АКТАСТРОЗОЛ таблетки 1 мг

B.1

info

Rp

Діюча речовина
АТХ-код

Дата останнього оновлення: 25.05.2020

Форма випуску та дозування

tab_v_pliv_obol

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 1 мг

Упаковка

Блістер №10x3

Варіанти дозування

Дозування

1 мг

Варіанти дозування

1 мг

Форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Еквівалентність

B.1

info

Класифікація

Аналоги

Характеристика

  • Заявник: Актавіс груп АТ, Ісландія
  • Наказ МОЗ: №582 від 15.07.2010
  • Реєстраційне посвідчення: UA/10782/01/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 08-07-2020
  • Склад: 1 таблетка містить 1 мг анастрозолу
  • Терміни зберігання: 3 роки.
  • Торгівельне найменування: АКТАСТРОЗОЛ
  • Умови відпуску: за рецептом

Упаковка

Блістер №10x3

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АКТАСТРОЗОЛ

(ACTASTROZOL)

Склад:

діюча речовина:1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, поліетиленгліколь 400 (макрогол), гіпромелоза, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G03.

Клінічні характеристики.

 Показання.

ØЛікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузальному періоді, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної відповіді на тамоксифен.

ØАд’ювантне лікування інвазивного естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях з позитивними показниками рецептора гормона у пацієнток у постменопаузальному періоді.

ØАд’ювантне лікування естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у пацієнток у постменопаузальному періоді, яким була проведена ад’ювантна терапія тамоксифеном протягом 2-3 років.

Протипоказання.

Актастрозол протипоказаний пацієнткам:

Øу передменопаузі;

Øу період вагітності та годування груддю;

Øз тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 20 мл/хв);

Øз печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня;

Øз відомою гіперчутливістю до анастрозолу або до інших речовин, що містяться в препараті;

Øтерапії, що включають естроген, не слід застосовувати одночасно з Актастрозолом, оскільки вони анулюють його фармакологічну дію;

Øсупутня терапія тамоксифеном.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі жінки, включаючи жінок літнього віку: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу.

Порушення функції нирок: пацієнткам з легкими або помірними порушеннями функції нирок коригувати дозу не потрібно.

Порушення функції печінки: пацієнткам із незначними порушеннями функції печінки коригувати дозу не потрібно.

При ранній стадії захворювання рекомендована тривалість лікування становить 5 років.

Побічні реакції.

 Під час прийому Актастрозолу, як і під час прийому будь-яких ліків, можуть виникнути небажані явища (див. таблицю).

Таблиця

Частота

Система органів

Явище

Дуже часто

(≥ 10 %)

Судинні

Загальні

Скелетно-м’язові, кісткові та сполучної тканини

Шкіри і підшкірної клітковини

Шлунково-кишкові

Нервової системи

ØПрипливи, в основному легкого або помірного ступеня

ØАстенія, в основному легкого або помірного ступеня

ØБіль у суглобах/зменшення рухомості, в основному легкого або помірного ступеня

ØВисипання, в основному легкого або помірного ступеня

ØНудота, в основному легкого або помірного ступеня

ØГоловний біль, в основному легкого або помірного ступеня 

Часто

(≥ 1 % - < 10%)

Статевої системи

 і молочної залози

Обміну речовин

Шлунково-кишкові

Нервової системи

Гепатобіліарні

Шкіри та підшкірної клітковини

ØСухість піхви, в основному легкого або помірного ступеня

ØВагінальні кровотечі, в основному легкого або помірного ступеня*

ØАнорексія, в основному легкого ступеня

ØГіперхолестеринемія, в основному легкого або помірного ступеня

ØДіарея, в основному легкого або помірного ступеня

ØБлювання, в основному легкого або помірного ступеня

ØСонливість, в основному легкого або помірного ступеня

ØЗап’ястний тунельний синдром**

ØПідвищення рівнів АЛТ, АСТ

Øлужної фосфатази

ØСтоншення волосся (алопеція),

Øв основному легкого або помірного ступеня

ØАлергічні реакції 

Нечасто

(≥ 0,1 % - < 1 %)

Гепатобіліарні

Шкіри і підшкірної клітковини

Скелетно-м’язові, кісткові та сполучної тканиниі

ØПідвищення рівнів гама-глютамінтрансферази та білірубіну

ØГепатит

ØКропив’янка

ØСиндром клацаючого пальця

Рідко (≥ 0,01 % - < 0,1 %)

Шкіри та підшкірної клітковини

ØЕритема поліморфна

ØАнафілактичні реакції

Дуже рідко

(< 0,01 %)

Імунної системи

ØСиндром Стівенса-Джонсона

ØАнгіоневротичний набряк

*Вагінальні кровотечі виникали часто, в основному у хворих на прогресивний рак молочної залози під час перших кількох тижнів після заміни гормональної терапії на лікування Актастрозолом. Якщо кровотечі продовжуються, пацієнтку слід обстежити додатково.

