КЛАРИТРОМІЦИН-ЗДОРОВ’Я таблетки 250 мг

B.4

info

Rp

Діюча речовина
АТХ-код

Дата останнього оновлення: 25.05.2020

Форма випуску та дозування

tab_v_pliv_obol
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 250 мг

Упаковка

Блістер №7x2

Варіанти дозування

Дозування

250 мг

Варіанти дозування

250 мг; 500 мг

Форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Еквівалентність

B.4

info

Класифікація

Аналоги

Характеристика

  • Заявник: ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
  • Наказ МОЗ: №235 від 17.03.2010
  • Реєстраційне посвідчення: UA/9712/01/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30-12-2075
  • Склад: 1 таблетка містить: кларитроміцину в перерахуванні на 100 % речовину - 250 мг
  • Терміни зберігання:
  • Торгівельне найменування: КЛАРИТРОМІЦИН-ЗДОРОВ'Я
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди.

Упаковка

Блістер №7x2

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ 

для медичного застосування препарату 

КЛАРИТРОМІЦИН-ЗДОРОВ'Я

(CLARITHROMYCIN-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: clarithromycin;

1 таблетка містить кларитроміцину в перерахуванні на 100 % речовину - 250 мг або 500 мг; допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), барвник «Жовтий захід» FCF, оранжево-жовтий S (Е 110) (для таблеток по 250 мг), тартразин (Е 102) (для таблеток по 500 мг).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А09.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:

- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія тощо);

- інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт тощо);

- інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, еризипелоїд тощо);

- дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellular. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii.

Профілактика дисемінованих інфекцій, спричинених комплексом Mycobacterium avium (МАК) у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із кількістю СО^лімфоцитів < 100/мм3.

Ерадикація Н. pylori у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної кислоти, яке справляють омепразол або ланзопразол (активність кларитроміцину проти Н. pylori є вищою при нейтральному pH, ніж при кислому pH). Лікування одонтогенних інфекцій.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та інших компонентів препарату. Одночасне застосування кларитроміцину та будь-якого з наступних препаратів: астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин та ерготамін або дигідроерготамін. Порфірія. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих і дітей віком від 12 років становить 250 мг 2 рази на день, при більш тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 500 мг 2 рази на день. Звичайна тривалість лікування становить від 5 до 14 днів, за винятком лікування негоспітальної пневмонії та синуситів, які потребують 6-14 днів терапії.

Кларитроміцин-Здоров'я можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність кларитроміцину.

Застосування у пацієнтів із мікобактеріальною інфекцією. Рекомендована доза для дорослих становить 500 мг 2 рази на день.

Лікування МАК-інфекцій у хворих на СНІД продовжується стільки, скільки триває клінічна та мікробіологічна ефективність препарату. Кларитроміцин слід застосовувати у комплексі з іншими антимікобактеріальними засобами.

Тривалість лікування інших нетуберкульозних мікобактеріальних інфекцій визначається лікарем індивідуально.

Профілактика МАК-інфекцій: рекомендована доза кларитроміцину для дорослих становить 500 мг 2 рази на день.

Лікування одонтогенних інфекцій.

Застосовується по 250 мг 2 рази на день протягом 5 днів.

Ерадикація Н. pylori у пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки (дорослі). Потрійна терапія (7-14 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на день, ланзопразол 30 мг 2 рази на день та амоксицилін 1000 мг 2 рази на день упродовж 7-14 днів. Потрійна терапія (7 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на день, ланзопразол 30 мг 2 рази на день та метронідазол 400 мг

2 рази на день упродовж 7 днів. Потрійна терапія (7 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на день, омепразол 40 мг на день та амоксицилін 1000 мг 2 рази на день або метронідазол 400 мг 2 рази на день упродовж 7 днів. Потрійна терапія (10 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на день слід застосовувати разом з амоксициліном 1000 мг 2 рази на день та омепразолом 20 мг на день упродовж 10 днів. Подвійна терапія (14 днів)

Звичайна доза кларитроміцину становить 500 мг 3 рази на день упродовж 14 днів. Кларитроміцин слід застосовувати разом з омепразолом 40 мг 1 раз на день внутрішньо. Базове дослідження проводилося з омепразолом 40 мг 1 раз на день упродовж 28 днів. Підтримуючі дослідження проводилися з омепразолом 40 мг 1 раз на день упродовж 4 днів.

