БЕТАК таблетки 10 мг

Медокемі ЛТД

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БЕТАК

(BETAC)

Склад:

діюча речовина: бетаксолол;

1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини:

дозування 10 мг: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят; кремнію діоксид колоїдний б/в; магнію стеарат; спирт полівініловий; титану діоксид (E 171); тальк очищений; лецитин; ксантангум;

дозування 20 мг: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят (Тип А); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриттяOpadrywhiteOY-B-28920 (ксантангум, лецитин, тальк очищений; спирт полівініловий; титану діоксид (E 171)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по10 мг ‒ круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, діаметром ядра приблизно7, 0 мм;

таблетки по20 мг ‒ круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з розділяючою борозенкою, діаметром ядра приблизно9, 5 мм, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективніблокаторибета-адренорецепторів.

Код АТХ С07А В05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бетаксололхарактеризується трьома фармакологічними властивостями:

- кардіоселективною бета-адреноблокуючою дією;

-відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власноїсимпатоміметичноїактивності);

- слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевих анестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Препарат швидко таповністювсмоктуєтьсяпісля пероральногоприйомупри дуже невеликому ефекті першого проходження через печінку та дуже високійбіодоступності– приблизно 85 %, що забезпечує низькі відмінності його концентрації у плазмі кровіурізних пацієнтів або водногопацієнтапритриваломузастосуванні.

Бетаксололзв’язується з білками плазми крові приблизно на 50 %.

Метаболізм. Об’ємрозподілустановить приблизно6л/кг. В організмібетаксололв основному перетворюється у неактивніметаболіти, і тільки 10-15 %бетаксололувиявляється у сечі у незмінному стані. Основний шлях елімінації – через нирки.

Виділення. Період напіввиведеннябетаксололуз організму становить 15-20 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія.

Профілактика нападів стенокардії напруження.

Протипоказання.

Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень.

Серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням.

Кардіогенний шок.

Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня у хворих, які не мають водія ритму.

Стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/типовій формі цього захворювання).

Дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду).

Брадикардія (частота серцевих скорочень < 45-50 уд/хв).

Тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу.

Нелікована феохромоцитома.

Артеріальна гіпотензія.

Гіперчутливість до бетаксололу.

Анафілактичні реакції в анамнезі.

Метаболічний ацидоз.

Препарат протипоказаний для застосування у комбінації з флоктафеніном та сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування препарату не рекомендується у комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Брадикардія може бути зумовлена цілим рядом лікарських засобів: бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу ІІІ (аміодарон і соталол), класу IY (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанцином, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, які застосовують для лікування хвороби Альцгеймера.

Протипоказане одночаснезастосуванняпрепарату Бетак із зазначеними нижчепрепаратами.

Флоктафенін. У разі шоку або артеріальноїгіпотензії, зумовленоїфлоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зниженнякомпенсаторнихсерцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Порушення автоматизму серця (надмірнабрадикардія), зумовленаадитивним ефектом зменшення частоти скорочень.

Не рекомендуєтьсязастосовувати препарат Бетак із зазначеними нижчепрепаратами.

Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), синоатріальної та атріовентрикулярної провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можна застосовувати тільки при ретельномуклінічному контролі та електрокардіографічному спостереженні, особливо для хворих літнього віку або на початку лікування.

Аміодарон. Порушенняскоротливості, автоматизму та провідності (пригніченнясимпатичнихкомпенсаторнихмеханізмів).

Слід з обережністю застосовувати препарат Бетак із зазначеними нижчепрепаратами.

Інгаляційніанестетики, які містять галоген. Бета-адреноблокатори спричиняють зниження серцево-судиннихкомпенсаторнихреакцій (під час операції пригніченнябета-адренорецепторів можна усунути за допомогою бета-стимуляторів). Як правило, терапіюбета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування, що проводиться.

Препарати, які можуть провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes» (крім сультоприду). Антиаритмічніпрепарати класу Іа (хінідин, гідрохінідинідизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та особливо пароксизмальної тахікардії типу«torsades de pointes»(гіпокаліємія є провокуючим фактором). Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль.

