Форма випуску та дозування

tab
Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блістер №10x5

Варіанти дозування

Дозування

10 мг

Варіанти дозування

5 мг; 10 мг

Форма

Таблетки

Еквівалентність

-

Класифікація

Аналоги

Характеристика

  • Заявник: Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ"
  • Реєстраційне посвідчення: UA/12735/01/02
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30-12-2075
  • Склад: 1 таблетка містить морфіну сульфату пентагідрату 5 мг (0,005 г)
  • Торгівельне найменування: МОРФІНУ СУЛЬФАТ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Аналгетики. Опіоїди. Природні алкалоїди опію. Морфін.

Упаковка

Блістер №10x5

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для ��едичного застосування

лікарського засобу

 

МОРФІНУ СУЛЬФАТ

(MORPHINE SULPHATE)

 

Cклад:

діюча речовина:morphine sulphate;

1 таблетка містить мор��іну сульфату пентагідрату 5 мг (0,005 г) або 10 мг (0,01 г);

допоміжні речовини:StarLac® (лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний), целюлоза мікрокристалічн��, магнію стеарат.

 

Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою; на одній поверхні таблетки н��несений товарний знак підприємства; таблетки дозуванням 10 мг містять риск�� для поділу.

 

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Опіоїди. Прир��дні алкалоїди опію. Морфін. Код АТХ

N02A A01

.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діє як агоніст на опіоїдні рецептори центральн��ї нервової системи (ЦНС), зокрема на μ- та меншою мірою – на κ-рецептори. Збуд��ення μ-рецепторів зумовлює супраспінальну аналгезію, респіраторну ��епресію, ейфорію, збудження κ-рецепторів – спінальну аналгезію, м��оз, седацію.

Центральна нервова система

Має виражений аналгетичний та седативний еф��кт (снодійний та анксіолітичний). Пригнічує дихання прямою дією на дихальні центри стовбура головного мозку. Пригнічує кашльовий рефлекс прямою дією на кашльовий центр довгастого мозку. Протикашльовий ефект може спостерігатися при застосуванні доз, нижчих від доз, які зазвичай застосовують для аналгезії.Спричиняє міоз навіть у повній темряві. Крапкові зіниці – симптом на��котичного передозування, але він не є патогномічним симптомом (наприклад, мо��тові ураження стовбура головного мозку геморагічного або ішемічного походженняможуть призвести до даного симптому). У станах передозування морфіном частіше, ніж міоз, спостерігається мідріаз із гіпоксією.

Шлунково-кишковий тракт та і��ші гладенькі м’язи

Підвищує тонус гладенько�� мускулатури, зокрема антральної частини шлунка, кишечнику, вн��слідок чого уповільнюється рух харчових мас, послаблюється перистальти��а, що призводить до запору. Підвищує тонус сечового міхура, бронхів, сфінктер��в травного тракту, жовчовивідних шляхів. Може спричиняти спазм сфінктера ��дді, що призводить до підвищення інтрабіліарного тиску.

Серцево-судинна система

Призводить до вивільнення гістаміну з подальшою периферичною вазодилатацією або без неї, що спричиняє свербіж, приплив крові до обличчя, почервоніння очей, пітливість і/або ортостатичну гіпотензію.

Ендокринна система

Опіоїди можуть впливати на гіпоталамо-гіпофізар��о-наднирковозалозну та гіпоталамо-гіпофізарно-статеву системи. Можливе підвищення в сироватці крові пролактину, зниження в плазмі крові рівня кортизолу, естрогену та тестостерону в поєднанні з низькими або нормальними р��внямиАКТГ, ЛГабоФСГ. Дані гормональні зміниможуть супроводжуватися клінічними симптомами.

Інші фармакологічні ефекти

Під час дослідженьin vitroта на тваринах виявлено різні ефекти природни�� опіоїдів, таких як морфін, на компоненти імунної системи; клінічне значення цих даних залишається невивченим.

 

Є повідомлення про те, що у самців щурів морфін може знижувати фертильність та пошкоджувати хромосоми у статевих клітинах.

Фармакокінетика.

