ДОЛОНІКА 40 МГ таблетки 40 мг

Асіно АГ

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 40 мг

Таблетки, 40 мг

Упаковка

Блістер №10x3
Блістер №10x10

Блістер №10x3

Аналоги

Rp

ДОЛОНІКА 10 МГ 10 мг

Асіно АГ(DE)

Таблетки

Rp

ДОЛОНІКА 20 МГ 20 мг

Асіно АГ(DE)

Таблетки

Rp

ДОЛОНІКА 80 МГ 80 мг

Асіно АГ(DE)

Таблетки

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

ОКСИКОДОН

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/15102/01/03

Дата останнього оновлення: 30.03.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, пролонгованої дії містить 40 мг оксикодону гідрохлориду (що еквівалентно 35, 9 мг оксикодону)
  • Торгівельне найменування: ДОЛОНІКА 40 МГ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Для таблеток по 10 мг: зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.
  • Фармакотерапевтична група: Аналгетики. Опіоїди. Природні алкалоїди опію.

Упаковка

Блістер №10x3

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Долоніка 10 мг

Долоніка 20 мг

Долоніка 40 мг

Долоніка 80 мг

(Dolonica 10 mg)

(Dolonica 20 mg)

(Dolonica 40 mg)

(Dolonica 80 mg)

Склад:

діюча речовина: oxycodone hydrochloride;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, пролонгованої дії містить 10 мг оксикодону гідрохлориду (що еквівалентно 9, 0 мг оксикодону) або 20 мг оксикодону гідрохлориду (що еквівалентно 17, 9 мг оксикодону), або 40 мг оксикодону гідрохлориду (що еквівалентно 35, 9 мг оксикодону), або 80 мг оксикодону гідрохлориду (що еквівалентно 71, 7 мг оксикодону);

допоміжні речовини: ядро таблетки – цукор сферичний, гіпромелоза, макрогол 6000,

тальк, етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, целюлоза порошкоподібна (тільки для таблеток по 10 мг), магнію стеарат,

кремнію діоксид колоїдний безводний;

плівкова оболонка – гіпромелоза, тальк, макрогол 6000, титану діокси

д (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) (тільки для таблеток 10 мг, 20 мг та 40 мг), заліза оксид коричневий (Е 172) (тільки для таблеток 10 мг), заліза оксид жовтий (Е 172) (тільки для таблеток 40 мг та 80 мг).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричнево-червоного кольору з лініями розлому з обох боків;

таблетки по 20 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору з лініями розлому з обох боків;

таблетки по 40 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, оранжевого кольору з лініями розлому з обох боків;

таблетки по 80 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору з лініями розлому з обох боків.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Опіоїди. Природні алкалоїди опію. Код ATХN02A A05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Оксикодон проявляє афінність до каппа-, мю- та дельта-рецепторів опіоїдів у головному та спинному мозку. Він діє на ці рецептори як агоніст опіоїдів без антагоністичного ефекту. Терапевтичний ефект є переважно знеболювальним та седативним. Порівняно з лікарськими формами оксикодону з негайним вивільненням, які застосовують у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими речовинами, таблетки пролонгованої дії забезпечують полегшення болю протягом значно довшого періоду без зростання частоти небажаних ефектів.

Ендокринна система

Опіоїди можуть впливати на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозну або гонадну системи. Деякі зміни, що можуть спостерігатися, включають підвищення рівня пролактину в сироватці крові та зниження рівня кортизолу та тестостерону у плазмі крові. Через такі гормональні зміни можуть проявлятися клінічні симптоми.

Шлунково-кишковий тракт

Опіоїди можуть спричиняти спазм сфінктера Одді.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Відносна біодоступність оксикодону порівнянна з біодоступністю оксикодону негайного вивільнення; максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 3-4, 5 години після прийому таблеток пролонгованої дії порівняно із 1-1, 5 години після прийому таблеток з негайним вивільненням. Максимальні концентрації у плазмі крові та коливання концентрації оксикодону при застосуванні лікарських форм з пролонгованим та негайним вивільненням діючої речовини є порівнянними після прийому однакових доз з інтервалами 12 та 6 годин відповідно.

Вживання багатої на жири їжі перед прийомом таблеток не впливає на максимальну концентрацію або об’єм всмоктування оксикодону.