Баклофен. Посиленняантигіпертензивноїдії. Потрібен контроль артеріальноготискута коригування дозиантигіпертензивногозасобу.

Інсулін і антидіабетичнісульфонаміди. Усібета-блокатори можуть маскувати деякі симптомигіпоглікемії, такі яктахікардія, відчуття серцебиття (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнт має бути попереджений про необхідність посилити самоконтроль рівня цукру у крові.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібен регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн (внутрішньовенно). Збільшення концентраціїлідокаїнуу плазмі крові з можливим посиленням небажаних неврологічних ісерцевихефектів (зниження метаболізмулідокаїнуу печінці). Рекомендується клінічний таелектрокардіографічнийконтроль і, можливо, визначення концентраціїлідокаїнуу плазмі крові як під час лікуваннябета-адреноблокаторами, так іпісляйого припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Нестероїдніпротизапальніпрепарати (системної дії), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниженнягіпотензивногоефекту (пригніченнявазодилатуючихпростагландинівнестероїднимипротизапальнимипрепаратами і затримка рідини та натріюпіразолоновимипохідними).

Блокаторикальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальнагіпотензія, недостатність кровообігуухворих із латентною або неконтрольованоюсерцевоюнедостатністю. Лікуваннябета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірнихгемодинамічнихреакціях.

Антидепресанти, споріднені зіміпраміном, нейролептики. Посиленнягіпотензивногоефекту та ризикортостатичноїгіпотензії(адитивна дія).

Мефлохін. Ризикбрадикардії(адитивна дія відносно розвиткубрадикардії).

Дипіридамол (внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Альфа-блокатори, які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

Серцеві глікозиди. Комбінація яка може подовжувати час атріовентрикулярної провідності та спричиняти брадикардію.

Фінголімод. Одночасне застосування фінголімоду з бета-блокаторами може потенціювати брадикардичний ефект і тому ця комбінація не рекомендована. У випадку необхідності одночасного застосування потрібен відповідний моніторинг з моменту початку лікування, рекомендовано щонайменше проводити нічний моніторинг.

Йодовмісні контрасні речовини. У випадку виникнення шоку або артеріальної гіпотензії на введення водовмісних контрасних речовин, бета-блокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій.

Коли можливо, лікування бета-блокаторами треба зупинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування є необхідним, лікар повинен мати можливості проведення інтенсивної терапії.

Кортикостероїди та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію в комбінації з кортикостероїдами).

Особливості застосування.

Ніколи не слід раптово припиняти лікування препаратом у хворих зі стенокардією: різке припинення прийому препарату може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптового летального наслідку.

Запобіжні заходи при застосуванні. Відміна препарату. Лікування препаратом не слід припиняти раптово, особливо для хворих на ішемічну хворобу серця. Дозу необхідно знижувати поступово, протягом1-2 тижнів, а при необхідності можна одночасно розпочатизаміснутерапію, щоб уникнути прогресуваннястенокардії.

Бронхіальна астма та хронічнеобструктивнезахворювання легень. Бета-адреноблокатори можна призначати тільки хворим із помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективногобета-адреноблокатора у низькій початковій дозі. Передпочаткомлікування рекомендується провести оцінку дихальної функції.

Прирозвитку нападів під час лікування можна застосовуватибронходилататори (бета2-адреноміметики).

Серцеванедостатність. Для лікування хворих із нерефрактерноюсерцевоюнедостатністю Бетак при необхідності можна застосовувати під ретельним медичним наглядом у низьких дозах, які поступово підвищуються.

Брадикардія. Дозу необхідно зменшити, якщочастотасерцевих скорочень у стані спокою нижче 50-55 ударів за хвилину таухворого є клінічні проявибрадикардії.

Атріовентрикулярна блокада І ступеня. Враховуючинегативнийдромотропнийефектбета-блокаторів, Бетак з обережністю слід призначати пацієнтам затріовентрикулярною блокадою І ступеня.

