МЕТАФІН ІС таблетки 25 мг

N/A

info

Rp

Діюча речовина
АТХ-код

Дата останнього оновлення: 25.05.2020

Форма випуску та дозування

tab
Таблетки, 25 мг

Упаковка

Блістер №10x1

Варіанти дозування

Дозування

25 мг

Варіанти дозування

5 мг; 10 мг; 25 мг

Форма

Таблетки

Еквівалентність

N/A

info

Класифікація

Аналоги

Характеристика

  • Заявник: Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ"
  • Реєстраційне посвідчення: UA/14448/01/03
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 25-06-2020
  • Склад: 1 таблетка містить метадону гідрохлориду 25 мг
  • Торгівельне найменування: МЕТАФІН® ІС
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Засоби, що впливають на нервову систему. Засоби, що застосовуються при адиктивних розладах. Засоби, що застосовуються при опіоїдній залежності.

Упаковка

Блістер №10x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

МЕТАФІН® ІС

 

 

Склад:

діюча речов��на:

methadone

;

1 таблетка м��стить метадону гідрохлориду 5 мг, 10 мг або 25 мг;

до��оміжні речовини:лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат.

 

Лі��арська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого ��ольору, плоскоциліндричної форми з фаскою; з одного боку таблетки нанесено товарний знак підприємства; таблетки дозуванням 10 мг та 25 мг містять риску для поділу.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що в��ливають на нервову систему. Засоби, що застосовують��я при адиктивних розладах. Засоби, що застосовуються при опіоїдній залежності.

Код АТХN07B C02.

 

Фармакологічні властивості.

Фа��макодинаміка.

Метадон – с��нтетичний опіоїдний аналгетик, дія якого багато в чому подібна до дії морфіну. Метадон діє головним чином на центральну нервовусистему та органи, що містять гладком’язову мускулатуру. Метадон має ��налгезуючу та седативну дію, а також виявляє детоксикуючий або підтримувальний ефект при опіоїдній залежності. Метадон спричиняє абстинентний синдром, якісно подібний до того, що виникає при застосуванні морфіну, проте відрізняєть��я більш повільним розвитком та меншою вираженістю симптомів, ніж у разі прийом�� морфіну. Фактично ефекти від застосування метадону такі самі, як і відінших опіоїдів.

Ознаки анал��езії проявляються через 30-60 хвилин після прийому. Метадон є препаратом дуже тривалої дії (36-48 годин).

Фа��макокінетика.

При пероральному застосуванні метадон добре абсорбується з травного тракту, бі��доступність становить 80-95 %. У плазмі крові виявляється вже через 30 хви��ин після прийому. Максимальна концентрація досягається через 4 години. Період напіввиведення становить 24-36 годин (індивідуальні коливання можуть становити від 10 до 80 годин), що дає змогу застосовувати препарат 1 раз на добу. Через значне індивідуальне варіювання показників часу напіввиведення рівноважна концентрація метадону може досягатися через 2-9 днів. Біотрансформує��ься у печінці за участю CYP3A4, виводиться з організму у формі метаболітів із сечею та калом.

 

Клінічні ха��актеристики.

Показання.

Для детокси��ації при лікуванні опіоїдної залежності (залежність від героїну та від інших морфіноподібних наркотиків), а також для підтримувальног�� лікування хворих на опіоїдну наркоманію.

Больовий си��дром від помірного до сильного, який не купірується ненарко��ичними аналгетиками (для таблеток 5 мг, 10 мг).

 

Протипоказання.

Підвищена ч��тливість до метадону гідрохлориду або до будь-якого ��ншого компонента препарату.

Пригніченнядихання (за відсутності необхідного реанімаційного устаткування).

Період заго��трення бронхіальної астми.

Накопиченняв крові надлишку вуглекислоти.

Діар��я, асоційована з псевдомембранозним колітом, спричиненим цефалоспоринами, лінкоміцином, кліндаміцином, пеніциліна��и.

Діарея, спричинена отруєнням.

Кишкова неп��охідність.

Підвищений ��нутрішньочерепний тиск, травми голови.

Одночасне з��стосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом 2 тижнів після їх відміни.

Пацієнти, залежні від «легких» наркотичних засобів (кодеїн, петидин та подібні агоністи опіоїдних рецепторів).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністи опіоїдів, змішані агоністи/антагоністи, ��асткові агоністи. Хворі з героїновою нарко��анією або хворі, якіодержують підтримувальну метадонову терапію, можуть відчути появу синдрому відміни при прийомі антагоністів опіоїдів або лікарських засобів, що належать до зміша��их агоністів/антагоністів. Інтервал між застосуванням бупренорфіну та метадону ��овинен становити не менше 20 годин.

