АНДРОКУР ДЕПО розчин 100 мг/мл

Rp

Форма випуску та дозування

Розчин, 100 мг/мл

Розчин, 100 мг/мл

Упаковка

Ампули 3 мл №3x1

Ампули 3 мл №3x1

Аналоги

Класифікація

Класифікація еквівалентності

A

info

Діюча речовина

ЦИПРОТЕРОН

Форма товару

Розчин олійний для ін’єкцій

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/4848/02/01

Дата останнього оновлення: 29.07.2020

Характеристика

  • Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Може змінитись потреба у пероральних антидіабетичних препаратах або інсуліні.
  • Діти: Андрокур®Депо не рекомендують для застосування дітям та підліткам (віком до 18 років) через відсутність даних про безпеку та ефективність.
  • Заявник: Байєр Шерінг Фарма АГ, Німеччина
  • Наказ МОЗ: №39 від 28.01.2011
  • Несумісність: Через відсутність досліджень сумісності даний препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
  • Особливі застереження: Для опису конкретної реакції, її синонімічних назв і пов’язаних з нею станів використані найбільш прийнятні терміни MedDRA. Терміни для позначення небажаних реакцій грунтуються на 8-й версії MedDRA.
  • Передозування: Результати досліджень гострої токсичності препарату після одноразового введення показують, що ципротерону ацетат (діюча речовина препарату Андрокур®Депо) - майже нетоксична речовина. Після одноразового ненавмисного застосування дози, що у кілька разів перевищує терапевтичну, не очікувалось жодного ризику гострої інтоксикації.
  • Показання: Андрокур®-Депо призначений для застосування виключно чоловікам.
  • Протипоказання: ** Додаткову інформацію див. у розділі «Особливості застосування».
  • Реєстраційне посвідчення: UA/4848/02/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 мл препарату містить 100 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;
  • Терміни зберігання: 5р.
  • Торгівельне найменування: АНДРОКУР® ДЕПО
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.
  • Фармакотерапевтична група: Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Антиандрогени.

Упаковка

Ампули 3 мл №3x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АНДРОКУР® ДЕПО

(ANDROCUR® DEPOT)

Склад:

діюча речовина: cyproterone;

1 мл препарату містить 100 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;

1 ампула (3 мл) препарату містить 300 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;

допоміжні речовини: бензилбензоат, олія рицинова для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Антиандрогени.

Код АТС G03H А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для лікування неоперабельного раку передміхурової залози.

Для зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловіків.

Протипоказання.

-При лікуванні неоперабельного раку передміхурової залози:

  • захворювання печінки;
  • синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
  • пухлини печінки нині або в анамнезі (лише у випадку, коли пухлина не зумовлена метастазами раку передміхурової залози);
  • менінгіома нині або в анамнезі;
  • тяжкий загальний стан (якщо він не пов’язаний із неоперабельним раком передміхурової залози);
  • тяжка хронічна депресія;
  • діагностовані тромбоемболічні стани;
  • підвищена чутливість до будь-якого із компонентів препарату.

-При застосуванні з метою зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловиків:

  • захворювання печінки;
  • синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
  • пухлини печінки нині або в анамнезі;
  • менінгіома нині або в анамнезі;
  • тяжкий загальний стан;
  • тяжка хронічна депресія;
  • тромбоемболічні стани нині або в анамнезі;
  • тяжкі форми діабету із судинними ускладненнями;
  • серпоподібно-клітинна анемія;
  • підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Ін’єкції слід робити дуже повільно. Препарат призначений тільки для внутрішньом'язових ін'єкцій. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб речовина, яку вводять, не потрапила у судину.

·Для лікування неоперабельного раку передміхурової залози.

Вміст однієї ампули препарату (3 мл) вводять щотижня у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції.

При поліпшенні стану або ремісії захворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або припиняти лікування.

  • Для зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловіків.

Вміст однієї ампули препарату (3 мл) вводять кожні 10-14 днів у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції. У виняткових випадках, якщо ефект від лікування недостатній, можна вводити 2 ампули кожні 10-14 днів, бажано по 3 мл (вміст однієї ампули) в правий та лівий сідничний м’яз.

Після досягнення задовільного терапевтичного результату доцільно зменшити дозу шляхом поступового збільшення інтервалу між ін’єкціями. Для стабілізації терапевтичного ефекту необхідно застосовувати Андрокур® Депо тривалий час і, якщо можливо, одночасно зі вживанням психотерапевтичних заходів.

Пацієнти літнього віку

Не існує даних, що свідчать про необхідність корекції дози для пацієнтів літнього віку.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Застосування препарату Андрокур® Депо протипоказане пацієнтам із захворюваннями печінки ( поки параметри функції печінки не повернуться до норми).

