ФЛУКОНАЗОЛ-ЗДОРОВ’Я капсули 150 мг

B.4

info
Діюча речовина
АТХ-код

Дата останнього оновлення: 02.06.2020

Форма випуску та дозування

kaps
Капсули, 150 мг

Упаковка

Блістер №1x2

Варіанти дозування

Дозування

150 мг

Варіанти дозування

50 мг; 100 мг; 150 мг

Форма

Капсули

Еквівалентність

B.4

info

Класифікація

Аналоги

Характеристика

  • Заявник: ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
  • Наказ МОЗ: №2 від 03.01.2012
  • Реєстраційне посвідчення: UA/3938/01/03
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30-12-2075
  • Склад: 1 капсула містить флуконазолу 150 мг;
  • Терміни зберігання: 5р.
  • Торгівельне найменування: ФЛУКОНАЗОЛ-ЗДОРОВ'Я
  • Умови відпуску: за рецептом: № 2, № 3, №7
  • Фармакотерапевтична група: Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу.

Упаковка

Блістер №1x2

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛУКОНАЗОЛ-ЗДОРОВ’Я

(FLUCONAZOLE-ZDOROVYE)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: флуконазол;

1 капсула містить флуконазолу 150 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; кальцію стеарат; барвник «Жовтий захід» FCF (Е 110).

Лікарська форма. Капсули.

Тверді желатинові капсули з корпусом і кришкою зеленого непрозорого кольору. На капсулі допускається наносити товарний знак підприємства. Вміст капсул – порошок білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність агломератів часток порошку.

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Фармакотерапевтична група.

Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Флуконазол.

Код АТС J02А С01.

Флуконазол-Здоров’я – протигрибковий засіб класу триазольних сполук; містить діючу речовину флуконазол.

Флуконазол є потужним і селективним інгібітором синтезу ергостеролу у клітинах грибів. Препарат чинить високоспецифічну дію на грибкові ферменти, які залежать від цитохрому

Р-450.

При вагінальному кандидозі початок купірування симптомів після застосування 150 мг флуконазолу у вигляді разової дози становить від 1 години до 9 діб, у середньому − 1 добу.

Можливі випадки суперінфекції, спричиненої видами Саndida, іншими ніж C. albicans, які мають природну нечутливість до флуконазолу (наприклад, Саndida krusei). Такі випадки потребують альтернативної антимікотичної терапії.

Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується; рівні його у плазмі крові та загальна біодоступність перевищують 90 % від рівнів флуконазолу у плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування флуконазолу при прийомі внутрішньо. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5-1,5 години після прийому препарату натще. Період напіввиведення з плазми крові становить близько 30 годин. Концентрація флуконазолу у плазмі крові пропорційна дозі. Об’єм розподілу наближається до загального вмісту рідини в організмі. Зв’язок з білками плазми крові відносно низький (11-12 %).

Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. Рівні препарату у слині та мокротинні такі ж самі, як і концентрації його у плазмі крові.

Високі концентрації флуконазолу у шкірі, які перевищують сироваткові показники, досягаються у роговому шарі, шарі епідерміс-дерма і в потових залозах. Флуконазол накопичується у роговому шарі шкіри.

Флуконазол повністю виводиться нирками, причому приблизно 80 % застосованої дози виявляється у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Циркулюючі метаболіти не виявлені.

Тривалий період напіввиведення з плазми крові, який становить 30 годин при пероральному застосуванні у дозі 150 мг одноразово, є базисом малодозової терапії вагінальних кандидозів.

Пацієнти літнього віку. В осіб старше 65 років кліренс креатиніну, відсоток препарату у незміненому вигляді у сечі та оцінки ниркового кліренса флуконазолу зазвичай нижчі, ніж аналогічні показники у молодих здорових добровольців. Це пов’язано зі зниженими показниками ниркової функції у даної групи, що є природним в осіб літнього віку.

Показання для застосування.

Вагінальні кандидози, які були попередньо діагностовані (або виявляються епізодично) лікарем.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до флуконазолу або до допоміжних компонентів препарату, до інших азольних сполук, подібних за хімічною структурою; одночасний прийом цизаприду або терфенадину; вагітність, період годування груддю.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

У поодиноких випадках застосування флуконазолу супроводжується токсичними ураженнями печінки, у тому числі з летальними наслідками (головним чином, у хворих із тяжкими супутніми захворюваннями). Явної залежності гепатотоксичних ефектів, пов’язаних із прийомом флуконазолу, від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого не відзначається. Гепатотоксична дія флуконазолу, як правило, оборотна, ознаки її зникають після припинення терапії. Необхідно спостерігати за хворими, в яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, з метою виявлення ознак більш тяжкого ураження печінки. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов’язані з флуконазолом, препарат необхідно відмінити.