Добре абсорбується в шлунково-кишковому тракт��. Зазнає пресистемної елімінації. Крім печінки метаболізується в нирках та слизовій оболонці кишечнику. Головним сечовим метаболітом є морфін-3-глюкуроні��, також утворюється морфін-6-глюкуронід. Період напіввиведен��я з плазми крові становить 2,5−3 години.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синд��ом сильної інтенсивності.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;порушення дихання внаслідок пригніч��ння дихального центру; біль у животі невизначеної етіології (гострий живіт); черепно-мозкова травма; схильність до бронхоспазму; паралітична кишкова непрохідність; затримка випорожнення шлунка;тяжка печінко��а недостатність;супутній прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО);внутрішньочерепна гіпертензія; інсульт; епілептичний статус; кахексія; гостра алкогольна інтоксикація; делірій; гарячка.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші ви��и взаємодій.

Морфін слід застосовувати з обережніс��ю пацієнтам,які одночасно отримують інші депр��санти ЦНС,включаючи седативні або снодійні лікарські засоби,загальніанестетики,фенотіазини,інші транквілізатори (бензодіазепіни або лікарські засоби з подібною до бензодіазепінів дією),м’язовірелаксанти,антигіпертензивні лікарські засо��и та алкоголь.Комбінація даних лікарських засобів зі звичайною дозою морфіну підвищує ризик пригнічення дихання, ��ртеріальноїгіпотензії, глибокої седації, коми або летального на��лідку через посилення пригнічувальної дії на ЦНС. Дози та тривалість супутн��ого лікування слід обмежити (див. розділ «Особливості застосування»).

Морфін може спричиняти збільшення площі під кривою «концентрація − час» (AUC) габапентину при їх одночасному засто��уванні. Стан пацієнтів слід ретельно контролювати,щоб вчасно виявити ознаки пригнічення ЦНС, зокрема сонливість; дозування габапентину або морфіну слід відповідно зменшити.

Агоністи/антагоністи опіоїд��их рецепторів (наприклад,бупренорфін,налбуфін,пентазоцин)не слід застосовувати пацієнтам,які отрималикурс терапії чистими опіоїдними агоніста��и.

Лікарські засоби, які блокую��ь дію ацетилхоліну (антигістамінні,антипаркінсонічні,протиблювотні засоби тощо),можуть взаємодіяти з морфіном,посилюючи антихолінергічні побіч��і ефекти.

Циметидин пригнічує метабол��зм морфіну.

Відомо,що інгібіториМАОвзаємодіють з наркотичнимианалгетиками,що спричиняє збудження або гальму��ання ЦНС з гіпер-абогіпотензивними кризами.Лікарський засіб не слід приймати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

Плазмову концентрацію морфі��у можна знизити рифампіцином.

Незважаючи на відсутність даних фармакокінетичних досліджень сумісного застосування ритонавіру з морфіном,відомо,що ритонавір індукує печінкові ферменти, які каталізують глюкуронізаці�� морфіну,що може знижувати концентрацію морфіну в плазмі крові.

 

Особливості застосування.

Головним ризиком при передозуванні опіоїдами є пригнічення дихання. Необхідно уважно стежити за станом пацієнтів на предмет п��яви ознак та симптомів пригнічення дихання та седації. У зв’язку з цим пацієнти та особи, які за ними доглядають, повинні бути поінформовані про ці симптоми (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Як і при застосуванні всіх наркотичних засоб��в, необхідно знизити дозу для пацієнтів літнього віку, у разі гіпотиреозу, захворювань нирок та хронічних захворювань печінки. Застосовувати з обережністю ��ри порушеннях функції дихання, тяжкій формі бронхіальної астми (див. розділ «Протипоказання»); судомних розладах (див. розділ «Протипоказання»), ��ртеріальній гіпотензії з гіповолемією, тяжкій формі легеневого серця, пацієнтам з опіоїдною залежністю, хворобами жовчовивідних шля��ів, панкреатитом, запальними захворюваннями кишечнику,гіпертрофією передміхурової залози, недостатністюнадниркових зал��з. Лікарський засіб не можна застосовувати, якщо існує ймовірність виникнення паралітичноїкишкової непрохідності (див. розділ «Протипока��ання»). Якщо протягом застосування лікарського засобу підозрюється або виникає кишкова непрохідність, то прийом лікарського засобу потрібно негайно припинити.

Морфін може знизити судомний поріг у пацієнтів �� епілепсією в анамнезі (див. розділ «Протипоказання»).

Рифампіцин при супутньому застосуванні знижує ріве��ь морфіну в плазмі крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Тому слід контролювати аналгетичний ефект морфіну та коригуват�� дози морфіну під час та після лікування рифампіцином.

Не застосовуватипротягом 4 годин до проведенняпацієнтам додаткових знеболювальних заходів (зокрема хірургічного втручання, нервової блокади). У разі необхідності продовження терапії лікарським засобомдозуванняпотрібно скоригувати з урахуванням постопераційного стану пацієнта. Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю в передопераційний період та протягом перших 24 годин після операції. Пацієнтам після абдомінальних оперативних втручань застосовувати лікарський засіб можна тільки після відновлення нормального функціонування кишечнику.

Гострий грудний синдром (ГГС)у пацієнтів з серпоподібно-клітинною анемією

Через можливий зв’язок між розвитком ��острого грудного синдрому та застосуванням морфіну у пацієнтів з с��рпоподібно-клітинною анемією, які отримували морфін під час вазооклюзивно��о кризу, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами на предмет появи симптомів ГГС.

Недостатність надниркових залоз

Опіоїдні аналгетики можуть викликати ��едостатність надниркових залоз, яка має оборотний характер, що вимагає контр��лю за станом пацієнта та проведення замісної терапії глюкокортикоїдами (див. розділ «��армакологічні властивості»). Симптомами недостатності надниркових залоз можуть бути, зокрема, нудота, блювання, втрата апетиту, підвищена втом��юваність, слабкість, запаморочення або низький артеріальний тиск.

Зниження рівнів статевих гормонів та підвищення рівня пролактину

Тривале застосування опіоїдних аналгетиків може бути пов’язано зі зниженням рівнів статевих гормонів та підвищенням рівня пролактину (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Симптоми включають зниження лібідо, імпотенцію або аменорею.

Ризик, пов’язаний із одночасним засто��уванням седативних лікарських засобів, таких як бензодіазепіни або лік��рські засоби з подібною до бензодіазепінів дією

��упутнє застосування морфіну та седативних ліка��ських засобів, таких якбензодіазепіни або лікарські засоби з подібною до бензо��іазепінів дією, може призвести до седації, пригнічення дихання, коми та летального наслідку (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші ви��и взаємодій»). Тому призначення морфіну у комбінації з седативними засобами можливе лише у тих випадках, коли відсутні альтернативні варіанти лікування. Якщо одночасне застосування морфіну та седативних лікарських засобів є необхідним, слід застосовувати найнижчі ефективні дози, а тривалість лікування п��винна бути якомога коротшою.

Розвиток залежності та абстинентного синдрому

Застосування опіоїдних аналгетиків може бути пов’язане з розвитком фізичної та/або психологічної залежності або толерантності (див. розділ«Побічні реакції»). Ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування. Мінімізувати потенційний ризик можна шляхом підбору дози морфіну або лікарської форми та шля��ом поступового припинення застосування морфіну. Різке припинення ліку��ання може спричинити абстинентний синдром (див. розділ«Побічні реакції»). Якщо пацієнт більше не потребує терапії морфіном, доз�� лікарського засобу слід знижувати поступово, щоб запобігти абстинентному синдрому. При тривалому застосуванні лікарського засобу можливий розвиток толерантності, що може спричинити необхідність поступового підвищення дози для досягне��ня належного рівня знеболення.

Морфін має такі ж самі ризики щодо зловживання, як і інші сильні опіоїдні агоністи. Морфіном можуть зловживати особи з латентною або явною схильністю до наркоманії. Морфін слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з алкогольною та наркотичною залежністю в анамнезі.

Випадки гіпералгезії, коли підвищення доз не призводить до аналгезуючого ефекту, можуть спостерігатися, зокрема, при прийомі високих доз морфіну. У такому разі необхідно або знизити дозу м��рфіну, або замінити його на інший опіоїдний лікарський засіб.

Парентеральне введення ліка��ських форм, призначених для перорального застосування, може призвес��и до летального наслідку.

Пацієнтам ізрідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати даний лікарський засіб через вміст лактози моногідрату.