Пацієнти з нирковою недостатністю

Не існує даних, що свідчать про необхідність корекції дози для пацієнтів з нирковою недостатністю.

Побічні реакції.

Найпоширеніші побічні реакції, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарат Андрокур® Депо, включають зниження лібідо, еректильну дисфункцію та зворотнє пригнічення сперматогенезу.

До найсерйозніших побічних реакцій, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарат Андрокур® Депо, належать печінкова токсичність, доброякісні і злоякісні пухлини печінки, що можуть призводити до розвитку внутрішньочеревних кровотеч, і тромбоемболічні явища.

Частота побічних реакцій, про які повідомлялося під час застосування препарату Андрокур® Депо, підсумована у нижчезазначеній таблиці. Частота визначається як дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100 і <1/10), непоширені (≥ 1/1000, <1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, <1/1000) і дуже рідко поширені (<1/10000). Побічні реакції, що були встановлені тільки під час постмаркетингових досліджень і у яких частоту не можна визначити, зазначаються як «частота невідома».

Системи та органи

Дуже поширені

(≥ 1/10)

Поширені

(≥ 1/100 і <1/10)

Непоширені

(≥ 1/1000, <1/100)

Рідко поширені

(≥ 1/10000, <1/1000)

Дуже рідко поширені

(<1/10000 )

Частота

невідома

Неоплазми доброякісні, злоякісні та невизначені

    

Доброякісні та злоякісні пухлини печінки*)

Mенінгіоми

Розлади з боку кровоносної та лімфатичної систем

     

Анемія*)

Розлади імунної системи

   

Реакції гіперчутливо-сті

  

 

Збільшення або зменшення маси тіла

    

Психічні розлади

Зниження лібідо, еректильна дисфункція

Пригнічений настрій, стан неспокою

(тимчасовий)

    

Васкулярні порушення

     

Тромбоембо-лічні явища*) **)

Респіраторні розлади

 

Задишка *)

    

Шлунково-кишкові розлади

     

Внутрішньо-черевний крововилив*)

Гепатобіліар-ні розлади

 

Печінкова токсичність, включаючи жовтяницю, гепатит, печінкову недостатність*)

    

Захворюван-ня шкіри та підшкірної клітковини

  

Висипання

   

Кістково-м’язові та сполучнотка-нинні розлади

     

Остеопороз

Порушення з боку репродуктив-ної системи та молочних залоз

Зворотнє пригнічення сперматоге-незу

Гінекомастія 

    

Загальні розлади та місцеві реакції

 

Підвищена втомлюва-ність, припливи жару, посилене потовиділен-ня

    

*) Додаткову інформацію див. у розділі «Особливості застосування».

**) Причинний взаємозв’язок з препаратом Андрокур® Депо не встановлений.

Для опису конкретної реакції, назв її синонімів і пов’язаних з нею станів використані найбільш прийнятні терміни MedDRA. Терміни для позначення небажаних реакцій грунтуються на 8-й версії MedDRA.

При лікуванні препаратом Андрокур® Депо знижується статевий потяг і потенція та пригнічується функція статевих залоз. Ці явища минають після припинення терапії.

Андрокур® Депо внаслідок своєї антиандрогенної та антигонадотропної дії протягом кількох тижнів застосування пригнічує сперматогенез. Після припинення лікування він поступово відновлюється протягом кількох місяців.

Застосування препарату Андрокур® Депо може призвести до гінекомастії (що іноді поєднується із підвищеною чутливістю грудних сосків при дотику), що, як правило, минає після відміни препарату.

Як і при застосуванні інших антиандрогенних препаратів, тривале зниження рівня андрогенів за допомогою препарату Андрокур® Депо може зумовити розвиток остеопорозу.

Повідомлялося про розвиток менінгіом у зв’язку з довготривалим застосуванням (упродовж кількох років) препарату у дозах 25 мг або вище.

Передозування.

Результати досліджень гострої токсичності препарату після одноразового введення показують, що ципротерону ацетат (діюча речовина препарату Андрокур® Депо) - майже нетоксична речовина. Після одноразового ненавмисного застосування дози, що у кілька разів перевищує терапевтичну, не очікувалось жодного ризику гострої інтоксикації.

Діти

Андрокур® Депо не рекомендують для застосування дітям та підліткам до 18 років унаслідок відсутності даних про безпеку та ефективність.

Андрокур® Депоне призначають до завершення статевого дозрівання, оскільки не можна виключити негативний вплив препарату на ріст та ендокринну систему хворого.

Особливості застосування.