Антигіпертензивні засоби, зокрема клонідин, пра��озин, резерпін та урапідил, можуть посилювати ефект метадону.

Антагоністи Н2-рецепторів гістаміну, такі як циметидин, можуть знижувати ріве��ь білка, що зв’язується з метадоном, унаслідок чого підвищується рівень метадону в крові.

Антиретровірусні препарати. Невірапін ��оже знижувати концентрацію метадону за рахунок підвищ��ння метаболізму останнього у печінці. При одночасному застосуванні метадону і невірапінуспостерігався розвиток синдрому відмін��. Якщо невірапін призначений пацієнтам, які одержують метадон, необхі��не ретельне спостереження для виявлення синдрому відміни і при необ��ідності слід відкоригувати дозу метадону.

Одночасне застосування е��авірензу і метадону у ВІЛ-інфікованих пацієнтів призводить до зниження концентрації метадону у плазмі крові і допояви о��нак синдрому відміни. Може бути потрібне підвищення д��зи метадону.

При застосуванні ритонав��ру і ритонавіру/лопінавіру одночасно з метадоном відзначається зни��ення концентрації метадону у плазмі крові. Синдром відміни, однак, при цьому спостерігається не завжди. Проте застосування цих препаратів у поєднанні з метадоном вимагає обережності.

Застосування метадону пр��зводить до збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) для зидовудину, що може призводити до токсичних ефектів.

Застосування метадону пр��зводить до зменшення AUC для диданозину і ставудину. Для диданози��у цей ефект більш виражений. При цьому розподіл метадону істотно не змінюється.

Препарати, що індукують метаболізуючі ферменти сис��еми цитохрому Р450. Застосування рифампіну(рифампіцину) пацієнтам, які досягли стабілізації припідтримувальній терапії метадоном, призводить до значного зниження вмісту метадону у сироватці крові з появ��ю ознак синдрому відміни.

Застосування фенітоїну (250 мг 2 рази на добу у перший день, а потім 300 мг 1 раз на добу протягом 3-4 днів) пацієнтам, яким проводиться метадонова терапія, призвод��ть до зниження концентрації метадону і розвитку синдрому відміни. Ці явища мина��ть після відміни фенітоїну. Параметри фармакокінетики метадону після відміни ��енітоїну практично цілком повертаються до початкового рівня.

Призначення метадону раз��м з іншими індукторами CYP3A4 (звіробій, фенобарбітал, карбамазепі��) може призводити до появи симптомів відміни.

Інгібітори цитохрому Р450. Застосування препаратів,що інгібують активність ізоензиму 3А4 цитохрому Р450, може призвести до зниження кліренсу метадону. У результаті відзначається посилення або ��ролонгування його ефектів. При призначенні препаратів, що є інгібіторамиCYP3A4, таких як азольні протигрибкові агенти (у т. ч. кетоконазол), макролідні антибіотики (у т. ч. еритроміцин), може виникнути необхідність у корекції дози метадону. Застосування деяких селективн��х інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (сертралін, флувоксамін) разо�� з метадоном може призвести до підвищення вмісту метадону у плазмі крові і до появи токсичних явищ.

Повторне пероральне заст��сування вориконазолу призводить до підвищення максимальної к��нцентрації у плазмі крові і площі під кривою «концентрація-час» для фармаколо��ічно активного енантіомера метадону (R-метадон) у пацієнтів, якіодержують підтримувальнідози мета��ону(30-100 мг 1 раз на добу). Підвищення к��нцентрації метадону у плазмі крові може призводити до розвиткутоксичних явищ, пов’язаних зі збільшенням тривалості інтервалу QT. Можебути потрібне і зниження дози метадону.

Інші препарати. Застосування меперидину у терапевтичних дозах пацієнтам, які при��мають інгібітори моноаміноксидази (МАО)або приймали інгібітори МАО протягом останніх 14 днів,може призводити дотяжких побічних реакцій. Хоча для метадону такі реакції не були описані, при необхідності застосування метадону пацієнтам, якіприймали інг��бітори МАО протягом останніх 14 днів, необхідно зробити пробу на чутливість, при якій прот��гом кількох годин пацієнтам дають малі дози препарату, поступово їх підвищуючи та реєструючи при цьому станпацієнта. Застосування інгібіторів МАО необхідно припинити не менш ніж за 14 днів перед початком замісної терапії. Ін��кше це може призвести до розвитку загрозливого для життя пригнічувальногоабо збуджувального ефектів на ЦНС, дихання та кровообіг.