 

Застосування у ��еріод вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітності або під час пологів через ризик неонатальної дихальної депресії. Застос��вання жінкам, які годують груддю, не рекомендується, оскільки морфін проника�� у грудне молоко.

За станом новонароджених, матері яких ��тримували опіоїдні аналгетики під час вагітності, слід спостерігати на пре��мет появи ознак неонатального абстинентного синдрому. Лікування може включати опіоїдну та підтримувальну терапію.

За даними доклінічних досліджень, морфін може знижувати фертильність (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

 

Здатність впливати на шви��кість реакції при керуванні автотранспортом або іншими ме��анізмами.

Лікування препаратомможе призвести до седації, тому рекомендуєтьсяутримуватися від керування автотранспортом або робот�� з іншими механізмами протягом застосування препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати внутрішньо. Режим дозування встановлювати індивідуально.

Початкова доза лікарського засобу залежить від ступеня болю та особливостей попереднього прийому пацієнтом аналгетиків. Лікарськ��й засіб потрібно застосовувати у встановленій лікарем дозі кожні 4 години. У разі посилення болю або розвитку толерантності до морфіну необх��дно збільшити дозу лікарського засобу, використовуючи дозування 5 мг та 10 мг.

Для пацієнтів літнього вікуможе бути доцільним зниження доз, які застосовуються для дорослих.

Пацієнтам, які переходять від парентерального заст��сування морфіну до перорального, необхідно підвищити дозу, щоб компенсувати зменшення аналгетичного ефекту, пов’язаного з оральним способом застосування морфіну. Зазвичай необхідність такого збільшення дози становить 100 %; ��ля таких пацієнтів потрібна індивідуальна корекція дози.

Для дорослих та дітей віком від 12 років, які не застосовували опіоїди, початкові дози морфіну, як правило, становлять 5−10 мг кожні 4 години. При болю, який не контролюєть��я більш слабкими опіоїдами, початкова доза морфіну зазвичай станови��ь 10 мг кожні 4 години.

Дітям віком 3−5 років призначають по 5 мг кожні 4 години, віком 6−12 років – по 5−10 мг кожні 4 г��дини.

Добова доза морфіну може бути збільшена до 200 мг за умови контролю побічних реакцій та можливості надання невідклад��ої спеціалізованої допомоги. У разі неможливості контролювання болю встановленою титруванням дозою та необхідності застосування добової дози, яка перевищує200 мг (зазвичай при хронічному болю онкологічної етіології), необхіднийпостійний ретельний контроль стану пацієнта (див. розділи «Побічні реакції» та «Передозування»).

У разі післяопераційного болю пац��єнтам із масою тіла до 70 кг призначають по 5 мг кожні 4 години, пацієнтам із масою тіла від 70 кг – по 10 мг кожні 4 години. Пероральні форми морфіну зас��осовують з обережністю протягом перших 24 годин після операції з оглядуна динаміку відновлення функцій кишечнику.

Припинення лікування

Раптове припинення лікування опіоїдами може спричинити абстинентний синдром. Тому припинення лікування слід проводити шляхом поступового зниження дози.

 

Діти.

Не застосовують дітям віком до 3 років.

 

Передозування.

Симптоми: крапкові зіниці, млявіст�� скелетних м’язів, брадикардія, пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, в тяжких випадках – циркуляторна недостатність, кома. Передозування може призвести до летального наслідку.Є повідомлення ��ро випадки рабдоміолізу,який прогресує до ниркової недостатності. Дихальна недостатніс��ь може призвести до летального наслідку. Можлива аспіраційна пневмонія.

Лікування.Першочергово необхідно забезпечити пацієнту вільний ��оступ повітря та застосувати примусову або контрольовану вентиляцію легень.

Пацієнтам без пригнічення дихання може бути доцільним застосування внутрішньо активованого вугілля за умови, якщо необхідна доза лікарського засобу(50 г для дорослих, 1 г/кг для дітей)буде вжита протягом 1 години після передозування.

Чисті опіоїдні антагоністи є специфічними антидотами при отруєнні опіоїдами. При необхідності можна вжити інших підтримуючих заходів.

