ЛІДОКАЇН розчин 10 мг/мл

Rp

Форма випуску та дозування

Розчин, 10 мг/мл
Розчин, 20 мг/мл

Розчин, 10 мг/мл

Упаковка

Ампули 3,5 мл №10x1
Ампули 3,5 мл №100x1
Ампули 5 мл №10x1
Ампули 5 мл №100x1

Ампули 3,5 мл №10x1

Аналоги

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

ЛІДОКАЇН

Форма товару

Розчин для ін’єкцій

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/15384/01/01

Дата останнього оновлення: 01.12.2019

Характеристика

  • Заявник: Приватне акціонерне товариство "Лекхім - Харків"
  • Реєстраційне посвідчення: UA/15384/01/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 19.08.2021
  • Склад: 1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду моногідрату 10 мг
  • Торгівельне найменування: ЛІДОКАЇН
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.

Упаковка

Ампули 3,5 мл №10x1

Інструкція

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINЕ)

 

Состав:

действующее вещество:lidocaine;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлоридамоногидрата 10 мг;

вспомогательные вещества:натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма.Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа.Препараты для местной анестезии. Лидокаин.

Код АТX N01B В02.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.Лидокаин–мембраностабилизирующеесредствогруппыамидовдляместнойанестезии.Онингибируетчувствительныенервныеокончаниякожии слизистыхоболочек,то естьвызываетобратноеугнетениепроводимоститканевыхэлементовнервныхклеток (нейрон,аксон,синапсы).

Механизмдействияместноанестезирующихсредствзаключаетсявугнетенииионныхпотоков,которые являются обязательнымидляобразованияраздражителя– черезнейронныемембраны.

Лидокаинподавляетактивированноераздражителемтранзиторное повышениепроницаемостидляионовнатрияи в меньшей степениснижаетзамедленнуюпроницаемостьдляионовкалияи натрия,за счет чегоонстабилизируетнейронныемембраны.Лидокаинуменьшаетстепеньдеполяризации,чтопроисходитвответна физиологическийраздражитель,атакжеамплитудупотенциала действия,и подавляетнервнуюпроводимость.

Средиразличныхсенсорныхспособовдействияместноанестезирующиесредствапреждевсегоподавляютболевуючувствительность,котораясопровождаетсяугнетениемощущениятеплаитактильныхощущений.АбсорбированныйпослеместногопримененияЛидокаинможет вызватьвозбуждение илидепрессиюсо стороныцентральнойнервнойсистемы.Еговлияниенасердечно-сосудистуюсистемуможетпроявлятьсяввиде нарушенияпроводимостиипериферической вазодилатации.

Фармакокинетика.Послепарентерального введениялидокаинполностьювсасывается.Степеньабсорбциизависитотместавведения препарата,наличия или отсутствиявазоконстриктора.

Кромевнутрисосудистого введения,высокиеплазменные уровнилидокаинаотмечаютсяприблокадемежреберных нервов,асамые низкие –приподкожномвведении.Связывание сбелкамиплазмыкровисоставляет60-80%.Лидокаинпроникает через плацентарныйигематоэнцефалическийбарьеры.

Лидокаинбыстрометаболизируетсяв печени,главнымобразомпутемокислительного N-деалкилирования.Егометаболитыимеюттакиежефармакологическиеитоксикологическиеэффекты,каки неизмененноесоединение,ноонименеемощные.Почти90 %введенной
дозылидокаинавыводитсяввидеметаболитов.Примерно10 %введеннойдозывыводитсявнеизмененномвидепочками.Периодполувыведениясоставляет1,5-2 часа.У больныхс заболеваниямипеченипериодполувыведениядлиннее.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Местнаяанестезия(терминальная,инфильтрационная,проводниковая)вхирургии,офтальмологии, стоматологии,оториноларингологии; применяюткакрастворительантибактериальныхсредствгруппыцефалоспоринов.

 

Противопоказания.