Інгібітори протеаз. Застосування метадону разом з агенеразою(ампренавіром)призводить до зниження максимальної концентрації у плазмі крові і площі під кривою «концентрація-час» для R-метадону відповідно на 25 % і 13 %. При одночасному застосуванні метадону та аг��нерази (ампренавіру) необхідне ретельне спостереження за пацієнтами для того, що�� не допустити зниження фактичної дози метадону, особливо якщо при цьому ще застосовують і ритонавір. Застосування метадону та агенерази (ампренавіру) приз��одить до зниження показників AUC, максимальної концентрації та мінімальної концентрації для агенерази (ампренавіру) на 30 %, 27 % і 25 % відповідно.

При одночасному застосув��нні вірацепту(нелфінавіру) з метад��ном відзначені зміни вмісту метадону у плазмі крові. Може бутипотрібне підвищення дози метадону.

Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.При одночасному застосуванні метадону з рескриптором(делавірдином)може бути потрібне зниження дози метадону.

Дезапірамін.При одночасному застосуванні з метадоном підвищується вміст дезапіраміну у плазмі крові.

Потенційно аритмогенні агенти. Особливу обережність варто проявляти при застосуванні агенті��, що можуть збільшувати тривалість інтервалу QT, при сумісному застосуванні ��х з метадоном. Такими агентами можуть бути протиаритмічні препарати кл��сів I і III, деякі нейролептики і трициклічні антидепресанти, блокатори кальцієвих ка��алів. Обережність варто виявляти також при сумісному з метадоном застосуванні препаратів, що порушують електролітний баланс, що також може сприяти подовженню інтервалу QT (гіпомагніємія, гіпокаліємія). До таких агентів належать діуретики, проносні засоби та зрідка мінералокортикоїди.

Взаємодія з іншими агентами, що пригнічують діяльн��сть ЦНС. Метадон варто застосовувати з об��режністю пацієнтам, яким призначені одночасно інші наркотичні ан��лгетики, засоби загальної анестезії, фенотіазини, інші транквілізатори, седативні та снодійні препарати, трициклічні антидепресанти та інші препарати, які пр��гнічують діяльність ЦНС, включаючи алкоголь, тому що таке сполучення може призвести до пригнічення дихання, артеріальної гіпотензії, глибокого седа��ивного ефекту і навіть коми.

 

Особливостізастосування.

Якщопісля припинення застосування лікарського засобу необхідно знову відновити його застосування, то початкова доза має бути низькою, її підвищення слід проводити повільно, щоб уникнути серйозних токсичних явищ і пригнічення дихання.

Метафін®ІСпризначений тільки для перорального зас��осування. Препарат не можна застосовувати для ін’єкцій.

При ��астосуванні метадону можливий розвиток залежності з�� морфіновим типом. Багаторазове застосування метадону може призвести до психологічної і фізичної залежності, а також до розвитку толерантності. Тому при призначенні та застосуванні метадону варто виявляти таку ж обережність, як і при призначенні та застосуванні морфіну.

При ��ізкому переході з інших опіоїдів на метадон існує значни�� ризик пригнічення дихання, тому перехід на застосування метадону слід проводити з обережністю.

Неповна перехресна толерантність між метадоном та іншими опіоїдами.При толерантності до інших опіоїдів можлива часткова толерантність до метадону, особливо у пацієнтів, чутливих до інших агоністів μ-опіоїдних рецепторів. У разі такої толерантності складно визначити дозу метадону. Відомі летальні випадки п��и переході на метадон після тривалого застосування інших опіоїдних агоністів.

Високий ступінь опіоїдної толерантності не знімає питан��я про можливість токсичних явищ при застосуванні метадону.

Взаємодія з алкоголем і наркотиками. Мет��дон чинить адитивну дію при застосуванні разом з алкоголем, іншими опіоїдними наркотикам��, що мають депресивну дію на центральну не��вову систему. Відомі летальні випадки при застосуванні метадону особами, які з��овживають бензодіазепінами.

Тривожні стани. ОскількиМетафін® ІС, який з��стосовується особами з толерантністю до нього в постійних підтримувальних дозах, не є транквілізатором, у пацієнтів, які одерж��ють підтримувальну терапію з застосуванням цього препарату, у відповідь на життєві проблеми та стрес розвиваються тривожні стани зі звичайно�� симптоматикою. Лікар не повинен плутати ці симптоми з абстинентними симптомами іне повинен намагатися лікувати такі стани шляхом підвищення дози метадону. Д��я метадону при проведенні підтримувальної терапії обмежена контролем опіоїдних симптомів і не поширюється на зняття тривожних станів.