Стенокардія Принцметала. Кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшитися при застосуванні бета-блокаторів у хворих на стенокардію Принцметала. Застосування препарату можливе при захворюванні помірного ступеня тяжкості та за умови, що лікування проводити одночасно із застосуванням судинорозширювальних засобів.

Порушення периферичного кровообігу. Бета-адреноблокатори можутьпризводитидо погіршеннястанухворих із порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїтабо хронічніоблітеруючізахворювання артерій нижніх кінцівок). У таких випадках рекомендується застосовувати кардіоселективний бета-блокатор із наявністю властивостей часткового агоніста бета-рецепторів; призначати його слід з обережністю.

Феохромоцитома. Призастосуваннібета-адреноблокаторів для лікування артеріальної гіпертензії, спричиненоїфеохромоцитомою, потрібний ретельний моніторинг артеріальноготиску.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку обов’язковою є строга відповідність згідно з протипоказаннями. Потрібно бути обережними: лікування пацієнтів літнього віку слід розпочинати з малої дози та під ретельним наглядом (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Хворі знирковоюнедостатністю. Дляхворих ізнирковоюнедостатністю дозування необхідно коригувати залежно від концентраціїкреатинінуу крові абокліренсукреатиніну(див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Хворі на цукровий діабет. Слідпопередитихворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози у крові на початку лікування. Продромальнісимптомигіпоглікеміїможуть бути замаскованими, особливотахікардія, відчуття серцебиття та підвищенапітливість(див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» та «Побічні реакції»).

Псоріаз. Призначення препарату потребує ретельної оцінки необхідності його застосування, оскільки єповідомленняпро погіршеннястану хворих напсоріазпід час лікуваннябета-адреноблокаторами (див. розділ «Побічні реакції»).

Алергічні реакції. Упацієнтів, схильних до тяжкиханафілактичнихреакцій, особливо пов’язаних іззастосуваннямфлоктафеніну(див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»), абоприпроведеннідесенсибілізації терапіябета-адреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакції і зниження ефективності лікування цьогостанузвичайнимидозами адреналіну.

Загальна анестезія. Бета-блокатори спричиняють ослаблення рефлекторноїтахікардіїта збільшують ризик артеріальноїгіпотензії. Продовження лікуваннябета-блокаторами знижує ризик розвитку аритмії, міокардіальноїішемії та гіпертонічнихкризів. Необхідно повідомити анестезіолога про те, що хворийпроходитьлікуваннябета-блокатором.

При необхідності припинення лікування та відміни препарату вважається достатнім 48 годин для відновлення чутливості докатехоламінів.

Терапіюбета-адреноблокаторами не слідприпиняти:

- у хворих із коронарною недостатністю, яким бажано приймати препарат до операції, враховуючи ризик, пов’язаний з раптовою відміноюбета-адреноблокаторів;

- у разі ургентних операцій або у випадках, коли припинення лікування неможливе. Хворого потрібно захистити віднаслідківзбудження блукаючого нерва, призначаючипремедикаціюатропіном, з повторенням при необхідності. Для анестезії необхідно застосовувати засоби, які пригнічують міокард найменшоюмірою, а втрата крові має бути компенсована.

Необхідно враховувати ризик розвиткуанафілактичнихреакцій.

Офтальмологія. Блокада бета-адренорецепторів зумовлює зниження внутрішньоочного тиску та може призводити до зміни результатів скринінгового дослідження на глаукому. Офтальмолог має бути інформований про те, що пацієнт приймає бетаксолол. За пацієнтами, які отримують бета-блокатори і системно, й у вигляді очних крапель, необхідно встановити нагляд, враховуючи можливий адитивний ефект цих препаратів.

Тиреотоксикоз. Бета-блокатори маскують серцево-судинні симптомитиреотоксикозу.

Спортсмени. Спортсмени повинні враховувати, що препаратміститьактивну субстанцію, яка може давати позитивну реакціюприпроведенні тестів антидопінговогоконтролю.

