ЗОПЕРЦИН порошок 4 г + 0,5 г

Орхид Фарма Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 4 г + 0,5 г

Порошок, 4 г + 0,5 г

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

АУРОТАЗ-Р 2 г + 0,25 г

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Порошок

Rp

ПЕРОТА 2 г + 0,25 г

Юрия-Фарм(UA)

Порошок

Rp

РЕВОТАЗ 4.5 4 г + 0,5 г

Алкеми Лабораториз Лтд(IN)

Порошок

Rp

ТАЗПЕН 2 г + 0,25 г

М.БИОТЕК ЛТД(GB)

Порошок

Классификация

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/5033/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит: піперациліну натрия Фарм. США (стерильный) в пересчете на пиперациллин 4 г, тазобактаму натрия (стерильный) в пересчете на тазобактам Фарм. США 0, 5 г и 9, 4 мэкв (216 мг) натрия
  • Торговое наименование: ЗОПЕРЦИН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами и-лактамаз.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗОПЕРЦИН порошок 4 г + 0,5 г инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗОПЕРЦИН®

(ZOPERCIN)

Состав:

действующие вещества: пиперациллин, тазобактам;

1 флакон содержит: піперациліну натрия Фарм. США (стерильный) в пересчете на піперацилін4 г, тазобактаму натрия (стерильный) в пересчете на тазобактам Фарм. США0, 5 г и 9, 4 мэкв (216 мг) натрия;

вспомогательные вещества отсутствуют.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета кристаллический порошок, раствор порошка прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета, свободный от посторонних частиц, видимых невооруженным глазом, рН раствора 5-7.

Фармакотерапевтическая группа.

Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами β-лактамаз. Код АТХ J01C R05.

Фармакологические свойства.

Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий пиперациллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, и тазобактам, ингибитор большинства β-лактамаз.

Фармакодинамика. Механизм действия пиперациллина натрия обусловлен ингибированием синтеза стенки клетки, препарат проявляет бактерицидную активность. Тазобактам натрия-ингибитор β-лактамаз Ричмойда Сайкеса ΙΙΙ класса: пенициллиназы и цефалоспориназы. Тазобактам в рекомендуемых дозах не стимулирует хромосомы β-лактамазы.

Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина. К пиперациллину / тазобактаму чувствительно большинство штаммов микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и устойчивых к пиперациллину. Препарат активен в отношении широкого спектра бактерий:

чувствительные аэробные грамположительные бактерии: Brevibacterium spp. , Сorynebacterium xerosis, Corynebacterium spp. , Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. , Gemella haemolysans, Gemella morbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Listeriamonocytogenes, Propionibacterium granulosum, Propionibacterium spp. , Staphylococcus aureus(метицилінчутливі), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательный), Streptococcusagalactiae, Streptococcusanginosus, Streptococcusβ-негемолитические группы А, Streptococcusβ-гемолитические группы D, Streptococcusconstellatus, Streptococcusgordonii, Streptococcusintermedius, Streptococcusmilleri, Streptococcusmilleri-group, Streptococcusmitis, Streptococcusmorbillorum, Streptococcusoralis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcussanguis, Streptococcusviridans, Streptococcusviridansgroup, Streptococcusspp. ;

чутливіаеробніграмнегативні бактерии: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp. , Branhamella catarrhalis, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp. , Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. , Escherichia coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus spp. , Klebsiella ornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp. , Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, indolepositive, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp. , Providencia stuartii, Providencia species, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas spp. , Salmonella arizonae, Salmonella species, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, Serratia spp. , Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei;

чутливіанаеробнігрампозитивнібактерії: Bifidobacterium spp. , Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridium limosum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium tertium, Clostridium spp. , Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum, Eubacterium spp. , Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus spp. , Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus species;

чутливіанаеробніграмнегативнібактерії: Bacteroides caccae, Bacteroides capillosus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides fragilis group, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides spp. , Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium spp. , Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas species, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp. ;

зпроміжноючутливістю (аеробнігрампозитивні бактерии): Enterococcus avium, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes;

зпроміжноючутливістю (аеробніграмнегативні бактерии): Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp. , Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia;

стійкіаеробнігрампозитивнібактерії: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus(метициллин-резистентный), Staphylococcusкоагулаза-отрицательный (метициллин–резистентный).

стойкие аэробные грамотрицательные бактерии –Legionellaspp. , Stenotrophomonasmaltophilia.

Критеріємактивності препаратупіперацилін/тазобактамвиступаємінімальна ингибирующая концентрация( МИК).

Метод серийных разведений в жидких средах позволяет установить минимальную ингибирующую концентрацию (МИК).

Таблица 1.

Микроорганизмы

чувствительные

промежуточные

стойкие

Enterobacteriaceae

< 16 мг / л

32-64 мг / л

> 128 мг / л

Pseudomonas spp.

< 64 мг / л

-

> 128 мг / л

Staphylococcus spp.

< 8 мг / л

-

> 16 мг / л

* Streptococcus spp.

< 1 мг / л

-

> 2 мг / л

Anaerobes

< 32 мг / л

64 мг / л

> 128 мг / л

* Уровень распространеностинабутоирезистентности может варьировать в зависимости от географических

и периодах времени для отдельных видов.

Пограничные значения в соответствии с рекомендациями Европейского комитета по тестированию антимикробной чувствительности (данные основываются на определении бактериального роста при предельных концентрациях для піперациліну/тазобактаму (2009-12-02, v 1)

Таблица 2.

Микроорганизмы

чувствительные

стойкие

Enterobacteriaceae

8

16

Pseudomonas

16

16

Анаэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии

8

16

Диапазон значений минимальной ингибирующей концентрации (МИК). препаратупіперацилін/тазобактам, не связан с конкретным видом бактерий.

4

16

Чувствительные к пенициллину изолятыstreptococciмогут рассматриваться как чувствительные к пиперациллину и оксациллину.

Фармакокинетика. Все показатели фармакокинетики при раздельном и совместном применении пиперациллина и тазобактама были однотипные.

Адсорбция. После внутривенного введения максимальная концентрация пиперациллина и тазобактама в плазме достигается практически сразу. После введення4 гпіперациліну натрия максимальная концентрация в плазме составляет 298 мкг/мл.

После введения 500 мг тазобактама натрия максимальная концентрация в плазме –

34 мкг / мл.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается сразу же после внутривенной инъекции.

Распределение. Связывание с протеинами свойственно как для пиперациллина, так и для тазобактама и равно примерно 30 %. Пиперациллин и тазобактам свободно распространяются, в частности, в легких, женских репродуктивных органах (матка, яичники, фаллопиевы трубы), желчном пузыре, желчи, слизистой оболочке кишечника, интерстициальной жидкости. Концентрация в тканях в целом составляет от 50 до 100% по сравнению с плазменной. Распределение пиперациллина и тазобактама в цереброспинальной жидкости низкое, если нет воспаления оболочек мозга.

Биотрансформация. Пиперациллин метаболизируется до дезетилового метаболита, который проявляет незначительную микробиологическую активность. Тазобактам метаболизируется до микробиологически неактивного единичного метаболита.

Метаболизм. Пиперациллин метаболизируется до дезетилового метаболита, который проявляет антимикробную активность. Тазобактам метаболизируется до единичного метаболита, проявляет фармакологическую и антибактериальную активность.

Вывод. После введения однократной или многократных доз пиперациллина / тазобактамуздоровихдобровольцяхпериод полувыведения из плазмы составлял от 0, 7 до 1, 2 часа. Доза и продолжительность инфузии не влияли на этот показатель. Период полувыведения как пиперациллина, так и тазобактама возрастал в случае снижения почечного клиренса.

Введение тазобактама значительно не влияло на фармакокинетику пиперациллина. Пиперациллин уменьшает показатель выведения тазобактаму. Пиперациллин и тазобактам выводятся почкамишляхомгломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Пиперациллин выводится быстро, поскольку является необменным лекарственным средством. 68 % дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболиты выводятся в основном (на 80 %) почками.

Пациенты с нарушениями функции почек. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама рос в случае снижения клиренса креатинина. Увеличение было двух-и четырехкратным для пиперациллина и тазобактама соответственно при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Путем гемодиализа выводилось 30-50 % препаратуЗоперцин®и еще 5 % дозы тазобактаму выводились в виде метаболита. В результате перитонеального диализа выводилось от

6 до 21% пиперациллина и тазобактама соответственно и еще 18% тазобактама в виде метаболита.

Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушенной функцией печени концентрация пиперациллина и тазобактама в плазме росла. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивался примерно на 25 и 18% соответственно у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако нет необходимости в коррекции дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией печени.

Педиатрические специалисты. Фармакокинетику препаратуЗоперцин®изучали с участием детей с внутрибрюшными и другими видами инфекций. В каждой возрастной группе доля виведенняниркамипіперациліну и тазобактаму составляла примерно 70 % и 80 % соответственно, как и у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Зоперцин® применяют при лечении нижеуказанных инфекций у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Взрослые и подростки.

- тяжелая пневмония, в том числе нозокоминальная и вентиляторасоциированная пневмония;

- осложненные инфекции мочевыделительной системы (включая пиелонефрит);

- осложненные внутрибрюшные инфекции;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая синдром диабетической стопы).

Лечение пациентов с бактериемией. ассоциированная или вероятно ассоциированная с любой из вышеуказанных инфекций.

Препарат Зоперцин® можно применять при лечении пациентов с нейтропенией, что сопровождается лихорадкой, вероятной причиной возникновения которой является бактериальная инфекция.

Дети в возрасте 2-12 лет.

- осложненные внутрибрюшные инфекции.

Препарат Зоперцин® можно применять при лечении детей с нейтропенией, что сопровождается лихорадкой, вероятной причиной возникновения которой является бактериальная инфекция.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания.

Аллергические реакции на любые пенициллины, цефалоспорины или ингибиторы β-лактамазы.

Особые меры безопасности.

При применении терапии препаратами пенициллиновой группы, в том числе препаратомЗоперцин®, сообщалось о серьезных, а иногда и летальные аллергические реакции (анафилактические/анафилактоидные, включая шок). К таким реакциям наиболее подвержены больные с гиперчувствительностью к многочисленным аллергенам в анамнезе.

Также сообщалось о тяжелых реакциях, развившихся при лечении цефалоспоринами у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе. Если аллергические реакции возникают во время терапии препаратомЗоперцин®, применение препарата нужно прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности могут потребовать введения адреналина или применения других неотложных мер.

До начала лечения препаратомЗоперцин®следует узнать о наличии в анамнезе пациента аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены.

В случае возникновения тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, вызванного антибиотиками, что составляет угрозу для жизни.

Его симптомы могут проявиться во время или после антибактериального лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и начать соответствующее лечение (например пероральное применение метронидазола или ванкомицина). Средства, подавляющие перистальтику, противопоказаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида и препаратуЗоперцин®приводит к пролонгации периода полувыведения и уменьшения почечного клиренса как пиперациллина, так и тазобактама. Однако это не влияет на максимальную концентрацию в плазме ни одного из препаратов.

Антибиотики. Пиперациллин, сам или в комбинации с тазобактамом, не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики тобрамицина у пациентов с нормальной функцией почек и с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Прием тобрамицина особо не нарушал фармакокинетику пиперациллина, тазобактама и метаболита М1. Также не было отмечено клинически значимой взаимосвязи между фармакокинетикой препаратуЗоперцин®и ванкомицина у здоровых взрослых больных с нормальной функцией почек.

В связи с физической несовместимостью аминогликозида с бета-лактамными антибиотиками

in vitroнельзя змішуватиЗоперцин®и аминогликозиды. Рекомендуется вводить их отдельно. В случае назначения одновременной терапии порошок препаратуЗоперцин®для приготовления раствора для инъекций и аминогликозид нужно растворять и разводить отдельно.

Антикоагулянты. При одновременном применении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, которые могут влиять на систему коагуляции крови, в том числе функцию тромбоцитов, следует регулярно проводить контроль коагуляционных проб.

Векуроний. Одновременное применение пиперациллина с векуронием приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады. Учитывая подобный механизм действия ожидается, что нервно-мышечная блокада, вызванная каким-либо неполяризационным миорелаксантом, может быть пролонгирована при введении пиперациллина. Это нужно учитывать в случае применения препаратуЗоперцин®во время проведения оперативных вмешательств.

Метотрексат. Пиперациллин может уменьшить выведение метотрексата. У пациентов, принимающих метотрексат, нужно контролировать его уровень в сыворотке крови.

Влияние на лабораторные анализы. Как и при применении других препаратов пенициллиновой группы, результатом введения препаратуЗоперцин®может стать ложноположительная реакция на присутствие глюкозы в моче (при определении редукционным методом). Рекомендуется применять тесты на присутствие глюкозы на основе ферментативных глюкозооксидазних реакций.

Были сообщения о положительных результатах теста ИФА (иммуноферментный анализ)PlateliaAspergillus Био-Рад Лабораторизу пациентов, которым делали инъекции препаратуЗоперцин®и у которых впоследствии не выявляли аспергиллеза. Также сообщали о перекрестных реакциях с неаспергилезными полисахаридами и полифуранозами в тестеPlatelia Aspergillus ИФА

Био-Рад Лабораториз. Поэтому положительные результаты анализов пациентов, которым вводят препаратЗоперцин®, нужно трактовать осторожно и подтверждать другими диагностическими методами.

Особенности применения.

Поскольку во время пролонгированной терапии могут развиться лейкопения и нейтропения, следует проводить периодический мониторинг показателей крови.

При приеме больших доз препарата (особенно пациентами с нарушенной функцией почек), как и при лечении другими препаратами из группы пенициллинов, могут развиться неврологические осложнения в виде судорог. При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию почек, печени.

У некоторых пациентов, принимавших бета-лактамные антибиотики, наблюдались симптомы кровотечения. Иногда подобные реакции были связаны с нарушениями коагуляции, а именно: времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов и протромбинового времени. Чаще всего подобные нарушения наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. В случае выявления кровотечения введение антибиотиков следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Как и в случае применения других антибиотиков, нужно постоянно помнить о возможности возникновения потребности в оказании неотложной помощи, особенно во время длительного лечения.

Для выявления любой суперинфекции может потребоваться микробиологическое исследование. При появлении признаков суперинфекции следует принять соответствующие меры.

Как и в случае с другими препаратами из группы пенициллинов, при превышении рекомендованных доз у пациентов могут развиться нервно-мышечное возбуждение или судороги.

Зоперцин®содержит 216 мг (9, 4 мэкв )натрия на флакон 4, 5 г, приемпрепарат может повысить общий уровень натрия в организме пациента. Последнее следует принимать во внимание больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

У пациентов с низким уровнем калия в организме или у тех, кто принимает калийснижающие препараты, может развиться гипокалиемия. У таких больных нужно периодически контролировать электролитный баланс.

Возможно незначительное повышение показателей печеночных проб.

Антимикробные препараты, вводимые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут скрывать или отсрочивать появление симптомов сифилиса. Поэтому до начала лечения пациенты с гонореей должны также сдать анализы на сифилис. У пациентов с первичным поражением следует провести микроскопию в темном поле, а также провестиповторнісерологічнітестичерез 6 недель и 3месяца.

При применении пенициллинов (в частности пиперациллина) у пациентов с кистозным фиброзом может наблюдаться лихорадка и высыпания.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. В настоящее время нет надлежащих и хорошо контролируемых исследований комбинации пиперациллин/тазобактам или пиперациллина, аботазобактама отдельно, проведенных с участием беременных женщин. Зоперцин®проникает через плаценту. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для женщины и плода.

Период кормления грудью. Пиперациллин в незначительных концентрациях выделяется в грудное молоко, концентрация тазобактама в грудном молоке не исследовалась. На период лечения рекомендовано прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не установлено.

Способприменениеидозы.

Врачебное обследование, более 30мин.

ДозаічастотавведенняпрепаратуЗоперцин®залежитьвідтяжкостіілокалізаціїінфекції, атакожймовірнихзбудників.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет (с массой тела более 50 кг) с нормальной функцией почек. Обычная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 4, 5 гпрепаратуЗоперцин®(4 гпиперациллина/0, 5 г тазобактама) каждые 8 часов.

При нейтропении и при тяжелой пневмонии рекомендуемая доза препаратуЗоперцин®

(4 гпиперациллина/0, 5 г тазобактама) составляет 4, 5 гкожни 6 часов.

Указанный режим дозирования может быть также применен для лечения пациентов с другими осложненными состояниями, которые связаны с острой инфекцией.

В таблице 3вказанорекомендованучастотувведення для взрослых пациентов іпідлітків.

Таблица 3.

Частота ввода

Показания

Кожні6 ч

Тяжелая пневмония

Нейтропения у взрослых, сопровождающаяся лихорадкой, вероятной причиной возникновения которой является бактериальная инфекция.

Кожні8 ч

Осложненные инфекции мочевыделительной системы (включая пиелонефрит).

Осложненные внутрибрюшные инфекции.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая синдром диабетической стопы).

Пациенты пожилого возраста с нормальной функцией почек. Пациентам пожилого возраста пиперациллин и тазобактам можно вводить в той же дозировке, что и взрослым, за исключением больных с почечной недостаточностью (см. ниже).

Почечная недостаточность у взрослых, пациентов пожилого возраста и детей. Для пациентов с почечной недостаточностью внутривенную дозу препарата необходимо корректировать в зависимости от степени нарушения функции почек (каждому пациенту необходимо дать оценку его состояния для выявления признаков токсичности; доза лекарственного средства интервал должны быть соответственно от коррелированы, см. таблицу 4.

Таблица 4.

Клиренс креатинина (мл / мин)

Рекомендуемая доза пиперациллина / тазобактама

≥ 40

Коррекция дозы не требуется

20-40

Суточная доза: 12 г/1, 5 г.

Отдельные дозы: 4 г/0, 5 г каждые 8 часов

< 20

Суточная доза: 8 г / 1 г.

Отдельные дозы: 4 г/0, 5 г каждые 12 часов

В связи с тем что гемодиализ выводит 30-50% пиперациллина за 4 часа, необходимо вводить одну дополнительную дозу 2 г/0, 25 г пиперациллина/тазобактама после каждого сеанса диализа. Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью определение уровней пиперациллина / тазобактама в сыворотке обеспечит адекватную корректировку дозы.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет с нормальной функцией почек и с массой тела менше50 кг.

Нейтропения. Дозу следует откорректировать до 90 мг/кг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) и вводить каждые 6 часов в комбинации с аминогликозидами, не превышая 4, 5 г

(4 гпиперациллина/0, 5 г тазобактама) каждые 6 часов.

Осложненные интраабдоминальные инфекции. Для лечения детей в возрасте от 2 до 12 лет дозу нужно откорректировать до 112, 5 мг/кг (100 мг пиперациллина/12, 5 мг тазобактама) и вводить каждые 8 часов, не превышая 4, 5 г (4 гпиперациллина/0, 5 г тазобактама) каждые

8 часов.

Поскольку опыт применения препарата Зоперцин® детям ограничен, в указанной популяции его применяют преимущественно для лечения нейтропении или осложненных форм острого аппендицита.

Почечная недостаточность у детей в возрасте до 12 лет. Для детей с почечной недостаточностью внутривенную дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния почечной функции (см. таблицу 5).

Таблица 5.

Клиренс креатинина (мл / мин)

Рекомендуемая доза пиперациллина / тазобактама

> 50

Корректировка дозы не требуется.

≤20-40

70 мг пиперациллина/ 8, 75 мг тазобактама / кг каждые 8 часов

Детям с массой тела < 50 кг, которые находятся на гемодиализе, рекомендовано вводить одну дополнительную дозу 40 мг пиперациллина/ 5 мг тазобактама/ кг после каждого сеанса диализа.

Следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов и контролировать появление симптомов токсичности препарата. Дозу и интервал введения следует корректировать соответствующим образом.

Применение детям в возрасте до 2 лет. Безопасность и эффективность данного лекарственного средства при лечении детей в возрасте до 2 лет не установлены. Отсутствуют опубликованные данные контролируемых клинических исследований.

Пациенты с печеночной недостаточностью. В большинстве случаев корректировка дозы не требуется.

При необходимости у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью определение уровней пиперациллина и тазобактама в сыворотке позволит адекватно корректировать дозу.

Продолжительность лечения. Для определения длительности лечения нужно руководствоваться состоянием больного, тяжестью инфекции, результатами бактериологического обследования и действующими нормативными документами и установками по рациональной антибиотикотерапии.

Обычно продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 дней.

Инструкция по приготовлению раствора.

Содержимое флакона, содержащий пиперациллин/тазобактам в количестве 4 г/0, 5 г, разводят в 20 мл одного из нижеуказанных растворителей.

После растворения препарат нужно развести до желаемого объема (от 50 мл до 150 мл) одним из растворителей:

* ● 0, 9% раствор хлорида натрия для инъекций;

· ● 5 % водный раствор глюкозы;

● стерильная вода для инъекций (максимальный рекомендуемый объем для одной дозы

составляет 50 мл).

Желательно приготовленный раствор препарата следует применять сразу.

Объемное замещение. 1 грамм кристаллического порошка пиперациллина / тазобактама имеет показатель объемного замещения 0, 7 мл.

Лекарственное средство, содержащий 4 г/0, 5 гпіперациліну/тазобактаму, замещает 3, 15 мл.

Таблица 6.

Дозировка пиперациллина/ тазобактама

Необходим

объем растворителя*

Конечный объем инфузии пиперациллина / тазобактама (0, 9% хлорид натрия)

Конечная концентрация инфузии пиперациллина/ тазобактама

4 г / 0, 5 г

20мл

100мл

45мг/мл

150мл

30 мг / мл

* стерильная вода для инъекций, 0, 9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор

глюкозы.

Инструкция по проверке, которую должен выполнить медицинский работник во время инфузии.

1. Участок ввода нужно протереть дезинфицирующим раствором (с целью обеспечения

стерильности); инфузионную систему не следует использовать более 24 часов.

2. На флаконе для инфузий должна быть этикетка с указанием ф. И. Бы. пациента, названия и

количества добавленного растворителя, даты и времени приготовления, если это возможно, дать

времени истечения срока годности.

3. Время от времени нужно проверять процесс осуществления внутривенной инфузии. В случае

помутнения, кристаллизации, изменения цвета или любых других признаков взаимодействия или

загрязнение препарата инфузию нужно прекратить.

4. Продолжительность инфузионного введения-не менее 30 минут.

Если приготовленный раствор не используется сразу, медицинский специалист, который будет осуществлять дальнейшее введение препарата, несет ответственность за условия и время хранения до ввода.

Неиспользованный раствор нужно утилизировать (уничтожить).

Дети. Препарат применяют детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о передозировке препарата. Большинство таких случаев, которые сопровождались тошнотой, рвотой и диареей, наблюдались при введении обычных рекомендуемых доз. У пациентов возможно нервно-мышечное возбуждение или судороги при превышении рекомендованных доз для внутривенного введения (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение. В случае передозировки дальнейшее введение пиперациллина / тазобактама нужно прекратить. Специфический антидот неизвестен.

Лечение поддерживающее и симптоматическое, в зависимости от состояния пациента. В случае неотложной помощи необходимы меры интенсивной терапии, такие же, как и при передозировке пиперациллина.

Чрезмерную концентрацию пиперациллина или тазобактама в сыворотке крови можно снизить с помощью гемодиализа.

В случае моторного возбуждения или судорог можно назначить спазмолитические препараты (например диазепам или барбитураты).

В случае тяжелых анафилактических реакций нужно начать обычные профилактические мероприятия.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщают о таких побочных реакциях на препарат (≥ 1 % - ≤ 10 %): диарея, тошнота, рвота и сыпь.

Побочные реакции указаны по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 –

< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100); редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000); очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии. Часто кандидозная суперинфекция.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Часто: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Редко: анемия, проявления кровотечения (в том числе пурпура, носовые кровотечения, пролонгация времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия. Очень редко: агранулоцитоз, положительная прямая проба Кумбса, панцитопения, пролонгированное частичное тромбопластиновое время, пролонгированное протромбиновое время, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: реакции гиперчувствительности. Редко: анафилактические / анафилактоидные реакции (в том числе шок).

Со стороны обмена веществ. Очень редко: гипоальбуминемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, бессонница. Редко: Мышечная слабость, галлюцинации, судороги, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: артериальная гипотензия, флебит, тромбофлебит. Редко: приливы крови.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: диарея, тошнота, рвота. Нечасто: запор, диспепсия, желтуха, стоматит. Редко: боль в животе, псевдомембранозный колит, гепатит.

Гепатобилиарные нарушения. Нечасто: повышение уровней АЛТ и АСТ. Редко: повышение уровней билирубина, щелочной фосфатазы крови, гамма-глутамилтрансферазы, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Часто: сыпь. Нечасто: зуд, крапивница, эритема. Редко буллезный дерматит, мультиформная эритема, повышение потоотделения, экзема, экзантема. Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Редко: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто: повышение уровня креатинина в крови. Редко: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Очень редко: повышение уровня азота мочевины крови.

Общие расстройства и состояния в месте введения препарата. Нечасто: лихорадка, местные реакции. Редко озноб, утомляемость, отек.

Терапия пиперациллином у пациентов с кистозным фиброзом сопровождалась увеличением количества случаев лихорадки и высыпаний.

Прием высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно пациентами с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (изменения состояния сознания, миоклония, судороги).

Срок годности. 24 месяца (2 года).

Условия хранения. Порошок хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше25 °С в недоступном для детей месте.

Свежеприготовленный раствор для внутривенного введения пригоден для применения в течение 24 часов при условии хранения при температуре не выше 25 ° Сабо48 часовпритемпературе 280С.

Несовместимость.

Результатомin vitroсмешивание бета-лактамных антибиотиков с аминогликозидами может стать физическая несовместимость аминогликозидов.

Нельзя смешивать препарат Зоперцин® с другими лекарственными средствами в одном шприце или инфузионном флаконе, поскольку совместимость не установлено.

Пиперациллин/тазобактам нужно вводить через систему для инфузий отдельно, не смешивая с другими лекарственными средствами, пока их совместимость не доказана.

В связи с химической нестабильностью препарата Зоперцин® не рекомендовано применять вместе с растворами, которые содержат только бикарбонат натрия.

Раствор Рингера (Хартмана) с лактатом не совместим с препаратом Зоперцин®.

Зоперцин® не следует добавлять к препаратам крови или гидролизата альбумина.

Упаковка. По4, 5 гпорошка во флаконе объемом 30 мл из прозрачного стекла. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АстралСтерітечПрайветЛімітед/Astral Steritech Private Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

911, Джи Ай Ди Си, Макарпура, Вадодара, 390010, Гуджарат, Индия/

911, Gidc, Makarpura, Vadodara, Gujarat390010, India(IND).

Заявитель.

Орхид Фарма Лимитед / OrchidPharmaLimited.

Местонахождение заявителя.

Орхид Тауэрс, 313, Валлувар Коттам Хай Роуд, Нунгамбаккам, Ченнаи 600 034, Индия/

OrchidTowers, 313, ValluvarKottamHigh Road, Nungambakkam, Chennai – 600 034, India.