Травми го��ови і підвищений внутрішньочерепний тиск.При травмах голови пригнічення дихання та підвищення тиску спинномозкової рідини, викликані застосуванням метадону, можуть проявлятися набагато сильніше. Така ж небезпека існує і у разі інших внутрішньочерепних патологій або при пі��вищенні внутрішньочерепного тиску, яке спостерігалось у пацієнтів раніше. Побічні ефекти опіоїдів можуть маскувати справжній клінічний стан пацієнтів із травмами голови.

Бронхіальна астма та інші порушення дихання. Гол��вна небезпека при застосуванні метадону полягає у можливому пригніченні дихання. Ця проблема має особливе значення для пацієнтів літнього віку, ослаблених осіб, а також при гіпоксії або гіперкапнії, коли навіть по��ірні терапевтичні дози метадону можуть значно зменшити легеневу вентиляцію. Томуметадонварто призначати з особливою обережністю при станах, що супроводжуються гіпоксією, гіперкапнією або зниженим дихальним рез��рвом, як при бронхіальній астмі, хронічних обструктивних захворюваннях легень, при вираженій надлишковій масі тіла, при синдромі апное уві сні, мікседе��і, кіфосколіозі, пригніченні діяльності центральної нервової системи. У цих пацієнтів навіть звичайні терапевтичні дози метадону можуть сприч��нити пригнічення дихального центру при одночасному підвищенні опору дихальних ��ляхів, що може призвести до зупинки дихання. У таких випадках рекомендовано ��астосовувати неопіоїдні аналгетики, а в разі їх недостатньої ефективностізастосування метадону можливе лише при забезпеченні належного нагляду за пацієнтом.

Гіпотензивний ефект. Застосув��ння метадону може призвести до вираженої артеріально�� гіпотензії в осіб, у яких порушена здатність до підтримки артеріального ти��ку через зниження об’єму крові, або при одночасному застосуванні фенотіазинів або деяких анестетиків.

Застосування в амбулаторних умовах. Зас��осування метадону може порушувати розумову і фізичну здатність працювати з джерелами підвищеної небезпеки (керування автомоб��лем, робота з устаткуванням). Метадон, як і інші опіоїди, може викликати ортостатичну гіпотензію в амбулаторних пацієнтів.

Застосування при гостромуболю. У пацієнтів, які одержують підтримувальні дози метад��ну, у разі фізичної травми, при післяопераційних болях або в інших випадках гострого болю ці дози метадону не будуть забезпечувати ефективну аналгезію. У таких випадках необхідно призначити аналгетики, включаючи й опіоїди, показан�� для зняття аналогічного больового синдрому в інших хворих. Оскільки метадо�� індукує толерантність до опіоїдів, можуть бути потрібні більш високі дози ц��х лікарських засобів.

Ризик рецидиву у наркозал��жних, які одержують підтримувальну терапію метадоном. Різке припинення застосування опіоїдів може призвести до розвитку синдрому відміни. ��ри цьому виникає ризик повернення до нелегального прийому наркотиків пацієнтом, що варто мати на увазі при оцінці співвідношення ризик/користь у разі призначення підтримувальної метадонової терапії.

Толерантність і фізична з��лежність. Тол��рантність виявляється у тому, що для підтримки певного ефекту, наприклад аналгетичного, пот��ібні зростаючі дози опіоїдів. Фізична залежність проявляється у вигляді синдрому відміни після різкого припинення застос��вання опіоїдів або при застосуванні їх антагоністів. І толерантність, і фізична залежність можливі при тривалій терапії опіоїдними лікарськими засобами.

При ��ізкому припиненні терапії метадоном у фізично залежних пацієнтів може розвинутися абстинентний синдром. Синдром відміни характеризується такими ознаками: занепокоєння, підвищене сльозовиділення, ринорея, пітливість, відчуття холоду, позіхання, міалгія, мідріаз. Можуть розвинутися й інші симптоми: дратівливість, безсоння, біль у спині, біль у суглобах, с��абкість, анорексія, нудота, блювання, шлункові коліки, діарея, підвищення артеріального тиску, підвищення частоти серцевих скорочень, зростання частоти дихання. Таким чином, при тривалому застосуванніметадонурізке припинення його прийому не рекомендуєть��я.

Особливості застосування пацієнтам окремих категорій. Деяким категоріям пацієнтів метадон варто призначати з обережністю і в низьк��й початковій дозі (пацієнти літнього віку, ослаблені пацієнти, пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок, п��и гіпотиреозі, аддісоновій хворобі, гіпертрофії передміхурової залози, стри��турі уретри). Варто також мати на увазі, що застосування метадону може призвести до пригнічення дихання.

