Дані про ефективність не надано
ГЛЕНЦЕТ таблетки 5 мг
Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.
Форма випуску та дозування
Таблетки, 5 мг
Упаковка
Блістер №10x1
Аналоги
Класифікація
Форма товару
Таблетки, вкриті оболонкою
Умови відпуску
без рецепту
Реєстраційне посвідчення
UA/11243/01/01
Дата останнього оновлення: 19.01.2021
Загальна інформація
- Термін дії реєстраційного посвідчення: 01.02.2021
- Склад: 1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг
- Торгівельне найменування: ГЛЕНЦЕТ
- Умови відпуску: без рецепта
- Умови зберігання: Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
- Фармакотерапевтична група: Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.
Упаковка
Інструкція
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ГЛЕНЦЕТ
Склад:
діюча речовина: lеvосеtirizine;
1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїднийбезводний, магнію стеарат, Opadrywhite (OpadryY 1-7000): титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, гіпромелоза.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного та гладенькоюповерхнею з іншого боку; з написомGз обох боків від лінії розлому.
Фармакотерапевтична група.
Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.
Код АТХR06А Е09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Левоцетиризин –це активний стабільнийR-енантіомер цетиризину, що відноситься до групиконкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістаміновихрецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграціюеозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджаєрозвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дії, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії.
Фармакокінетика.
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняютьсявід таких у цетиризину.
Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає наступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність досягає 100 %. У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилини після прийому одноразової дози, а у 95 %–через 0, 5-1годину. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразовогоприйому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Сmaxстановить 207 нг/млпісля одноразового застосування і 308 нг/мл–після повторного застосування у дозі 5 мгвідповідно.
Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодопроникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях на тваринахнайбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча– у тканинах центральної нервової системи. Об'єм розподілу– 0, 4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові– 90 %.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається приблизно 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О- деалкілування і сполучення з таурином.
Деалкілування, у першу чергу, відбувається з участю цитохрому СYР ЗА4, у той час як у процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активністьцитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що навітьперевищують пікові після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступіньметаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншимиречовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації таактивної канальцевої секреції. Період напіввиведення(Т1/2)становить 7, 9±1, 9години, загальнийкліренс – 0, 63 мл/хв/кг. 85, 4 %дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, приблизно 12, 9 %– з фекаліями.
У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препаратузменшується, а період напіввиведення (Т1/2) подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це вимагає підбору відповідного режимудозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина(менше10 %) левоцетиризину. Екскретується в грудне молоко.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування алергічного риніту, у тому числі цілорічного алергічного риніту такропив'янки.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарської форми, або до будь-яких похідних піперазину.
Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).
Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Досліджень з левоцетиризином щодо взаємодії не проводили. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16 % загальний кліренс цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11%) до паралельного застосування цетиризину. Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абоіншими механізмами.
Слідутримуватися відкерування автотранспортом або роботи з іншими механізмами на період лікування препаратом.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг
1 раз на добу. Приймати таблетку незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр(мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:
КЛкр = | [140 – вік (роки)]x маса тіла (кг)(x 0, 85 для жінок) |
72xкреатинін сироватки крові (мг/дл) |
|
Корекція дози препарату для хворихіз порушеною функцією нирок
Функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Доза та кількість прийомів |
Нормальна функція нирок | ≥ 80 | 5 мг 1 раз на добу |
Порушення легкого ступеня | 50-79 | 5 мг 1 раз на добу |
Порушення помірного ступеня | 30-49 | 5 мг 1 раз на 2 доби |
Порушення тяжкого ступеня | < 30 | 5 мг 1 раз на 3 доби |
Кінцева стадія захворювання нирок Пацієнти, які перебувають на діалізі | < 10 | Протипоказано |
Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.
Хворим винятково з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.
Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить < 4 діб на тиждень або протягом менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить > 4 діб на тиждень та протягом більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).
Діти.
Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки така лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарський формі, придатній для використання у педіатрії.
Передозування.
Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.
Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.
Побічні реакції.
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця: посиленесерцебиття, тахікардія.
З боку органів зору: порушеннязору, нечіткість зору.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3, або по 10 блістерів в картонній упаковці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. /GlenmarkPharmaceuticalsLtd.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Ділянка № С-7, промислова зона Колваль, Колваль, Бардез, Гоа – 403 513, Індія.