Таблетки не можна подрібнювати або жувати, оскільки це призводить до швидкого вивільнення оксикодону внаслідок порушення властивостей пролонгованого вивільнення.

Розподіл

Абсолютна біодоступність оксикодону становить 60-87 %. У рівноважному стані об’єм розподілу оксикодону становить 2, 6 л/кг, а зв’язування з білками плазми – 38-45 %; період напіввиведення дорівнює 4-6 годинам, а плазмовий кліренс – 0, 8 л/хв.

Біотрансформація

Оксикодон метаболізується у кишківнику та печінці за участю системи цитохрому Р450 з утворенням нороксикодону (під впливом CYP3A4) та оксиморфону (під впливом CYP2D6), а також декількох глюкуронідних кон’югатів. Дослідженняin vitroдемонструють, що терапевтичні дози циметидину, імовірно, не чинять істотного впливу на утворення нороксикодону. У людей хінідин зменшує вироблення оксиморфону, тоді як фармакодинамічні властивості оксикодону залишаються переважно без змін. Роль метаболітів у загальному фармакодинамічному ефекті незначна.

Виведення

Оксикодон та його метаболіти виводяться з сечею та калом. Оксикодон проходить через плацентарний бар’єр та виявляється у грудному молоці.

Період напіввиведення оксикодону при застосуванні таблеток пролонгованої дії становить 4‑5 годин, при цьому рівноважні значення досягаються в середньому після першого дня лікування.

Лінійність/нелінійність

Таблетки пролонгованої дії по 10, 20, 40 і 80 мг є біоеквівалентними пропорційно до кількості поглиненої діючої речовини, а також відносно швидкості та об’єму всмоктування.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Попередні дані, отримані в ході дослідження за участю пацієнтів з легкою або помірною дисфункцією нирок показують, що максимальні концентрації у плазмі крові оксикодону та нороксикодону були відповідно приблизно на 50 % та 20 % вищими, а значенняAUC для оксикодону, нороксикодону та оксиморфону – приблизно на 60 %, 60 % та 40 % вищими, ніж у здорових людей, відповідно. Збільшення періоду напіввиведення (T½) оксикодону становило тільки 1 годину.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з легкою або помірною дисфункцією печінки максимальні плазмові концентрації оксикодону та нороксикодону були відповідно приблизно на 50 % та 20 % вищими, ніж у здорових добровольців. Значення AUC буливідповідноприблизно на 95 % та 75 % вищими. Максимальні плазмові концентрації та значення AUC для оксиморфону були нижчими на 15-50 %.

Період напіввиведення (T½) оксикодону був довшим на 2, 3 години.

Пацієнти літнього віку

AUC у людей літнього віку на 15 % більше порівняно з молодими.

Стать

У жінок у середньому концентрація оксикодону у плазмі крові до 25 % вища, ніж у чоловіків на основі коригованої маси тіла. Причина такої різниці невідома.

Клінічні характеристики.

Показання.

Виражений больовий синдром, що може адекватно контролюватися тільки за допомогою опіоїдних аналгетиків.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Виражене пригнічення функції дихання з гіпоксією та/або гіперкапнією.

Тяжке хронічне обструктивне захворювання легень.

Легеневе серце.

Тяжка бронхіальна астма.

Паралітична кишкова непрохідність.

Гострий живіт, затримкавипорожненняшлунка.

Помірна або тяжка печінкова недостатність.

Хронічний запор.

Пацієнтам, які страждають на такі рідкісні спадкові проблеми як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність цукрази-ізомальтази, не слід приймати цей лікарський засіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування опіоїдів із седативними лікарськими засобами, такими як бензодіазепіни або пов’язані з ними лікарські засоби, такі як опіоїди, збільшує ризик розвитку седації, пригнічення дихання, коми та летального наслідку в результаті адитивного депресивного ефекту центральної нервової системи (ЦНС). Доза і тривалість одночасного застосування мають бути обмежені (див. розділ «Особливості застосування»). Препарати, що впливають на ЦНС, включають: алкоголь, транквілізатори, знеболюючі засоби, седативні засоби, що не містять бензодіазепіни, снодійні, фенотіазини, нейролептичні засоби, антидепресанти, міорелаксанти, антигіпертензивні засоби та інші опіоїди.