Метадон варто призначати, насамперед, тим пацієнтам, у ��ких користь опіоїдної аналгезії перевищує відомий ризик, пов’язаний із його застосуванням (порушення серцевої провідності, пригнічення дихання, зміна ��сихічного статусу, постуральна гіпотензія).

З ос��бливою обережністю метадон застосовують хворимна гострий алкоголізм, судомні розлади; з обережністю застосовують пацієнтам із недостатністю адреногідрокортикоїдів, з гіперплазією простати, гіпотензією, запальними або обструктивними захворюваннями кишечнику, міастенією гр��віс.

Також слід з обережністю застосовуватиметадонпацієнтам з ішемічною хворобою серця; у разі наявнос��і миттєвої серцевої смерті у сімейному анамнезі; при одночасному застосуванні лікарських засобів, які подовжують інтервал QT.

Застосування пацієнтам літнього віку. Як правило, необхідно ретельно підбирати дозу метад��ну, починаючи з порівняно низьких доз із урахуванням того, що в багатьох осіб л��тнього віку наявні ті або інші порушення роботи печінки, нирок та серце��о-судинної системи.

Застосування пацієнтам з ��ирковою недостатністю. Дан�� про безпеку застосування препарату у разінаявності ниркової недостатності відсутні.

Застосування пацієнтам з ��орушеннями функції печінки. Даних щодо застосування препарату пацієнтам з порушеннями функціонування печінки недостатньо. Проте слід мати на увазі, що метадон метаболізується у печінці, тому при порушеннях функції печ��нки з’являється ризик накопичення метадону.

Вплив на серцеву провідні��ть.Метадон є інгібітором калієвих каналів серця і подовжує інтервал QT. При застосуванні метадону відзначали випадки серйозної а��итмії (тріпотіння і мерехтіння шлуночків). Найчастіше ці випадки відзна��али при застосуванні високих доз метадону (понад 200 мг/добу). У більшостівипадків такі ускладнення наставали при багаторазовому застосуванні високих добових доз метадону для зняття болю, хоча відомі випадки, коли ус��ладнення розвивалися при застосуванні підтримувальної терапіїзалежним від опіоїдів особам.

У ра��і підвищеного ризику збільшення тривалості інтервалу QTметадонслід застосовувати з особливою об��режністю (при гіпертрофії серця, при супутньому застосуванні діуретиків, при гіпокаліємії та гіпомагніємії). Застосування метадону пацієнтам із порушеннями провідності в анамнезі або з ризиком порушення ритму можливе лише при ретельному моніторингу стану таких пацієнтів. У дея��их випадках збільшення тривалості інтервалу QT при застосуванні метадону реєструвалося і у пацієнтів, у яких в анамнезі порушень функціонування серця ��е відзначено, особливо при застосуванні високих доз метадону. При з��ільшенні тривалості інтервалу QT у процесі застосування метадону необхідноспробувати усунути відомі фактори ризику, зокрема звернути увагу на супутн�� лікарські засоби, які можуть впливати на серцеву діяльність, на препарати, які ��ожуть змінити електролітний баланс, а також на лікарські засоби, які можуть інгібувати метаболізм метадону.

При ��ризначенні метадону для зняття болю необхідно враховувати ризик подовження інтервалу QT і порушення серцевого ритму. Такий ризик н��обхідно порівняти з можливими перевагами лікування больового синдрому, а також узяти до уваги наявність альтернативних засобів терапії. Застосу��ання метадону з метою аналгезії при гострих або хронічних болях варто розпочинати тільки тоді, коли потенційний сприятливий аналгетичний або паліативний ефект перевищує ризик небезпечних для життя ускладнень, можливих при застосуванні високих доз метадону.

При ��астосуванні метадону необхідний індивідуальний підхід до зіставлення можливої користі від лікування і потенційного ризику з урахуванням як анамнезу, так і даних клінічного обстеження пацієнта. При виявленні факторів ризику необхідний ретельний моніторинг статусу серцево-су��инної системи, включаючи аналіз тривало��ті інтервалу QT і виникнення аритмій.

Через вміст лактози лікарський засібне слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, де��іцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

 

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Метадон проникає у слину, грудне молоко, амніотичну рідину і плазму пуповинної крові.

Вагітність

Метадон можна застосовув��ти у період вагітності тільки тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У вагітних жінок значно н��жчі концентрації метадону у плазмі крові, знижений час напівжиття іпідвищений кліренс метадону порівняно зі станом після пологів, тому застосуван��я препарату у період вагітності може призвести до синдрому відміни у дея��их пацієнток. Може бути потрібне підвищення дози або скорочення часу між ��рийомами доз, або поділ дози на кілька прийомів.