Печінка

У хворих, які застосовували Андрокур®Депо, зареєстровані випадки розвитку гепатотоксичності, у тому числі жовтяниці, гепатиту та печінкової недостатності. При застосуванні препарату в дозі 100 мг і вище також повідомлялося про летальні випадки. Більшість летальних випадків спостерігалися при лікуванні чоловіків з розповсюдженим раком передміхурової залози. Токсичність препарату залежить від дози і розвивається зазвичай після декількох місяців лікування. Перед початком лікування, регулярно протягом усього періоду лікування та у разі, якщо спостерігаються будь-які симптоми гепатотоксичності, слід провести дослідження функції печінки. Якщо гепатотоксичність підтверджується за відсутності іншої причини її виникнення (наприклад за наявності метастазів), застосування ципротерону ацетату рекомендується відмінити. Лікування можна продовжувати тільки у разі, якщо користь від терапії переважає можливий ризик.

Після застосування препарату Андрокур® Депо у поодиноких випадках спостерігався розвиток доброякісних, а ще рідше – злоякісних пухлин печінки. В окремих випадках внутрішньочеревні кровотечі, спричинені цими пухлинами, загрожували життю. При болю у верхній частині живота, збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі під час лікування препаратом Андрокур® Депо при диференційній діагностиці слід враховувати ймовірність наявності пухлини печінки.

Менінгіома

Повідомлялося про розвиток менінгіом (однієї або множинних), асоційований з довготривалим застосуванням (упродовж кількох років) ципротерону ацетату в дозі 25 мг на добу або вище. Якщо у пацієнта, який лікується препаратом Андрокур® Депо, діагностовано менінгіому, лікування препаратом Андрокур® Депонеобхідно припинити.

Тромбоемболічні явища

Повідомлялося про розвиток тромбоемболічних явищ у пацієнтів, які застосовували Андрокур® Депо, проте їх причинний взаємозв’язок із застосуванням препарату не був встановлений.

Пацієнти з артеріальними або венозними тромботичними/тромбоемболічними явищами (наприклад тромбозом глибоких вен, емболією легеневої артерії, інфарктом міокарда) або цереброваскулярними хворобами в анамнезі та хворі з пухлинами на пізній стадії належать до групи підвищеного ризику розвитку у подальшому тромбоемболічних явищ.

Необхідно з особливою обережністю підходити до призначення препарату хворим на неоперабельний рак передміхурової залози з тромбоемболічними явищами в анамнезі, тяжкими формами цукрового діабету з ураженнями судин або серпоподібно-клітинною анемією. В кожному окремому випадку потрібно зважувати очікувану користь від лікування і потенційний ризик.

Анемія

Під час застосування препарату Андрокур® Депо повідомлялося про розвиток анемії. Зважаючи на це, протягом усього періоду лікування необхідно регулярно робити аналіз крові з визначенням кількості еритроцитів.

Цукровий діабет

Пацієнти з цукровим діабетом потребують ретельного медичного нагляду під час лікування, оскільки під час застосування препарату Андрокур® Депо може змінитися потреба в пероральних протидіабетичних засобах або інсуліні.

Задишка

В окремих випадках під час застосування препарату Андрокур® Депо у високих дозах може спостерігатися відчуття задишки.

При виникненні відчуття задишки під час застосування препарату Андрокур® Депо при диференційній діагностиці необхідно враховувати відомий стимулювальний вплив прогестерону та синтетичних прогестагенів на дихальну систему, що супроводжується гіпокапнією та компенсаторним респіраторним алкалозом. Вважається, що такі стани не потребують лікування.

Функція кори надниркових залоз

Протягом усього періоду лікування необхідно регулярно перевіряти функцію кори надниркових залоз, оскільки доклінічні дані свідчать про можливу супресію внаслідок кортикоїдоподібного ефекту препарату Андрокур® Депо.

Інші дані

Як і всі олійні розчини, Андрокур®Депо вводять лише внутрішньом’язово та дуже повільно. Легенева мікроемболія, спричинена введенням олійних розчинів, може призводити до розвитку таких симптомів, як кашель, задишка та біль у грудях. Також можуть мати місце інші симптоми, включаючи вазовагальні реакції, такі як нездужання, гіпергідроз, запаморочення, парестезії та синкопальний стан. Ці реакції можуть виникати під час або відразу після ін’єкції та є зворотними. Також зазвичай застосовується підтримуюча терапія, наприклад введення кисню. 

При призначенні препарату Андрокур® Депо для лікування патологічних відхилень у статевій сфері слід пам’ятати, що алкоголь може нейтралізувати вплив препарату щодо зниження статевого потягу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнти, діяльність яких потребує підвищеної уваги (наприклад оператори машин, водії тощо), повинні враховувати, що застосування препарату Андрокур® Депо може зумовлювати втомлюваність і зниження активності та здатності до концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Може змінитись потреба у пероральних антидіабетичних препаратах або інсуліні.