Одночасне застосування оксикодону з серотоніновими засобами, такими як селективні інгібітори зворотнього захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібітори зворотнього захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН), можуть спричинити токсичність серотоніну. Симптоми токсичності серотоніну можуть включати зміни психічного стану (наприклад, збудження, галюцинації, кома), вегетативну нестабільність (наприклад, тахікардія, нестабільний артеріальний тиск, гіпертермія), нервово-м’язові порушення (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації, ригідність) та/або шлунково-кишкові симптоми (наприклад, нудота, блювання, діарея). Оксикодон слід застосовувати з обережністю, та у разі необхідності зменшити дози для пацієнтів, які застосовують ці лікарські засоби.

Одночасне застосування оксикодону з антихолінергічними засобами або лікарськми засобами з антихолінергічною активністю (наприклад, антипсихотики, трициклічні антидепресанти, міорелаксанти, антигістамінні засоби, протипаркінсонічні засоби) можуть посилювати антихолінергічні небажані ефекти оксикодону.

Оксикодон слід з застосовувати обережністю, може виникнути необхідність у зменшенні дозування для пацієнтів, які застосовують ці засоби.

Відомо, що інгібітори МАО взаємодіють з наркотичними анальгетиками. Інгібітори МАО, які спричиняють збудження або депресію ЦНС, пов’язані з гіпертонічним або гіпотензивним кризом (див. розділ «Особливості застосування»).

Алкоголь може посилювати фармакодинамічні ефекти оксикодону; слід уникати їх одночасного застосування.

Оксикодон метаболізується головним чином цитохромом P450 3A4, а також CYP2D6. Діяльність цих метаболічних шляхів може бути пригнічена або індукована різними лікарськими препаратами або елементами харчування.

Інгібітори CYP3A4, такі як макролідні антибіотики (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин або телітроміцин), азольні фунгіциди (наприклад, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол або позаконазол), інгібітори протеази (наприклад, боцепревір, ритонавір, індинавір, нелфінавір або саквінавір), циметидин і грейпфрутовий сік можуть спричиняти зниження кліренсу оксикодону, що може призвести до збільшення концентрації оксикодону у плазмі крові. Тому доза оксикодону може потребувати відповідної корекції.

Нижче наведені деякі конкретні приклади інгібування ферменту CYP3A4:

• Ітраконазол, потужний інгібітор CYP3A4, що застосовували у дозі 200 мг перорально протягом 5 днів, збільшував AUC перорального оксикодону. У середньому значення AUC було приблизно в 2, 4раза вищим (діапазон 1, 5–3, 4).

• Вориконазол, інгібітор CYP3A4, що застосовували у дозі по 200 мг 2 рази на добу протягом 4 днів (400 мг як перші дві дози), збільшував AUC перорального оксикодону. У середньому значення AUC було приблизно в 3, 6 раза вищим (діапазон 2, 7-5, 6).

• Телітроміцин, інгібітор CYP3A4, що застосовували у дозі 800 мг перорально протягом 4 днів, збільшував AUC перорального оксикодону. У середньому значення AUC було приблизно в 1, 8 раза вищим (діапазон 1, 3–2, 3).

• Грейпфрутовий сік, інгібітор CYP3A4, що застосовували по 200 мл 3 рази на добу протягом 5 днів, збільшував AUC перорального оксикодону. У середньому значення AUC було приблизно в 1, 7 раза вищим (діапазон 1, 1–2, 1).

Індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн або звіробій, можуть індукувати метаболізм оксикодону та спричиняти підвищений кліренс оксикодону, що може призвести до зниження концентрації оксикодону у плазмі крові. Тому доза оксикодону може потребувати відповідної корекції.

Деякі конкретні приклади індукування ферменту CYP3A4 наведені нижче:

• Звіробій, індуктор CYP3A4, що застосовували по 300 мг 3 рази на добу протягом 15 днів, збільшував AUC перорального оксикодону. У середньому значення AUC було приблизно на 50 % нижчим (діапазон 37–57 %).

• Рифампіцин, індуктор CYP3A4, що застосовували по 600 мг 1 раз на добу протягом 7 днів, знижував AUC перорального оксикодону. У середньому значення AUC було приблизно на 86 % нижчим.