При призначенні метадону вагітну жінку необхідно проінформувати про можливі наслідки зас��осування метадону як для неї самої, так і для дитини. Застосуванняметадонувагітним слід проводити під ретельн��м медичним спостереженням.

Немовлята, які народилисяу жінок, які застосовували опіоїди за чотири тижні допологів, потенційно можуть бути залежними від опіоїдів.Через це не��бхідно уважно спостерігати за такими дітьми як міні��ум два тижні для виявлення можливих симптомів синдрому відміни (дратівливіс��ь, судоми, відсутність апетиту, діарея, пронизливий плач).

Пологи і народження

Як і у разі застосування інших опіоїдів, прийом метадону незадовго до пологів може призвести до пригнічення дихання немовляти, особливо при застосуванні високих доз, т��муМетафін® ІСне рекомендується для аналгезії в акушерстві. Наркотичні лікарські засоби зі змішаними властивостями агоністів і антагоністів не слід застосовувати для знеболювання при пологах пацієнткам, які тривалий час застосовували метадон, оскільки застосування цих препаратів може спровокувати гострий си��дром відміни.

Годування груддю

Метадон проникає у грудне молоко, то��уйогоне рекомендується призначати жінкам, які годують груддю. Через можливість розвитку серйозних побічних ефектів у немовлят слід припинити годування груддю або застосування препарату, враховуючи користь лікування для матері. Матерям, які приймають метадон, рекомендується відлучати дитину від годування груддю поступово для запобігання розвитку абстинентного синдрому у немов��ят.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Застосування метадонуможе порушувати здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

 

Спосіб заст��сування та дози.

Пацієнти, які прий��ають метадон, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря і одержувати належну психологічну і соціальну підтримку.

Детоксикація

Детоксикацію із застосуванням метадону проводять з поступовим зменшенням дози не більше 180 днів.

При застосуванні метадону з метою купірування виражених ознак синдрому ві��міни рекомендовані схеми прийому можуть варіювати залежно від клінічного стану хворого. Для послаблення симптомів відміни достатньою буде разова доза від 20 до 30 мг метадону. Початкова доза не має перевищувати 30 мг. Якщо у той же день ��еобхідно провести корекцію дози, пацієнтові слід зачекати 2-4 години до наступного підвищення, коли буде досягнутий піковий рівень. Якщо симптомивідміни не купіруються або з’явилися знову, можна прийняти додатково від 5 до 10мг метадону.

Загальна добова доза метадону у перший день лікування, як правило, не перевищує 40 мг. Корекцію дози у перший тиждень лікування слід проводити з огляду на рез��льтати контролю симптомів відміни у піку активності засобу (тобто на 2-4 годин�� після застосування).

Для дорослих доза 40 мг на добу (за 1 прийом або розділена на кілька прийомів),як правило, є адекватною стабілізуючою дозою. Стабілізація може тривати 2-3 дні, після чого дозу метадону поступово знижують. На скільки ��меншити дозу метадону, вирішує лікар індивідуально для кожного хворого. Залежно від реакції хворого дозу слід знижувати з інтервалом в один чи два дні. У будь-якому випадку доза завжди має бути достатньою для того, щоб симптоми відміни не перевищували прийнятного рівня. У госпіталізованих хворих зниження дози на 20 % на добу добре переноситься і викликає незначний диско��форт. Хворим, які лікуються амбулаторно, дозу можна знижувати повільніше.

Якщо метадон застосовують для лікування залежності від героїну більше 180 днів, та��е лікування є підтримуючою терапією, незважаючи на те, що кінцевою метою лікування є повне виліковування від наркотичної залежності.

Зміна виду терапії

При переведенні пацієнта з левометадону на метадону гідрохлорид розрахунок дози пр��водиться із урахуванням співвідношення 1:2 (левометадон:метадону гідрохлорид), то��то 5 мг левометадону за ефективністю відповідає 10 мг метадону гідрохлориду. У деяких випадках така заміна може потребувати додаткового коригування дози останнього.

Підтримувальна терапія

Підтримуюча терап��я спрямована на зняття пригнічення дихання або інших ефектів гострої інтоксикації. Початкова доза підбирається індивідуально залежно від ��тупеня толерантності хворого до опіатів.

При проведенні підтримуючого лікування препарат слід титрувати до дози, при якійопіоїдні симптоми не проявляються протягом 24 годин, знижується потреба у наркотику, блокуються або послаблюються ейфоричні ефекти опіоїдів за умови самовведення, а також коли пацієнт нечутливий до седативної дії метадону.