При тяжкому передозуванні морфіном нео��хідно ввести налоксон у дозі 0,8 мг ��нутрішньовенно.При необхідності ін’єкції повторюют�� кожні2–3 хвилини або вводять налоксон інфузійно – 2 мг у 500 мл 0,9 % розчину натрію хлоридуабо у 5 % розчині глюкози (0,004 мг/мл). Швидкість інфузії повинна залежати від попередньо введеної болюсної дози та відповідати реакції пацієнта.Налоксон має відносно короткий пе��іод дії,тому стан пацієнта необхідноре��ельно контролювати до повного відновлення дихальної функції.

При менш тяжкому передозуванні слід ввестиналоксон у дозі 0,2 мг ��нутрішньовенно.При необхідності ін’єкції повторюють кожні2 хвилини з кроком 0,1 мг.

При передозуванні морфіном у разі відсутності дихальної або циркуляторної депресії налоксон не слід застосовувати.Налоксон слід вводити обережно пацієнтаміз фізичною залежністю від морфіну, оскількираптова і повна відміна опіоїдних ефектів можеспровокувати загостренняабстинентного синдрому.

 

Побічні реакції.

При застосуванні лікарського засобу в реком��ндованих дозах найбільш поширеними побічними ефектами морфіну є нудота, блю��ання, запор та сонливість. При тривалому застосуванні лікарського засобу нудота ��а блювання не є характерними. Якщо такі реакції виникають, прийом морфіну можна ��оєднувати з відповідною симптоматичною терапією.

Нижче наведені побічні ефекти із за��наченням частоти виникнення: дуже часто(≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), невідомо (не можна оцінити на о��нові наявних даних).

З боку імунної системи:невідомо – алергічні реакції, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції.

Психічні порушення:часто – сплутаність свідомості, безсоння; нечасто – ажитація, ейфорія, галюцинації, зміни настрою; невідомо �� наркотична залежність, дисфорія, розлади мислення.

З боку нервової системи:часто – запаморочення, головний біль, мимовільніскорочення м’язів, сонливість; нечасто –

судоми, парестезія

, непритомність, міоклонус; невідомо – ��іпералгезія, алодинія, гіпергідроз.

З боку органів зору:нечасто – зорові розлади; невідомо – міоз.

З боку органів слуху:нечасто – вертиго.

З боку серцево-судинної сист��ми:нечасто – пальпітація, почервоніння обличчя, артеріальна гіпотензія; невідомо – брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи:нечасто – бронхоспазм, набряк легенів, пригніченнядихання; невідомо – зменшення кашлю.

З боку шлунково-кишкового тр��кту: дуже часто – нудота; часто – абдоміналь��ий біль, анорексія, запор, сухість у роті, блювання; нечасто – диспепсія, кишкова непрохідність, розлад сприйняття смаку, підвищення рівня печінкових ферментів; невідомо – біліарний біль, загострення панкреатиту.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:часто – гіпергідроз, висип; нечасто – кропив’янка.

З боку сечостатевої системи:нечасто – затримка сечі; невідомо – спазм сечов��ду, аменорея, зниження лібідо, еректильна дисфункція.

Загальні розлади:часто – астенічні стан��, свербіж; нечасто – слабкість, периферичний набряк; невідомо – розвиток толерантності до лікарського засобу, абстинентний синдром.

Наркотична залежність та ��бстинентний синдром (синдром відміни)

Застосування опіоїдних аналгетиків може бути пов’язане з розвитком фізичної та/або психологічної залежності або толерантності. Раптове припинення лікування або застосування опіоїдних антагоністівможе спричинитирозвиток абстинентного синдрому, іноді синдромвідміни може розвиватися в проміжках часу між прийомами доз.

Фізичні симптоми синдромувідміни: ломота у тілі, тремор, синдром неспокійних ніг, діарея, ��ольки у черевній порожнині, нудота, грипоподібні симптоми, тахікардія, мідріаз. Психологічні симптоми синдрому відміни: дисфорія, почуття тривоги, дратівливість.

Одним із факторів розвитк�� наркотичної залежності є потяг до наркотиків.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки по 0,005 г № 50 (10×5) у блістерах у пачці,таблетки по 0,01 г № 10 (10×1), № 50 (10×5) у блістерах у пачці, № 140 (10×14) у блістерах у груповій тарі.

 

Категорія відпуску.За р��цептом.

 

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

 

Місцезнаходження виробника ��а адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиївської дороги, 40-А.