Під час лікування флуконазолом дуже рідко можливі ексфоліативні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, до розвитку яких більш схильні хворі на СНІД при застосуванні багатьох препаратів. Якщо у хворого з поверхневою грибковою інфекцією з’являються висипання, які можна пов’язати з флуконазолом, препарат слід відмінити.

При появі висипань у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями за ними необхідно пильно спостерігати і відмінити флуконазол при появі бульозних уражень або мультиформної еритеми.

При сумісному застосуванні флуконазолу у дозі менше 400 мг на добу і терфенадину за пацієнтами слід ретельно спостерігати (одночасне призначення флуконазолу у дозах понад 400 мг на добу і терфенадину протипоказане).

Флуконазол, як і інші азольні сполуки, може спричинити анафілактичні реакції.

Окремі азоли, включаючи флуконазол, можуть спричинити подовження інтервалу QT на ЕКГ та розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» у тяжкохворих пацієнтів при наявності багаточисельних факторів ризику, у пацієнтів з органічними захворюваннями серця, порушеннями електролітного обміну, у хворих із необхідністю терапії супутніх захворювань (що може бути чинником, який сприяє виникненню даних порушень).

Пацієнтам із потенційною схильністю до аритмії флуконазол слід призначати з обережністю.

Пацієнти із захворюваннями печінки, серця та нирок повинні проконсультуватися з лікарем перед початком лікування флуконазолом.

Пацієнтам із вагінальним кандидозом має бути повідомлено, що позитивна динаміка симптомів зазвичай розпочинається через 24 години. Однак повне їх зникнення може відбутися за кілька днів. Якщо протягом декількох днів у пацієнта не відбулося покращання, слід звернутися до лікаря.

Можливе застосування препарату Флуконазол-Здоров’я, капсули по 50 мг та 100 мг, з відповідним перерахуванням на 1 прийом.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушеннями всмоктування глюкози/галактози.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Слід уникати застосування флуконазолу в період вагітності. Жінкам репродуктивного віку під час лікування слід використовувати методи контрацепції.

При необхідності застосування препарату у період годування груддю слід враховувати, що флуконазол виявляється у грудному молоці у тих самих концентраціях, що й у крові, тому на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив на здатність керувати автотранспортом і виконувати потенційно небезпечні види діяльності, які потребують концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій, малоймовірний.

Діти. Лікування із застосуванням разової дози флуконазолу 150 мг дітям без нагляду лікаря не рекомендується.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо.

Дорослі.

Для лікування вагінального кандидозу приймають одноразово в дозі 150 мг (1 капсула).

Пацієнти літнього віку.

Лікування із застосуванням разової дози флуконазолу 150 мг у пацієнтів старше 60 років без нагляду лікаря не рекомендується.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Флуконазол виводиться, в основному, із сечею у незміненому вигляді. При одноразовому прийомі флуконазолу хворими з початковим та помірним ступенями ниркової недостатності зміна дози не потрібна.

Кліренс креатиніну, мл/хв

Відсоток звичайної рекомендованої дози

> 50

100 %

≤ 50 (без діалізу)

50 %

Пацієнти, які регулярно перебувають на діалізі

100 % після кожного діалізу

Передозування.

Симптоми. Нудота, біль у животі, діарея, метеоризм, головний біль, запаморочення. Можуть також спостерігатися шкірні висипання, анафілактичні реакції, галюцинації, ексгібіціонічна параноїдальна поведінка.

Лікування. Негайне промивання шлунка, симптоматична терапія (у тому числі підтримуючі засоби). Флуконазол виводиться із сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує рівень флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50 %.

Побічні ефекти.

Кардіальні порушення: подовження інтервалу QT, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует».

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, судоми, порушення смаку.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, порушення травлення, блювання, метеоризм.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання,алопеція, ексфоліативні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

З боку обміну речовин, метаболізму: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.

З боку імунної системи: анафілаксія, включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя та свербіж шкіри, кропив’янка.

З боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антикоагулянти.При одночасному застосуванні флуконазолу з кумариновими антикоагулянтами (варфарин) може збільшуватися протромбіновий час, що може сприяти кровотечам (утворення гематом, кровотеча з носа, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія та мелена) та потребує ретельного контролю за протромбіновим часом.

Азитроміцин. Значущих фармакокінетичних взаємодій між прийомом флуконазолу 

(800 мг) та азитроміцину (1200 мг) не встановлено.

Бензодіазепіни (короткої дії). При призначенні внутрішньо мідазоламу застосування флуконазолу призводить до значного підвищення концентрації першого і до виникнення психомоторних реакцій. Цей ефект мідазоламу більш виражений при прийомі флуконазолу в капсулах, порівняно з флуконазолом для внутрішньовенного застосування. Якщо пацієнту, який отримує лікування флуконазолом, необхідно призначити бензодіазепін, дозу останнього слід зменшити, а за пацієнтом встановити пильне спостереження.