Якщо дорослий хворий застосовував значні дози героїну аж до дня потрапляння у лікувальний заклад, початкова доза може становити 20 мг та через 4 або 8 годин ще 20 мг або 40 мг метадону одноразово. Якщо ж до початку лікування ступінь толе��антності до опіатів невеликий, початкова доза може бути наполовину менша. При виникненні будь-яких сумнівів початкову дозу краще зменшити. Хворий ма�� знаходитися під спостереженням, і з появою симптомів абстиненції хворому мо��на дати ще 10 мг препарату. Згодом дозу слід підбирати індивідуально у межах до 80 мг/добу з урахуванням переносимості та потреби. У більшості ви��адків для дорослих достатньою є доза нижче 80 мг/добу.

Максимальна добов�� доза для дорослих становить 120 мг/добу.

Для вагітних жінокз опіатною залежністю підтримуючі дози мають бути щонайнижчим��, вони запобігають розвитку синдрому відміни (зазвичай нижче 80 мг/добу). На піз��іших термінах може знадобитися підвищення дози на 10-20 мг або дозу поділя��ть на 2 прийоми.

Відміна терапії після періоду підтримувального ��ікування

Відміну замісної терапії слід проводити повільно, з поступовим зменшенням добової дози протягом кількох тижнів або місяців. Існують суттєві відмінності у с��емах зменшення дози метадону для пацієнтів, які обрали відміну терапії ме��адоном під медичним наглядом. Загалом підтверджено, що знижувати дозу слід мен�� ніж на 10 % від встановленої підтримувальної дози, і знижувати дозу п��трібно через 10-14 днів. Пацієнта необхідно проінформувати про високий ри��ик проявів наркозалежності після припинення підтримувального лікування метадоном.

Больовий синдром

Дозу препарату необхідно ретельно підбирати залежно від вираженості больо��их відчуттів та реакції пацієнта на препарат. Розпочинати лікування і титрування дози метадону найбезпечніше з малої початкової дози з поступовою корекцією дози.

Як правило, для зняття сильного болю метадон не слід застосовувати пацієнтам,які не приймали інших опіоїдних препаратів.

Зазвичай дорослим призначають препарат перорально у дозі 2,5-10 мг через кожні 4 години протягом перших 3-5 днів. Доза повільно титрується до досягнення відпо��ідного ефекту, далі застосовують фіксовану дозу препарату кожні 8-12 годин ��алежно від стану пацієнта та його відповіді на лікування.

Пацієнтам літньог�� віку препарат слід застосовувати 1 раз на добу.

Для застосування дози 2,5 мг слід призначати метадону гідрохлорид у лікар��ькій формі з відповідним дозуванням.

 

Спосіб застосування та тривалість терапії

Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (1 склянка води).

Слід повідомити пацієнта, що пероральний прийом препарату є єдиним ефективним та ��езпечним способом його застосування.

Тривалість терапі�� залежить від успішності замісної терапії та суб’єктивного самопочуття пацієнта з урахуванням загальних принципів замісної терапії. Метою терапії є відмова пацієнта від застосування наркотиків. Тривалість терапії може коливатися від короткочасного курсу (наприклад, як заміна наркотичних речови�� на період перебування залежної від наркотиків особи у стаціонарі) до довгос��рокової терапії.

 

Діти

Безпека ��а ефективність застосування метадону дітям не досліджу��ались.

 

Передозування.

Клінічні прояви.

При значному передоз��ванні метадону відбувається пригнічення дихання (зниже��ня частоти дихання і/чи зменшення дихального об’єму, дихання Чейна-Стокса,ціаноз), розвивається ступорозний або коматозний стан, зіниці звужуються, розв��вається м’язова слабкість, шкіра стає холодною і липкою, іноді розвивається бр��дикардія і артеріальна гіпотензія.

Лікування.

Особливу увагу варто приділити відн��вленню адекватного дихання, при необхідності застосовують кероване дихання. У разі передозування особам, які не мають толер��нтності до метадону, можна застосовувати ефективні антагоністи дляпротидії потенційно летальному пригніченню дихального центру.

Варто мати на увазі, що ме��адон є опіоїдом тривалої дії (36-48 годин), тоді як антагоністи метад��ну діють лише протягом 1-3 годин. Таким чином, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом. У разі необхідності застосування антагоністів слід повторити.

Якщо лікар упевнений, що пригнічення дихання справді є наслідком тільки передозуванн�� метадону, застосування стимуляторів дихання не показано.

Не слід застосовувати антагоністи опіоїдів у разі відсутності клінічно значущого пригнічення дихання і серцевої діяльності.