Щодо подальшої інформації стосовно дозування омепразолу див. Інструкцію для медичного застосування омепразолу.

Застосування в осіб літнього віку: дози як для дорослих.

Застосування у пацієнтів із нирковою недостатністю: зазвичай в коригуванні дози немає потреби за винятком пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Якщо потрібне коригування, то дозу слід зменшити вполовину, наприклад, 250 мг 1 раз на день або 250 мг 2 рази на день при більш тяжких інфекціях. У таких пацієнтів тривалість лікування не повинна перевищувати 14 днів.

Побічні реакції.

Кларитроміцин зазвичай переноситься добре. Побічні реакції, що виникали часто:

3 боку центральної нервової системи: головний біль, зміна смаку;

з боку травної системи: діарея, нудота, біль у животі, диспепсія, блювання; лабораторні дослідження: підвищення активності печінкових ферментів.

Інші побічні реакції:

інфекції та інвазії: кандидоз ротової порожнини; з боку крові і лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія; з боку імунної системи: анафілактичні реакції, гіперчутливість; порушення метаболізму і харчування: гіпоглікемія;

порушення психіки: психози, галюцинації, дезорієнтація, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, тривожність, безсоння, кошмарні сновидіння;

з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія;

з боку центральної нервової системи: судоми, запаморочення, агевзія (втрата смакової чутливості), аносмія, дизгевзія (порушення смакової чутливості), паросмія;

з боку органа слуху: втрата слуху (зазвичай відновлювався після відміни терапії), запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи: як і при застосуванні інших макролідів, при лікуванні кларитроміцином рідко повідомлялося про подовження інтервалу QT, шлуночкової тахікардії і піруетної тахікардії {torsade de pointes);

з боку травної системи: гострий панкреатит, глосит, стоматит, зміна кольору язика, зміна кольору зубів;

з боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярна жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко повідомлялося про розвиток фатальної печінкової недостатності, зазвичай при тяжких супутніх захворювання і при застосуванні інших лікарських засобів;

з боку шкіри і підшкірної клітковини: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, висип;

з боку нирок і сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит;

лабораторні дослідження: підвищення креатиніну крові, підвищення активності печінкових ферментів.

Повідомлялося про розвиток колхіцинової токсичності (у тому числі з фатальним кінцем) при сумісному застосуванні кларитроміцину і колхіцину, особливо у пацієнтів літнього віку, у тому числі при нирковій недостатності.

Пацієнти з порушенням імунної системи.

У хворих на СНІД та інших пацієнтів з порушенням імунної системи, які застосовували високі дози кларитроміцину довше, ніж рекомендовано для лікування мікобактеріальних інфекцій, не завжди можна відрізнити побічні реакції, пов'язані із застосуванням препарату, та симптоми основного або супутніх захворювань.

У дорослих хворих, які отримували кларитроміцин у добовій дозі 1000 мг, найчастішими побічними ефектами були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висип, здуття живота, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення вмісту АЛТ та ACT. Нечасто виникали диспное, безсоння та сухість у роті. У 2 - 3 % пацієнтів спостерігалося значне підвищення рівнів АЛТ та ACT та значне зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів у крові. У декількох пацієнтів спостерігалося підвищення вмісту сечовини в крові.

Передозування.

Існуючі повідомлення вказують на те, що передозування кларитроміцином може спричинити появу симптомів з боку травного тракту. У одного пацієнта з біполярним психозом в анамнезі, який прийняв 8 г кларитроміцину, розвилися зміни розумового стану, параноїдна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. Побічні реакції, що супроводжують передозування, слід лікувати за допомогою промивання шлунка та симптоматичної терапії. Як і у випадку з іншими макролідами, малоймовірно, щоб гемодіаліз або перитонеальний діаліз суттєво впливали на вміст кларитроміцину в сироватці крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування кларитроміцину у період вагітності та годування груддю не встановлена. Тому кларитроміцин не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю, за виключенням випадків, коли користь від застосування буде перевищувати ризик. Кларитроміцин виділяється в грудне молоко. За необхідності лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти.

Дітям віком до 12 років слід застосовувати препарат у формі суспензії.