Незважаючи на те, що клінічних досліджень взаємодії препарату з лікарськими засобами не проводилось, але оскільки він метаболізується за участі ферменту CYP3A4, очікується, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші сильні інгібітори CYP3A4 пригнічують метаболізм ципротерону ацетату. З іншого боку, індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн та лікарські засоби, що містять звіробій, можуть знижувати рівень ципротерону ацетату.

Базуючись на результатах досліджень in vitro, можна припустити, що при застосуванні високих терапевтичних доз ципротерону ацетату (100 мг тричі на добу) можливе інгібування таких ферментів системи цитохрому Р 450, як CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 і 2D6.

При одночасному застосуванні інгібіторів HMGCoA (статинів) та високих терапевтичних доз ципротерону ацетату через однаковий шлях метаболізму цих речовин може зростати асоційований зі статинами ризик міопатії або рабдоміолізу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Андрокур® Депо є гормональним препаратом з антиандрогенною дією.

При застосуванні ципротерону ацетату у чоловіків знижується статевий потяг і потенція, а також пригнічується функція статевих залоз. Після відміни препарату ці ефекти зникають.

Ципротерону ацетат конкурентно пригнічує вплив андрогенів на андрогенозалежні органи-мішені, наприклад захищає передміхурову залозу від впливу андрогенів, що виробляються в статевих залозах та/або корі надниркових залоз.

Ципротерону ацетат чинить центральну інгібуючу дію. Антигонадотропний ефект зумовлює зниження синтезу тестостерону в яєчках і, як наслідок, зменшення концентрації цього гормону в сироватці.

При застосуванні високих доз ципротерону ацетату інколи спостерігалося незначне зростання рівня пролактину.

Дані стандартних доклінічних досліджень токсичності при багаторазовому застосуванні ципротерону ацетату не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людського організму.

Під час досліджень на самцях щурів доведено, що лікування ципротерону ацетатом тимчасово пригнічує фертильність, проте не призводить до ушкодження сперматозоїдів, що могло б зумовити появу вроджених вад або зниження фертильності у потомства.

На сьогодні клінічний досвід та результати проведених епідеміологічних досліджень не дають підстав припускати підвищення частоти розвитку пухлин печінки у людей при застосуванні препарату. Результати досліджень канцерогенності ципротерону ацетату, що проводилися на гризунах, не вказують на існування будь-якої специфічної канцерогенної дії. Проте слід зауважити, що статеві стероїди можуть сприяти росту деяких вже існуючих гормонозалежних тканин та пухлин.

Загалом наявні дані не дають підстав висувати заперечення щодо застосування препарату людям, якщо приймати його відповідно до наданих вказівок та у рекомендованій дозі. 

Під час експериментальних досліджень ципротерону ацетат у високих дозах виявляв кортикоїдоподібний ефект на надниркові залози у щурів та собак, що може свідчити про можливість появи подібних ефектів у людей при застосуванні найвищих доз препарату

(300 мг/добу).

Фармакокінетика.

Після внутрішньом'язового введення ципротерону ацетат поступово вивільняється із внутрішньом'язового депо. Його максимальний рівень у сироватці становить 180 ± 54 нг/мл і досягається через 2-3 дні. Після цього рівень гормону у сироватці знижується із кінцевим періодом напіввиведення, що дорівнює 4 ± 1,1 доби. Повний кліренс ципротерону ацетату з сироватки становить 2,8 ± 1,4 мл/хв/кг. Ципротерону ацетат метаболізується різними шляхами, включаючи гідроксилювання та кон'югацію. Основний метаболіт у плазмі крові - 15b-гідроксипохідне. Метаболізм першої фази каталізується головним чином ферментом CYP3A4 цитохрому P450. Незначна частина прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Більша частина речовини екскретується у вигляді метаболітів із сечею та жовчю. Ципротерону ацетат практично повністю зв’язується з альбумінами плазми. Приблизно 3,5-4 % загального рівня стероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв’язування з білками неспецифічне, зміна рівня глобуліну, що зв’язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату. У зв’язку з тривалим періодом напіввиведення із плазми у кінцевій фазі та 7-денним інтервалом дозування при багаторазовому введенні можна очікувати акумуляцію ципротерону ацетату у сироватці. Приблизно через 5 тижнів досягається рівновага між вивільненням ципротерону ацетату з депо та його елімінацією. Абсолютна біодоступність ципротерону ацетату після внутрішньом'язової ін'єкції вважається повною.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорийрозчин, що не містить часток.

Несумісність.

Через відсутність досліджень сумісності даний препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка.

Скляні ампули по 3 мл (по 3 мл розчину) № 3 в упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. Bayer Schering Pharma AG /Байєр Шерінг Фарма АГ.

Місцезнаходження. D-13342 Berlin, Mullerstrasse, 170-178, Germany, Німеччина.