Препарати, які інгібують активність CYP2D6, такі як пароксетин або хінідин, можуть спричиняти зниження кліренсу оксикодону, що може призвести до збільшення концентрації оксикодону у плазмі крові. Одночасне застосування хінідину призвело до збільшення Cmaxоксикодону на 11 %, AUC на 13 % таT½ (період напіввиведення) на 14 %. Також спостерігалося підвищення рівня нороксикодону (Cmax на 50 %; AUC на 85 % таT½ на 42 %). Фармакодинамічні ефекти оксикодону не були змінені.

Особливості застосування.

Пригнічення дихальної та серцевої функції

Пригнічення дихальної функції є найбільш значущим ризиком, спричиненим опіоїдами, що з найбільшою ймовірністю спостерігається у літніх та ослаблених пацієнтів. Пригнічуюча дія оксикодону гідрохлориду щодо функції дихання може призвести до підвищення концентрації діоксиду вуглецю в крові, а отже, у спинномозковій рідині. Учутливихпацієнтів опіоїди можуть спричиняти виражене зниження артеріального тиску.

Звикання та залежність

Оксикодон має профіль зловживання, подібний до інших сильних опіоїдів. При тривалому застосуванні препарату Долоніка може розвиватися звикання до препарату, що призводить до використання вищих доз для досягнення бажаного знеболювального ефекту. Існує перехресна стійкість до дії інших опіоїдів. Тривале застосування препарату Долоніка може призвести до розвитку фізичної залежності, та характеризується деякими або всіма наступними проявами: неспокій, сльозотеча, ринорея, позіхання, потовиділення, озноб, міалгія, мідріаз та серцебиття. Також можуть розвиватися інші симптоми, зокрема: дратівливість, тривожність, біль у спині, біль у суглобах, слабкість, спазми в животі, безсоння, нудота, анорексія, блювання, діарея або підвищення артеріального тиску, підвищеннячастоти дихання або серцебиття. Після раптового припинення прийому препарату можлива поява симптомів відміни. Якщо потреби в опіоїдній терапії більше немає, рекомендується поступово зменшувати добову дозу, щоб запобігти розвитку синдрому відміни.

Долоніка має потенціал первинної залежності. Однак при застосуванні згідно з інструкцією у пацієнтів з хронічним больовим синдромом ризик розвитку фізичної або психологічної залежності є значно нижчим або потребує диференційованої оцінки. Дані щодо фактичної частоти психологічної залежності у пацієнтів з хронічним больовим синдромом відсутні. Призначення лікарського засобу пацієнтам з алкогольною або наркотичною залежністю в анамнезі вимагає особливої обережності.

Може виникнути гіпералгезія, при якій подальше збільшення дозиоксикодону не супроводжується подальшим збільшенням ефекту, особливо при застосуванні високих доз препарату. Може знадобитися зменшення дозиоксикодонуабо заміна іншим опіоїдом.

Як і у випадку з іншими опіоїдами, у немовлят, народжених залежними матерями, можуть проявлятися симптоми відміни, а при народженні можевиникнути пригнічення дихання.

Зловживання

Для збереження властивостей таблеток контрольовано вивільняти діючу речовину таблетки пролонгованої дії слід ковтати цілимитане слід жувати або роздрібнювати. Після прийому розжованих або роздрібнених таблеток відбувається швидке вивільнення та всмоктування оксикодону гідрохлориду у потенційно смертельних дозах(див. розділ «Передозування»).

Лікарський засіб Долоніка, таблетки пролонгованої дії по 80 мг, не слід застосовувати для пацієнтів, які раніше не приймали опіоїдів, оскільки це може призвести до небезпечного для життя пригнічення функції дихання.

Препарат не можна застосовувати, якщо існує імовірність виникнення паралітичної кишкової непрохідності. Якщо протягом застосування препарату підозрюється або виникає кишкова непрохідність, то прийом препарату потрібно негайно припинити.

Алкоголь

При одночасному вживанні алкоголю та застосуванні препарату Долоніка можливе посилення небажаних ефектів препарату; одночасного застосування слід уникати.