Особливості застосування.

Тривале або повторне застосування антибіотиків може спричинювати надмірний ріст нечутливих бактерій і грибів. При виникненні суперінфекції слід припинити застосування кларитроміцину і почати відповідну терапію.

Про розвиток діареї від легкого ступеня тяжкості до псевдомембранозного коліту з фатальним кінцем, спричиненого Clostridium difficile (CDAD), повідомлялося при застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі кларитроміцину. Слід завжди пам'ятати про можливість розвитку діареї, спричиненої Clostridium difficile, у всіх пацієнтів з діареєю після застосування антибіотиків. Крім того, необхідно ретельно зібрати анамнез, оскільки про розвиток діареї, спричиненої Clostridium difficile, повідомлялося через 2 місяці після застосування антибактеріальних препаратів.

Повідомлялося про посилення симптомів myasthenia gravis у пацієнтів, які застосовували кларитроміцин.

Препарат виводиться печінкою і нирками. Слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів із недостатністю функції печінки, із середнім або тяжким ступенем недостатності функції нирок.

Слід звернути увагу на можливість перехресної резистентності між кларитроміцином і іншими макролідами, а також лінкоміцином і кліндаміцином.

У невеликої кількості пацієнтів може розвинутися резистентність мікроорганізмів Н. pylori до кларитроміцину.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи можливі побічні реакції з боку центральної нервової системи та психіки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами.

Застосування нижчезазначених препаратів строго протипоказано через можливий розвиток тяжких наслідків взаємодії.

Підвищення рівнів цизаприду, пімозиду й терфенадину в сироватці крові спостерігалося при їх супутньому застосуванні з кларитроміцином, що може спричинити подовження інтервалу QT і появу аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків і torsade de pointes. Подібні ефекти відмічалися і при сумісному застосуванні астемізолу та інших макролідів. Ерготамін/дигідроерготамін

Одночасне застосування кларитроміцину й ерготаміну або дигідроерготаміну асоціювалося з появою ознак гострого ерготизму, що характеризувалося вазоспазмом та ішемією кінцівок і інших тканин, включаючи центральну нервову систему. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику кларитроміцину.

Вплив наступних лікарських засобів на концентрацію кларитроміцину в крові відомий або припускається, тому може знадобитися зміна дози або застосування альтернативної терапії. Ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин

Потужні індуктори ферментів цитохрому Р450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові, але збільшуючи концентрацію 14-ОН-кларитроміцину -мікробіологічно активного метаболіту. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину різна по відношенню до різних бактерій, очікуваний терапевтичний ефект може бути не досягнутий через спільне застосування кларитроміцину та індукторів ферментів цитохромуР450.

Флуконазол

Рівноважні концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно не змінювалися при сумісному застосуванні з флуконазолом. Зміна дози кларитроміцину не потрібна.

Ритонавір

Застосування ритонавіру й кларитроміцину призводило до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Максимальна концентрація препарату в крові підвищувалася на 31 %, мінімальна концентрація препарату в крові - на 182 %, площа під кривою «концентрація-час» - на 77 %. Відмічалося повне пригнічення утворення 14-ОН-кларитроміцину. Через велике терапевтичне вікно зменшення дози кларитроміцину у пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібне. Проте у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідне коригування дози: для пацієнтів з кліренсом креатиніну ЗО - 60 мл/хв дозу кларитроміцину необхідно знизити на 50 %. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) дозу кларитроміцину необхідно знизити на 75 %. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г на добу, не слід застосовувати разом з ритонавіром.

Вплив кларитроміцину на фармакокінетику інших лікарських засобів. Антиаритмічні засоби

Існують повідомлення про розвиток піруетної шлуночкової тахікардії, що виникла при одночасному застосуванні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. Рекомендується проводити ЕКГ-моніторування для своєчасного виявлення подовження інтервалу ОТ. Під час терапії кларитроміцином слід стежити за концентраціями цих препаратів в сироватці крові. СУРЗА

Спільне застосування кларитроміцину, відомого інгібітору ферменту СУРЗА, і препарату, що головним чином метаболізується СУРЗА, може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі крові, що, в свою чергу, може посилити або подовжити його терапевтичний ефект і ризик виникнення побічних реакцій.

