. ритонавір);

- азольні протигрибкові засоби (в т. ч. кетоконазол);

- антидепресанти нефазодон та флуоксетин;

- хінупристин/дальфопристин;

- циметидин;

- вальпроєва кислота.

При одночасному застосуванні цих препаратів слід контролювати артеріальний тиск і, за необхідності, розглянути питання про зниження дози німодипіну(детальніше в розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам із рідкими спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазної недостатності або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати препарат Німодипін (до складу входить лактоза).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватні та добре контрольованідослідження впливунімодипінуна вагітних жінок не проводилися. За необхідності застосуванняпрепарату в період вагітності слід ретельно зважити користьдля матеріі потенційні ризики для плодавід прийому препарату залежно від тяжкості клінічної картини.

Концентрація німодипіну та його метаболітів у материнському молоці відповідає такій у плазмі крові матері. При необхідності прийому препарату жінкам, які годують груддю, годування на період лікування слід припинити.

В поодиноких випадках в умовах заплідненняinvitroантагоністи кальцію асоціювалися з оборотними біохімічними змінами в ділянці голівки сперматозоїдів, що може призводити до порушення функції сперми. Невідомо, наскільки значущими є ці зміни при короткотривалому лікуванні.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами може бути порушена у зв’язку з можливим виникненням запаморочення.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймати внутрішньо, не розжовувати, з достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі, з інтервалом не менше 4 годин між прийомами препарату. Вживання грейпфрутового соку/грейпфрута одночасно з препаратом слід уникати(див. розділ«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Профілактика та лікування ішемічних неврологічних розладів, зумовлених спазмом судинголовного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми.

Після 5-14 денного курсу інтенсивної інфузійної терапії рекомендується протягом приблизно ще 7 днів приймати препарат по 60 мг (2 таблетки) 6 разів на добу (загальна добова доза – 360 мг). Як альтернативний варіант профілактичне лікування можна розпочати відразу з прийому таблеток у вищезазначеному дозуванні не пізніше ніж на 4-й день після субарахноїдального крововиливу.

Серйозні порушення функції печінки, особливо при цирозі печінки, можуть призвести дозбільшення біодоступності німодипіну внаслідок зменшення повноти первинногометаболізму і зниження метаболічного кліренсу. При цьому побічні реакції (наприклад, зниження артеріального тиску) можуть бути більш вираженими.

У випадкурозвитку побічних реакцій дозу слідзменшити, ав разі необхідності–припинити застосування препарату.

При супутньому застосуванні препарату з інгібіторами або індукторамиCYP 3A4може виникнути потреба у корекції дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Діти.

Безпека та ефективність застосуваннянімодипінудля лікування дітей (віком до 18 років) не встановлені. Досвід застосування німодипіну дітям та підліткам недостатній, тому не слід призначати препарат пацієнтам цієї вікової групи.

 

Передозування.

Симптоми: при гострому передозуванні спостерігаються виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія та (у разі перорального передозування)розлади з боку травного тракту, нудота.

Лікування: у разі гострого передозування–негайна відміна препарату, симптоматична терапія. Рекомендується промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля як захід екстреної допомоги. При вираженій артеріальній гіпотензії можливе внутрішньовенне введення допаміну або норадреналіну.

Оскільки специфічний антидот невідомий, при лікуванні інших побічних реакційнадають симптоматичну терапію, спрямовану нанайбільш виражені симптоми. Гемодіаліз не ефективний.

 

Побічні реакції.

Нижче наведено перелік побічних реакцій, визначених у ході клінічних досліджень при застосуванні німодипіну за показанням субарахноїдальний крововилив внаслідок аневризми.

Травний тракт: нудота, симптоми кишкової непрохідності.

Гепатобіліарна система: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Серцево-судинна система: можливі виражене зниження артеріального тиску (особливо на фоні початково підвищеного рівня), тахікардія, брадикардія, вазодилатація.

Нервова система: головний біль.

Кров та лімфатична система: тромбоцитопенія.

Імунна система: алергічні реакції (в т. ч. висипання на шкірі).

 

Термін придатності. 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 або 5 блістерів в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

 

Місцезнаходженнявиробниката його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.