Особливі групи пацієнтів

Необхідна обережність при лікуванні літніх або ослаблених пацієнтів, пацієнтів з травмами голови(через ризик підвищення внутрішньочерепного тиску), гіпотензією, гіповолемією, вираженим порушенням функції легень, печінки або нирок, мікседемою, гіпотиреозом, хворобою Аддісона (недостатністю кори надниркових залоз), інтоксикаційним психозом (наприклад алкогольним), гіпертрофією передміхурової залози, алкоголізмом, відомою опіоїдною залежністю, алкогольним делірієм, панкреатитом, захворюваннями жовчовивідних шляхів, жовчними або нирковими коліками, запальними захворюваннями кишечнику, станами, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску, порушенням регуляції кровообігу, епілепсією або схильністю до судом, а також пацієнтів, які приймаютьбензодіазепіниабо інші депресанти ЦНС (у тому числі алкоголь) абоінгібітори МАО протягом останніх двох тижнів. Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки потребують ретельного моніторингу.

Одночасне застосування опіоїдів та бензодіазепінів може спричинити седацію, пригнічення дихання, кому та летальний наслідок. Зважаючи на ці ризики, супутнє застосування седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або споріднені препарати, з опіоїдами, слід тільки пацієнтам, для яких альтернативні варіанти лікування неможливі.

Якщо приймається рішення про призначення опіоїдів одночасно з бензодіазепінами, слід застосовувати найменшу ефективну дозу, а тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.

Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами на предмет появи ознак та симптомів пригнічення дихання і седації. Тому наполегливо рекомендується інформувати пацієнтів, а також осіб, які здійснюють догляд за пацієнтами, щоб вони знали про можливість появи цих симптомів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Хірургічні процедури

Не рекомендується застосовувати оксикодон пацієнтам до операції або протягом перших
12–24 годин після операції. Особлива обережність необхідна при застосуванні оксикодону гідрохлориду пацієнтам, які підлягають операції на кишечнику, у зв’язку з відомим порушенням моторики кишечнику. Опіоїди слід призначати тільки у післяопераційному періоді після відновлення функції кишечнику.

Безпека застосування препарату Долоніка у передопераційному періоді не встановлена, і тому таке застосування не рекомендується.

Антидопінгове застереження

Спортсмени повинні знати, що цей лікарський засіб може бути причиною позитивного результату аналізу на допінг.

Застосування препарату Долоніка як допінгового засобу може бути небезпечним для здоров’я.

Опіоїди можуть впливати на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозну або гонаднусистеми. Деякі зміни, які можна помітити, включаютьпідвищення рівняпролактину в сироватці крові та зниження рівня кортизолу та тестостерону у плазмі крові. Клінічні симптоми можуть проявлятися через ці гормональні зміни.

Допоміжні речовини

Цей лікарський засіб містить цукрозу. Пацієнти, що страждають на такі рідкісні спадкові проблеми, як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність цукрази-ізомальтази, не повинні приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування цього лікарського засобу не рекомендується для пацієнток, у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дані щодо застосування оксикодону у період вагітності обмежені. Немовлята, народжені матерями, які отримували опіоїди протягом останніх 3–4 тижнів до пологів, потребують контролю на предмет пригнічення функції дихання. Абстинентні симптоми можуть спостерігатися у новонароджених від матерів, які проходять лікування оксикодоном.

Годування груддю

Оксикодон екскретується у грудне молоко та може спричинити седацію та пригнічення функції дихання у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні. Тому оксикодон не слід застосовувати жінкам у період годування груддю.

Фертильність

Відомо, що дослідження на щурах не продемонстрували жодного впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оксикодон може проявляти значний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами, змінюючи швидкість реакції у широких межах залежно від дозування лікарського засобу та індивідуальної чутливості, особливо на початку терапії та після корекції дозування.

Лікар повинен оцінити стан пацієнта в кожній окремій ситуації.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дозування залежить від інтенсивності больового синдрому та індивідуальної чутливості пацієнта до лікування. Необхідно дотримуватися нижчезазаначених загальних рекомендацій з дозування.

Дорослі (віком від 18 років)

Титрування

У більшості випадків початкова доза для пацієнтів, які ніколи не приймали опіоїди, становить 10 мг оксикодону з інтервалами прийому 12 годин. Пацієнти, які вже приймали опіоїди, можуть починати лікування з вищих доз з урахуванням їх попереднього досвіду прийому опіоїдних препаратів.