Цизаприд. Одночасне застосування флуконазолу та цизаприду у поодиноких випадках може спричинити небажані реакції з боку серця, включаючи пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует», подовження інтервалу QT та значно підвищити концентрацію цизаприду у плазмі крові. Одночасне призначення флуконазолу і цизаприду протипоказано.

Циклоспорин. У пацієнтів після трансплантації нирок при одночасному застосуванні з циклоспорином флуконазол може повільно збільшити концентрацію циклоспорину. При лікуванні флуконазолом рекомендується визначати концентрацію циклоспорину в крові.

Гідрохлортіазид.Багаторазове застосування гідрохлортіазиду може призводити до підвищення концентрації флуконазолу у плазмі крові на 40 %. Коригування дозового режиму флуконазолу у пацієнтів, які супутньо застосовують діуретики, не потрібне, але лікарі не повинні забувати про можливу взаємодію.

Пероральні контрацептиви. Прийом 50 мг флуконазолу суттєво не впливає на рівні гормонів, тоді як прийом 200 мг/добу може призвести до збільшення площі під кривою “концентрація-час” (АUС) етинілестрадіолу на 40 % і левоноргестролу на 24 %. Прийом флуконазолу в дозі 300 мг 1 раз на тиждень підвищує АUС етинілестрадіолу і норетиндрону відповідно на 24 % і на 13 %. Малоймовірно, що багаторазовий прийом флуконазолу у наведених дозах має негативний вплив на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів.

Фенітоїн. Одночасне призначення флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну до клінічно значущого ступеня. При необхідності сумісного застосування цих препаратів потрібен моніторинг рівня фенітоїну та підбір його дози для забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові.

Рифабутин. Одночасне застосування флуконазолу і рифабутину може призвести до підвищення рівня рифабутину у плазмі крові, а також до розвитку увеїту. Слід пильно наглядати за хворими, які отримують рифабутин та флуконазол одночасно.

Рифампіцин.Одночасне застосування флуконазолу і рифампіцину призводить до зменшення АUС на 25 % і тривалості періоду напіввиведення флуконазолу на 20 %. У пацієнтів, які отримують одночасно рифампіцин і флуконазол, необхідно розглянути доцільність збільшення дози останнього.

Препарати сульфонілсечовини. Флуконазол при одночасному прийомі може подовжувати період напіввиведення пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Флуконазол і пероральні препарати сульфонілсечовини можна призначати сумісно хворим на цукровий діабет, але при цьому необхідно враховувати можливий розвиток гіпоглікемії.

Такролімус. Одночасне застосування флуконазолу і такролімусу може призвести до підвищення рівня такролімусу у плазмі крові, а також до підвищення нефротоксичності. Слід ретельно наглядати за хворими, котрі отримують такролімус і флуконазол одночасно.

Терфенадин. Одночасне застосування флуконазолу та терфенадину може спричинити тяжкі аритмічні порушення. При застосуванні флуконазолу у дозі 200 мг на добу та терфенадину подовжується інтервал QT; при застосуванні доз флуконазолу 400 та 800 мг значно підвищується концентрація терфенадину у плазмі крові. Одночасне призначення флуконазолу у дозах 400 мг на добу і більше з терфенадином протипоказано. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином необхідно проводити під пильним контролем.

Теофілін. Флуконазол (200 мг на добу протягом 14 днів) знижує середню швидкість кліренсу теофіліну з плазми крові на 18 %. При лікуванні флуконазолом хворих, які застосовують теофілін у високих дозах, або хворих із підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну, необхідно спостерігати за симптомами можливого передозування теофіліну; при їх появі терапію необхідно змінити належним чином.

Зидовудин. Одночасне застосування флуконазолу і зидовудину може призвести до підвищення рівня зидовудину у плазмі крові, що пов’язане зі зниженням перетворення останнього на його основний метаболіт. За хворими, які застосовують таку комбінацію, необхідно спостерігати з метою виявлення побічної дії зидовудину.

Астемізол та інші препарати, що метаболізуються системою цитохрому P450. Одночасне застосування флуконазолу з цими препаратами може призвести до підвищення їх концентрації у сироватці крові. За відсутності достовірної інформації слід діяти обережно під час одночасного призначення флуконазолу. За пацієнтами слід пильно спостерігати.

Не змінюються абсорбційні властивості флуконазолу при прийомі разом із їжею, циметидином, антацидами, а також при застосуванні одночасно з тотальним опроміненням усього організму після трансплантації кісткового мозку.

Не вивчалася взаємодія флуконазолу з іншими лікарськими засобами, тому взаємодія є потенційно можливою.

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Капсули по 150 мг № 1, № 1´2, № 1´3, № 3, № 7 у блістері в коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта − капсули по 150 мг № 1.

  За рецептом − капсули по 150 мг № 1´2, № 1´3, № 3, № 7.