Слід бути обережними при застосуванні кларитроміцину у пацієнтів, які отримують терапію лікарськими засобами - субстратами СУРЗА, особливо якщо СУРЗА-субстрат має вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) і екстенсивно метаболізується цим ензимом. Може знадобитися зміна дози, і, по можливості, ретельний моніторинг сироваткових концентрацій лікарського засобу, що метаболізується СУРЗА у пацієнтів, які одночасно застосовують кларитроміцин.

Відомо (або припускається), що такі лікарські препарати або групи препаратів метаболізуються одним і тим же СУРЗА-ізоферментом: альпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозид, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, триазолам і вінбластин. Подібний механізм взаємодії відмічений при застосуванні фенітоїну, теофіліну і вальпроату, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохромуР450.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази

Як і інші макроліди, кларитроміцин спричиняв підвищення концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, таких як ловастатин і симвастатин. Рідко повідомлялося про розвиток рабдоміолізу у пацієнтів при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Омепразол

Застосування кларитроміцину в комбінації з омепразолом у дорослих здорових добровольців призводило до підвищення рівноважних концентрацій омепразолу. При застосуванні тільки омепразолу середнє значення рН шлункового соку при вимірюванні протягом 24 годин становило 5,2, при сумісному застосуванні омепразолу з кларитроміцином - 5,7.

Пероральні антикоагулянти

Комбіноване застосування кларитроміцину і пероральних антикоагулянтів може потенціювати ефект останніх, що потребує ретельного контролю протромбінового часу у пацієнтів.

Силденафіл, тадалафіл і варденафіл

Існує ймовірність збільшення плазмових концентрацій інгібіторів фосфодіестерази (силденафілу, тадалафілу і варденафілу) при їх сумісному застосуванні з кларитроміцином, що може потребувати зменшення дози інгібіторів фосфодіестерази.

Теофілін, карбамазепін

Існує незначне, але статистично значуще збільшення концентрації теофіліну або карбамазепіну в плазмі крові при їх одночасному застосуванні з кларитроміцином.

Толтеродин

Зниження дози тОлтеродину може бути необхідним при його застосуванні з кларитроміцином. Триазолбензодіазепіни (наприклад, альпразолам, мідазолам, триазолам)

Слід уникати комбінованого застосування перорального мідазоламу і кларитроміцину. При внутрішньовенному застосуванні мідазоламу з кларитроміцином слід проводити ретельний моніторинг пацієнта для своєчасного коригування дози.

Слід дотримуватися таких самих запобіжних заходів при застосуванні інших бензодіазепінів, які метаболізуються СУРЗА, включаючи триазолам і альпразолам. Для бензодіазепінів, елімінація яких не залежить від СУРЗА (темазепам, нітразепам, лоразепам), розвиток клінічно значущої взаємодії з кларитроміцином малоймовірний.

Є повідомлення про лікарську взаємодію і розвиток побічних явищ з боку центральної нервової системи (такі як сонливість і сплутаність свідомості) при сумісному застосуванні кларитроміцину і триазоламу. Слід спостерігати за пацієнтом, враховуючи можливість збільшення фармакологічних ефектів з боку ЦНС.

Інші види взаємодій

Колхіцин

Колхіцин є субстратом СУРЗА і Р-глікопротеїну (Pgp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди здатні пригнічувати СУРЗА і Pgp. При одночасному застосуванні кларитроміцину і колхіцину пригнічення Pgp і СУРЗА кларитроміцином може призвести до підвищення експозиції колхіцину. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів щодо виявлення клінічних симптомів токсичності колхіцину. Дигоксин

Повідомлялося про підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові пацієнтів, які застосовували кларитроміцин спільно з дигоксином. У деяких пацієнтів розвинулися ознаки дигіталісної токсичності, у тому числі потенційно фатальні аритмії. Слід ретельно контролювати концентрації дигоксину в сироватці крові пацієнтів при його застосуванні з кларитроміцином.

Зидовудин

Одночасне застосування таблеток кларитроміцину негайного вивільнення і зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів може спричиняти зниження рівноважних концентрацій зидовудину в сироватці крові. Цього великою мірою можна уникнути шляхом дотримання інтервалу між прийомами кларитроміцину і зидовудину. Про таку взаємодію при застосуванні суспензії кларитроміцину та зидовудину або дідеоксиназину у дітей не повідомлялося.