Згідно із даними добре контрольованих клінічних досліджень 10–13 мг оксикодону відповідають приблизно 20 мг морфіну сульфату при застосуванні обох препаратів у лікарських формах пролонгованої дії.

З огляду на індивідуальні відмінності у чутливості до різних опіоїдів рекомендується, щоб пацієнти починали прийом препарату Долоніка після переходу з прийому інших опіоїдів із 50-75 % розрахованої дози оксикодону.

Корекція дози

Деякі пацієнти, які приймають препарат Долоніка згідно з фіксованою схемою, потребують аналгетиків з негайним вивільненням діючої речовини як препаратів невідкладної допомоги для контролю різкого болю. Препарат Долоніка не показаний для лікування гострого болю та/або різкого болю. Препарат невідкладної терапії слід приймати одноразово у дозі, що становить 1/6 еквіаналгетичної добової дози препарату Долоніка. Застосування препарату невідкладної терапії частіше ніж двічі на добу вказує на необхідність збільшення дози препарату Долоніка. Дозу не слід коригувати частіше ніж кожні 1–2 дні, доки не буде досягнуто стабільного прийому двічі на добу.

Після збільшення дози із 10 мг до 20 мг з прийомом кожні 12 годин корекцію дози слід здійснювати кроками, що приблизно дорівнюють третині добової дози. Мета полягає в індивідуальному дозуванні для кожного пацієнта, що при прийомі двічі на добу дає змогу забезпечити достатнє знеболення з переносимими побічними ефектами та мінімальною кількістю препаратів невідкладної допомоги впродовж якомога довшого періоду, поки необхідне усунення болю.

Рівномірний розподіл (однакові дози вранці та ввечері) згідно з фіксованою схемою (кожні 12 годин) прийнятний для більшості пацієнтів. Для деяких пацієнтів може бути корисним нерівномірний розподіл добової дози. Як правило, слід застосовувати найнижчу ефективну знеболюючу дозу. Для лікування болю, не пов’язаного зі злоякісними пухлинами, звичайно є достатньою добова доза 40 мг; може бути необхідною вища доза. Пацієнти з больовим синдромом, пов’язаним зі злоякісними пухлинами, можуть потребувати доз від 80 до 120 мг, а в окремих випадках доза може бути підвищена до 400 мг. Якщо необхідні вищі дози, рішення слід приймати індивідуально з урахуванням балансу між ефективністю та переносимістю і ризиком небажаних ефектів.

Тривалість застосування

Препарат Долоніка не слід приймати довше, ніж це необхідно. Якщо у зв’язку з типом та тяжкістю захворювання потрібне тривале лікування, слід забезпечити ретельний та регулярний моніторинг, щоб визначити потребу у продовженні лікування та дозування. Припинення лікування

Якщо показань до опіоїдної терапії більше немає, рекомендується поступово зменшувати добову дозу, щоб запобігти розвитку синдрому відміни.

Особливі популяції

Пацієнти літнього віку

Корекція дозування при лікуванні пацієнтів літнього віку без клінічних проявів порушення функції печінки та/або нирок не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок або печінки

Для початку лікування цієї категорії пацієнтів слід дотримуватися консервативного підходу. Лікування дорослих пацієнтів слід починати з половини рекомендованої дози (наприклад, від загальної добової дози 10 мг перорально у пацієнтів, які раніше не приймали опіоїдів).

Таким чином, найнижча рекомендована доза, а саме 10 мг, може не підходити як початкова доза.

Пацієнти інших груп ризику

Лікування пацієнтів з низькою масою тіла або повільним метаболізмом лікарських засобів, які раніше не приймали опіоїдів, слід починати з половини рекомендованої для дорослих дози.

Таким чином, найнижча рекомендована доза, а саме 10 мг, може не підходити як початкова доза.

Спосіб застосування

Для перорального застосування.

Препарат Долоніка слід приймати двічі на добу у призначеній дозі згідно з постійною схемою.

Таблетки пролонгованої дії (цілі) можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Розподільча риска на таблетці нанесена для розлому з метою полегшення ковтання, а не для розподілення дози. Таблетки Долоніка не слід жувати або роздрібнювати.

Діти.

Лікарський засіб Долоніка не слід застосовувати пацієнтам віком до 18 років.