Препарат містить лактозу, тому його протипоказано застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Тератогенний аспект. Дотепер немає повідомлень про тератогенні ефекти у людей.

Неонатальний аспект. Дія бета-адреноблокатора зберігається протягом декількох днів після народження у дітей, матері яких отримували лікування даним лікарським засобом. Хоча даний залишковий ефект може не мати клінічних наслідків, тим не менше зберігається можливість розвитку серцевої недостатності. У такому разі новонародженого необхідно помістити у відділення інтенсивної терапії (див. розділ «Передозування»), а також слід уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострого набряку легень). Також є повідомлення про випадки розвитку брадикардії, респіраторного дистрес-синдрому і гіпоглікемії. У зв’язку з цим рекомендується ретельний нагляд за новонародженим у спеціалізованих умовах (контроль частоти серцевих скорочень та рівня глюкози в крові протягом перших 3-5 днів життя).

У зв’язку з цим застосування бетаксололу у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату переважає можливі ризики.

Годування груддю.

Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Годуваннягруддю у період лікування препаратом Бетак слід припинити, оскільки ризик розвиткугіпоглікеміїабобрадикардіїу новонароджених не досліджували.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень з вивчення впливу бетаксололу на здатність керувати автотранспортом не проводили. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати, що на тлі прийому цього препарату іноді можуть виникати запаморочення, порушення гостроти зору та інші побічні реакції, що може негативно вплинути на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Звичайна дозапри артеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження– 1 таблетка по 20мг на добу.

Дозування для хворих ізнирковоюнедостатністю. Ухворих ізнирковоюнедостатністюкліренсбетаксололузменшуєтьсязізниженням функцій нирок.

Дозу необхідно адаптувати достануфункцій нирок хворого: прикліренсікреатиніну ³ 20мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічний нагляд, починаючиз 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату у крові (у середньому 4 доби).

Для хворих із тяжкоюнирковоюнедостатністю (кліренскреатиніну< 20мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10мг на добу (незалежно від частоти та розкладу процедурдіалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).

Для хворих із печінковою недостатністюнемаєнеобхідності коригувати дозу; однак на початку терапії бажаний клінічний нагляд.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені, тому застосовування його цій категорії пацієнтів протипоказане.

Передозування.

Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску.

Прибрадикардіїабо надмірномузниженніартеріальноготискунеобхідно ввести

- 1-2мгатропіну внутрішньовенно;

- 1мгглюкагону(введення препарату повторювати при необхідності);

- принеобхідності проводити повільну інфузію25мкг ізопреналінуабовводити 2, 5-10мкг/кг/хвдобутаміну.

Присерцевійдекомпенсаціїуновонароджених, матері яких у період вагітності застосовувалибета-адреноблокатори:

- глюкагон у дозі 0, 3мг/кгмаси тіла;

- госпіталізація у відділення інтенсивної терапії;

- ізопреналін ідобутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.

Побічні реакції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу (див. розділ «Особливості застосування»), кропив’янка, свербіж, гіпергідроз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, дистальна парестезія, летаргія.

З боку органів зору: відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору.

Психічні розлади: астенія, безсоння, втома, депресія, нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку травної системи: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання).

Метаболічні розлади: гіпоглікемія, гіперглікемія, брадикардія (можливо, тяжка), уповільненняатріовентрикулярноїпровідності або посиленняіснуючоїатріовентрикулярноїблокади, серцеванедостатність, зниження артеріальноготиску.

З боку судин: похолодання кінцівок, синдром Рейно, погіршення переміжної кульгавості.

Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, диспное.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Лабораторні показники: рідко спостерігається появаантинуклеарнихантитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами типу системного червоногововчака, щоминалипісляприпинення лікування.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігатипритемпературі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток по 10 мг, 20 мг у блістері. По 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Медокемі ЛТД (Центральний Завод)/

MedochemieLTD (CentralFactory).

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

1-10, вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр/

1-10ConstantinoupoleosStreet, Limassol, 3011, Cyprus.