Можлива також двобічно спрямована лікарська взаємодія між кларитроміцином і атазановіром, інтраконазолом, саквінавіром.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кларитроміцин - напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія кларитроміцину визначається його зв'язуванням з 508-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. Препарат виявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі госпітальних штамів. Мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) кларитроміцину зазвичай у 2 рази нижчі за МПК еритроміцину. Кларитроміцин in vitro високоефективний проти Legionella pneumophila і Mycoplasma pneumonic. Діє бактерицидно відносно Н. pylori, активність кларитроміцину є вищою при нейтральному рН, ніж при кислому рН. In vitro та in vivo дані свідчать про високу ефективність кларитроміцину щодо клінічно значущих штамів мікобактерій. Дослідження in vitro показали, що штами Enterobacteriaceae і Pseudomonas, як і грамнегативні бактерії, що не продукують лактозу, нечутливі до кларитроміцину. Кларитроміцин активний in vitro і в клінічній практиці відносно більшості штамів таких мікроорганізмів:

аеробні грампозитивні мікроорганізми:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;

аеробні грамнегативні мікроорганізми:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;

інші мікроорганізми:Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR);

мікобактерії:Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (МАС), які включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективність кларитроміцину.

Більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів не чутливі до

кларитроміцину.

Кларитроміцин активний in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, однак клінічна ефективність та безпека його застосування не встановлені.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми:Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C,F,G), Viridans group Streptococci;

аеробні грамнегативні мікроорганізми:Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

анаеробні грампозитивні мікроорганізми:Clostridium perfringens, Peptococcus niger,

Propionibacterium acnes;

анаеробні грамнегативні мікроорганізми:Bacteriodes melaninogenicus; інші мікроорганізми:Chlamydia trachomatis; спірохети:Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії:Campylobacter jejuni.

Кларитроміцин чинить бактерицидну дію проти кількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori та Campylobacter spp.

Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Для більшості мікроорганізмів мікробіологічна активність метаболіту дорівнює або в 1 - 2 рази слабше за материнську субстанцію, за ви на їком Н. influenzae, проти якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. В умовах in vitro та in vivo материнська субстанція і її основний метаболіт виявляють або адитивний, або синергічний ефект проти Н. influenzae, залежно від штаму мікроорганізму.

Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко та добре абсорбується з травного тракту після перорального застосування препарату у формі таблеток. Мікробіологічно активний метабс ; ' 1 гідроксикларитроміцин утворюється шляхом метаболізму першого проходження. Кларю р v можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодосіупність таблеток кларитроміцину. їжа незначно затримує початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину нелінійна, проте рівноважна концентрація досягається в межах 2 днів застосування препарату. При застосуванні 250 мг 2 рази на день 15 - 20 % незміненого препарату виводиться із сечею. При дозі 500 мг 2 рази на день виведення препарату із сечею інтенсивніше (приблизно 36 %). 14-гідроксикларитромщин є основним метаболітом, що виводиться з сечею у кількості 10 - 15 % від застосованої дози. Більша частина залишку дози виводиться з фекаліями, переважно із жовчю. 5 - 10 % вихідної сполуки виявляється в фекаліях.

При застосуванні 500 мг кларитроміцину 3 рази на день концентрації кларитроміцину в плазмі крові підвищуються порівняно з дозою 500 мг 2 рази на день.

Концентрації кларитроміцину в тканинах у кілька разів перевищують концентрацію препарату у крові. Підвищені концентрації були виявлені як у тонзилярній, так і в легеневій тканинах. Кларитроміцин при терапевтичних дозах на 80 % зв'язується з білками плазми крові. Кларитроміцин проникає в слизову оболонку шлунка. Вміст кларитроміцину в слизовій оболонці та тканині шлунка вищий при застосуванні кларитроміцину разом з омепразолом, ніж при монотерапії кларитроміцином.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою: по 250 мг - від світло-оранжевого до оранжевого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею; по 500 мг - жовтого кольору, довгастої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки, вкриті оболонкою, по 250 мг № 7х2, № 10 у блістері в коробці або 500 мг № 7, № 7х2,

№ 10 у блістері в коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

TOB «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Місцезнаходження.

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.