Повышеннаячувствительностьк компонентампрепарата, другимамиднымместноанестезирующимсредствам,наличиеванамнезеэпилептиформных судорогналидокаин,тяжелаябрадикардия,тяжелаяартериальнаягипотензия, кардиогенныйшок,тяжелыеформыхроническойсердечнойнедостаточности (II-III степени),синдром слабостисинусовогоузла, синдромВольфа-Паркинсона-Уайта, синдромАдамса-Стокса, атриовентрикулярная(AV)блокада IIиIII степени,гиповолемия, тяжелые нарушения функциипечени/почек, порфирия, миастения,ретробульбарноевведениебольнымглаукомой; противопоказанопациентамвпервыетри месяцапослеинфарктамиокардасуменьшеннымсердечнымвыбросомлевогожелудочка(менее 35 %отнормы);расстройствасвертываниякрови,антикоагулянтнаятерапия;инфекциивместеинъекции; противопоказанонеконтактнымпациентам;существенноеснижениефункциилевогожелудочка.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированномприменениилидокаинас такими препаратами,какхлорпромазин,петидин,бупивакаин, хинидин,дизопирамид,амитриптилин,имипрамин,нотриптилин,концентрациялидокаинавплазмекровиснижается.

Антиаритмические препараты(в т. ч.амиодарон,верапамил,дизопирамид,аймалин)–усиливаетсякардиодепрессивноедействие(происходитудлинениеинтервалаQT, авредкихслучаяхвозможно развитиеAV-блокадыили фибрилляциижелудочков);одновременное применение самиодарономможетпривестик развитию судорог.

Новокаин,новокаинамид, прокаинамид–возможно возбуждениецентральнойнервнойсистемы,бред,галлюцинации.

Курареподобныепрепараты–усиливаетсямиорелаксация(возможенпараличдыхательныхмышц).

Этанолусиливаетугнетающеедействиелидокаинана дыхание.

Вазоконстрикторы(эпинефрин,метоксамин,фенилэфрин)способствуютзамедлениювсасываниялидокаинаипролонгируютдействиепоследнего.

Циметидинснижаетпеченочныйклиренслидокаина(снижениевследствие ингибированиямикросомальногоокисления),повышаетегоконцентрациюи риск развитиятоксических эффектов.Также циметидин имеетсинергическийэффектпри взаимодействии слидокаином.

Гуанадрель,гуанетидин,микамиламин,триметафан–при комбинированномприменениидляспинальнойиэпидуральнойанестезииповышаетсярисквыраженнойартериальнойгипотензииибрадикардии.

β-адреноблокаторы(например, пропранолол, метопролол)замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин)увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В– необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретикиуменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалимии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействиилидокаинасдругимиантиаритмическимипрепаратами, напримерсантагонистамикальция,происходитингибирующее влияние насердечнуюпроводимость,чтоможетпривестик повышениюсократимостимиокарда.

Лекарственныесредства,влияющиенапеченочныйметаболизмимикросомальнуюиндукциюферментов(например,фенитоин),могутснижатьэффективностьлидокаина.

При одновременномприменениимиорелаксантов(например,суксаметоний)можетбытьсинергическийэффект.

Состорожностьюназначатьсдиазепамом.

Длявсехвидовинъекционногообезболиваниявозможно сочетаниелидокаинас эпинефрином(1:50000-1:100000;готовитьex tempore,добавлять1 каплю0,1%раствораэпинефринана 5-10 млрастворалидокаина), за исключениемслучаев,когдасистемное действие,котороеоказываетэпинефрин(адреналин),нежелательно:повышеннаячувствительностькэпинефрину,артериальнаягипертензия,сахарныйдиабет,глаукомаили когданужнократковременноеанестезирующеедействие.Эпинефринспособствуетзамедлениювсасываниялидокаинаипролонгируетего действие.

 

Особенностиприменения.

Передприменениемлидокаинанеобходимопровестикожнуюпробу наиндивидуальнуючувствительностьк препарату,о которойсвидетельствуетотекипокраснение местаинъекции.

Введение лидокаинамогутосуществлятьтолькомедицинские работники.

Приобработкеместаинъекциидезинфицирующимивеществами, содержащимитяжелыеметаллы,повышаетсяриск развитияместнойреакцииввидеболезненностииотека.

При применениилидокаинаобязательнымявляется контрольЭКГ.Вслучаенарушенийдеятельностисинусовогоузла,удлиненияинтервалаР-Q,расширенияQRSилипри развитииновойаритмииследуетуменьшитьдозу/отменитьпрепарат.

Передприменениемлидокаинапризаболеванияхсердцанеобходимонормализоватьуровенькалиявкрови (гипокалиемияснижаетэффективностьлидокаина).

