ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІЦИЛІН®-3

(BICILLIN®-3)

Склад:

діюча речовина:

1 флакон містить: біцилін-3, порошок 600000 ОД (сумішбензатинубензилпеніциліну стерильного (біциліну-1) 200000 ОД, бензилпеніциліну натрієвої солі стерильної 200000 ОД, бензилпеніцилінуновокаїнової солі стерильної 200000 ОД).

Лікарська форма. Порошок для суспензії для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні лікарські засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів, чутливих до діїb-лактамаз. Код АТХ J01С Е30.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат проявляє бактерицидну дію шляхомінгібуваннясинтезумукопептидів клітинної оболонки мікроорганізмів. Активний відносногрампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcusspp. (крім тих, що продукуютьпеніциліназу), Streptococcusspp. (у т. ч. Streptococcuspneumoniae), Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillusanthracis; грамнегативні: Neisseriagonorrhoеae, Neisseriameningitidis, Аctinomycesisraelii, а такожTreponemaspp. , анаеробних, що утворюють спори. До дії препарату стійкі більшістьграмнегативних бактерій, мікобактерії, гриби, віруси, найпростіші.

Фармакокінетика.

Біцилін – формабензилпеніцилінупролонгованої дії. Привнутрішньом'язовому введенні препарат утворює депо у м'язовій тканині. У перші години після ін'єкції утворюється високий рівеньбензилпеніциліну у крові. Біцилін добре розподіляється у тканинах і рідинах організму. Препарат виявляється у високих концентраціях у печінці, нирках, легенях, слизових оболонках, має здатність проникати у фібринозні тканини. Біцилін переважно виводиться із сечею у біологічно активній формі (50-70 %), у незначних кількостях – зі слиною, потом, молоком, жовчю.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у випадках, коли необхідне тривале підтримання постійної концентрації лікарського засобу в крові:

– інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів: стрептококові фарингіти і тонзиліти;

– інфекції сечостатевої системи: сифіліс;

– бешиха;

– загострення ревматизму.

Протипоказання.

Гіперчутливість доβ-лактамнихантибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), новокаїну;

Бронхіальна астма, кропив’янка, сінна гарячка та тяжкі алергічні реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (у т. ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином, аміноглікозидами) відзначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (у т. ч. макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрацикліном) – антагонізм.

Біцилін®-3 знижує ефективність пероральних контрацептивів іетинілестрадіолу (ризик розвитку проривних кровотеч). Не рекомендується поєднувати з нестероїдними протизапальними засобами. Бензилпеніцилін знижує кліренс і збільшує токсичністьметотрексату.

При одночасному застосуванні залопуриноломпідвищується ризик розвитку алергічних реакцій.

Фармакокінетичнавзаємодія. При одночасному застосуваннідіуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПВС знижуютьканальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну.

Слід мати на увазі можливість конкурентногоінгібування процесу виведення з організму при одночасному застосуваннібензилпеніцилінуз протизапальними і жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах). Аспірин, пробенецид, тіазиднідіуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують періоднапіввиведеннябензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію у плазмі крові, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу наканальцеву секрецію нирок. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій(шкірний висип).

Уникати одночасного застосування зхлорамфеніколом, еритроміуїном, тетрацикліном, сульфаніламідами.

При одночасному застосуванні зметотрексатомзменшується екскреція останнього та збільшується ризик його токсичності.

Пеніциліни можуть спотворювати діагностичні тести, наприклад, визначення глюкози в сечі за допомогою мідного купоросу, прямийантиглобуліновой тест (тестКумбса), деякі тести для визначення сироваткових білків або білку у сечі. Пеніциліни також можуть спотворювати результати тестів, в яких використовуються бактерії, наприклад, тестГатрі нафенілкетонурію, в якому використовуються мікроорганізмиBacillussubtilis.

Особливості застосування.

Необхідно з'ясовувати, чи не відзначались реакції на препарати групи (

β-лактамних та/або новокаїну) при їх попередньому застосуванні. Пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, препарат призначати з обережністю. При появі ознак алергічних реакцій Біцилін®-3 слід відмінити та призначити відповідну терапію.

З метою запобігання виникнення побічних реакцій слід дотримуватись тількивнутрішньом’язовоговведення препарату.

У хворих з відомоюгіперчутливістюдоцефалоспоринів слід брати до уваги можливість перехресної алергії.

Тяжкі і іноді летальні випадкигіперчутливості (анафілактична реакція) спостерігалися у хворих, які перебували напеніциліновій терапії. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів з відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.

Для лікування симптомів анафілактичної реакції може бути необхідним: негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішньовенно) та невідкладна терапія дихальної недостатності.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із сінною гарячкою, кропив'янкою та іншими алергічними захворюваннями.

Нейтропенія була широко поширена у пацієнтів, які отримували високі дози β-лактамів і захворюваність була відзначена у пацієнтів, які отримували лікування протягом 10 днів і більше. Моніторинг лейкоцитів рекомендується проводити протягом тривалого часу при лікуванні високими дозами.

