ГЛЕНЦЕТ таблетки 5 мг

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ГЛЕНЦЕТ

Склад:

діюча речовина: lеvосеtirizine;

1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїднийбезводний, магнію стеарат, Opadrywhite (OpadryY 1-7000): титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, гіпромелоза.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного та гладенькоюповерхнею з іншого боку; з написомGз обох боків від лінії розлому.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТХR06А Е09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин –це активний стабільнийR-енантіомер цетиризину, що відноситься до групиконкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістаміновихрецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграціюеозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджаєрозвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дії, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняютьсявід таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає наступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність досягає 100 %. У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилини після прийому одноразової дози, а у 95 %–через 0, 5-1годину. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразовогоприйому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Сmaxстановить 207 нг/млпісля одноразового застосування і 308 нг/мл–після повторного застосування у дозі 5 мгвідповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодопроникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях на тваринахнайбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча– у тканинах центральної нервової системи. Об'єм розподілу– 0, 4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові– 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається приблизно 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О- деалкілування і сполучення з таурином.

Деалкілування, у першу чергу, відбувається з участю цитохрому СYР ЗА4, у той час як у процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активністьцитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що навітьперевищують пікові після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступіньметаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншимиречовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації таактивної канальцевої секреції. Період напіввиведення(Т1/2)становить 7, 9±1, 9години, загальнийкліренс – 0, 63 мл/хв/кг. 85, 4 %дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, приблизно 12, 9 %– з фекаліями.

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препаратузменшується, а період напіввиведення (Т1/2) подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це вимагає підбору відповідного режимудозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина(менше10 %) левоцетиризину. Екскретується в грудне молоко.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту, у тому числі цілорічного алергічного риніту такропив'янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарської форми, або до будь-яких похідних піперазину.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Досліджень з левоцетиризином щодо взаємодії не проводили. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16 % загальний кліренс цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11%) до паралельного застосування цетиризину. Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абоіншими механізмами.

Слідутримуватися відкерування автотранспортом або роботи з іншими механізмами на період лікування препаратом.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг

1 раз на добу. Приймати таблетку незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр(мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули: