ЗОВИРАКС™ таблетки 200 мг

ГлаксоСмітКляйн Экспорт

Rp

Форма выпуска и дозировка

Лиофилизат, 250 мг
Мазь, 30 мг/г
Таблетки, 200 мг

Таблетки, 200 мг

Упаковка

Блистер №5x5

Блистер №5x5

от 158.06 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АЦИКЛОВИР-ФАРМАК 200 мг

ПАО Фармак(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ГЕВИРАН 200 мг

Фармацевтический завод Польфарма С.А.(PL)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЗОВИРАКС™ 200 мг

GlaxoSmithKline(PL)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЗОВИРАКС™ 200 мг

Глаксо Веллком(ES)

Таблетки

от 158.06 грн

Rp

АЦИКЛОВИР-АСТРАФАРМ 200 мг

ООО Астрафарм(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

АЦИКЛОВИР

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/8281/03/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг
  • Торговое наименование: ЗОВИРАКС™
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Противовирусные средства для системного применения.

Упаковка

Блистер №5x5

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Зовиракс™

(ZOVIRAX)

Cклад:

действующее вещество: ацикловир,

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон К 30, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, округлые, двояковыпуклые таблетки с надписью gxcl3 с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХЈ05АВ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностьюinvivo иinvitro относительно вируса герпеса человека, включает вирус простого герпеса i И II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпесуІ типа и далее, по убывающей активности, против вируса простого герпесуІІ типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует Ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие в отношении клеток организма-хозяина является минимальным. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барр, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. Invitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпесаinvitro но клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

Ацикловир лишь частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сѕѕмах) в плазме после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3, 1 мкмоль (0, 7 мкг/мл), а уровень в плазме (Cssmin) – 1, 8 мкмоль (0, 4 мкг/мл). ВідповідніСѕѕмах уровне после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5, 3 мкмоль (1, 2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1, 8 мкг/мл) и еквівалентніСѕѕміп уровне были 2, 7 мкмоль (0, 6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0, 9 мкг/мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2, 9 ч. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче и составляет примерно 10-15% примененной дозы. Если ацикловир применяют через час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой концентрация/время увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19, 5 ч. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5, 7 ч. Уровень ацикловира в плазме во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме. Уровень связывания с белками плазмы относительно низкий (от 9 до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарствами он не изменяется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Клинические характеристики.

Показания.

- Лечение вирусных инфекций шкірита слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

- Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с нормальным иммунитетом.

- Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных иммунодефицитом.

- Лечение инфекций, вызванных вирусомVaricellazoster(ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не было обнаружено.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и увеличивают площадь под кривой концентрация/время. При одновременном применении ацикловира с імуносупресантом, который применяется при лечении больных после трансплантации органов, -мофетила мікофенолатом-в плазме крови также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболітумофетилу микофенолата, но учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира корректировать дозу не нужно.

Экспериментальное исследование пятичеловеков указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме приодновременной терапии ацикловиром.

Особенности применения.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в целом обратимыми в случае прекращения лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»). Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Риск поражения почек увеличивается при совместном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Имеющиеся данные клинических исследований не являются достаточными для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует. В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение шести месяцев, не было обнаружено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

В регистрационном реестре надзора за беременными задокументированы результаты применения беременным различных фармацевтических форм Зовиракса. Не выявлено увеличения числа врожденных пороков у детей, матери которых применяли Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки Зовіраксупотрібно тогда, когда потенциальная польза препарата для беременной превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0, 6-4, 1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0, 3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир кормящим женщинам нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

Способ применения и дозы.

Таблетку следует принимать целой, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Зовиракса в дозе 200 мг 5 раз в сутки с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Зовиракса в дозе 200 мг принимают 4 раза в сутки с примерно 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг Зовиракса 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблеток Зовиракса до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема общей суточной дозы Зовиракса 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию Зовираксом нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Зовиракса в дозе 200 мг нужно принимать 4 раза в сутки с примерно 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и оперизувального герпеса, нужно принимать таблетки Зовиракса в дозе 800 мг 5 раз в сутки с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 суток.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Дети

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы как для взрослых. Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет назначают 800 мг Зовиракса 4 раза в сутки, дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг Зовиракса 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно разовую дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка как 20 мг/кг массы тела (не превышать 800 мг) Зовиракса 4 раза в сутки.

Специальных данных по применению Зовиракса для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса, у новорожденных и детей в возрасте до 3 месяцев применяют Зовиракс, лиофилизат для раствора для инфузий.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. Почечная недостаточность). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма у пациентов пожилого возраста, получающих высокие дозы Зовиракса.

Почечная недостаточность

Зовиракс следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендуемые пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 ч.

При лечении инфекций, вызванных вирусомVaricellazoster(ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 ч.

Дети.

Таблетки Зовиракса применяют детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Ацикловир лишь частично абсорбируется из кишечно-желудочного тракта. Были случаи непреднамеренного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайном повторном передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение

Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

Побочные реакции.

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и < 1/10, нечасто ≥1/1000 и < 1/100, редко ≥1/10000 и < 1/1000, очень редко < 1/10 000.

Кровь и лимфатическая система

Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Иммунная система

Редко: анафилаксия.

Психические нарушения и расстройства со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом обратимыми и обычно возникают у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. раздел «особенности применения»).

Дыхательная система и органы грудной клетки

Редко: одышка.

Гастроэнтерологическая система

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Гепатобилиарная система

Редко: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.

Очень редко: желтуха, гепатит.

Кожа и подкожные ткани

Часто: зуд, высыпания (включая светочувствительность).

Нечасто: крапивница, ускоренное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и применяемых лекарств, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было.

Редко ангионевротический отек.

Почки и мочевыделительная система

Редко: увеличение уровня мочевины и креатинина крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства

Часто: утомляемость, лихорадка.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 25 °С в сухом месте.

Упаковка. По 5 таблеток в блистере из поливинилхлорида, полівінілденхлориду, бумаги и алюминия с защитой от открытия детьми; по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Глаксо Веллком С. А. (Испания)/GlaxoWellcomeS. A. (Spain).

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.

Глаксо Веллком С. А. , Авенида де Экстремадура 3, Пол. Инд. Аллендедуеро, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания/GlaxoWellcomeS. A. , Avda. deExtremadura, 3, Pol. Ind. Allendeduero, 09400ArandadeDuero, Burgos, Spain.