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайнуюосторожность следует соблюдатьпри анестезиивокругпозвоночногоотделау больных сневрологическимизаболеваниями,деформациейпозвоночника,септицемиейитяжелойартериальнойгипертензией.

Меньшиедозы препарата следуетвводитьвобласть головыишеи, включаяретробульбарноеистоматологическоевведение, атакже применениедляблокадызвездчатогоганглия,посколькусистемныетоксические эффектыпрепарата черезретроградныйпотокмогутпроникнутьвмозговое кровообращение.

Чрезвычайнуюосторожность следует соблюдатьприретробульбарномвведении,так как возможныпобочныеэффекты:коллапс,одышка,судороги,обратимаяслепота.

Посколькулидокаиноказывает выраженноеантиаритмическоедействиеи можетсамвыступать в качествеаритмогенногофактора, который можетвызыватьразвитиеаритмии,передвведениемпрепарата необходимособратьанамнезисосторожностьюприменятьпрепаратлицамс жалобаминааритмиив прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезиитканейсвыраженнойваскуляризацией(например,шеивслучаеоперации нащитовиднойжелезе)следуетсоблюдать особую осторожность,чтобыизбежатьпопадания препаратавсосуды.

Безопасностьпримененияанестетиковгруппыамидовдля больных,склонныхк злокачественнойгипертермии сомнительна, поэтому их применениевтакихслучаяхследуетизбегать.

Следуетсоблюдать особую осторожность приприменениилидокаинапациентамснедостаточностьюкровообращения,гиповолемией,артериальнойгипотонией,печеночной ипочечнойнедостаточностью.

Состорожностьюназначатьпациентамсрасстройствамицентральнойнервнойсистемы,которыеприменяютнаркотики, так как могутвозникнутьвнезапныепобочныеэффектысо сторонысердечно-сосудистой системы.Придлительномприменениинужномониторитьуровеньэлектролитоввкрови.Состорожностьюприменятьпациентамсо склонностьюк судорогам,всостояниишока, пригипоксии.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.Препарат проникает черезплацентарныйбарьериможетвызватьбрадикардиюуплода,поэтому не рекомендуетсяназначатьвпериодбеременности.Принеобходимости применения препаратавпериодлактациикормлениегрудьюследует прекратить.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.Препаратвлияетна функциюцентральнойнервнойсистемы,поэтому после применениялидокаинане рекомендуетсяуправлять транспортными средствамиили работать с другимимеханизмами.

 

Способ применения и дозы.

Введение лидокаинапредусматриваетпредварительное проведениепробы для определенияиндивидуальнойчувствительностик этому лекарственномусредству.

Длятерминальнойанестезиивзрослымсмазыватьслизистыеоболочки препаратомв дозе2 мг/кглидокаина,продолжительностьанестезии –15-30 минут.

Максимальнаядозадлявзрослых – 20 мл.

Дляпроводниковойанестезии(в т. ч.дляобезболиванияплечевогоикрестцовогосплетений)вводить 10-20 мл(100-200 мглидокаина) препарата,дляанестезиипальцевконечностей, носа,ушей– 4-6 мл (40-60 мг).Максимальнаядоза препаратадлявзрослых – 20 мл(200 мг).

Дляанестезиивофтальмологиипо 2 каплипрепаратаинсталироватьвконъюнктивальныймешок 2-3 раза синтервалом30-60 секунднепосредственнопередисследованиемилихирургическимвмешательством.

 

 

Лидокаин

Вмешательство

Концентрация

Объем

Общая доза

Инфильтрация

Через кожу

Внутривенно

5 мг/мл (0,5%) или 10 мг/мл (1%)

1-60 мл

5-300 мг

5 мг/мл (0,5%)

10-60 мл

50-300 мг

Блокада периферических нервов

Плечевое сплетение

Стоматология

Межреберный

Паравертибральный

Мочеполовая система

 

15 мг/мл (1,5%)

20 мг/мл (2%)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

 

15-20 мл

1-5 мл

3 мл

3-5 мл

10 мл

 

225-300 мг

20-100 мг

30 мг

30-50 мг

100 мг

Парацервикально

Анестезия в акушерстве

 

10 мг/мл (1%)

 

10 мл

 

100 мг

Симпатическая нервная блокада:

цервикально

люмбарно

 

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

 

5 мл

5-10 мл

 

50 мг

50-100 мг

Блокада центральной нервной системы

эпидурально*

люмбарно:

обезболивание

анестезия

* Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые требуют анестезии (2-3 мл/дерматом)

 

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

15 мг/мл (1,5%)

20 мг/мл (2%)

 

20-30 мл

25-30 мл

15-20 мл

10-15 мл

 

200-300 мг

250-300 мг

225-300 мг

200-300 мг

Каудальная анестезия:

обезболивание в акушерстве

обезболивание в хирургии

 

10 мг/мл (1%)

15 мг/мл (1,5%)

 

20-30 мл

15-20 мл

 

200-300 мг

225-300 мг

 

Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.

Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Для детей старше 3 лет с массой тела в пределах нормы максимальная доза определяется исходя из веса ребенка. Например, для ребенка в возрасте 5 лет и весом около 23 кг доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 75-100 мг (3,2-4,3 мг/кг). Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25-0,5%) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для местной анестезии у детей.

Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая меньшая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

 

Передозировка.

Возможно усилениепобочныхреакций.

Симптомы:психомоторноевозбуждение, головокружение,общаяслабость, снижениеартериальногодавления,тремор,нарушениезрения,тонико-клоническиесудороги, кома,коллапс,AV-блокада,асфиксия,апноэ, депрессия, сонливость,тревожность, звон вушах.При значительной передозировкевозможно нарушениесознания, угнетение дыхания, шок,инфарктмиокарда.Первыесимптомыпередозировкиу здоровых добровольцеввозникаютприконцентрациилидокаинавкровибольше0,006 мг/кг;судороги–при0,01 мг/кг.

Лечение:прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симтомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять краткосрочный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.Приостановкесердцапоказанонемедленное проведениереанимационныхмероприятий.Востройфазепередозировкилидокаинадиализнеэффективен.Специфического антидотанет.

 

Побочные реакции.

Со сторонынервнойсистемы:беспокойство,сонливость, головокружение,головная боль, нарушениесна,спутанностьсознания,потерясознания,вплоть до комы,нарушениячувствительности,мышечные подергивания,судороги,моторныйблок, дизартрия, дисфагия;стойкая анестезия,парезилиэлегиянижнихконечностейипотеря управлениясфинктером(например, синдромконскогохвоста),покалываниекожи.

Приприменениивстоматологии:онемениеязыкаи губ.

Психическиерасстройства:анорексия,раздражительность,неугомонность,галлюцинации, депрессии;послеприменениявысокихдоз –возбужденное состояние,эйфория.

Со стороныорганов зрения:нарушениезрения,нистагм,оборотнаяслепота,диплопия,мелькание «мушек» передглазами,светобоязнь,конъюнктивит.

Со стороныоргановслухаивестибулярногоаппарата:вертиго,слуховыенарушения, шумили звон вушах,гиперакузия.

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы:припримененииввысокихдозах –аритмия,брадикардия,замедлениепроводимостисердца,поперечнаяблокадасердца,остановкасердечнойдеятельности, периферическаявазодилатация,коллапс;тахикардия,повышение/понижениеартериальногодавления, боли всердце, приливы.

Со стороныпищеварительной системы:тошнота, рвота.

Со стороныдыхательнойсистемы:одышка,ринит, угнетениеилиостановкадыхания.

Со стороныиммуннойсистемы:аллергическиереакции,включая отек,кожныереакции,крапивница,зуд, ангионевротическийотек,реакциигиперчувствительности, включаяанафилактоидныереакции(в т. ч.анафилактическийшок), генерализованныйэксфолиативныйдерматит;угнетениеиммуннойсистемы.

Другие:ощущение жара,холодаилионеменияконечностей, злокачественнаягипертермия,отеки, слабость.

Местныереакции:вместе введения,ощущениелегкогожжения, исчезающеес ростоманестезирующегоэффекта в течение1 мин,тромбофлебит,гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

 

Срок годности.3 года.

 

Условия хранения.Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Несовместимость.Препарат неследуетсмешиватьсдругимилекарственнымисредствамиводном шприце.Лидокаинвыпадаетвосадокприсмешиваниис амфотерицином,метогеситономилисульфадиазином.В зависимостиотрНрастворалидокаинможетбытьнесовместимсампициллином.

 

Упаковка. В ампулах по 3,5 мл или по 5 мл, по 10 либо по 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель/заявитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

 

Местонахождение производителя иегоадресместа осуществления деятельности/местонахождениезаявителя и/илипредставителязаявителя.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.