Препарат не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гостримлімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом у зв'язку з підвищеним ризикомеритематознихвисипань на шкірі. Слід мати на увазі, що у хворих з цукровим діабетом може бути знижене всмоктування діючої речовини звнутрішньом'язовогодепо.

При тяжких розладах функції нирок великі дози пеніциліну внаслідокнейротоксичної дії можуть спричинити церебральні порушення, судоми, кому.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з тяжкоюкардіопатією, гіповолемією, епілепсією, порушенням функції нирок або печінки. Печінковий, нирковий та гематологічний статус повинні контролюватися в ході тривалої терапії високими дозами.

Тривале застосування препарату може призводити до розвитку колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникненнясуперінфекції, що потребує ретельного спостереження за такими пацієнтами.

При виникненні тяжкої діареї, характерної дляпсевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненогоClostridiumdifficile), рекомендується зупинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування засобів, які пригнічують перистальтику, протипоказано. При лікуванні венеричних захворювань з підозрою на сифіліс перед початком терапії та протягом 4 місяців після її завершення необхідно провести серологічне дослідження.

Для пригнічення або полегшення реакціїЯриша-Герксгеймера при першому застосуванні препарату рекомендується вводити 50 мг преднізолону або його еквівалент.

У хворих на сифіліс у стадії, що виявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин і мозкових оболонок, реакціїЯриша-Герксгеймера можна уникнути шляхом застосування преднізолону по 50 мг на добу або еквівалентного стероїду протягом1-2 тижнів. Свіжоприготовлені розчини для ін'єкцій абоінфузій необхідно використовувати негайно. Навіть при зберіганні у холодильнику водні розчини натрієвої солібензилпеніциліну розпадаються з утворенням продуктів розпаду та метаболітів.

Слід уникати контакту шкіри з пеніцилінами, оскільки може виникнути сенсибілізація.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рекомендується утримуватися від діяльності, що вимагає швидкості психомоторних реакцій (управління транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами), враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, головний біль, шум у вухах).

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати тільки дорослим!

Перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнезпереносимості препарату та місцевого анестетика!

Біцилін®-3 вводити тількивнутрішньом'язово! Внутрішньовенне введення препарату заборонено!

Препарат дорослим у дозі 600000 ОД вводити 1 раз у 6 днів. Зазвичай тривалість лікування становить від 3 до 12 місяців залежно від тяжкості захворювання.

Правила приготування і введення суспензії. Суспензію готуватиасептично, безпосередньо перед застосуванням. У флакон додати 5-6 мл 0, 9 % розчину натрію хлориду або стерильної води для ін'єкцій, або 0, 25-0, 5 % розчину новокаїну, перемішати до утворення гомогенної суспензії та вводити глибоковнутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза (2 ін’єкції робити у різні сідниці).

Перед введенням суспензії Біциліну®-3 необхідно переконатися, що голка не потрапила у кровоносну судину. Якщо з'являється кров, голку необхідно витягнути і ін'єкцію провести в інше місце.

Діти.

Ефективність та безпеку щодо застосування лікарського засобу дітям не досліджували.

Передозування.

Можлива токсична дія на центральну нервову систему, а саме: рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювання, судоми, міальгія, артралгія, симптомименінгізму, кома. У таких випадках введення препаратуслід припинити.

Лікування: симптоматичне, яке включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділяти відновленню водно-електролітного балансу.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: реакціїгіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, пропасницю, озноб, артралгію, набряки, кропив’янку, мультиформнуексудативну еритему, ексфоліативний дерматит, контактний дерматит; анафілактичні абоанафілактоїдні реакції, включаючи бронхіальну астму, тромбоцитопенічну пурпуру, симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, ангіоневротичний набрякКвінке, анафілактичний шок, що може мати летальний наслідок у разі несвоєчасного та неякісного надання медичної допомоги; сироваткова хвороба, можливі реакції у місці введення.

З боку органів дихання: бронхоспазм, ларингоспазм.

З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах.

З боку травного тракту: нудота, блювання, стоматит, глосит, забарвлення язика в чорний колір, діарея, псевдомембранознийколіт, гепатит, застій жовчі.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальнийнефрит.

З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, порушення насосної функції міокарда, тахікардія.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, позитивні результати тестуКумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Місцеві реакції: можливі реакції в місці введення, включаючи біль.

Інші: в ослаблених хворих, новонароджених, осіб літнього віку при тривалому лікуванні може виникнутисуперінфекція, спричинена стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібнігриби, грамнегативні мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу, може також виникати реакціяЯриша-Герксгеймера вторинно до бактеріолізу, для якої характерні наступні симптоми: підвищення температури тіла, озноб, міалгія, головний біль, загострення шкірних симптомів, тахікардія, вазодилатація зі зміною артеріального тиску.

Реакція може бути небезпечною при серцево-судинному сифілісі або станах, при яких існує серйозний ризик підвищеного локального пошкодження, наприклад, атрофія зорового нерва.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Не слід змішувати суспензію Біциліну®-3 з іншими ін'єкційними розчинами.

Не рекомендується застосовувати якрозчинник розчинРінгера або іншінатрійвміснірозчини, які містять глюкозу.

Препарат несумісний з іонами металів тасимпатоміметичними амінами.

Упаковка.

По 600000 ОД у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.