Передозування.

Симптоми

Міоз, пригнічення дихання, сонливість, зниження тонусу скелетних м’язів та зниження артеріального тиску. У тяжких випадках можуть спостерігатися колапс кровообігу, ступор, кома, брадикардія та некардіогенний набряк легень; зловживання сильними опіоїдами, такими як оксикодон, у високих дозах може призвести до летальних наслідків.

Ефекти передозування посилюються при одночасному прийомі алкоголю або інших психотропних лікарських засобів.

Лікування

Першочергової уваги вимагає відновлення прохідності дихальних шляхів.

При передозуванні показане внутрішньовенне введення антагоніста опіатів (наприклад внутрішньовенне введення 0, 4-2 мг налоксону). Одноразове введення слід повторювати залежно від клінічної ситуації з інтервалами 2-3 хвилини. Можлива внутрішньовенна інфузія 2 мг налоксону у 500 мл ізотонічного сольового розчину або 5 % розчину декстрози (що відповідає 0, 004 мг/мл налоксону). Швидкість інфузії слід встановити залежно від попереднього болюсного введення препарату та реакції пацієнта.

Налоксон не слід вводити за відсутності клінічно значущого пригнічення дихання або кровообігу, що є вторинним відносно передозування оксикодону. Налоксон слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які, наскільки відомо, є фізично залежними від оксикодону або за наявності підозр щодо такої залежності. У таких випадках раптове припинення або повна нейтралізація ефектів опіоїдів можуть спричинити посилення болю та гострий синдром відміни.

Долоніка продовжуватиме вивільнятися і збільшувати навантаження оксикодону до 12 годин після прийому, тому лікування передозування оксикодону слід відповідно модифікувати. Можна призначити промивання шлунка. Якщо пацієнт проковтнув значну кількість препарату не більше 1 години тому, можна застосуватиактивоване вугілля (50 г для дорослих, 10-15 г для дітей), за умови забезпечення захисту дихальних шляхів.

Є підстави припускати, що пізнє введення активованого вугілля може бути корисним при передозуванні препаратів пролонгованої дії; однак доказів на підтвердження цьогоприпущеннянемає.

Для прискорення очищення кишечнику можна застосувати відповідні послаблюючі засоби (наприклад розчин на основі ПЕГ).

Якщо необхідно, слід вжити підтримуючих заходів (штучне дихання, оксигенотерапія, введення судинозвужувальних засобів та інфузійна терапія) для лікування супутнього гемодинамічного шоку. При зупинці серця або серцевій аритмії показаний масаж серця або дефібриляція. Якщо необхідно, слід застосувати штучну вентиляцію легень та підтримання водно-електролітного балансу.

Побічні реакції.

Оксикодон може спричиняти пригнічення дихання, міоз, бронхоспазм та спазми гладкої мускулатури, а також пригнічувати кашльовий рефлекс. Може виникнути толерантність та залежність (див. розділ «Особливості застосування»). Запобігти запору можна відповідними проносними засобами. Якщо нудота і блювання викликають занепокоєння, оксикодон можна поєднувати з протиблювотними засобами.

Нижче за категоріями «система-орган-клас» та за абсолютною частотою представлені небажані реакції, що розглядаються як принаймні можливо пов’язані з лікуванням. Частота визначається згідно з наведеними нижче критеріями.

Дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко
(від > 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (частоту не можна визначити на основі наявних даних).

Розлади з боку імунної системи: нечасто – підвищена гіперчутливість; частота невідома – анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження аппетиту; нечасто – зневоднення.

Розлади з боку крові та лімфатичної системи: рідко – лімфаденопатія.

Розлади з боку ендокринної системи: нечасто–синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні та аліментарні розлади: рідко–дегідратація.

Розлади психіки: часто–різноманітні психологічні небажані реакції, в тому числі зміни настрою (наприклад тривожність, депресія, ейфорія), конфузійний стан, зміни активності (переважно пригнічення, що інколи супроводжується інертністю, інколи посилення зізбудженням, нервозністю та безсонням) та зміни когнітивної функції (незвичайні думки, сплутаність свідомості, амнезія, окремі випадки розладів мовлення), аномальні сни та мислення; нечасто–зміни сприйняття, такі як деперсоналізація, галюцинації, зміни смаку, зорові порушення, гіперакузія, зниження лібідо, наркотична залежність (див. розділ «Особливості застосування»), дезорієнтація, дисфорія; частота невідома – агресія.