**Частота виникнення зап’ястного тунельного синдрому була більшою у пацієнток, які отримували Актастрозол у клінічних дослідженнях порівняно з пацієнтками, які отримували тамоксифен. Однак, більшість цих випадків виникало у пацієнток з визначеними факторами ризику розвитку цього стану.

Оскільки Актастрозол зменшує рівень циркулюючих естрогенів, це може спричинити зменшення мінеральної щільності кісток, у зв’язку з чим у деяких хворих зростає ризик переломів.

Про підвищення рівня гама-ГТ та лужної фосфатази повідомляють нечасто (≥ 0,1% та < 1%). Причинний зв’язок цих змін не встановлений.

Передозування.

Клінічний досвід випадкового передозування обмежений. Одноразову дозу Актастрозолу, що призводить до симптомів, які загрожують життю, встановлено не було. Специфічного антидоту до передозування не існує, лікування має бути симптоматичним.

При лікуванні передозування слід враховувати можливість прийому кількох речовин. Якщо пацієнт не знепритомнів, можна викликати блювання. Може бути корисним діаліз, оскільки Актастрозол не сильно зв’язується з протеїнами. Рекомендуються загальний підтримуючий догляд, включаючи частий моніторинг життєвих функцій, та ретельний нагляд за пацієнтом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Актастрозол протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Діти.

Актастрозол не рекомендується застосовувати дітям.

Особливості застосування.

У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза має бути підтверджена результатами біохімічних досліджень.

Немає даних про безпеку застосування Актастрозолу для лікування пацієнток із помірними та тяжкими порушеннями функції печінки та пацієнток із тяжкими порушеннями ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв).

Немає даних щодо застосування Актастрозолу з аналогами ЛГ-РГ.

У жінок, хворих на остеопороз чи з ризиком остеопорозу, слід оцінити мінеральну щільність кісток, яку визначають шляхом кісткової денситометрії, наприклад, за допомогою

DEXA-сканування, на початку лікування та регулярно протягом лікування. За необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та спостерігати за станом пацієнтки.

Оскільки Актастрозол знижує рівні циркулюючого естрогену, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісток. До теперішнього часу відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісток, спричиненої анастрозолом або їх користі при застосуванні з метою профілактики.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Малоймовірно, що Актастрозол впливає на цю здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами, проте через повідомлення про астенію та сонливість, що пов’язані з прийманням Актастрозолу, рекомендується зважено підходити до питання керування автомобілем та роботи з механізмами при виявленні цих симптомів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічні дослідження щодо лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасне застосування Актастрозолу з іншими препаратами навряд чи приведе до клінічно значущої лікарської взаємодії, обумовленої цитохромом Р 450.

Вивчення бази даних щодо безпечності препарату, накопиченої в ході клінічних досліджень, не виявило відомостей про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнток, які приймали одночасно Актастрозол та інші препарати, що часто призначаються.

На даний момент немає відомостей про застосування Актастрозолу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.

Естрогени не повинні призначатися одночасно з Актастрозолом, оскільки ці препарати чинять протилежну фармакологічну дію.

Не повідомлялося про значні клінічні взаємодії з бісфосфонатами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Актастрозол є потужним і високоселективним інгібітором ароматази. У жінок у постменопаузі естрадіол, в основному, продукується шляхом перетворення в периферійних тканинах андростендіону в естрон за допомогою ферменту – ароматази. Естрон далі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. У жінок у постменопаузі Актастрозол у добовій дозі 1 мг спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80%. Препарат не виявляє прогестагенної, андрогенної активності. Актастрозол у добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу та альдостерону, виміряну перед і після стандартного тесту на стимуляцію АКТГ. Отже, замісне введення кортикостероїдів робити не треба. У пацієнток з негативним результатом тесту на чутливість до естрогенів ефективність препарату не була продемонстрована, крім тих випадків, коли існувала попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен.

Фармакокінетика.Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин (натще). Актастрозол елімінується повільно. Період напіввиведення з плазми 40-50 год. Їжа трохи зменшує швидкість зв’язування, але не ступінь його всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не повинні призводити до клінічно значущих ефектів на постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийманні 1 таблетки Актастрозолу.

Приблизно 90–95% від постійної концентрації досягається після 7 днів приймання препарату. Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.

Фармакокінетика препарату не залежить від віку жінок у постменопаузі.

Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.

Анастрозол зв’язується з білками плазми на 40%.

Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі, менше 10% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після введення дози препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом n-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол – основний метаболіт, що виявляється у плазмі і сечі, не інгібується ароматазою.

Кліренс анастрозолу, що визначається після перорального прийому у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу, що визначається у здорових добровольців.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, круглі, двоопуклі з гравіюванням «ANA» та «1».

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Сінтон Іспанія С.Ел.

Місцезнаходження. Іспанія, Кастело 1 Полігоно Лас Салінас 08830 Сант Боі де Лобрегат.