У разі наявності фізичноїзалежності від опіоїдів застосування опіоїдних антагоністів може сприяти розвитку гострого синдрому відміни. Вираженість синдрому залежить від ступеня фізичної залежності і дози застосовуваного антагоніста. У разі вираженого пригнічення дихання у фізично залежних пацієнтів застосування таких а��тагоністів варто проводити вкрай обережно, причому при титруванні застосовують дози антагоніста менші, ніж зазвичай (10-20 % рекомендованої дози).

При ознаках інтоксикації можна застосовувати внутрішньовенні ін’єкції налоксону або налмефену. Оскільки час напівжиття налоксону в організмі менший, ніж у метадону, може бути потрібно кілька ін’єкцій налоксону, поки стан пацієнта не стабілізується. Можна застосовувати також внутрішньовенні інфузії налоксону.

Кисень, інфузійне введення розчинів, судинозвужувальні лікарські засоби та і��ші засоби терапії можна застосовувати за показаннями.

 

Увага. Застосування опіоїдних антагоністів у звичайних дозах особам з фізичною залежністю від опіоїдів може спровокувати гострий синдром відміни. Без особливої необхідності варто уникати застосування опіоїдних антагоністів фізично залежним особам.

 

Побічні реа��ції.

Відміна героїну.

На початку замісної терапії часто спостерігаються симптоми синдрому відміни: підвищене сльозовиділення, ринорея, чхання, позіхання, надмірна пітливість, гарячка, «гусяча» шкіра, зміна ознобу на припливи жару, занепокоєння, дратівливість, тривожніст��, запаморочення, нудота, блювання, шлункові коліки, кишкові спазми, діарея, тахікардія, розширення зіниць, тремор, мимовільні посмикування м’язів, спонтанні судомні нав’язливі рухи, фізичний біль, втрата маси тіла, анорексія, депрес��я.

Частота та ступінь тяжкості побічни�� явищ поступово зменшуються протягом кількох тижнів.

Початкова доза.

Необхідно приділити особливу увагу ��ндивідуальному підбору початкової дози. Занадто високі дози у початковому періоді можуть спричинити побічні явища.

Найбільш небезпечними побічними реакціями при застосуванні метадону є пригнічення дихання та артеріальна гіпо��ензія. При застосуванні метадону можливі зупинка серця, зупинка дихання, шок.

Зареєстровано летальні наслідки.

Найчастіше спостерігаються такі побічні реакції, як запаморочення, седативний ефект, нудота, блювання, посилене потовиділення. У таких випадках можна знизити дозу метадону.

Застосування особам з порушенням функції печінки.

При тривалій підтримуючій метадоновій терапії відзначається поступове ослаблення побічних явищ протягом кільк��х тижнів, хоча при цьому залишаються такі побічні явища як підвищене потовиділення та запор.

Іншіпобічні реакції, що реєструються при застосуванні метадону.

З бо��у психіки:ейфорія, дисфорія, стан пригнічення, галюцинації, судомні напади.

З бо��у нервової системи: головний біль, сонливість, втома, седативний ефект, безсоння, сплутаність свідомості, непритомність, порушення орієнтації, збудження.

З бо��у органів зору:порушення зору (дизопі��).

З бо��у серцево-судинної системи: аритмія, ��радикардія, екстрасистолія, бігемінія, тахікардія, т��іпотіння та мерехтіння/фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT, інвер��ія зубця Т, кардіоміопатія, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія (зокрема ортостатична гіпотензія), флебіт, порушення кровообігу, синкопе, набряки, сильне серцебиття, шок, зупинка серця.

З бо��у крові: кровотеча, еозинофілія, оборотна тр��мбоцитопенія.

З бо��у травного тракту: сухість у роті, глосит,блювання, нудота, біль у животі, спазми жовчних шляхів, зап��р, анорексія.

З бо��у дихальної системи: пригнічення дихання, зупинка дихання, набряк легень, погіршення перебігу бронхіально�� астми.

З бо��у шкіри: підвищена пітливість, кропив’янка, шкірні висипи, свербіж, почервоніння, припливи.

З бо��у сечостатевої системи: затримка т�� порушення сечовиділення, аменорея, зниження лібідота/або потенції.

Інші: гіпокаліємія, гіпомагніємія, втратаабо збільшення маси тіла, астенія, слабкість, розвиток толерантності.

Метадон є агоністом μ-рецепторів опіоїдів, тому при застосуванні метадону може розвинутися залежність та��ого ж типу, як і при застосуванні морфіну.

 

Термін прид��тності.3 роки.

 

Умови збері��ання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці з картону.

 

Категорія в��дпуску.За рецептом.

 

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

 

Місцезнаходження ��иробника та його адреса місця провадження діяльності.

Ук��аїна, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиївської дорог��, 40-А.