Розлади з боку нервової системи: дуже часто–сонливість, запаморочення, головний біль; часто–загальна слабкість, парестезія, тремор, млявість; нечасто–амнезія, підвищений або знижений м’язовий тонус, мимовільні скорочення м’язів, гіпестезія, порушення координації, загальне нездужання, вертиго (системне запаморочення), гіпертензія, розлади мовлення, синкопе, гіпотонія; рідко–судомні напади, особливо у пацієнтів, які страждають на епілепсію, або у пацієнтів зісхильністю до судом, м’язові спазми; частота невідома – гіпералгезія.

Розлади з боку органівзору: нечасто–порушення сльозовиділення, порушення зору, міоз.

Розлади з боку органів слуху та рівноваги: нечасто – вертиго.

Розлади з боку серця: нечасто–надшлуночкова тахікардія, прискорене серцебиття (у контексті абстинентного синдрому).

Розлади з боку судин: нечасто–вазодилатація, гіперемія обличчя; рідко – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

Розлади з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто–бронхоспазм, задишка; нечасто–пригнічення дихання, посилення кашлю, гикавка, фарингіт, риніт, зміни голосу.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто–запор, нудота, блювання; часто–сухість у роті, що рідко супроводжується спрагою та труднощами при ковтанні, такі розлади з боку шлунка та кишечнику, як біль у животі, діарея, диспепсія, відсутність апетиту; нечасто–дисфагія, відрижка, виразки ротової порожнини, гінгівіт, стоматит, метеоризм, кишкова непрохідність, гастрит; рідко–кровоточивість ясен, підвищений апетит, дьогтеподібні випорожнення, забарвлення та пошкодження зубів; частота невідома – карієс.

Розлади з боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення рівня печінкових ферментів, жовчнаколіка; частота невідома – холестаз.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже часто–свербіж; часто–ураження шкіри, включаючи висипання, гіпергідроз, рідко – посилення фоточутливості, в окремих випадках – кропив’янка або ексфоліативний дерматит; нечасто–сухість шкіри, ексфоліативний дерматит; рідко –простий герпес.

Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто–порушення сечовипускання (затримка сечі, але також посилення позивів до сечовипускання); рідко–гематурія.

Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто–зниження лібідо, імпотенція, еректильна дисфункція, гіпогонадизм; частота невідома–аменорея.

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: часто–астенія, втома, пітливість, озноб; нечасто–випадкові травми, біль (наприклад біль у грудній клітці), набряк, периферичні набряки, мігрень, фізична залежність з симптомами відміни, алергічні реакції, спрага, пірексія, озноб, синром відміни, нездужання; рідко–зміни маси тіла (збільшення або зменшення), флегмона; частота невідома – абстинентний синдром у новонароджених. Можуть розвиватися звикання та залежність.

Синдром відміни опіоїдів

Опіоїдна абстиненція, або синдром відміни, характеризується деякими або усіма такими симптомами: неспокій, сльозотеча, ринорея, позіхання, пітливість озноб, міалгія, мідріаз та посилене серцебиття. Можуть також виникати інші симптоми, у тому числі: дратівливість, тривожність, біль у спині, біль у суглобах, загальна слабкість, спазми в животі, безсоння, нудота, відсутність апетиту, блювання, діарея, підвищення артеріального тиску, частоти дихання або частоти серцевих скорочень.

Термін придатності.

Для таблеток по 10 мг – 3 роки.

Для таблеток по 20 мг, 40 мг та 80 мг – 4 роки.

Умови зберігання.

Для таблеток по 10 мг: зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Для таблеток по 20 мг, 40 мг та 80 мг: зберігати в недоступному для дітей місці. Не потребує особливих умов зберігання.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів з функцією захисту від відкриття дітьми в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Асіно Фарма АГ.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Бірсвег 2, 4253 Лісберг, Швейцарія.

У разі виникнення побічних ефектів та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися до відділу фармаконагляду ТОВ «АСІНО УКРАЇНА» за адресою: бульвар Вацлава Гавела, 8, м. Київ, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.